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Skarlett Xiomara Guevara Hernández
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Analgésicos opioides
Los analgésicos opioides constituyen ungrupo de fármacos que se caracterizan porposeer afinidad selectiva por los
receptores opioides y causan analgesia deelevada intensidad sobre el sistemanervioso central.
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Definición de Términos
OPIÁCEOS: alcaloides derivados del opio
OPIOIDES: alcaloides naturales y sintéticos
ENDORFINAS: OPIODES ENDÓGENOS PARECIDOS A LA MORFINAβ Endorfinas
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Sistema opioide endógeno
Está compuesto por péptidos opioidesendógenos y receptores opioides
La principal función de este sistema es: Modulación inhibitoria de la sensación
nociceptiva
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Sistema opioide endógeno
Inicialmente se identificaron tres familias de POEgenéticamente independientes: encefalinas,endorfinas y dinorfinas.
Incluyen unos 20 péptidos con actividad opioide,originados a partir de moléculas precursorasinactivas (propio-melanocortina, pro-encefalina ypro-dinorfina).
Las similitudes en la organización de sus genessugieren un antecesor común.
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Sistema opioide también presente en: Sistema inmune
Células cromafines
Tejido reproductivo
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RECEPTORES OPIOIDES
La afinidad varía con el pH y latemperatura.
μ Κ δ
(mu) (kappa) (delta)
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Estructura química de los
analgésicos opioides Opioide se refiere ampliamente a todos los
compuestos relacionados con el opio.
La palabra opio se deriva de opos, la palabragriega para jugo; la droga se derivaba del jugode la amapola de opio, Papaversomniferum.
Los opiáceos comprenden los productosnaturales morfina, codeína, tebaína y muchoscongéneres semisintéticos derivados de ellos.
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Estructura química de los
analgésicos opioides
El termino endorfina se utiliza comosinónimo de péptidos opioidesendógenos, pero también se refiere a un
opioide endógeno especifico, la β-endorfina.
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Estructura química de los
analgésicos opioides Inicialmente se reconocieron 3 tipos de
receptores: μ: activados por morfina ocasionando analgesia
supraespinal, depresión respiratoria, bradicardia, miosis,dependencia física, disminución de motilidad intestinal,euforia, sedación e hipotermia (efectos agonistas típicos)
: activado por la ketaciclazocina; media la analgesiaespinal, sedación, miosis y depresión de reflejos flexores
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Estructura química de los
analgésicos opioides
σ: activado por N-alilnormetazocina; media la disforia ,alucinaciones, midriasis, taquicardia y la activaciónrespiratoria.○ Este último tipo de receptor ha dejado de ser considerado un
receptor opioide debido a la relación que guarda conalucinógenos como la fenciclidina y la ketamina, los cuales sehallan vinculados con el glutamato.
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Estructura química de los analgésicos
opioides
Los efectos antinociceptivos de losopioides están mediados por la unión aproteínas específicas de membrana
(RO), localizadas a nivel supraespinal,espinal y periférico.
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Caracterización molecular de los
receptores opioides
Los receptores opioides se diferencianentre sí por su configuración,distribución anatómica y afinidad a los
opioides.
Todos ellos producen antinocicepción alser activados por agonistas opioides,
aunque parece que pueden modulardistintos tipos de dolor.
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La mayoría de RO actúan a través de la proteína G demembrana, inhibiendo la adenilato ciclasa.
Esto produce una disminución en los niveles intracelularesde segundos mensajeros (AMPc) y altera la fosforilación deproteinas intracelulares y como consecuencia se producenrespuestas celulares a corto plazo (modificando lapermeabilidad de los canales iónicos de membrana, sobretodo para K+ y Ca++, disminuyendo la excitabilidadneuronal); y a nivel del núcleo se producen cambios en laexpresión de genes (aumentando o disminuyendo).
Estas modificaciones en la expresión de genes puedencontribuir a explicar los fenómenos de tolerancia ydependencia, que ocurren tanto con opioides como otrassustancias de abuso.
