ANTIMICÓTICOS ORALES
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27-Jun-2015Category
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ANTIMICTICOS ORALES
DERIVADOS AZOLES DE ADMINISTRACIN POR VA ORALy Fluconazol (Diflucan), Itraconazol (Sporanox),
Ketoconazol (Nizoral) y otros.
y Afectan la permeabilidad de la membrana celular de
las clulas sensibles al imidazol a travs de alteraciones de la biosntesis de lpidos (Esteroles)
Ketoconazoly Fue el primer derivado del imidazol usado en micosis
sistemicas.
y Candidiasis mucocutnea: responden bien a dosis de
200mg/da con un promedio de mejora de 16 semanas.
y Cromomicosis: resultados variables.
y Poco efectivo en infecciones cutneas por
Epidermophyton, Microsporum y Trichophyton.y Infecciones en piel lampia: administracin 2 veces
al da de 200mg/da con mejora en 2 a 3 semanas.
y Tia versicolor: 200mg/da por ciclos cortos.
Efectos adversos:y Nuseas y prurito en aprox. 3 % de los pacientes. y Ginecomastia y Elevacin de las enzimas hepticas. y Hepatitis. y Se recomienda precaucin en pacientes con
antecedentes de hepatitis y realizar pruebas de evaluacin heptica en tratamientos largos.
Fluconazoly Se absorbe bien por va oral. y Vida media: 30 h y Dosis de 100mg/da son suficientes para candidiasis
mucocutnea. y Para las infecciones por dermatofitos se usan dosis de 100mg en das alternos.
Itraconazoly Vida media: 30 h y Concentraciones teraputicas detectables
remanentes en el estrato crneo hasta por 28 das despus del final del tratamiento.
y Onicomicosis: efectivo en dosis de 200mg/da con
alimentos durante 3 meses.
Contraindicaciones:y Insuficiencia cardaca y Disfuncin ventricular y La administracin de azoles por va oral con
midazolam, triazolam o con inhibidores de HMGCoA reductasa.
GRISEOFULVINAy Eficaz en el tratamiento por VO contra infecciones
dermatofiticas por Epidermophyton, Microsporum y Trichophyton.
y Ineficaz contra Candida y Pityrosporum orbiculare.
y Mecanismo de accin: no se comprende totalmente,
pero es activo solo contra clulas en crecimiento.
y La dosis comn para adultos de la forma
micronizada (microtamao) del frmaco es de 500mg/da en una sola dosis o dosis divididas con los alimentos.
y Se usan dosis de 1g/da en infecciones recalcitrantes.
y Dosis peditrica: 10 mg/kg de peso corporal, en una
sola dosis o dosis dividida con los alimentos.
y Despues de la administracin por VO de 1g de
griseofulvina micronizada, se detectan en el estrato crneo 4 a 8 horas despues.
y Eficaz en infecciones de tia del cuero cabelludo y
piel calva, responden al tratamiento en 4 a 6 semanas y 3 a 4 semanas respectivamente.
y Uas de las manos responden a los seis meses y las
uas de los pies en 8 a 18 meses, por lo general se presentan recurrencias.
y Efectos adversos: cefalea, nuseas, vmito, diarrea,
fotosensibilidad, neuritis perifrica, y en ocasiones confusin mental. Sensibilidad cruzada con la penicilina. Leucopenia y proteinuria.
y Contraindicaciones: porfiria, insuficiencia
heptica, y en pacientes hipersensibles al frmaco. Mujeres embarazadas.
y Recomendable realizar evaluaciones de la funcin
heptica, renal y hematopoytica.
TERBINAFINAy Antimicotico alilamina. y Poco eficaz en el tratamiento de la onicomicosis. y Dosis oral: 250mg/da por 6 semanas para
infecciones de las uas de las manos y 12 semanas en las uas de los pies. y Efectos adversos poco comunes, y consisten principalmente en trastornos gastrointestinales.
ANTIVIRALES TPICOSy Aciclovir, Valaciclovir, Penciclovir y Famciclovir. y Son anlogos sintticos de la guanina con actividad
inhibitoria de la familia herpesvirus, incluyendo herpes simple tipo 1 y 2.
y Efectos adversos: prurito y dolor leve, con sensacin
urticante o ardor transitorio.
y El aciclovir tpico (Zovirax) esta disponible en
ungento al 5%; el penciclovir tpico (Denavir) disponible en crema al 1% para el herpes simple orolabial recurrente en adultos inmunocomprometidos.
