Depto. Farmacología y Terapéutica

Stefano Fabbiani

División Anatómica – Sistema Nervioso (SN)

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Encéfalo y médula espinal

SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO

Somático

Autónomo

Simpático

Parasimpático

Función del SNAMantenimiento de la homeostasis del medio interno, regula funciones autonómicas sin control consciente.

›Sistema Simpático-Adrenal

Respuesta fásica, difusa, defensiva, consume energía

›Sistema Parasimpático

Respuesta tónica, localizada, de “retorno al basal”, conserva

integridad del sistema.

SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO

NEUROTRANSMISIÓN

1. SÍNTESIS

2. ALMACENAMIENTO

3. LIBERACIÓN

4. RECONOCIMIENTO (RECEPTORES)

5. FINALIZACIÓN

NEUROTRANSMISIÓN ADRENÉRGICA

• Catecolaminas endógenas

• Dopamina

• Noradrenalina

• Adrenalina

MODULACIÓN FARMACOLÓGICA

FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS: SIMPATICOMIMÉTICOS

›Catecolaminas: adrenalina, NA, DA, dobutamina

›Selectivos alfa (fenilefrina) y beta (salbutamol)

FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS:

›SIMPATICOLÍTICOS

›Alfa bloqueantes: terazosina, prazosina, tamsulosina

›Betabloqueantes: propranolol, atenolol, labetalol…

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

ADRENOMIMÉTICOS-SIMPATICOMIMÉTICOS

SNC: ESTIMULACIÓN, ATENCIÓN, PERCEPCIÓN, APETITO

CV: 1) CENTRAL: AUMENTO INOTROPISMO, CRONOTROPISMO: AUMENTO DE PRESIÓN

ARTERIAL, AUMENTO FRECUENCIA CARDÍACA

2) PERIFÉRICO: VASOCONSTRICCIÓN, VASODILATACIÓN.

MÚSCULO LISO

BRONQUIAL: BRONCODILATACIÓN

OCULAR: MIDRIASIS

DIGESTIVO, GENITOURINARIO

METABOLISMO (HC, P, L)

USOS CLÍNICOS

-ASMA, OBSTRUCCIÓN BRONQUIAL

-SHOCK, FALLA CIRCULATORIA

-DESCONGESTION NASAL

-OFTALMOLOGÍA

-PSIQUIATRÍA (TDAHA, DEPRESION)

-ANOREXÍGENOS

-DROGAS DE ABUSO (COCAÍNA, PBC, ANFETAMINAS)

SIMPATICOLÍTICOS

ANTAGONISTAS β ADRENÉRGICOS

Acciones farmacológicas: Principalmente CV

Reducen propiedades básicas (cardiodepresores)

Miocardio específico: reducen automatismo SA y

conducción AV

Miocardio inespecífico: reducen contractilidad.

Reducen consumo miocárdico O2 => Card. Isq. (IAM)

Reducen FC => antiarrítmicos

Reducen GC y PA => antihipertensivos

Reducen morbimortalidad en ICC y post-IAM

USOS CLÍNICOS

ANTAGONISTAS:α-bloqueantes: prazosina, terazosina, tamsulosina

HIPERTENSION ARTERIALHIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA

β-bloqueantes : HIPERTENSION ARTERIAL• propranolol CARDIOPATIA ISQUEMICA• atenolol ANGOR• metoprolol INFARTO• carvedilol ARRITMIAS• nebivolol INSUFICIENCIA CARDIACA• labetalol GLAUCOMA

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICO

NEUROTRANSMISIÓN COLINÉRGICA

1. SÍNTESIS

2. ALMACENAMIENTO

3. LIBERACIÓN

4. RECONOCIMIENTO (RECEPTORES)

5. FINALIZACIÓN

Receptores del sistema colinérgico

MODULACIÓN FARMACOLÓGICA

•FÁRMACOS AGONISTAS COLINÉRGICOS = COLINOMIMÉTICOS: carbacol, piridostigmina,

neostigmina, edrofonio, organofosforados

•FÁRMACOS ANTAGONISTAS COLINERGICOS = COLINOLÍTICOS: atropina, butilhioscina, ipratropio,

tiotropio, oxibutinina

Acciones farmacológicas

COLINOMIMÉTICOS

Cardiovascular:

Central: disminuyen las propiedades miocardio inespecífico y específico (bradicardia;

disminución PA: Estímulo colinérgico e Inhibición presináptica NA).

Periférico: vasodilatación (aumenta NO endotelial)

Músculo liso:

Ojo: miosis; disminución PIO.

Bronquios: constricción, hipersecreción

Gastrointestinal: Aumento actividad motora, relajación esfínteres; aumento secreción.

Génitourin: Contracción detrusor + relajación esfínter

Gland exócrinas (salival, sudoriparas, genito-urinarias, respiratorias): hipersecreción

SNC (alcaloides): Ataxia, temblor, espasticidad.

Efectos adversosNáuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal,

broncoespasmo, trastornos ritmo, diaforesis, trastornos

visuales, cefaleas.

Bloqueados por ATROPINA

Usos terapéuticosLimitados x poca selectividad

Glaucoma

Miastenia gravis

Ileo paralítico

Atonía vesical

Intoxicación x antimuscarínicos

Acciones farmacológicasPOCO SELECTIVOS

CV: Aumento frecuencia cardíaca

Respiratorio: Broncodilatación, disminución secreciones.

Gastrointestinal: disminución contractilidad y secreciones.

Ocular: Cicloplejía; Midriasis; posible aumento PIO.

Glándulas : menor secreción (piel seca).

SNC (aminas terciarias): excitación, desorientación, delirio.

Bloqueo vestibular - Núcleos grises basales

ANTIMUSCARÍNICOS

Efectos AdversosSequedad de boca (xerostomía)

Midriasis - visión borrosa

Taquicardia; trastornos del ritmo cardíaco

Estreñimiento; íleo intestinal

Retención urinaria (RAO)

SNC: Ataxia, irritabilidad, confusión, alucinaciones, trastornos de la memoria, hipertermia, coma

Usos ClínicosASMA, cinetosis, hiperactividad vesical, glaucoma, fondo de ojo,

arritmias, Parkinson.

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

Bencilisoquinolínicos (Alcuronio, Atracurio, Mivacuronio)

Aminosteroides (Pancuronio, Rocuronio)

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTES

Succinilcolina