ANTIMICÓTICOS ORALES

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DERIVADOS AZOLES DE ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL

Fluconazol (Diflucan), Itraconazol (Sporanox), Ketoconazol (Nizoral) y otros.

Afectan la permeabilidad de la membrana celular de las células sensibles al imidazol a través de alteraciones de la biosíntesis de lípidos (Esteroles)

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Ketoconazol

Fue el primer derivado del imidazol usado en micosis sistemicas.

Candidiasis mucocutánea: responden bien a dosis de 200mg/día con un promedio de mejoría de 16 semanas.

Cromomicosis: resultados variables.

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Poco efectivo en infecciones cutáneas por Epidermophyton, Microsporum y Trichophyton.

Infecciones en piel lampiña: administración 2 veces al día de 200mg/día con mejoría en 2 a 3 semanas.

Tiña versicolor: 200mg/día por ciclos cortos.

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Efectos adversos:

Náuseas y prurito en aprox. 3 % de los pacientes.

GinecomastiaElevación de las enzimas hepáticas.Hepatitis.

Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de hepatitis y realizar pruebas de evaluación hepática en tratamientos largos.

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Fluconazol

Se absorbe bien por vía oral.Vida media: 30 h

Dosis de 100mg/día son suficientes para candidiasis mucocutánea.

Para las infecciones por dermatofitos se usan dosis de 100mg en días alternos.

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Itraconazol

Vida media: 30 hConcentraciones terapéuticas detectables

remanentes en el estrato córneo hasta por 28 días después del final del tratamiento.

Onicomicosis: efectivo en dosis de 200mg/día con alimentos durante 3 meses.

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Contraindicaciones:

Insuficiencia cardíacaDisfunción ventricularLa administración de azoles por vía oral con

midazolam, triazolam o con inhibidores de HMG-CoA reductasa.

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GRISEOFULVINA

Eficaz en el tratamiento por VO contra infecciones dermatofiticas por Epidermophyton, Microsporum y Trichophyton.

Ineficaz contra Candida y Pityrosporum orbiculare.

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Mecanismo de acción: no se comprende totalmente, pero es activo solo contra células en crecimiento.

La dosis común para adultos de la forma micronizada (microtamaño) del fármaco es de 500mg/día en una sola dosis o dosis divididas con los alimentos.

Se usan dosis de 1g/día en infecciones recalcitrantes.

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Dosis pediátrica: 10 mg/kg de peso corporal, en una sola dosis o dosis dividida con los alimentos.

Despues de la administración por VO de 1g de griseofulvina micronizada, se detectan en el estrato córneo 4 a 8 horas despues.

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Eficaz en infecciones de tiña del cuero cabelludo y piel calva, responden al tratamiento en 4 a 6 semanas y 3 a 4 semanas respectivamente.

Uñas de las manos responden a los seis meses y las uñas de los pies en 8 a 18 meses, por lo general se presentan recurrencias.

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Efectos adversos: cefalea, náuseas, vómito, diarrea, fotosensibilidad, neuritis periférica, y en ocasiones confusión mental. Sensibilidad cruzada con la penicilina. Leucopenia y proteinuria.

Contraindicaciones: porfiria, insuficiencia hepática, y en pacientes hipersensibles al fármaco. Mujeres embarazadas.

Recomendable realizar evaluaciones de la función hepática, renal y hematopoyética.

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TERBINAFINA

Antimicotico alilamina.Poco eficaz en el tratamiento de la

onicomicosis.Dosis oral: 250mg/día por 6 semanas para

infecciones de las uñas de las manos y 12 semanas en las uñas de los pies.

Efectos adversos poco comunes, y consisten principalmente en trastornos gastrointestinales.

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ANTIVIRALES TÓPICOS

Aciclovir, Valaciclovir, Penciclovir y Famciclovir.

Son análogos sintéticos de la guanina con actividad inhibitoria de la familia herpesvirus, incluyendo herpes simple tipo 1 y 2.

Efectos adversos: prurito y dolor leve, con sensación urticante o ardor transitorio.

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El aciclovir tópico (Zovirax) esta disponible en ungüento al 5%; el penciclovir tópico (Denavir) disponible en crema al 1% para el herpes simple orolabial recurrente en adultos inmunocomprometidos.

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INMODULADORES

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IMIQUIMOD

Imiquimod (Aldara)Uso: tratamiento de verrugas que se localizan

en genitales externos y región perianal en adultos. Casos de queratosis actínica de la cara y cabeza. Carcinomas de células basalas que se localizan en el tronco, cuello y extremidades.

