Antimicóticos
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Benjamín Martínez Pozo
A partir de la década de 1940 es cuando inicia el estudio de los
benzinidazoles.
Otras líneas de investigación,, llevan al descubrimiento en 1955 de la anfotericina B. Esta sustancia, al
demostrar su utilidad, se convierte en el patrón de referencia de todos
los nuevos anti fúngicos descubiertos desde entonces, sobre todo porque podía utilizarse por vía
parenteral.
A partir de este momento son numerosos los descubrimientos de
nuevas sustancias que tienen propiedades antifúngicas. La
mayoría sólo ocuparán un lugar en el tratamiento tópico (clotrimazol,
miconazol o econazol)
Mecanismo de acción
Se fija a los esteroles de la membrana de
las células eucariotas, con mayor afinidad
al ergosterol de los hongos, alterando la
permeabilidad de la membrana con salida
de iones sodio, potasio e hidrogeniones,
provocando la muerte del hongo.
Anfotericina B
FUP: 90 – 95%
Obtenido del Streptomyces nodosus, un
actinomiceto del suelo
Indicada en candidiasis invasiva grave y
micosis sistémicas graves
Es activa contra muchos hongos patógenos,
incluyendo Acremonium sp., Aspergillus
fumigatus, Blastomyces dermatitidis, Candida
albicans, Candida guilliermondi, Candida
tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus
neoformans, Fusarium sp., Histoplasma
capsulatum, Mucor mucedo, Rhodotorula
spp., y Sporothrix schenckii.
Efectos adversos
Fiebre y escalosfríos
Taquipnea
Estridor respiratorio
Hipotensión leve
Nefrotóxicidad
GI
Presentaciones
Polvo liofilizado (FUNGIZONE) 50 mg
Fórmulas con lípidos
100 mg/20 ml suspensión inyectable
50, 100 mg en polvo para inyección
Tópica: crema al 3%, loción, ungüento
Dosis adulto y niño
1 – 2 mg/kg/día
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento
Nistatina
Presentación
Suspensión 1 ml 100,000 UI
Dosis
Infantes: 1 – 2 ml (100,000-200,000
unidades) 4 veces al día
Adultos: 1 – 6 ml / 4 veces al día
Contraindicación
Hipersensibilidad al medicamento
Mecanismo de acción
Inhibición de las enzimas del sistema citocromo P
450 (esterol 14-alfa desmetilasa), dificultando la
biosíntesis de ergosterol, ocasionando
membranas inestables osmóticamente
acumulación de peróxidos que la dañan.
Ketoconazol
Primer imidazol de uso generalizado
FUP: 95-97%
Micosis superficiales
Necesita pH ácido para absorberse por vía
oral
INDICACIONES
T. corporis T. crurisT.
VersicolorSx. de
CushingCandidiasis
Micosis leves o moderadas
• Paracoccidiodes
• Blastomyces
• Histoplasmosis
• Esporotricosis
Reacciones adversas
Síntesis gonadal de testosterona y de
andrógenos por la glándula suprarrenal
Nefrotoxicidad
GI
Hemorragia disfuncional uterina y
hemorragia gingival
Somnolencia
Fotofobia
Parestesias
Hepatotoxicidad
Presentaciones
Dosis
Adulto: 200-800 mg/día x 4 semanas
Niño:
>2 años: 3.3 - 6.6 mg/kg/día
<20 kg: 62.5 mg/día
20 – 40 kg: 125 mg/día
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad conocida a
Ketoconazol.
Pacientes con enfermedad hepática aguda o
crónica.
No se prescribirá Ketoconazol a pacientes
embarazadas (embriotóxico y teratogénico)
Durante la lactancia materna (se excreta en la
leche materna).
Miconazol
Micosis superficiales y profundas
FUP: 91-93%
INDICACIONES
TiñasCandidiasis cutánea y
vaginal
Turolpsis glabrata
Vía IV
• Coccidiodomicosis
• Paracoccidiodes(que responda mal a anfotericina B o a ketokonazol)
Oral
• Candidiasis bucofaríngea e intestinal
Reacciones adversas
Vía IV: Tromboflebitis
Prurito
Náuseas
Anorexia
Taquicardia, taquipnea y arritmias
Neurotóxico
Anafilaxia
Triglicéridos y colesterol
Presentaciones
Dosis
Paracoccidioidomicosis
IV: 200 – 1200 mg/día divididos en 3 infusiones
de 200 mL durante 1-2 h
Coccidioidomisis
IV adulto: 100 – 800 mg/día
Niño: 20 – 40 mg/kg/día
Oral: tabletas 250 mg c/6 h
Gel: 100 mg/4 tomas/día x 14 días
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad conocida a
Miconazol
Clotrimazol
Imidazol de aplicación tópica
INDICACIONES
Tinea versicolor
Candidiasis
• Orocutánea
• Orofaríngea
• Perianal
• Vulvovaginal
Reacciones adversas
Eritema
Escozor
Formación de ampollas y descamación
Edema
Prurito
Urticaria
Irritación vaginal
Oral
GI
Presentaciones
Crema, loción y solución (LOTRIMIN;
MYCELEX)
Crema vaginal al 1% o 2%
Comprimidos vaginales (100, 200 o 500
mg)
Dosis
Piel: 2 aplicaciónes/día
Vagina:
1 comprimido 100 mg/día x 7 días
1 comprimido 200 mg/día x 3 días
1 comprimido 500 mg/aplicación única
5 g de crema/día x 3 días (2%) o 7 días (1%)
Trosciscos disolver lentamente en la boca 5
veces/día x 14 días
Contraindicación: HS a clotrimazol
Itraconazol
Se absorbe por vía oral
Menos efectos adversos que ketokonazol
GI
Hipocalemia
Rash, prurito y urticaria
Anafilaxia
Fátiga
Hipertensión
Espectro más amplio
INDICACIONES
Micosis sistémicas
(alternativa a la anfotericina
B)
Blastomicosis HistoplasmosisOnicomicosis por
dermatófitos
Profilaxis de micosis en pacientes con
SIDA
Presentaciones
Dosis
Adulto: 200 – 600 mg/día
Niños: 100 mg/día
Contraindicaciones
HS al medicamento
Embarazo
No se debe tomar con astemizol
(Hismanal), cisaprida (Propulsid),
terfenadina (Seldane) o medicamentos que
contienen terfenadina (Seldane-D).
Fluconazol
Vía oral y vía IV
FUP: 11-12%
Mayor espectro que miconazol,
ketokonazol o clotrimazol
Se distribuye ampliamente en tejidos y
fluidos corporales (+ hidrosoluble)
Efectos adversos
Cefalea
Diarrea, náusea, vómito
Hepatotoxicidad (raro)
Hipocalemia
Trombocitopenia y eosinofilia
Teratógeno
Indicaciones
Presentación
100 mg en 50 ml de solución
200 mg en 100 ml de solución
400 mg en 200 ml de solución
( concentración : 2 mg por ml ).
Niños: 1 – 6 mg/kg
Contraindicaciones
Embarazo
Lactancia
Katzung Farmacología básica y clínica,
9ª edición. 2010
Florez, Farmacología Humana, 5
edición. 2010
Farmacologia Goodman y Gilman. 9
edicion. 2007
Velázquez Farmacología básica y
clínica, 18ª edición. 2009