INMODULADORES
IMIQUIMODy Imiquimod (Aldara) y Uso: tratamiento de verrugas que se localizan en
genitales externos y regin perianal en adultos. Casos de queratosis actnica de la cara y cabeza. Carcinomas de clulas basalas que se localizan en el tronco, cuello y extremidades.
y La absorcin percutnea es menor de 0.9% luego de
una aplicacin.
Mecanismo de accin:y No esta completamente entendido. y Pero se cree esta relacionado con la estimulacin de:
-clulas mononucleares perifricas interfern -macrfagos interleucinas 1, 6 y 8 -Factor de necrosis tumoral (TNF- )
Tratamiento:y Aplica en el tejido verrugoso 3 veces por semana y
dejarlo en la piel de 6 a 10 h antes de lavar con jabn y agua. Se continua hasta la erradicacin pero no ms de 16 semanas.
y Queratosis actnica: aplicar 2 veces a la semana sobre las
reas contiguas de afeccin. Se remueve despues de 8 h con jabn y agua.
y Carcinoma superficial de las clulas basalas: aplicar 5
veces a la semana al tumor, con un margen de 1cm alrededor del tumor, por un ciclo de 6 semanas.
Efectos adversos:y Reacciones inflamatorias locales y Prurito y Eritema y Erosin superficial
TACROLIMO Y PIMECROLIMOy Macrolidos inmunsupresores y Benfico en el tratamiento de la dermatitis atpica. y Inhiben la activacin de linfocitos T y previenen la
liberacin de las citosinas inflamatorias y de mediadores desde los mastocitos in vitro despues de la estimulacin por el complejo antgeno- IgE.
y Tacrolimo esta disponible en ungento a 0.03% y
0.1% y el pimecrolimo en crema a 1%.
y Indicados en tratamientos por periodos cortos y
como tratamiento intermitente por periodos largos en la dermatitis leve a moderada.
y El ungento de tacrolimo a 0.03% y la crema de
pimecrolimo a 1% aprobados en mayores de 2 aos. Todas las presentaciones aprobadas para los adultos.
y Dosis: aplicacin doble diariamente sobre la piel
afectada hasta que la mejora sea notoria.
y No deben usarse con vendajes oclusivos. y Efectos adversos: sensacin de quemadura en el rea
aplicada, que mejoran con el uso continuo.
ECTOPARASITICIDAS
PERMETRINAy Neurotxico para Pediculus humanus, Ptirus pubis y
Sarcoptes scabiei.y Menos de 2% de una dosis aplicada se absorbe por
va percutnea; el frmaco residual persista hasta 10 das despues de la aplicacin.
y La permetrina en crema limpiadora a 1% (Nix) se
aplique sin diluir y luego se enjuague con agua caliente.
y Escabiasis: aplicar crema a 5% (Elimite) desde el
cuello hacia abajo, dejndola por 8 a 14 h y luego enjuagar.
y Reacciones adversas: ardor transitorio, sensacin
urticante y prurito; sensibilizacin cruzada a las piretrinas o crisantemos.
LINDANOy Hexaclorociclohexano y Se absorbe casi un 10% de una dosis aplicada en el
antebrazo, para excretarse posteriormente en la orina en un periodo de 5 das.
y Se concentra en tejidos grasos, incluyendo el cerebro. y El lindano (Kewell, etc.) esta disponible en champ o
locin.
Recomendacionesy Pediculosis capitis o pbica: 30ml de champ. Se forma
espuma y se deja en el cuero cabelludo o en el rea genital por 4 min y luego se enjuaga.
y No esta indicada una aplicacin adicional a menos que se
encuentren piojos vivos una semana despues del tratamiento, nunca antes de una semana despues del tratamiento inicial.
y Una sola aplicacin en todo el cuerpo, del cuello hacia
abajo, dejando la aplicacin por 8 a 12 h y luego enjuagando.
Efectos adversosy Neurotoxicidad y Hematoxicidad y Irritacin local y Se debe utilizar con precaucin en lactantes, nios y
mujeres embarazadas, ni en pacientes con trastornos convulsivos conocidos. Debe evitarse el contacto con ojos y mucosas.
CROTAMITNy N-etil-o- crotonotoluidido y Escabicida con algunas propiedades antiprurticas. y Mecanismo de accin desconocido. y El crotamitn (Eurax) esta disponible en crema o
locin. y Tratamiento de escabiasis: 2 aplicaciones en todo el cuerpo, desde la barbilla hasta abajo, a intervalos de 24 h, con un bao de enjuague 48 h despues de la ltima aplicacin.
y Se usa como alternativa al Lindano. y Efectos adversos: hipersensibilidad alrgica por
contacto o irritacin primaria. Se debe suspender el tratamiento. y Debe evitarse su aplicacin a piel agudamente inflamada, en ojos y mucosas.