ANSIEDAD Y
ANSIOLITICOS
Es una emoción normal (impulso
vital) que permite la adaptación a
nuevas situaciones. A veces su
intensidad llega a ser patológica e
interfiere negativamente el
comportamiento de la persona.
Este sentimiento de temor suele
acompañar a muchos trastornos
médicos y quirúrgicos, por
ejemplo, la ansiedad suele
acompañar a la depresión, a las
fobias, a los trastornos de la
alimentación y a otras situaciones.
ANSIEDAD
En los trastornos por ansiedad
participan algunas de las
estructuras cerebrales que
conforman el sistema
límbico, que es el responsable
de las emociones y de las
estrategias asociadas a la
sobrevivencia.
Entre estas emociones se
encuentran: el miedo, la
furia, las sensaciones ligadas
al sexo o al placer y también al
dolor y a la angustia.
SÍNTOMAS CARACTERÍSTICOS DE
TRASTORNOS POR ANSIEDAD
SÍNTOMAS CARACTERÍSTICOS DE
TRASTORNOS POR ANSIEDAD
CLASIFICACIÓN DE TRASTORNOS
Las preocupaciones comunes:
• Las responsabilidades en el trabajo.
• El dinero.
• La salud.
• La seguridad.
• Las labores cotidianas.
consiste en una preocupación y una ansiedad excesivas y casi diarias acerca
de una variedad de actividades y acontecimientos.
La persona experimenta:
• Inquietud.
• Cansancio fácil.
• Dificultad para concentrarse.
• Irritabilidad.
• Tensión muscular .
• Alteración del sueño.
ANSIEDAD GENERALIZADA
CIRCULO VICIOSO DE LA
ANSIEDAD
FISIOPATOLOGÍA
Lesión del área septal en su porción lateral
Amígdala
Disminución de niveles de GABA en el líquido
cefalorraquídeo
Niveles aumentados de Dopamina y noradrenalina
Niveles disminuidos de serotonina
Factor liberador de corticotropina aumentado
Desorden neuroquímico.
Sistemas implicados:
noradrenalina, serotonina, dopamina y ácido gamma-
amino butírico (GABA).
FISIOPATOLOGÍA
Receptor GABAA
Serotonina
Serotonina
Noradrenalina
TRATAMIENTO
FARMACOLÓGICO ANSIOLÍTICOS
Posición del N en 1-4 o en 1-5 (Clobazam)
R7 = Cl (diazepam, flurazepam y oxazepam, etc.)
NO2 (nitrazepam, flunitrazepam y clonazepam)
R1 = Radical metilo (diazepam y temazepam)
R3 = Hidroxilo (oxazepam y lorazepam)
Anillos adicionales: Triazolobenzodiazepinas (alprazolam)
Efecto
farmacológico
Ansiólisis
Sedación
Hipnosis
anticonvulsivante
Miorrelajación central
Dependiente de la dosis y
del producto.
Alivia
Tensión subjetiva
Sudor
Taquicardia
Molestias digestivas
Irritabilidad
Hostilidad
BENZODIAZEPINAS Y
DERIVADOS
Sitios de acción
MecanismoPremio
Castigo
Ansiedad
Benzodiacepinas
Sistema límbico
Hipocampo
Amígdala
Deprimen
Actividad neuronal basal
Respuesta frente a
estimulación eléctrica
Acción
Mecanismo
molecular Receptor GABA-A (Canal iónico asociado a
receptor)
Modulación alosterica del canal iónico activado por el agonista (GABA).
Mayor interacción del GABA con su sitio de unión
Aumenta probabilidad de abertura del canal (frecuencia)
Disminución de la actividad de la neurona y la actividad funcional
Hiperpolarización de la membrana
Ligando
endógeno
GABA-modulina
Farmacocinética
Administración oral
Equilibrio hematoencefálico rápido
Acumulación: alta liposolubilidad
Generación de metabolitos activos
Reacciones
adversas
Desajuste de dosis: sedación, somnolencia, ataxia.
Amnesia anterógrada: corto plazo
Conducta agresiva u hostil, por desinhibición.
Efecto rebote: tiempo de efecto insuficiente
Peligro por asociación con: alcohol, anestésicos u opiáceos.
Tolerancia
Tratamiento prolongado: tolerancia al efecto sedante.
