AINESFarmacología Clínica Enf UFT.

Prof. QF Gustavo Cifuentes R

• AINES: Analgésico y Antiinflamatorios No

Esteroidales

• Analgésicos Opiáceos

• Anti-Inflamatorios Esteroidales• Anti-Inflamatorios Esteroidales

• Dolor�

– Dolor proceso químico

– Proceso Físico

– Proceso Neurointerpreatativo– Proceso Neurointerpreatativo

• Proceso Nocioceptivo � neuronas

especializadas

• Dolor Agudo � mecanismo de protección

• Dolor Sub Agudo a Crónico �Síntoma de

enfermedad

• Etiología:• Etiología:

– Nociceptivo� nociceptores

– Neuropático � daño SN

• Localización

– Somático

– Visceral

Tipos de AINEs

• Salicilatos

• Derivados Indol-acéticos

• Derivados Arilo- acéticos

• Deerivados Enolacéticos• Deerivados Enolacéticos

• Derivados Arilpropiónicos

• Fenematos

• Otros

• Parectamol

Diclofenaco

– Actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

– RAM: irritación gastrointestinal (menor que la aspirina), hipersensibilidad y cefaleas.

• Nombres comerciales : Voltaren, Lertus, • Nombres comerciales : Voltaren, Lertus,

Diclofenaco L.Ch, Turbogesic (tópico).

• Presentación:

• grageas 25 y 50 mg

• comprimidos retardado 100 mg

• ampolla de 75 mg

• supositorio de 50 y 12,5 mg

Derivados Enolicos• Características fundamentales

– Antiinflamatorios y analgésicos, tienen vida media

prolongada y se administran cada 12 a 24 hrs.

– RAM: irritación gastrointestinal, hipersensibilidad.

• Piroxicam (Feldene ®, Foldox ®, Action ®, Piroxicam L.Ch. ®)L.Ch. ®)

• cápsulas de 10 y 20 mg, ampollas 20 mg / ml (1

cada / 12 – 24 hrs)

• Tenoxicam (Tilcotil – Recaflex – Bioflam –

Desinflam)

• comprimidos 20 mg, 1 cada 24 hrs.

Meloxicam

– antiinflamatorio no esteroidal derivado enólico.

– tiene mayor actividad sobre COX2 que COX1.

– menor irritación gastrointestinal y menor daño

renal en comparación a otros AINE.renal en comparación a otros AINE.

– vida media larga

– presentación comprimidos 15 y 7.5 mg

• ampollas y supositorios 15 mg

– dosis 7,5 – 15 mg cada 24 hrs.

Ibuprofeno• Tienen actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria

• Tienen mejor tolerancia gástrica en relación a aspirina

• Son muy usados y de venta libre

• Ibuprofeno (Motrin ®) comprimidos 200-400-600 mgs. cada 6

hrs. (tiene vida media corta, por eso se da 3 a 4 veces al día)

• Ketoprofeno (Profenid ®) cápsulas de 50-100-200 mgs cada 6 • Ketoprofeno (Profenid ®) cápsulas de 50-100-200 mgs cada 6

hrs e inyectable 100 mgs.

• Flurbiprofeno, comprimidos de 100 mgs cada 12 hrs. (este

tiene vida media más larga)

• Ibuprofeno pediátrico IBU suspensión ® Pediaprofen ® Bladex

Concentración 100 mgs cada 5 ml Dosis: 5 mg/ kg de peso

• RAM: TGI no en pacientes ulcerosos

Fenematos

• Ácido mefenámico (Tanston ®) es predominantemente analgésico, comprimidos de 250 y 500 mgs

• Ácido meclofenámico (Meclomen ®) es analgésico y Ácido meclofenámico (Meclomen ®) es analgésico y antiinfamatorio, comprimidos de 100 mgs.

• Clonixinato de lisina (Nefersil ®) es analgésico, carece de efecto antiinflamatorio, comprimidos de 125 mgs. Hay también Nefersil inyectable.

• Tienen efectos a niveles centrales.

• RAM: irritación gastrointestinal.

CELECOXIB

�CELECOXIB (Celebrex ®)

� inhibidor específico de la COX2.

�aprobado por la FDA.

�es analgésico y antiinflamatorio.�es analgésico y antiinflamatorio.

�no irrita mucosa gastrointestinal.

� EA a nivel

AINES

En general:

• Absorción � casi completa

• Metabolismo 1er paso �escaso o nulo

• Unión albúmina �alta (90%)• Unión albúmina �alta (90%)

• Volumen distribución � pequeño

• Eliminación � Renal

AINES 1*dolor agudo

• Acción Corta (t 1/2 < 5 hr):

Aspirina

Indomethacin

Diclofenaco K+*Diclofenaco K+*

Diclofenaco Na++

Ketoprofeno*

Ibuprofeno*

Fenoprofeno*

AINES 2 *dolor agudo

• Acción Media (t 1/2 6-15 hr):

Ketorolaco*

Flurbiprofeno

Etodolaco*Etodolaco*

Naproxeno sodico *

Naproxeno*

Diflunisal*

Sulindaco

AINES 3

• Acción Larga (t ½ > 15 hr):

Nabumetona

Oxaprozin

PiroxicamPiroxicam

AAS

• Salicilina (cortesa de Sauce S XVIII)� antipirético

(acido salicilico)

• Ac. acetil salicílico � Dr . Félix Hoffmann s XIX

• Biotransformada por fase 1 (oxidada) y fase 2 • Biotransformada por fase 1 (oxidada) y fase 2

(conjugada)

• Secretada tubularmente

• Inhiben la agregación plaquetaria a dosis muy

bajas,

• Bajo costo monetario

RAM AAS

• Irritación gastrointestinal

• Inhibe la agregación plaquetaria

• Sd. de Reye (asociado virosis como varicela)

– Vómitos– Vómitos

– Síndrome confusional;

– Somnolencia.coma

• Contraindicado fases tardías por inhibición de

PGs en el trabajo de parto

Paracetamol

Método de inhibición de COX

Interacción con un intermediario radical tipo

prostanoide ?

Inactivo en algunos sitios:Inactivo en algunos sitios:

Riñón → no hay daño renal

Estómago → no hay riesgo de ulcera péptica

Efectos Adversos AINES

• Efectos Gastrointestinales: Interfieren con rol

citoprotector de prostaglandinas (COX1) a

factores endógenos y exógenos

• Efectos Renales: Alteración de la función renal • Efectos Renales: Alteración de la función renal

por Inhibir PG-2; PG D2 y PG I2 ↓flujo renal

• Hipersensibilidad: Alérgica e inmunitaria

• Hematológicas: Déficit agregación y anemias

Toxicidad

Toxicidad

Sobre terapéutica con AINEs

Dosis y frecuencia adecuada

Tener presente efecto “techo”

Elección de vía de administración

Evaluar uso de coadyuvantesEvaluar uso de coadyuvantes

Evaluar uso de terapia no farmacológica

Indicaciones Generales

• Dolor osteo muscular

• Cefaleas, Dismenorreas

• Postoperatorio

• Traumas menor a moderado• Traumas menor a moderado

• Infamaciones agudas

• Fiebre� antipireticos