Ansioliticos Hipnoticos Antidepresivos Neurolepticos 2015 i
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ANSIOLITICOS
HIPNOTICOS
ANTIDEPRESIVOS
NEUROLEPTICOSDr Javier Alfredo Fang Li
Docente USMP-Filial Norte
Facultad de Odontologa
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SISTEMA NERVIOSO
Sistema Nervioso Perifrico
Sistema Nervioso Central
Encfalo
Medula Espinal
Nervios craneanos
Nervios espinales
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Cmo funciona el SNC ?
El SNC funciona como un procesador de informacin manteniendo la homeostasis de varios sistemas, regulando funciones vegetativas mediante una comunicacin simblica.Recibe seales por vias aferentes detectadas por receptores perifricos, las analiza y programa reacciones hacia rganos ejecutores mediante vas eferentes. -
Cmo funciona el SNC ?
En el interior de las neuronas se genera un impulso elctrico (DESCARGA NERVIOSA) producto de cambios inicos transmembrana (pasaje del Na del exterior al interior de la clula) .Esa descarga se propaga a travs de los terminales nerviosos que al llegar a los botones terminales (SINAPSIS) promueve la liberacin de sustancias qumicas especiales denominadas NEUROTRASMISORES. -
NEUROTRASMISORES DEL SNC
NEURO TRASMISORTIPOACCIONLOCALIZACIONAMINOACIDONEUTROACIDOGABA, glicinaGlutamatoAspartatoImhibidoresInhibidoresExitadoresExitadoresCerebroM. EspinalCerebrocerebroACETILCOLINAExitadoresNeoestriadoSust. reticularMONOAMINASCATECO-LAMINASDopaminaNE5-HTInhibitorioInh/exitatorioInhibitorioNucleo cereleusCel. CromafinesTGIPEPTIDOSOPIOIDES -
Estados afectados por ansiolticos e hipnticos
AnsiedadSensacin de tensin, nerviosismo, aprehensin o miedo incluyendo reacciones no placenteras a los estmulos
SedacionPerdida del conocimiento o ignorancia y reaccin a estmulos ambientales
HipnosisSedacin extrema con depresin posterior del SNC y sueo
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Ansiolticos e hipnticos
AnsioliticosPrevienen sensacin de tensin o temor
SedantesTranquiliza o calma y hace que el paciente ignore o no tenga conocimiento del ambiente
HipnoticosCausan sueo
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HIPNOTICOS,SEDANTES,ANSIOLITICOS
BENZODIACEPINAS
ALPRAZOLAN
CLORDIAZEPOXIDO
CLONAZEPAN
DIAZEPAN
FLURAZEPAN
LORAZEPAN
MIDAZOLAN
OXAZEPAN
TEMAZEPAN
:
BARBITURICOS
AMOBARBITAL
PENTOBAFRBITAL
FENOBARBITAL
TIOPENTAL
ANTIHISTAMINICOS
DIFENHIDRAMINA
HIDROXICINA
Otros:
MEPROBAMATO
HIDRATO DE CLORAL
PARALDEHIDO
HYPNOTICOS NO BDZ
ZOLPIDEM
ZOPLICONA
ZALEPLON
ANSIOLITICOS NO SEDANTES
AZAPIRONAS : BUSPIRONA
PROPRANOLOL
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BENZODIACEPINAS
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BENZODIACEPINAS
Potencian la inhibicin neural mediada por el GABAReceptores 1 y 2 en la unidad receptora GABA-AReceptores ubicados en la subunidad gamma mejorando unin del GABA y aumentando frecuencia de apertura del ionforo de Cl-Efectos depresores dosis dependiente
