Aminoglicosídeos

SIAT - G

Antonio Luiz Vieira Gonçalves

AMINOGLICOSÍDEOS

▪ Bactericidas ▪ Bactérias entéricas gram-negativas.

▪ bacteremia ▪ sepse

▪ Associação a vancomicina ou penicilina▪ Endocardite ▪ Tuberculose

▪ Grande polaridade▪ administrados somente por via parenteral

Não são absorvidas após ingestão oral Não passam para o leite materno

TIPOS

Estreptomicina, Neomicina, Canamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amicacina, Sisomicina, Netilmicina Outros….

MECANISMO DE AÇÃO

Inibidores irreversíveis da síntese protéica ▪ Subunidade 30S do ribossomo bacteriano,

Ultrapassa a membrana celular Oxigênio Acoplado a uma bomba de prótons

O ph extracelular baixo Anaeróbias Reduzir o

gradiente

MECANISMO DE AÇÃO

Síntese de proteínas é inibida: Interferem no complexo de inibição da

formação de peptídeos Induzem uma leitura equivocada do mRNA Causam ruptura dos polissomos em

monossomos não-funcionais

EFEITOS ADVERSOS

Ototóxicos e nefrotóxicos Mais de 5 dias Doses mais altas Idoso Insuficiência renal Diuréticos de alça Antimicrobianos nefrotóxicos

EFEITOS ADVERSOS

Maior ototoxicidade: Neomicina > Canamicina > Amicacina.

Toxicidade vestibular: Esteptomicina > Gentamicina.

Mais nefrotóxicos Neomicina, Tobramicina e Gentamicina

USO DURANTE A GESTAÇÃO

Atravessam a placenta Anacusia congênita bilateral irreversível

NCVII Estreptomicina

Demais aminoglicosídeos Não existem relatos adequados No entanto, risco potencial

USO DURANTE A GESTAÇÃO

Considerados classe D em relação ao potencial de teratogenicidade

Não foram realizados estudos bem controlados em mulheres grávidas

Gravidez durante o tratamento Uso durante a gestação.

FICAR

ALERTA

USO DURANTE A GESTAÇÃO Gentamicina:

Mais utilizado durante a gestação Atravessa livremente a placenta Pielonefrites (beta-lactâmicos) Associado às penicilinas

Infecções (Pseudomonas aeruginosa) Não há na literatura relatos de

teratogenicidade O antibiótico é classificado na categoria C do

FDA.

Estreptomicina

Classificada na categoria D do FDA Muitos relatos de ototoxicidade e

nefrotoxicidade em neonatos primeiro trimestre de gestação

Estreptomicina durante a gravidez causa surdéz no recém-nascido

USO DURANTE A GESTAÇÃO

Amicacina:

Os dados são muito escassos entretanto em um estudo retrospectivo com 391

mães que fizeram uso da droga, 2,3% dos nascidos apresentaram dificuldades auditivas.

Não há relatos de teratogenicidade na literatura

Classificada na categoria D do FDA

USO DURANTE A GESTAÇÃO

De uma forma geral:

Apenas a gentamicina segura na gestação. Uso concomitante à bloqueadores

neuromusculares em pacientes miastênicos Dificultar o trabalho de parto Dificuldades respiratórias à gestante

potencialização do bloqueio neuromuscular

USO DURANTE A GESTAÇÃO

Ultrapassam a barreira placentária

Nível sérico fetal de 30 a 50% do nível sérico materno Representando risco de danos vestibulares e

cocleares, Outras mal formações congênitas (fissuras palatinas,

mal formações esqueléticas, defeitos oculares) anormalidades

Cardiovascular, Genitourinário Gastrointestinal).

USO DURANTE A GESTAÇÃO

ATUAÇÃO CÉLULAS CILIADAS

Di-hidroestreptomicina Canamicina Neomicina, Amicacina, Netilmicina

VESTÍBULO Estreptomicina, Gentamicina Sisomicina

USO GERAL Uso hospitalar e sob monitorização Gravidez:

categoria D (parenteral) categoria C (oftálmica)

Infecções urinárias não tratadas em gestantes aumento:

50% no risco de nascidos de baixo peso e de parto Prematuro,

eclampsia, hipertensão, anemias

endometriose pós-parto

OBSERVAÇÃO

Mutação 1555 no DNA mitocondrial predispõe a ototoxicidade para aminoglicosídeos.

OBRIGADO

REFERÊNCIAS BIBLIOGRAFICAS

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