Afinidad del opioide por el receptor
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Receptores opioides periféricos
La distribución de los RO en el tejidonervioso muestra que estos se sitúan enlas capas más superficiales de asta
posterior de la médula espinal y a nivelcerebral, siendo su concentración mayora nivel de la estructuras límbicas,núcleos del tálamo y áreas de control de
funciones viscerales.
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Actividad intrínseca
Es el efecto desencadenado por launión de un agonista con su receptor.
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Agonistas
Un agonista se define como unamolécula que tiene afinidad por elreceptor y que tiene actividad intrínseca.
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Antagonista
Es una molécula que tiene afinidad porel receptor, pero no muestra actividadintrínseca.
Un antagonista bloquea el efecto de unagonista ocupando el receptor e
impidiéndole su unión con el agonista
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Farmacología clínica de los opioides
Los POE y los fármacos opioides producen analgesia al unirse alos mismos receptores; sin embargo esta unión es diferente enfunción de si se trata de opioides alcaloides (morfina), no alcaloides(fentanilo) o péptidos (POE y análogos)
En la clínica habitualmente se utilizan los analgésicos opioides, loscuales se pueden clasificar utilizando diferentes criterios:
origen: naturales, sintéticos, semisintéticos estructura química: fenantrenos, fenilpiperidinas, benzomorfanos,
morfinanos; intensidad de dolor que pueden suprimir : débiles, potentes; tipo de interacción con el receptor afinidad por los receptores (μ, y δ)
eficacia (agonistas, antagonistas, agonistas parciales, agonistas-antagonistas) duración de acción: corta, ultracorta, retardada.
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Clasificación de los opioides con base
en su relación con los receptores
Se clasifican como: Agonistas puros
Agonistas parciales
Agonistas – antagonistas Antagonistas
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Clasificación de los opioides con base
en su relación con los receptores
Agonistas puros Desencadenan una respuesta biológicamáxima
Agonistas parciales No desencadenan una respuesta biológicamáxima.
Agonistas - antagonistas Simultáneamente, activan un receptor ybloquean otro. Generalmente activan elreceptor kappa y bloquean al receptor mu.
Opioides atípicos Actúan sobre receptores opioides y sobre el
sistema monoaminérgico. Antagonistas Se unen al receptor opioide, pero no
producen alguna respuesta o bloquean larespuesta de un opioide.
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Farmacología clínica de los receptores
opioides
La afinidad de los opioides por los receptores es relativa, detal forma que un opioide puede desplazar a otro del receptoral que se ha unido.
Los agonistas-antagonistas y los agonistas parcialesmuestran un “efecto techo” para la analgesia que limita su
uso; sin embargo producen menos depresión respiratoria ydependencia.
Los agonistas-antagonistas pueden provocar un síndromede abstinencia cuando se administran a pacientes que hanrecibido agonistas puros.
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Escalera analgésica de la OMS
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La analgesia de los opioides es dosis-dependiente y la respuesta alos agonistas no tiene efecto techo, la aparición de efectosindeseables es el factor que limita el incremento de la dosis.
Los analgésicos opioides poseen un índice terapéuticorelativamente pequeño por lo que para obtener un ligeroincremento en la analgesia se puede producir con cierta facilidad laaparición de depresión respiratoria.
La administración simultanea de otros depresores del SNC
favorece la aparición de sedación, depresión respiratoria,hipotensión y constipación.
Farmacología clínica de los receptores
opioides
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Titulación
Es el ajuste gradual de la dosis delanalgésico, y es la mejor herramientapara prevenir la aparición de la mayoría
de los efectos adversos.
La titulación debe basarse en la
necesidad individual
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Farmacocinética
Absorción: Oral (la morfina esta limitada por el amplio efecto del 1er
paso en cambio la codeína* se absorbemuy bien),rectal, IM, IV Distribución: Atraviesan BHE y BP
Se localizan en altas concentracionesen Hígado, Cerebro, Riñón,Pulmón, músculo*, t. graso*.
