Agonistas Alfa2 Adrenergicos

Dr. Carlos Augusto Azañero Inope

www.carlosvirtual.com

AGONISTAS AGONISTAS αα --2 ADRENERGICOS2 ADRENERGICOS

Carlos AzaCarlos Azaññero Inopeero InopeResidente 1 aResidente 1 aññoo

OftalmologOftalmologííaa



Retracción palpebral

NeuroprotecciónDilatación pupilar

Reducción de la PIOVasoconstricción

Receptores α2Receptores α1

EFECTOS OCULARESEFECTOS OCULARES

RECEPTORES OCULARESRECEPTORES OCULARES



APRACLONIDINA Y BRIMONIDINAAPRACLONIDINA Y BRIMONIDINA son son

agonistas agonistas αα--2 relativamente selectivos 2 relativamente selectivos

que se han desarrollado para el que se han desarrollado para el

tratamiento del glaucoma.tratamiento del glaucoma.



ÚÚtil antes o til antes o despudespuéés del s del

laserlaser o o cirugcirugíía de a de catarata, catarata,

taquifilaxiataquifilaxia, , efecto efecto mmááxx< 1< 1--2 horas.2 horas.

HipotensiHipotensióónn, crisis , crisis

vasovagalevasovagaless, sequedad , sequedad oral y nasal, oral y nasal,

fatiga.fatiga.

IrritaciIrritacióón, n, isquemia, isquemia, alergia, alergia,

retracciretraccióón n palpebral, palpebral,

blanqueamiblanqueamiento ento

conjuntival, conjuntival, conjuntiviticonjuntivitis folicular, s folicular,

prurito, prurito, dermatitis, dermatitis,

dolor dolor ocular, ocular,

fotopsiasfotopsias, , miosis.miosis.

2020--30%30%

Disminuye Disminuye producciproduccióón n de humor de humor acuoso, acuoso,

disminuye la disminuye la presipresióón n venosa venosa

epiescleralepiescleral

22--3/d3/dííaa0.5% ,1%0.5% ,1%

CLORHIDRATO CLORHIDRATO DE DE

APRACLONIDINA APRACLONIDINA 0.2%0.2%

SISTEMICOSSISTEMICOSOCULARESOCULARES

COMENTARIOCOMENTARIOSS

EFECTOS SECUNDARIOSEFECTOS SECUNDARIOS

REDUCCIOREDUCCION DE PION DE PIO

MODO DE MODO DE ACCIONACCION

POSOLOGIAPOSOLOGIAPOTENCIAPOTENCIACOMPUESTOCOMPUESTO

AGONISTAS AGONISTAS αα2 2 -- ADRENADRENÉÉRGICOSRGICOS



CLORHIDRATO DE APRACLONIDINACLORHIDRATO DE APRACLONIDINA

Agonista Agonista αα--2 adren2 adrenéérgico rgico derivado de la clonidina.derivado de la clonidina.

Impide la liberaciImpide la liberacióón de n de noradrenalina en las noradrenalina en las terminaciones nerviosas.terminaciones nerviosas.




Disminuye la producciDisminuye la produccióón n de humor acuoso y la de humor acuoso y la presipresióón venosa n venosa epiescleralepiescleraly ademy ademáás mejora el drenaje s mejora el drenaje trabeculartrabecular..




Puede ser eficaz para Puede ser eficaz para reducir la PIO a corto reducir la PIO a corto plazo, pero la apariciplazo, pero la aparicióón de n de sensibilidad tsensibilidad tóópica y pica y taquifilaxiataquifilaxia a menudo limita a menudo limita su uso prolongadosu uso prolongado..



Agente Agente adrenadrenéérgico rgico mmáás usado s usado

actualmente, actualmente, muy muy αα 2 2 selectivo selectivo

Efecto Efecto mmááxx: : 2 horas2 horas

Cefalea, Cefalea, fatiga, fatiga,

hipotensihipotensióónn, insomnio, , insomnio, depresidepresióón, n, ssííncope, ncope, mareo, mareo,

ansiedadansiedad

Escozor, Escozor, sensacisensacióón n de cuerpo de cuerpo extraextrañño, o, edema edema

palpebral, palpebral, sequedad.sequedad.

