ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS União de Ensino Superior de Campina Grande Curso Fisoterapia...
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ANTI-INFLAMATÓRIOSNÃO ESTEROIDAIS
União de Ensino Superior de Campina GrandeCurso Fisoterapia
Disciplina: Farmacologia
Yanna C. F. [email protected]
Anti-inflamatórios Dois grupos de substâncias possuem
atividades anti-inflamatórias1. Anti-inflamatórios não esteróides, ou não
hormonais (AINES)2. Corticosteróides, ou corticóides, ou anti-
inflamatórios hormonais
Cascata do ácido araquidônico
COX1 e 2
Protetores gástricos
Pró-inflamatórios
•PGD2 e outras protaglandinas: sinalizadoras para ativar células do nosso sistema imune, por ex. Macrófagos e neutrófilos)•Tromboxanos (TXA2): são agregantes plaquetários, atuando na prevenção de hemorragias
InflamaçãoLesãoPatógenoFungo;Bactéria
Prednisona,Betametasona,Hidrocortisona
Anti-inflamatóriosNÃO ESTERÓIDES (AINES)
São grupo heterogênio de drogas (ácidos orgânicos) que apresentam atividade anti-inflamatória (controle da inflamação), analgésica (controle e prevenção da dor) e anti-pirética ou anti-térmica (controle da febre)
Usadas no alívio da dor relacionada à várias patologias
Diminuem o edema, a hiperemia, a febre, a dor e a rigidez;
Não produzem inconsciência como os anestésicos
Anti-inflamatórios - Salicilatos
Absorção - TGI (estômago e Intestino delg.) Distribuição - Todo organismo Metabolismo - Microssoma hepático Eliminação renal - Filtração glomerular e secreção
tubular. Mecanismo de ação - Inibição enzima
cicloxigenase inespecificamente (COX1 e COX2).
• SALICILATO DE METILA (Calminex H) – uso externo
• AAS – ASPIRINA ou AspirinaPrevent
Usos clínicos: • Anti-inflamatório • Antipirético• Analgésico
Anti-inflamatórios - Salicilatos
•Nomes comerciais: Melhoral, Aspisin, Aspirina, Engov, Sonrisal, Coristina
Anti-inflamatórios - Salicilatos
•Diminui a agregação plaquetária
•Previne a formação de trombos
•Podem ser usados também na prevenção da angina de peito e do infarto do miocárdio (doenças causadas por trombos interrompendo a passagem de sangue no coração)
•OBS: Aumentam o tempo de sangramento
ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO
Anti inflamatórios - Salicilatos
Efeitos Indesejados:↑ tempo de coagulação: ação
antiplaquetária Úlceras e gastrites Síndrome de Reye (rara): em crianças com
quadro de virose deve-se evitar o uso de AAS devido ao surgimento da síndrome (edema cerebral, hipertensão craniana, insuficiência hepática, vômitos, coma,↑ mortalidade)
Evitar: AAS, Melhoral, Aspisin, Aspirina, Engov, Sonrisal, Coristina.
Anti-inflamatórios Para-aminofenóis
Farmacocinética - oral, hepático, renal Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase 1 e
2 (inibe síntese de prostaglandinas) Atividade anti inflamatória + fraca, porém
bom antipirético ↓ efeito de irritação gástrica; ↑hepatotoxicidade
Nomes Comerciais: Paracetamol, Tylenol, Acetaminofen.
Dose máxima diária: 4g
Hepatotoxicidade
N-acetil-p-benzoquinonaimina (metabólito tóxico)
Via oxidativa (CYP450) no
fígado
Metabolismo do paracetamol
Cirrose e insuficiência
hepática
Anti inflamatóriosPirazolônicos (Dipirona)
Farmacocinética - oral, hepático (lento), renal
Efeito Terapêutico - inibe cicloxigenase inespecificamente (COX 1 e 2)
Poderoso Anti-inflamatório e Anti-pirético Efeitos indesejados- gástricos, diminuição
da pressão arterial, agranulocitose Nomes comerciais - Dipirona, Novalgina e
Baralgin • Dose média de 500 mg (até 4 X ao dia)
Anti inflamatóriosDerivados Ác.
Fenilprôpionico Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase (COX1 e 2) Efeitos colaterais - semelhante AAS Nomes comerciais: Ibuprofeno (Advil, Aflogen) Cetoprofeno (Profenid) Naproxeno (Flanax)
Cápsula líquida: início de ação rápido(6X6 horas)
Anti inflamatóriosDerivados Ác. Fenilacético
Diclofenacos Farmacocinética, Efeito terapêutico
e Efeitos colaterais, semelhantes à AAS
Sal Potássico - Cataflan, DeltarenSal Sódico - Biofenac, Voltaren
ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Grupo(nome genérico –
pricípio ativo)
Nomecomercial(laboratóri
o
Medicamentossimilares ougenéricos
(laboratório)
Apresentação Posologia Características Principais
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS OU NÃO ESTEROIDAIS E NÃO ENZIMÁTICOS
Diclofenaco
Potássico
Cataflam(Norvatis)
Diclofenaco dePotássio
(Ranbaxy)50 mg: caixa com 20 drg
Dose diária de 100 – 150 mg
(de preferência, antes das refeições)
-acentuada ação analgésica, antiinflamatória e antipirética.
-um dos mais fortes inibidores das enzimas cicloxigenases.
-potência maior que as outras substâncias. 1ª linha no controle da dor e da inflamação de origem endodôntica
-sal sódico atinge picos plasmáticos mais rapidamente, sendo indicado no controle da dor aguda (quando é necessário o alivio ráopido da dor)
- efeitos adversos: gastrointestinais (vômitos) , SNC (dor de cabeça e tontura), problemas hepáticos.
Diclofenaco Potássico
(EMS) genérico
Diclofenaco Sódico Voltaren X
(Norvatis)
Flanaren (Teuto)
50 mg: caixa com 20 cpr
Diclofenaco Potássico (EMS) –
genérico
Anti inflamatóriosOxicams
Piroxicam (Anartrit, Inflamene) Meloxicam (Inicox) (Meloxil) TENOXICAM (Tilatil) Têm maior seletividade pela COX 2 Menor efeito de irritação gástrica (indicados
para pacientes com úlceras e gastrites) Mais efeitos indesejados que o diclofenaco Usados no tratamento das lesões
musculoesqueléticas, na dismenorréia (cólica menstrual) e na dor do pós-operatório
• NIMESULIDA (Nisulid)
• CELECOXIB (Celebra)
• ETORICOXIB (Arcoxia)
• VALDECOXIB (Bextra)
Estes fármacos têm a ação específica sobre a enzima cicloxigenase-2 (COX-2) sendo também conhecidos como coxibes.
Usos:• Antiinflamatórios• Analgésicos • Antipiréticos
Tratamento da atrite e dor musculo-esquelética
INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2
INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2
• Ação seletiva sobre a cicloxigenase-2 a incidência de efeitos de irritação gastrintestinal é muito baixa
• Entretanto, os coxibes não são mais eficazes como antiinflamatório e analgésico do que os outros AINEs convencionais, não tem ação plaquetária, portanto, não podem substituir a aspirina na prevenção de doença coronariana.
• COXIBES: Mais recentes, segurança ainda sendo investigada
ANTI-INFLAMATÓRIOSNÃO ESTEROIDAIS
União de Ensino Superior de Campina GrandeCurso Fisoterapia
Disciplina: Farmacologia
Yanna C. F. [email protected]