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Farmacocinética
Metabolismo: Hepático(glucoronidación)
Morfina M3G-Neuroexcitador*->Convulsiones10%M6G-Analgésico po ten te*
Ésteres (Heroína)->se hidrolizan a->morfina
Codeína--------------------------------------------
Un metabolito desmetilado de la Meperidina (Normeperidina->Convulsiones)
Exc reción: Renal
http://images.google.com.mx/imgres?imgurl=http://www.pprincipe.cult.cu/imagenes/articulos/Manneken%20Piss.gif&imgrefurl=http://camilocornejomunoz.blogspot.com/2008/01/pip-de-pie.html&h=480&w=640&sz=111&hl=es&start=2&usg=__iRPc2UUk4xbw6fv4WhgpNQfCYwE=&tbnid=7ofqF_HXz7c78M:&tbnh=103&tbnw=137&prev=/images?q=pip%C3%AD&gbv=2&hl=es
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Inductores e inhibidores de
metabolismo hepático de opioides
Inductores Inhibidores
Antirretrovirales Eritromicina
Carbamazepina Ketoconzol / Fluconazol
Fenitoína Fluoxetina
Rifampicina Ranitidina
Hypericum (Hierba se San Juan) Quinidina
Ajo/ melatonina/ jugo de toronja
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Farmacodinamia
Mecanismo de acción Provocan analgesia al unirse a receptores
específicos acoplados a proteínas G,ubicados principalmente en regiones de
SNC (Cerebro, Tálamo, Sistema Límbico ymédula espinal) implicadas en latransmisión y modulación del dolor.
Tipos de receptores*
m
Analgesia supraespinal (Endorfinas>encefalinas>dinorfinas)
Analgesia espinal, miosis y sedación(Dinorfinas)
Euforia(Encefalinas) pueden causar Disforia
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Mecanismo de Acción
Los receptores se localizan tanto en lasneuronas transmisoras de dolor de la médulaespinal como en las aferentes primarias queconducen el mensaje de dolor hacia ellas.
Acciones celulares Cerrar un canal de Ca++ dependiente de voltaje y
por lo tanto reducir la liberación deneurotransmisores en la terminación presináptica.
Hiperpolarizar e inhibir así las neuronaspostsinápticas al abrir los canales de K+.
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Efectos Farmacológicos
Efectos en
SNC
Efectos
Periféricos
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Efectos Farmacológicos en SNC
- Analgesia
- Euforia
- Sedación y somnolencia- Depresión Respiratoria
- Supresión de la tos
- Miosis (TOXICIDAD)- Efectos en la temperatura
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Efectos Farmacológicos en SNC
- Analgesia
- Euforia
- Sedación y somnolencia- Depresión Respiratoria
- Supresión de la tos
- Miosis (TOXICIDAD)- Efectos en la temperatura
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Efectos Farmacológicos Periféricos
• Sistema Cardiovascular
- Hipotensión ortostática, bradicardia
•
Tracto Gastrointestinal
- Estreñimiento, disminución de la motilidad.
• Vías iliares
- Contracción del músculo biliar, espasmo (Cólico biliar)- Aumento de concentraciones plasmáticas de amilasa y
lipasa.
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Efectos Farmacológicos
periféricos• Vías renales- Deprimen función renal
- Antidiurético
- Aumento de tono del esfínter
- Aumento de tono en los uréteres y vejiga.• Útero
- Prolonga el trabajo de parto, por reducir el tono uterino
• Neuroendocrinos
- Inhibe factor liberador de GnRH y CRH por lo tanto disminuyen
niveles de LH, FSH, ACTH.- Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina
• Piel
- Rubor y calentamiento de piel por liberación de Histamina
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Efectos Adversos
• Son producto de la extensión de acción farmacológica
- Inquietud conductual (Disforia)
- Temblores
- Depresión Respiratoria
- Rigidez de tronco- Náusea y vómito
- Aumento de presión intracraneana
- Hipotensión postural
-Estreñimiento
- Retención urinaria
- Prurito
- Urticaria Por administraciónparenteral y raquídea
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Efectos Adversos
• Tolerancia
- Comienza con la primera dosis del opioide.
- Se manifiesta clínicamente hasta después de
2 o 3 semanas de administración frecuente adosis terapeútica.