Mecanismo de accin -
BENZODIACEPINAS : acciones comunes
AnsiolticasSedativasHipnticasAnticonvulsivantesMiorrelajantesInductoras de AnestesiaAmnsicas : impiden consolidacin memoria antergradaOrexgenasDependencia psiquica y fsicaDepresin SNC -
METABOLISMO
(Todas se metabolizan en el hgado) -
BENZODIACEPINAS: DURACION DE ACCION
ACCIONDURACIONFARMACOPROLONGADA> 30 horasClorazepatoDiazepamFlurazepamClordiazepoxidoINTERMEDIA15-30 horasNitrazepamFlunitrazepamClonazepamCORTA8-15 horasOxazepanLorazepamULTRA CORTA4-8 horasMidazolamAlprazolam -
INTERACCIONES COMUNES
ALCOHOL Y OTROS DEPRESORES DEL SNC:
FLUOXETINA
CIMETIDINA
ERITROMICINA
KETOCONAZOL
BDZ EN EMBARAZO: Teratogenicidad del comportamiento, sindrome de abstinencia neonatal en uso al final del embarazo
BDZ LACTANCIA: Depresion del lactante
(INHIBIDORES DEL CYP 3A4)
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Benzodiazepinas : Diazepam
Indicaciones:
Desordenes de la ansiedad,
Sindrome de retiro de alcohol
Relajante muscular, tetanus
Antiepileptico (Estado epilptico)
Sedacin preoperatoria
Acciones:
Actua en el sistema lmibico y formacin reticular para potenciar el efecto GABA como neurotransmisor inhibitorio. Puede actuar en el cordon espinal y supraespinal para producir relajacin muscular
Rutas de administracin: Oral, IM, IV, rectal
T: 2080 h, metabolismo hepatico, excrecin renal
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Dosificacin de las principales benzodiacepinas (por VO)
BENZODIACEPINADOSIS Alprazolam 0,25 0,5 mg 2-3/d Cloracepato 5 10 mg 2-3/d Clordiacepxido 10 20 mg 2-3/d Diazepam 5 mg 2/d Lorazepam 1 2 mg 1-2/d Oxazepam 15 30 mg 3-4/d Prazepam 10 20 mg 2-3/d Halazepam 20 40 mg 3-4/d -
Farmacocintica y dosis de principales benzodiacepinas IV usadas en sedacin
DIAZEPAMLORAZEPAMMIDAZOLAMInicio accin(post dosis IV)2 5 min5 20 min2 5 minVida media20-120 hs10-15 hs3-11 hsPatrn metablicoDesmetilacinhidroxilacinglucoronidacinoxidacinMetabolitos activosS (sed. prolong.)NoS (sed. prolong.)Efec. Adver.FlebitisAcidosis-IRADosis IV (intermitente)0,03-0,1 mg/kgC/0,5-6 h0,020,06 mg/kgc/ 2-6 h0,02-0,08 mg/kgc/ 0,5 6 hDosis (infus)0,01-0,1mg/kg/h0,04-0,2mg/kg/h -
BARBITURICOS
(Hipnticos)
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Barbitricos
Actan como depresor general del SNC Inhibe la conduccion del impulso neuronal en el sistema Reticular Ascendente(RAS)Depresor de la corteza cerebralAltera la funcin cerebelarDepresion motoraPueden llegar al coma profundo -
BARBITURICOS : duracin de accin
ACCIONDURACIONFARMACOPROLONGADA1-2 dasFENOBARBITALCORTA3-8 horasPENTOBARBITALSECOBARBITALAMOBARBITALULTRA CORTA20 minutosTIOPENTAL -
Barbitricos : acciones
Respiracin:
- deprimen el impulso respiratorio
- deprimen los mecanismos responsables
del carcter rtmico de la respiracin
