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DIURETICOS Trinidad Mariqueo, PhD. Talca, mayo de 2014
DIURETICOS
Trinidad Mariqueo, PhD.Talca, 2014
1Frmacos que estimulan la excrecin de agua y electrolitos, interviniendo sobre el transporte inico a lo largo de la nefrona.DiurticosIndicaciones de un diurtico en HTAInsuficiencia cardiaca .Para potenciar accin de inhibidores de angiotensina II y de la ECA .DiurticosMecanismos tubulares de transporteTbulo proximalTbulo contorneado distal y tbulo colectorAsa de Henle
DiurticosMecanismo de accin Excrecin urinaria de sodio .Disminuye volumen extracelular.En forma crnica reduce la resistencia perifrica , por la reduccin de sodio en el musculo liso.Diurticos del tbulo distal y colector (Tiazidicos)Lo mas utilizados, mejor toleranciaInhibidores del cotransporte Na+Cl- el la porcin cortical de la rama ascendente gruesa del asa de Henle y en el tbulo contorneado distal. Elevan la fraccin de eliminacin entre un 5-10%. Aumentando la eliminacin del Calcio.
Efectos farmacolgicosDisminuyen la volemiaGeneran vasodilatacinRetienen acido ricoInhibe la liberacin de insulinaInhibe la glucogenognesis
Efectos indeseablesHiponatremiaHipokalemiaHipomagnesemiaAlcalosis metablicahiperglucemiaUsos teraputicos.- Hipertensin arterial crnica- Insuficiencia cardaca congestiva- Edema heptico y renal.Hipercalciuria
EFECTOS ADVERSOSDiurticos de ASADe mxima eficacia, inducen la excrecin de sodio entre 15% y 20%. Poseen efecto venodilatador previo al efecto diurticoLos diurticos de asa favorecen la llegada de Na+ a la nefrona distal, lo que da lugar a la perdida de H+ y K+, sin excrecin de HCO3- (su acumulacin produce alcalosis)Las perdidas de iones tambin se acompaan de excrecin de Ca+2 y Mg+2
- edema pulmonar e insf. Cardiaca congestiva
EFECTOS ADVERSOSDiurticos de accin en el tbulo proximalLos diurticos que actan en este segmento ven contrarrestada su accin por mecanismos compensadores, la diuresis con extraccin de sodio del 5%Acetazolamida : (250mg L.CH.) antiglaucomatoso, anticonvulsivo infantil, mal de altura
Inhibicin de Anhidrasa carbnica
Inhibe anhidrasa carbonica en rion, disminuye la formacion de humor acuoso12Ahorradores de potasioBloquean los canales de Na+ en la membrana luminal (tbulo distal), presenta escasa eficacia 5%.Efectos adversosHiperpotasemiaHipercalcemia/hipocalciuriaReduce la tolerancia a la glucosaMegaloblastosisFotosensibilidadUsos teraputicosHipertensin arterialEdemasDiabetes inspida nefrgena generada por LitioFibrosis quistica (experimentacin)Sndrome de Liddle (seudoaldosteronismo)
Hidroronol T/DRINAMIL: Hidroclorotiazida 25mg; triamtereno 50mg.ESPINOLOCATONA 25mg13
Tratamiento farmacolgico de la insuficiencia cardiacaDIURETICOS: Mitigar edema y congestin pulmonarFuncin renal normal: Tiazidas
Funcin renal alterada: Diurticos de asa
Esquema de tratamiento basado en la evidencia clnico farmacolgica. El tratamiento de cualquier ICC debe comenzar con un diurtico que disminuya el volumen de retorno al corazn y as reduzca el trabajo cardiaco. Si el filtrado glomerular es inferior a 30 ml/m es conveniente que el diurtico sea ms potente (diurtico del ASA), preferentemente torsemida a furosemida tomando en cuenta que el metabolismo de la torsemida es aproximadamente 80% heptico por lo que es mejor tolerado por los insuficientes renales. En fibrilacin auricular no reversible con afectacin de la funcin sistlica debe agregarse digoxina. A continuacin, si no est contraindicado (embarazo, estenosis de las arterias renales, antecedentes de tos o angioedema) debe introducirse un IECA de larga duracin (enalapril, lisinopril, etc) que va a impedir o a reducir la remodelacin miocrdica y a proteger el rin cuando comienza a haber albuminuria. Si el IECA est contraindicado o causa efectos adversos se puede introducir un antagonista del receptor AT1 de la angiotensina II (ARA) (Losartan, Valsartan, Candesartan, etc). Inmediato al IECA puede introducirse un betabloqueador adrenrgico (BB). Los ms probados son el Carvedilol, el Bisoprolol y el Metroprolol. Si el BB est contraindicado (bradicardia, bloqueo AV, enfermedad pulmonar, etc) es conveniente ir al medicamento alternativo que sera un ARA. Si se mantienen los sntomas y signos es conveniente agregar dosis bajas (aprox. 0,125 mg) de digoxina (Estudio DIG) o de espironolactona (12,5 a 25 mg una vez al da) como qued demostrado en el estudio RALES.
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DIURETICOS
Trinidad Mariqueo, PhD.Talca, 2014
19repaso
NO SELECTIVOS (1 - 2) Propranolol Timolol Pindolol
CARDIOSELECTIVOS (1) Atenolol Metoprolol Acebutolol Bisoprolol
BETA BLOQUEADORESCon accin bloqueadora alfa adrenrgica
Carvedilol (1 - 2 - 1)Labetalol (1 - 2 - 1) BETA BLOQUEADORESDonante de NO?
Nebivolol (1>2)FRMACOS BLOQUEADORES ALFA ADRENRGICOSALFA BLOQUEADOR NO SELECTIVO (1-2)
Fentolamina
ALFA 1 BLOQUEADOR SELECTIVO (1A, 1B 1D)
PrazosinaTerazosinaDoxazosinaBETA BLOQUEADORES RAM
AINES RAMcido AraquidnicoFlujosanguineo Renal
Proteccin mucosaGastroduodenalMediainflamacin, dolor, y fiebreAnti-inflamatorioAnalgsicoAntipirticoToxicidad Renal Toxicidad Gastrointestinal Deterioro Plaquetario COX- 2COX-1COX-1COX-2Funcin plaquetariaInhibicin28