La absorción percutánea es menor de 0.9% luego de una aplicación.

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Mecanismo de acción:

No esta completamente entendido.Pero se cree esta relacionado con la

estimulación de: -células mononucleares periféricas

interferón α -macrófagos interleucinas 1, 6 y 8 -Factor de necrosis tumoral α (TNF-α)

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Tratamiento:

Aplica en el tejido verrugoso 3 veces por semana y dejarlo en la piel de 6 a 10 h antes de lavar con jabón y agua. Se continua hasta la erradicación pero no más de 16 semanas.

Queratosis actínica: aplicar 2 veces a la semana sobre las áreas contiguas de afección. Se remueve despues de 8 h con jabón y agua.

Carcinoma superficial de las células basalas: aplicar 5 veces a la semana al tumor, con un margen de 1cm alrededor del tumor, por un ciclo de 6 semanas.

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Efectos adversos:

Reacciones inflamatorias localesPruritoEritemaErosión superficial

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TACROLIMO Y PIMECROLIMO

Macrolidos inmunsupresoresBenéfico en el tratamiento de la dermatitis

atópica.Inhiben la activación de linfocitos T y

previenen la liberación de las citosinas inflamatorias y de mediadores desde los mastocitos in vitro despues de la estimulación por el complejo antígeno- IgE.

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Tacrolimo esta disponible en ungüento a 0.03% y 0.1% y el pimecrolimo en crema a 1%.

Indicados en tratamientos por periodos cortos y como tratamiento intermitente por periodos largos en la dermatitis leve a moderada.

El ungüento de tacrolimo a 0.03% y la crema de pimecrolimo a 1% aprobados en mayores de 2 años. Todas las presentaciones aprobadas para los adultos.

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Dosis: aplicación doble diariamente sobre la piel afectada hasta que la mejoría sea notoria.

No deben usarse con vendajes oclusivos.

Efectos adversos: sensación de quemadura en el área aplicada, que mejoran con el uso continuo.

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ECTOPARASITICIDAS

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PERMETRINA

Neurotóxico para Pediculus humanus, Ptirus pubis y Sarcoptes scabiei.

Menos de 2% de una dosis aplicada se absorbe por vía percutánea; el fármaco residual persista hasta 10 días despues de la aplicación.

La permetrina en crema limpiadora a 1% (Nix) se aplique sin diluir y luego se enjuague con agua caliente.

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Escabiasis: aplicar crema a 5% (Elimite) desde el cuello hacia abajo, dejándola por 8 a 14 h y luego enjuagar.

Reacciones adversas: ardor transitorio, sensación urticante y prurito; sensibilización cruzada a las piretrinas o crisantemos.

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LINDANO

Hexaclorociclohexano

Se absorbe casi un 10% de una dosis aplicada en el antebrazo, para excretarse posteriormente en la orina en un periodo de 5 días.

Se concentra en tejidos grasos, incluyendo el cerebro.

El lindano (Kewell, etc.) esta disponible en champú o loción.

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Recomendaciones

Pediculosis capitis o púbica: 30ml de champú. Se forma espuma y se deja en el cuero cabelludo o en el área genital por 4 min y luego se enjuaga.

No esta indicada una aplicación adicional a menos que se encuentren piojos vivos una semana despues del tratamiento, nunca antes de una semana despues del tratamiento inicial.

Una sola aplicación en todo el cuerpo, del cuello hacia abajo, dejando la aplicación por 8 a 12 h y luego enjuagando.

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Efectos adversos

Neurotoxicidad HematoxicidadIrritación local

Se debe utilizar con precaución en lactantes, niños y mujeres embarazadas, ni en pacientes con trastornos convulsivos conocidos. Debe evitarse el contacto con ojos y mucosas.

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CROTAMITÓN

N-etil-o- crotonotoluididoEscabicida con algunas propiedades

antipruríticas.Mecanismo de acción desconocido.El crotamitón (Eurax) esta disponible en

crema o loción.Tratamiento de escabiasis: 2 aplicaciones en

todo el cuerpo, desde la barbilla hasta abajo, a intervalos de 24 h, con un baño de enjuague 48 h despues de la última aplicación.

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Se usa como alternativa al Lindano.Efectos adversos: hipersensibilidad alérgica

por contacto o irritación primaria. Se debe suspender el tratamiento.

Debe evitarse su aplicación a piel agudamente inflamada, en ojos y mucosas.