Expectorantes, Mucolíticos e Antitussígenos

Prof. Francisco C. de Sousa JúniorDepartamento de Biofísica e Farmacologia - UFRN

Mucosa respiratória: recoberta por fluido

95% H2O2% glicoproteínas (mucinas)1% eletrólitos1% outras proteínas e proteoglicanos

AquecimentoUmidificaçãoCaptura e remoção

• H2O destilada, solução salina fisiológica (0.9%) ou hipertônica (3%) ajudam a

reduzir viscosidade e aumentar transporte mucociliar.

Distúrbios associados à obstrução do fluxo aéreoDistúrbios associados à obstrução do fluxo aéreo

Expectorantes x mucolíticos = mucoativos

Mucolíticos

• Agentes que reduzem a viscosidade das secreções, contribuindo

para sua remoção;

• Os mais usados são: Acetilcisteína, ambroxol, bomexina.

Expectorantes• Agentes que estimulam os mecanismos de expulsão das

secreções;

• Não devem ser utilizados em conjunto com antitussígenos;

• Apesar da sua ampla aceitação pela população leiga, seu benefício clínico não está claramente estabelecido e sua utilidade é questionada;

• Ex. Iodeto de potássio, Guaifenesina.

Classificação dos fármacos mucoativos:Classificação dos fármacos mucoativos:

1. Indutores de secreção reflexa: ☼ Iodeto de potássio

☼ Guaifenesina☼ Ipecacuanha

2. Modificadores das características físico-químicas das secreções: ☼ Acetilcisteína ☼ Sobrerol 3. Estimuladores da atividade secretora das glândulas mucosas: ☼ Bromexina ☼ Ambroxol

IODETO DE POTÁSSIO

• Muito popular apesar da ausência de estudos controlados comprovando a sua utilidade;

• Ação: nas terminações nervosas parassimpáticas do estômago, produzindo ↑ reflexo das secreções salivar, nasal, lacrimal e traqueobrônquica;

• In vitro: ação mucolítica direta com potenciação das proteases e estimulação da atividade ciliar;

IODETO DE POTÁSSIO

• Efeitos adversos: náuseas, vômitos, anorexia, gosto metálico, erupções cutâneas, podem suprimir função tireoidiana por tempo não previsível;

• Apresentações: xarope (via oral) na dose de 300 mg a cada 4-6 horas.

GUAIFENESINA

• Irritante gástrico com ação direta nas terminações parassimpáticas;

• Após absorção: captado pelas glândulas brônquicas e liberado no

muco (ação por 4-6 h);

• No plasma causa ↓ adesão plaquetária (evitar uso em pacientes

com doença ulcerativa e ditúrbios da coagulação);

GUAIFENESINA

• Reações adversas: náuseas, vômito, anorexia, broncoespasmo

através do reflexo vagal (cuidados com pacientes asmáticos ou com

bronquite crônica);

• Apresentação: xarope (via oral) na dose de 20 a 40 mg a cada 4-6

horas.

ACETILCISTEÍNA

• Derivado N-acetil da cisteína com um grupamento sulfidrila livre que

interage com pontes de dissulfeto das mucoproteínas;

• Absorvido pela mucosa respiratória sem efeitos prejudiciais (sofre

desacetilação no fígado) e reações adversas observadas somente

em ↑ concentrações;

• Efeitos adversos: Sensação de queimação traqueal, náuseas e

anorexia, tosse, rouquidão (após nebulização);

ACETILCISTEÍNA

• Casos especiais: broncorréia abundante em pacientes incapazes de

tossir de maneira eficaz;

• Pacientes com hiper-responsividade brônquica podem apresentar

broncoespasmo (uso de broncodilatador);

• Apresentação: nebulização (2 a 5 ml, a cada 2-6 horas) ou via

oral/venosa (dose de até 600 mg/dia).

BROMEXINA

• Derivado sintético da molécula benzila-vasicina (alcalóide derivado

de uma planta asiática – Adhatoda vasica);

• Parece atuar sobre as glândulas brônquicas e células de Clara

(liberação de enzimas lisossomais das células secretoras de muco)

digerindo fibras mucopolissacarídicas;

• Facilita expectoração sem alterar parâmetros de função pulmonar;

• Efeitos adversos: raros desconfortos gástricos ou náuseas;

• Apresentação: via oral- xapore (16 mg a cada 6 horas).

Tosse

• Reflexo protetor que permite ao indivíduo expelir corpos estranhos da árvore traqueobrônquica;

• Em algumas condições patológicas, a tosse aumenta em freqüência e intensidade, tornando inconveniente;

• Embora seja um sintoma incômodo, não se recomenda suprimi-la, pois a tosse é um reflexo respiratório protetor;

Origem da tosse:• Asma;• Pneumonia;• Fármacos; • Bronquite crônica;• Neoplasia;

• Infecções respiratórias altas;• Refluxo gastro-esofágico;• Corpos estranhos;

Quando a causa é conhecida, o tratamento deve ser etiológico.

O uso de antitussígenos SÓ está indicado em casos excepcionais, em que a tosse é muito incômoda e não há prejuízo em sedá-la.

CODEÍNA• Codeína = 3 metil-éter da morfina;• Eleva o limiar do centro da tosse. • Analgésico e sedativo (fraco);• Dose: 5- 20 mg VO ou SC até 3/3 h; Dose analgésica: 30 mg ou

mais;• Efeitos adversos: sedação, sonolência, náuseas e vômitos,

tonturas, constipação, boca seca e pode aumentar a viscosidade das secreções respiratórias;

• Dependência (incomum).

DEXTROMETAFANO

• Antitussígeno não narcótico, sem efeito analgésico ou sedativo;

• Eleva o limiar central para o reflexo da tosse;

• Não induz dependência;

• Metabolizado pelo fígado, devendo ser evitado em hepatopatas;

• Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, diarréia. Em doses elevadas:

euforia, torpor (adultos), incoordenação da marcha (crianças);

• Dose usual: 15-30 mg, 3-4 vezes/dia.