Dependencia psicológica y física incluso a bajas dosis.
Dependencia física: 35% de los pacientes en 4 semanas .
Terapéutica
Empleo en casos de “tensión” o “estrés”
Ventaja: inmediatez en la respuesta.
Posibilidad de separar el efecto sedante.
Azapironas
ANSIOSELECTIVOS
GepironaIpsapironaIpsapirona
Agonista parcial del receptor serotoninérgico 5-HT1a.
Disminuye la actividad de las conexiones
serotoninergicas del sistema límbico.
Su acción se centra en la regulación de la
neurotransmisión serotoninérgica, sin afectar a la
neurotransmisión gabérgica.
No se consideran ansiolíticos mayores
No puede ser utilizado en el tratamiento de la
ansiedad aguda, su uso se limita solo al tratamiento
de la ansiedad crónica.
CARACTERÍSTICAS
Carecen de efecto sedante directo y
amnesiante.
No produce tolerancia, ni dependencia
física y ni a la abstinencia
No disminuye el rendimiento psicomotor
No interacciona con el alcohol ni con otros
depresores del SNC
VENTAJAS
Su uso en clínica es limitado debido a que presentaretraso en el inicio del efecto ansiolítico (entre 1 y 4semanas) y es ineficaz en pacientes tratadospreviamente con benzodiacepinas.
Su biodisponibilidad oral es muy baja (4%).
Se metaboliza a nivel hepático (efecto del primerpaso), presentando un metabolito activo.
Su vida media de eliminación muestra variabilidadinterindividual, oscilando entre 2-11 horas.
Puede generar síntomas de intoleranciagastrointestinal, cefaleas, nerviosismo, mareo, fatiga einsomnio. Estos efectos suelen aparecer en no másdel 10% de los pacientes.
DESVENTAJAS
TRASTORNOS DE
SUEÑOPerspectiva Histórica
En el Upanishad, texto religioso hindú se clasifica laexistencia en cuatro fases: Vigilia, sueño, sueño profundo sinsueños y superconsiencia.
“ En el sueño se presentan los sueños (…) cuales serán lossueños en el sueño de la muerte?” Hamlet –Shakespeare-
“ Y ella (Afrodita) observó a Sueño, y su hermano Muerte” LaIliada –Homero-
“Similar (…) al sueño de la muerte” Samuel 24:12
SUEÑO Desaparición pasiva de estímulos aferentes que alcanzan
el cerebro. Interrupción de la vigilia.
Factores neurológicos, ambientales, genéticos y
patológicos.
Requerimiento de sueño distinto dependiendo de la edad.
SUEÑO NO-REM Y
SUEÑO REMNo-REM: Disminución progresiva de la respuesta ante estímulos externos. SEM.
REM: 20 AL 25%del tiempo total de sueño. Ausencia de tono muscular, ondas “dientesde sierra”
SUEÑO Y SUEÑOS
Sigmund Freud y
teoría de los
deseos
reprimidos.
Aparecen durante
el sueño REM.
Incorporación de
temores y
ansiedad.
TRASTORNOS DE SUEÑO:
ALGUNOS TIPOS
• Insomnio.
• Parasomnias:
Sonambulismo y
Pavor nocturnus.
• Síndrome de Klein-
Leven.
• Narcolepsia.
FARMACOLOGÍA DEL
SUEÑO
Sistemas Neurotransmisores
Estimuladores: Dopamina y Noradrenalina
Histamina.
Sistemas Neurotransmisores Inhibidores:
GABA, Adenosina.
Sistemas Neurotransmisores
Reguladores: Acetilcolina y Serotonina.
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la Fisiopatología de los trastornos por ansiedad. Rev Biomed 1998; 9:181-191.
Flórez J., Hurlé M.A. Fármacos ansiolíticos y sedantes, "Farmacología Humana" 2ª edición, Dir: J. Flórez. Masson-Salvat Ediciones Científicas y Técnicas, S. A., Barcelona, 383-398, 1992
Goodman and Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics. BruntonL., Goodman L. Editor McGraw-Hill Prof Med/Tech, 2007. Cap. 11 y 18
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Cano Vindel A. Criterios Diagnósticos de los Trastornos de Ansiedad. Sociedad Española para el Estudio del Estrés y la Ansiedad en http://www.ucm.es/info/seas/index.htm
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