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SYMPATHOLYTIQUES
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SYMPATHOLYTIQUES
DIRECTS
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1. β-Bloquants
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β-bloquants
Structure chimique proche des catécholamines
β
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PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
Effet sympathomimétique intrinsèque (ASI)
Cardiosélectivité
Action stabilisatrice de membrane (ASM)
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PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
Effet sympathomimétique intrinsèque (ASI)
Cardiosélectivité
Action stabilisatrice de membrane (ASM)
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EFFET SYMPATHOMIMÉTIQUE ITRIS!QUE"ASI#
Certains !bloquants ( acebutolol) stimulent faiblement les
récepteurs (a"onistes partiels)#
la bradycardie est moins intense
Ces substances $ ASI e%posent moins $ la défaillance
cardiaque et au bronchospasme.
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PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
Effet sympathomimétique intrinsèque (ASI)
Cardiosélectivité
Action stabilisatrice de membrane (ASM)
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CARDIOSÉLECTI$ITÉ
Certains !bloquants a"issent simultanément sur les
récepteurs & et ' tandis que dautres cardioselectifs
n%a&'ss(nt qu( su) l(s )*+(,t(u)s .#
Ces derniers nayant pas deffet sur les recteurs '
bronchiques ne%posent pas au% crises dasthme#
Cependant leur utilisation che* l%ast/0at'qu(1 leb)on+/'t(u2 +/)on'qu( et le 3'ab*t'qu( se fait soussu)4('llan+( *t)o't(#
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ITÉR5T DE LA CARDIOSÉLECTI$ITÉ
asthme
+iabète
,roid au% e%trémités ( problèmes dartérites)
,emme enceinte
CARDIOSÉLECTI$ITÉ
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PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
Effet sympathomimétique intrinsèque (ASI)
Cardiosélectivité
Action stabilisatrice de membrane (ASM)
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ACTIO STABILISATRICE DE MEMBRAE"ASM#
-a cellule myocardique devient 0o'ns (2+'tabl( "(66(t
qu'n'3'n( l'7(# ce qui leur confère un effet
ant'a)8t/0'qu(9 .$ doses élevées/
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IDICATIOS DES :-BLOQUATS
01A2 essentiellement par2
du débit cardiaque
de la sécrétion de rénine
An"ine de poitrine2 An"or
3ar réduction du travail du myocarde
1rouble du rythme cardiaque (e% arythmies di"italiques)
4laucome 2 timolol en collyre la tension oculaire
efficace dans le trt du "laucome
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IDICATIOS DES :-BLOQUATS
3révention des hémorra"ies di"estives en cas dhypertension
portale# ( ralentissement de la circulation hépatique)
1hyréoto%icose
An%iété 5 mi"raine5 infarctus de myocarde (I+M)
tremblements 3ar6inson
dus au lithium
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COTRE-IDICATIOS
Insuffisance cardiaque (e%ception faite pour2
bisoprololmetoprololcarvedilolnebivolol)
1roubles de la conduction auriculo!ventriculaire (bloc
auriculo!ventriculaire)
Asthme et bronchite chronique
Syndrome de 7aynaud
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COTRE-IDICATIOS
4an"rène nécrose cutanée
3héochromocytome
+épression
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EI 8radycardie
1rouble de la conduction auriculo!ventriculaire
Syndrome de 7aynaud5 artérite5 e%trémités froides
(,umeurs)
3erturbation du métabolisme lipidique
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EI
0allucinations5 cauchemars5 insomnies
9ausées5 epi"astral"ies5 diarrhées5 constipation5 asthénie#
Insuffisance cardiaque
0ypo"lycémie +iabétique
:e;ne
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PRUDECE S%IMPOSE
4rossesse
Allaitement
A"e
I7 ou I0
+iabète
Cardioséléctifs
Eviter les produits liposolubles
Surveillance post partum
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Il faut éviter larr
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E CAS DE SURDOSAGE
-ava"e destomac
Administration2• +at)o,'n( ou diso,)*nal'n( pour traiter la bradycardie
• ; st'0ulants et t/*o,/8ll'n( pour éviter le bronchospasme
• D'&'tall'qu(s pour traiter linsuffisance cardiaque
• o)a3)(nal'n( ou 3o,a0'n( contre lhypotension
• Surveiller la "lycémie
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REMARQUES
Eviter lassociation des !bloquants $ des medts
susceptibles de provoquer un +/o+ ana,/8la+t'qu(les mécanismes correcteurs de lhypotension (tachycardie)
sont bloqués#
-hyperthyroidie 2 le catabolisme hépatique des !
bloquants
-hypothyroidie 2 le catabolisme hépatique des !
bloquants
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α et β bloquants
Cette famille thérapeutique ne comporte quun seul représentant2
• Lab*tolol > t)an3at(? -es ppts adrénolytiques sont = fois plus importantes# Il en résulte
des ppts pharmacolo"iques plus proches de celle des bloquants2 bloquants non cardioséléctifs
Action sur la 3A2 hypotension importante et rapide
In3'+at'on 2 01A
CI1EI@ ,)*+aut'ons 3%(0,loi2 celle des bloquants
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.9 =-Bloquants
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=-Bloquants
>asodilatation
8aisse de la 3A
Accélération de la fréquence cardiaque
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IDICATIOS >
01A?????
Maladie de 7ynaud
Insuffisance cardiaque
3héochromocytome
MÉDICAMETS>
3ra*osine@ Minipress
Bohimbine et phentolamine $ dose élevée
=-Bloquants
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ALCALODES DE L%ERGOT DE SEIGLE
Sympathomimétiques $ 6a'bl( 3os(2 =; ,)* s8na,t'qu(
Sympatholytiques $ 6o)t( 3os(2 =. ,ost s8na,t'qu(
Aut)(s a3)*nol8t'qu(s =
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IDICATIOS>
! 1roubles de la circulation "énérale
! 1roubles vasculaires de la rétine ! >asodilatateurs2 hypotenseurs +ihydroer"oto%ine2
0yder"ine
ALCALODES DE L%ERGOT DE SEIGLE
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=. Bloquants tilisés che* le prostatique 2 au niveau de tri"one
rela%ation des muscles lisses facilitant le flu% mictionnel
+o%a*osine2 Cardura
Alfu*osine 2 %atral
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SYMPATHOLYTIQUES
IDIRECTS
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.9 DIMIUTIO DE LA SYTH!SE
L’alphaméthyl DOPA (Aldomet) est un précurseur
d’un faux neuromédiateur.
Son administration de la synthèse deNoradrénaline
lphaméthyl !"# lphaméthyldopamine
alphaméthylnoradrénaline
lphaméthylnoradrénaline a une acti$ité très faible
%Noradrénaline
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;9 IHIBITIO DU STOCAGE
R*s(),'n( se fi%e de faDon très peu réversible sur les
"ranules de stoc6a"e et emp
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Clon'3'n(
9e pas arr
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