ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS
Transcript of ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS
![Page 1: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/1.jpg)
ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS
PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS
![Page 2: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/2.jpg)
PENICILINAS
MUY EMPLEADOS:
Amplio margen de seguridad
Espectro antimicrobiano
![Page 3: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/3.jpg)
1928 – Sir Alexander Fleming
Penicilium notatum
![Page 4: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/4.jpg)
Estructura Química de las Penicilinas
Anillo de tiazolidina
Anillo betalactámico
![Page 5: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/5.jpg)
CLASIFICACIÓN
Origen
Espectro antimicrobiano
Resistencia al ph gástrico
Resistencia a las penicilinasas
Duración de su acción
![Page 6: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/6.jpg)
SEGÚN SU ORIGEN
Naturales: Penicilina G (Bencilpenicilina)
Semisintéticas: Penicilina V (Fenoximetilpenicilina), Meticilina, Oxacilina, Ampicilina, Amoxicilina, Carbenicilina, Ticarcilina, Bacampicilina, Azlocilina, Mezlocilina
![Page 7: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/7.jpg)
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
De amplio espectro: Ampicilina, Amoxicilina, Carbenicilina
De espectro reducido: Penicilina G, Penicilina V, Meticilina, Oxacilina
![Page 8: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/8.jpg)
RESISTENCIA A PENICILINASAS
Resistentes: Meticilina, Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina
No resistentes: Penicilina G, Penicilina V, Amoxicilina, Ampicilina, Carbenicilina
![Page 9: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/9.jpg)
RESISTENCIA AL PH GÁSTRICO
Resistentes: Amoxicilina, Ampicilina, Oxacilina, Penicilina V, Bacampicilina
No resistentes: Penicilina G, Meticilina, Carbenicilina
![Page 10: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/10.jpg)
DURACIÓN DE SU ACCIÓN
De corta duración: Penicilina Cristalina (4-6 h), Ampicilina, Carbenicilina, Amoxicilina, Oxacilina.
De duración prolongada: Benzatínica (26-30 días), Procaínica (24-48 h)
![Page 11: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/11.jpg)
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Gram positivos : estreptococos, estafilococos, enterococos, neumococos
Gram negativos: Meningococos, gonococos, H. Influenzae, Klebsiella Neumoniae, Escherichia coli, Proteus Mirabilis
Bacilos Gram positivos : Bacilo diftérico, Clostridium tetánico
![Page 12: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/12.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana, ejerciendo una acción bactericida sobre organismos en crecimiento y división.
![Page 13: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/13.jpg)
Mecanismo de Acción
Las penicilinas inhiben selectivamente
la síntesis de la pared celular bacteriana
![Page 14: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/14.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN
Bacterias Gram positivas y Gram negativas:
A pesar de que difieren en algunos componentes de su pared, tienen como elemento común el PEPTIDOGLICANO.
![Page 15: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/15.jpg)
Enzimas
transpeptidasas
PUP Peptidoglicano o
mureina
- Le brinda rigidez a la pared celular
- Estabilidad mecánica a la bacteria
- Responsable de la forma de la bacteria
Penicilinas Se activan enzimas autolíticas
Participan en la
síntesis
inhiben
LISIS DE LA BACTERIA
![Page 16: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/16.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN
Las Penicilinas inhiben la síntesis de la pared bacteriana al impedir la síntesis de un componente esencial: el peptidoglicano, polisacárido que da rigidez a esta pared y hace la bacteria resistente a los cambios de presión osmótica del medio en que se encuentra.
![Page 17: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/17.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN
Las Penicilinas interfieren con el ultimo paso en la formación de dicho péptido, inhibiendo la formación de enlaces cruzados entre las cadenas de polisacáridos, por las enzimas TRANSPEPTIDASAS, las que son inactivadas mediante la formación de complejos con las Penicilinas.
Al perder rigidez la pared, la bacteria no resiste estos cambios y se lisa.
![Page 18: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/18.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN
Este componente es mas importante en las bacterias gram positivas, por eso son estas mas sensibles a las Penicilinas. Además los gram negativos tienen una cubierta de lipopolisacáridos extremadamente fuerte y por tanto, unido al hecho de que son menos dependientes que los gram positivos de la integridad de la molécula del peptidoglicano, es que son menos sensibles a las Penicilinas.
![Page 19: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/19.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN
Las Penicilinas activan enzimas autolisinas de la bacteria que provocan la lisis celular.
Las Penicilinas se unen a las PUP (proteinas de unión a las Penicilinas) provocando el bloqueo de las enzimas encargadas del metabolismo de la mureína provocando inhibición del crecimiento bacteriano (acción bacteriostática).