- deprimen los reflejos protectores
(tos, estornudo, hipo, laringoespasmo)
Sistema cardiovascular:
- leve disminucin de la PA y FC como
en el sueo
Gastrointestinal
- disminucin del tono muscular GI
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Barbitricos : acciones
Hgado:
- alteran sistema microsomal metabolizador
de drogas
- marcado aumento del contenido de
enzimas, proteinas y lpidos del
retculo endoplasmtico liso heptico
( ALA-sintetasa)
Genitourinario
- fuerza contraccin uterina ( dosis anestsica)
- pueden producir oliguria (altera mecanismos
de transporte tubulorrenales)
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BARBITURICOS : indicaciones
Para el InsomnioInduccin de la anestesiaTratamiento de la Epilepsia -
BENZODIACEPINAS Y BARBITURICOS
BARBITURICOSBENZODIACEPINASFARMACODINAMIA:Sedacin, hipnosis, depresin respiratoria, AnticonvulsivanteFARAMACODINAMIA: Sedacin, relajacin Muscular, y efectos anticonvulsivantesFARMACOCINETICA: VO.IV.Inductor enzimtico (Fenitoina Digoxina)FARMACOCINETICA: METABOLISMO HEPATICO :CYP3A4. Otros por conjugacin. Algunos dan metabolitos activosINDICACIONES:Antiepilepticos. Induccin de Anestesia. INDICACIONES:Ansiedad, y estados neurticos,. Relajante muscular.AnticonvulsivanteRAMs: Somnolencia.Ataxia.depresin SNC. Paro Respiratorio Espasmo LarngeoRAMs: Sedacin .Ataxia, Desinhibicin. -
Curva dosis-respuesta benzodiacepinas y barbitricos
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ANTIDEPRESIVOS
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DEPRESION
Estado emocional anormal caracterizado por un excesivo sentimiento de tristeza, melancola, desnimo, demrito, vaco y desesperanza, en grado inapropiado y desproporcionado respecto a la realidad.
Se diferencia de una Depresin mayor en que sta posee ideas de suicidio por parte del paciente
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SIGNOS Y SINTOMAS
Afecto deprimidoInsomnioPrdida de apetito y disfuncin sexual: Falta de capacidad para experimentar placer y emociones:Alteraciones psicomotoras: Alteraciones cognitivas: pensamientos de muerte y suicidio.Trastornos en la memoria reciente: -
HIPOTESIS MONOAMNICA
Estn implicados tres clases de Neurotransmisores:
NoradrenalinaSerotoninaDopamina -
DAO FUNCIONAL
Si falla la proyeccin Noradrenrgica desde el Locus Coruleus afectara:
Corteza Frontal Modifica el Estado de Animo Corteza Prefrontal Media Modifica la atencin Corteza Lmbica Regula emociones, fatiga,agitacin Psicomotora o Retardo Psicomotor
Cerebelo Regula el movimiento, Temblor Tallo Cerebral Regula el centro de la PA, Rptaal Stress, S. Simptico, Fc
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DAO FUNCIONAL
Si falla la proyeccin Serotoninrgica desde el Ncleo del Raf Dorsal afectara:
rea Lmbica Ansiedad y Pnico Hipotlamo Apetito, Comportamientoalimentario y motilidad gstrica.