2020--30%30%

Disminuye Disminuye producciproduccióón n de humor de humor acuoso, acuoso, aumenta aumenta drenaje drenaje

uveoescleraluveoescleral

22--3/d3/dííaa0.2%0.2%TARTRATO DE TARTRATO DE BRIMONIDINA BRIMONIDINA

0.2%0.2%

SISTEMICOSSISTEMICOSOCULARESOCULARES

COMENTARIOSCOMENTARIOS

EFECTOS SECUNDARIOSEFECTOS SECUNDARIOS

REDUCCION REDUCCION DE PIODE PIO

MODO DE MODO DE ACCIONACCION

POSOLOGIAPOSOLOGIAPOTENCIAPOTENCIACOMPUESTOCOMPUESTO

AGONISTAS AGONISTAS αα2 2 -- ADRENADRENÉÉRGICOSRGICOS



TARTRATO DE BRIMONIDINATARTRATO DE BRIMONIDINA

Reduce la PIO al disminuir Reduce la PIO al disminuir la produccila produccióón de humor n de humor acuoso y aumentar el acuoso y aumentar el drenaje drenaje uveoescleraluveoescleral..




Debe evitarse el uso en lactantes y Debe evitarse el uso en lactantes y niniñños pequeos pequeñños por el mayor riesgo os por el mayor riesgo de somnolencia, hipotenside somnolencia, hipotensióón, n, convulsiones, apnea y depleciconvulsiones, apnea y deplecióón n severa de neurotransmisores.severa de neurotransmisores.




Consigue una reducciConsigue una reduccióón n mmááxima de la PIO de xima de la PIO de aproximadamente el 26% (a aproximadamente el 26% (a las dos horas de su las dos horas de su administraciadministracióón).n).




Aunque se aprobado su Aunque se aprobado su uso tres veces al duso tres veces al díía, suele a, suele aplicarse cada 12 horas, aplicarse cada 12 horas, sobre todo cuando se usa sobre todo cuando se usa en terapia combinada.en terapia combinada.




Se recomienda ser cauto Se recomienda ser cauto cuando se usa cuando se usa apraclonidinaapraclonidinao o brimonidinabrimonidina en pacientes en pacientes que tomen inhibidores de la que tomen inhibidores de la monoaminomonoamino--oxidasa (IMAO) oxidasa (IMAO) o antidepresivos o antidepresivos triciclicostriciclicos..




Penetra a la parte Penetra a la parte posterior del ojo, posterior del ojo, incluyendo la retina. La incluyendo la retina. La evidencia obtenida de evidencia obtenida de estudios hechos con estudios hechos con animales sugiere animales sugiere fuertemente que es fuertemente que es neuroprotectoraneuroprotectora en el en el

nervio nervio óóptico ptico ..




DespuDespuéés de una aplicacis de una aplicacióón n ttóópica en varios modelos de pica en varios modelos de animales, la animales, la BrimonidinaBrimonidinafue absorbida y distribuida fue absorbida y distribuida en la cen la cóórnea, la conjuntiva, rnea, la conjuntiva, el iris, el cuerpo ciliar (el el iris, el cuerpo ciliar (el sitio de la accisitio de la accióón), y el n), y el humor acuoso. humor acuoso. La ruta La ruta principal de la penetraciprincipal de la penetracióón n ocular es la cocular es la cóórnea.rnea.




La La BrimonidinaBrimonidina fue absorbida fue absorbida y desapareciy desaparecióó rráápidamente de pidamente de la circulacila circulacióón sistn sistéémica, con mica, con concentraciones pico de concentraciones pico de plasma en 1 a 4 horas. plasma en 1 a 4 horas.

La La BrimonidinaBrimonidina sufrisufrióó una una extensa biotransformaciextensa biotransformacióón n (metabolismo) en el h(metabolismo) en el híígado y gado y se excretse excretóó a trava travéés de la orina.s de la orina.



Los estudios de seguridad Los estudios de seguridad preclpreclíínicos muestran que la nicos muestran que la BrimonidinaBrimonidina posee un posee un amplio margen de amplio margen de seguridad, sin ninguna seguridad, sin ninguna toxicidad ocular o toxicidad ocular o sistsistéémica.mica.




La vida media aparente en la La vida media aparente en la circulacicirculacióón sistn sistéémica fue de 3 mica fue de 3 horas en humanos luego de horas en humanos luego de la administracila administracióón tn tóópica. pica.

La La BrimonidinaBrimonidina se une en un se une en un 29% aproximadamente a las 29% aproximadamente a las proteproteíínas del plasma. nas del plasma.




En comparaciEn comparacióón con n con prostaglandinas (prostaglandinas (latanoprostlatanoprost0,005%), parece reducir 0,005%), parece reducir menos la PIO aunque menos la PIO aunque produce menos hiperemia.produce menos hiperemia.


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