![Page 20: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/20.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN
P E N I C I L I N A S
activan
BACTERIA
ACCIÓN BACTERICIDA
ENZIMAS AUTOLISINAS
![Page 21: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/21.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN
PENICILINAS
mas ________________ Enzimas
P.U.P. bloqueo Metabolismo
Mureína
INHIBICIÓN DEL CRECIMIENTO BACTERIANO
![Page 22: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/22.jpg)
RESISTENCIA BACTERIANA
Mecanismos involucrados en la aparición de resistencia bacteriana:
Inactivación del antimicrobiano en el exterior de la bacteria.
Incapacidad de penetrar a través de la membrana bacteriana. (Los gram negativos son mas resistentes que los gram positivos)
Alteraciones en el sitio de acción (PUP)
![Page 23: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/23.jpg)
RESISTENCIA BACTERIANA
A.M. A.M.
BACTERIA
A.M. SITIO DE ACCIÓN
![Page 24: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/24.jpg)
RESISTENCIA BACTERIANA
La causa principal de la aparición de resistencia bacteriana a las Penicilinas es la síntesis por parte de la bacteria de una BETALACTAMASA, capaz de romper el anillo betalactámico, formando el ácido peniciloico, que es inactivo.
![Page 25: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/25.jpg)
Características Farmacocinéticas
Absorción Vía oral (30% de la dosis)
vía parenteral generalmente.
Distribución fácil en:
Líquido
extracelular
Tejidos
corporales
Meninges normales – NO atraviesa la Barrera hematoencefálica
Meninges inflamadas – SI atraviesa la BHE
Todos los betalactámicos atraviesan la barrera placentaria
Oral - Se administran las que son
resistentes al PH gástrico
No administrar con las comidas
![Page 26: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/26.jpg)
•Metabolismo
•Excreción
por la orina.
Puede ser inhibida
por probenecid
Penicilina G - Na o K – de 4 a 6 horas
P. Procaínica – hasta 24 horas
P. Benzatínica – duración de 28 días
Duración del efecto
Pocas se
metabolizan Requieren reajuste
de dosis en IR
![Page 27: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/27.jpg)
FARMACOCINÉTICA
La absorción oral de las Penicilinas depende de si son o no resistentes al ph gástrico.
La distribución es amplia, sobre todo con meninges inflamadas.
La mayoría posee circulación enterohepàtica, alcanzando altos niveles en la bilis.
La excreción es renal fundamentalmente, y una pequeña parte por la bilis y otras vías.
![Page 28: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/28.jpg)
INTERACCIONES
Efecto Sinérgico: Cloranfenicol (inhibe las betalactamasas), Sulfonamidas, Aminoglucósidos (aumenta la penetración de los aminoglucósidos)
Aumentan el efecto de las Penicilinas: Probenecid (aumenta el tiempo de vida media de las Penicilinas, porque compite por la excreción tubular de las Penicilinas), Salicilatos (los desplazan de su unión a las proteínas plasmáticas)
![Page 29: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/29.jpg)
TOXICIDADES
Reacciones de Hipersensibilidad (la mas importante): fiebre, asma, purpura trombocitopénica, anemia hemolítica, urticaria, shock anafilàctico.
Trastornos gastrointestinales : nauseas, vomitos, diarreas
Dolor en el sitio de inyección
![Page 30: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/30.jpg)
TOXICIDADES
Superinfecciones por Pseudomona, Klebsiella, Candida
Abscesos por via IM, Flebitis por via E.V.
Algunas reacciones pueden deberse a la presencia de Procaína en algunas preparaciones de Penicilinas.
![Page 31: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/31.jpg)
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Depende de la Penicilina empleada.
Oral
Intramuscular
Endovenosa
Intratecal
![Page 32: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/32.jpg)
Preparados
Penicilina G-- Sódica o potásica – (cristalina)
Penicilinas
de depósito
Penicilina G procaínica
Penicilina G Benzatínica
Penicilina
Rapilenta
800 000 Ud. Procaínica – 24 horas
200 000 Ud. de sódica – 4 a 6 horas
![Page 33: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/33.jpg)
INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS
ÁCIDO CLAVULÁNICO
SULBACTAM
TAZOBACTAM
![Page 34: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/34.jpg)
Cefalosporinas
![Page 35: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/35.jpg)
CEFALOSPORINAS
Son agentes sintéticos relacionados químicamente con las Penicilinas, al igual que en sus propiedades farmacológicas. Son más resistentes a las penicilinasas (cefalosporinasas)
![Page 36: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/36.jpg)
Estructura Química Cefalosporinas
Anillo dihidrotiazina.