Tallo Cerebral Sueo Medula Espinal Rpta Sexual,Orgasmo y Eyaculacin
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Clasificacin de los ATD
Antidepresivos triciclicos (ADT)
Imipramina
Amitriptilina
Inhibidores selectivos de la recaptacin de 5-HT (ISRS)
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Venlafaxina
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Fenelzina
Tranilcipromina
Selegilina
Antidepresivos Atipicos Inhibidores de la recaptacin de NA y 5-HT (no ejercen efecto sobre otros receptores)
Bupropion
Nefazodona
Trazodone
Mirtazapina
- GRUPOPEFIL FARMACOLGICOFarmacodinamiaFarmacocinticaANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS(Imipramina, Amitriptilina)Inhibe la recaptacin de Nad y 5HT en las neuronas presinpticas del SNCMet : HExc : RPP : 90%T1/2 : 16-26hIMAO(Fenelzina, Tranilcipromina,, Selegilina)Inhibe la MAO (principalmente en el cerebro),la recaptacin de dopamina en clulas nerviosasMet: HExc: RPP : 94%T1/2: 1.9 hISRS(Fluoxetina, Sertralina, Venlafaxina)Inhibe la recaptacin de 5HT en neuronas presinpticasMet : HExc : RPP : 95%T1/2 : 19-26 h ATD ATPICOS(Bupropin, Nefazodona, Trazodone, Mirtazapina)Inhibe la recaptacin de NA y 5HTTambin ocupa receptores centrales 1Met : HExc : RPP : 85%T1/2 :20-40 h
- GRUPORAMsLevesGravesANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS(Imipramina, Amitriptilina)Alucinaciones, desorientacin, ansiedad, insomnio, mareo, debilidad, fatiga, visin borrosa, sequedad de boca, anorexia, cefalea, retencin urinaria, somnolencia. (++)Coma, convulsiones, arritmias, derrame,, agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia, taquicardia, precipitacin de la IC, cambios en ECG. (++)IMAO(Fenelzina, Tranilcipromina Selegilina)Malestar general, mareos, cuello rgido, ansiedad, confusin, alucinaciones, sueos vividos, cada de pelo, rash. (++)Corea, cambios de comportamiento, taquicardia, edema perifrico, hipotensin ortosttica, arritmias, sncope, disfuncin sexual. (+)ISRS(Fluoxetina, Sertralina, Venlafaxina)Nuseas, diarrea, Prdida de peso Confusin mental, nerviosismo, ansiedad, insomnio, cefalea, mareo, fatiga,, dispepsia, diaforesis. (++)Rx anafilctica, rx manacas o psicticas, transaminasas, leucopenia, ideas suicidas, mastodinia trombocitopenia, ginecomastia, hiperprolactinemia, disfuncin sexual. (++)ATD ATPICOS(Bupropin, Nefazodona, Trazodone, Mirtazapina)Somnolencia, mareo, confusin, visin borrosa, retencin urinaria, rash, urticaria, disgeusia, congestin nasal. (+)Convulsiones tnico-clnicas, anemia, disminucin de la libido, hematuria, taquicardia, tiempo prolongado de conduccin en ECG. (++)
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ATD : Contraindicaciones
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS(Imipramina, Amitriptilina)Cardiopatia y arritmias, glaucoma de angulo agudo, Hipertrofia prostatica, Epilepsia, HTA leve no tratada, alcoholismo, diabetes, gestacionIMAO(Fenelzina, Tranilcipromina,, Selegilina)Hipersensibilidad, nios, uso concomitante con ISRS, gestante , durante la lactacin, uso geriatrico, insuficiencia renal, insuficiencia hepaticaISRS(Fluoxetina, Sertralina, Venlafaxina)Diabetes mellitus, Disfuncin heptic, Disfuncin neurolgica, incluyendo historia o desarrollo tardo de convulsiones, Enfermedad de parkinson Disfuncin renal, Sensibilidad a la fluoxetina ATD ATPICOS(Bupropin, Nefazodona, Trazodone, Mirtazapina)Similares a los ATC -
NEUROLEPTICOS
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Dopamina