Anillo
betalactámico
![Page 37: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/37.jpg)
Cefalosporinas de Primera generación.
ORAL PARENTERAL
Cefalexina * Cefalexina *
Cefadrina Cefazolina *
Cefadroxilo Cefaloridina *
Cefatrizina Cefapirina
Cefsumida Cefadrina
Cefedeclor Cefanona
Pivalexina Cefacetrilo
Cefroxadina Cefazedona
Cefalotina
![Page 38: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/38.jpg)
Cefalosporinas de Segunda generación
ORAL PARENTERAL
Cefuroxima * Cefuroxima * ( Fortum)
Cefproxilo Cefamandol *
Cefaclor Cefoxitina *
Cefotetan
Cefmetazol
Cefonarida
Cefminox
Flomoxef
![Page 39: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/39.jpg)
Cefalosporinas de Tercera generación
ORAL PARENTERAL
Cefixoma Cefotaxima *
Ceftibuteno Ceftriaxona *
Cefpodoxima Ceftazidima
Ceftetam Cefsulodina
Cefetamet Ceftizoxima
Cefuzonan
Flumoxef
Cefoperazona
![Page 40: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/40.jpg)
Cefalosporinas de Cuarta generación
ORAL PARENTERAL
Cefepima
Cefoselis
Cefaclidina
Cefozopran
Cefempidoma
Ceftiofur
![Page 41: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/41.jpg)
Mecanismo de Acción de las cefalosporinas
Las cefalosporinas inhiben selectivamente
la síntesis de la pared celular bacteriana
![Page 42: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/42.jpg)
RESISTENCIA BACTERIANA
Betalactamasas o cefalosporinasas.
Son muy resistentes a las betalactamasas
Disminución de la permeabilidad de la pared microbiana a la droga.
![Page 43: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/43.jpg)
FARMACOCINÉTICA
Absorción oral (algunas)
Distribución escasa (atraviesan barrera placentaria)
Metabolismo escaso, no se metabolizan la mayoría.
Excreción renal
Las Cefalosporinas de primera y segunda generación atraviesan la barrera hematoencefálica pero no alcanzan concentraciones terapéuticas en el LCR, mientras que las de tercera y cuarta generación la atraviesan y alcanzan concentraciones terapéuticas en el LCR.
![Page 44: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/44.jpg)
Características Farmacocinéticas
Distribución fácil en:
Líquido
extracelular
Tejidos
corporales
Absorción Poca por Vía oral
vía parenteral generalmente.
Vía IM muy dolorosa Vía EV
Alcanzan LCR solo las de 3ra generación
![Page 45: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/45.jpg)
•Excreción
por la orina.
•Metabolismo
Hepático
algunas
•Excreción
por la bilis
Cefoperazona (3ra)
![Page 46: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/46.jpg)
TOXICIDADES
Reacciones de Hipersensibilidad.
Trastornos Gastrointestinales
Nefrotoxicidad: sobre todo las de primera generación, por lo que NO se deben asociar con diuréticos potentes como Furosemida ni antibióticos aminoglucósidos, ni tampoco se debe exceder de mas de 4 gramos por día.
![Page 47: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/47.jpg)
TOXICIDADES
Hepatotoxicidad
Tromboflebitis (vía endovenosa)
Anemia hemolítica, trombocitopenia y leucopenia reversible.
Reacción de tipo Disulfiran.
![Page 48: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/48.jpg)
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Oral: Cefradina, Cefalexina, Cefaloglicina
IM y EV: Cefaloridina, Cefalotina, Cefazolina
Intrarraquídea
![Page 49: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/49.jpg)
Interacciones y Contraindicaciones de las Cefalosporinas
Hipersensibilidad
grave a Penicilinas
Precaución
![Page 50: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/50.jpg)
OTROS ANTIMICROBIANOS BETA LACTÁMICOS
CARBAPENEMAS (Imipenem, Meropenem)
MONOBACTÁMICO (Aztreonam)
(Compuesto beta lactámico monocíclico)
![Page 51: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/51.jpg)
NO BETA LACTÁMICOS
VANCOMICINA
TEICOPANINA
BACITRACINA
![Page 52: ANTIMICROBIANOS BETALACTÁMICOS](https://reader030.fdocuments.net/reader030/viewer/2022013104/58a1975a1a28ab20438b8396/html5/thumbnails/52.jpg)
FIN