Se sintetiza a partir de DOPASe almacena,se libera y finaliza su efecto en forma similar a la N.A.Son destruidas por COMT y MAOEl 80% de la Dopamina se encuentra en el ncleo estriado: Sistema Meso Cortical y Sistema Meso LmbicoEsquizofrenia: Hiperfuncin de las vias Meso Lmbicas y/o Meso CorticalesReceptores D1,D5 estimulan Adenil CiclasaReceptores D2,D3,y D4 inhiben Adenil Ciclasa -
Vias dopaminrgicas en el SNC
VIASLOCALIZACINAREA INERVADABLOQUEO POR NEUROLEPTICOSVa Nigro EstriadaSustancia NigraN.CaudadoN.EstriadoSntomas Extra PiramidalesViaMesolimbicaTegmentoMesoencefalicaN.AcungenEfectoAntipsicoticoVia MesocorticalTegmentoMesoencefalica CortezaFrontalEfectoAntipsicoticoVaTuberoInfundibularNucleoArciformeEminencia M. HipofisiHiperprolactinemiaArea PostremaDel BulboZ.GatilloQ.R.C.Del VomitoEfecto Antiemetico -
NEUROLEPTICOS
R.Post sinap DOPAMINERGICOS
R. Post Dopaminerg Alfa Adrener
R.Dopaminergico
R. dopamina
R. serotonina
R.Histamina H1
TIORIDAZINA
CLORPROMAZINA
HALOPERFLUFENATIOTIXEN
RISPERIDONA,
CLOZAPINA
PROMETACINA,
CLORPROMACINA
MECANISMOS DE ACCION
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Acciones de los Neurolpticos
Dependen de bloqueo Dopaminrgico, Serotonnico, tambin Muscarnico, Alfa adrenrgico e HistaminrgicoAcciones Antipsicticas: Por bloqueo Meso LmbicoEfectos Extrapiramidales: Bloqueo Nigro EstriadoEfecto Antiemtico: (Excepto Tioridazina) por Bloqueo de D2 en Zona GatilloEfectos AntimuscarnicosOtros Efectos: Hipotensin ortosttica, bloqueo alfa Poiquilotermia, incremento de Prolactina -
NEUROLEPTICOS
CLORPROMACINA
FLUFENAZINA
PROCLORPERAZINA
PROMETAZINA
TIORIDAZINA
BENZISOXAZOLES
RISPERIDONA
DIBENZODIAZEPINAS
CLOZAPINA,OLANZAPINA
BUTYROFENONAS
HALOPERIDOL
TIOTIXENO
FENOTIAZINAS
TIOXANTENES
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Perfil farmacolgico de los Neurolpticos
FARMACOPOTENSEDACANTIEMEXTRAPIHIPOTClorpromacina+++++++++++Tioridazina++++0+++FlufenazinaTrifluoperazina++++++++++++++++++++++Tiotixeno++++++++Haloperidol++++++++++`+Pimozida+++++++++++Clozapina+++00+++Sulpirida++++++Cleboprida0+++++0 -
RAMs de los Neurolpticos
TIPOMANIFESTACIONESMECANISMOSS.N. AutonmicoPrdida de la acomodacin, sequedad, retenc.urinaria, constipacinBloqueo colinoceptor muscarnicoHipotensin Ortosttica, impotencia, falla en la eyaculacin Bloqueo Adrenoceptor alfaS.N.CSindr. Parkinson, acatisia, distoniasBloqueo de receptor DopaminrgicoDiskinesia tardiaSupersensibilidad de los R. DopaminrgicosEstado txico confusionalBloqueo muscarinicoS. EndocrinoGalactirreaamenorrea, infertilidad impotenciaBloqueo R. Dopaminrgico -
NEUROLEPTICOS: Usos Teraputicos
Tratamiento de Esquizofrenia: Tratan sintomas positivos : Delusiones Alucinaciones. Los nuevos Agentes se utilizan para resistencia a frmacos tradicionalesPrevencin de Nauseas y Vmitos Severos, y en el tratamiento de nauseas y vmitos( Proclorperazina) producidos por drogasComo Tranquilizante para el manejo de transtornos de conducta y agitacin psicomotrzEn combinacin con analgsicos para tratar dolor crnico con ansiedad severa. Clorpromazina en Hipo intratable. Droperidol como componente de Neurolepto Anestesia. Prometacina en el tratamiento de Prurito (antihistamnico)*
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Preguntas
Cmo esta compuesto y como funciona el SNC, principales neurotrasmisores
Benzodiazepinas : mecanismo de accin, acciones, RAMs e indicaciones
Barbitricos : mecanismo de accin, acciones, RAMs e indicaciones
Antidepresivos : mecanismo de accin, acciones, clasificacin, RAMs e indicaciones
Neurolpticos : mecanismo de accin, acciones, clasificacin, RAMs e indicaciones