- Tolerancia Cruzada
-Rotación de opioide
en tratamientos crónicospara dolor de enfermedades terminales.
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Efectos Adversos
• Tolerancia
Grados De Tolerancia
Alto Medio Bajo
AnalgesiaEuforiaDisforia
PerturbaciónSedación
DepresiónRespiratoria Antidiuresis
Náuseas y VómitoSupresión de la tos
Bradicardia MiosisEstreñimientoConvulsiones
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Manejo de estreñimiento
producido por opioidesMedidas básicas
Nutrición rica en fibra/ suplementos de fibra
Abundante suministro de líquidos
Evitar sedimentarismo, estimular la actividad física suficiente
Terapia farmacológica
Picosultato de sodio 10 – 20 gotas
Macrogol 1 – 3 x un frascoLactulosa 3 x 1 (15 – 30 ml)
Sorbitol
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Manejo de naúsea y vómitos
La administración de antieméticos, bien sea en forma profiláctica oterapéutica, debe hacerse con intervalos regulares
Usar dosis terapéuticas plenas: es frecuente la sub - dosificación
Si es necesario, se pueden combinar antieméticos con diferentesmecanismos de acción
Hacer la elección del medicamento de acuerdo con la causa de la náusea y
el vómito
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Efectos Adversos
• Dependencia
Dependencia
Física
Dependencia
Psicológica
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Efectos Adversos
• Dependencia Física
• Siempre acompaña a la tolerancia
- La falta de administración delmedicamento origina un síndrome deabstinencia.
- Síndrome de supresión precipitada*Causado por antagonistas (naloxona, naltrexona)
*Administración de agonistas parciales (pentazocina) enpacientes que reciben agonistas puros
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Síndrome de Abstinencia
• Signos y síntomas- Rinorrea- Lagrimeo- Movimientos de masticación
- Escalofríos- Piloerección- Hiperventilación- Hipertermia- Midriasis- Mialgias- Vómito- Diarrea- Ansiedad
La intensidad de este cuadro
depende de la dependencia
física desarrollada a los
opioides
*Metadona*
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Efectos Adversos
• Dependencia psicológica
- La euforia, la indiferencia a los estímulos
y la sedación causada por estosanalgésicos favorecen su uso compulsivo.
- La dependencia psicológica se refuerza
por el desarrollo de dependencia física
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Indicaciones Terapéuticas
• Dolor intenso- Morfina, oxicodona, fentanil
• Edema agudo pulmonar• Morfina
• Tos- Dextrometorfano y codeína
• Diarrea- Difenoxilato (difenoxina), loperamida
• Temblor- Meperidina
• Aplicaciones en la anestesia- Fentanil, morfina
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Contraindicaciones
• Pacientes con lesiones encefálicas
• Embarazo
• Función Pulmonar alterada
- EPOC
- ASMA
• Función hepática o renal alterada
•Enfermedad endocrina
• Íleo paralítico
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Contraindicaciones
• Pacientes con lesiones encefálicas
• Embarazo
• Función Pulmonar alterada
- EPOC
- ASMA
• Función hepática o renal alterada
•Enfermedad endocrina
• Íleo paralítico
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Morfina
Clase: Alcaloide fenantreno Farmacología:
Ejerce sus acciones:○ SNC○ Musculatura lisa.
En función a la dosis produce:○ Analgesia○ Somnolencia○ Euforia
○ Depresión respiratoria○ Interferencia a la respuesta al estrés de las glándulas suprarrenales(altas dosis)
○ ↓ de las resistencias periféricas venosas y arteriales, sin o con muypoco efecto sobre el índice cardiaco.
Espasmo de las vías biliares aumentando de esta forma lapresión intracanalicular de vías biliares.
http://ilo.wikipedia.org/wiki/File:Morfine.png
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Morfina
Se presenta depresión respiratoria máxima en plazo de 5 a 10 minde su administración IV, o de 30 a 90 min después de suadministración IM o SC. de la capacidad de reacción de los centros respiratorios del tallo
encefálico al CO2. Los opiodes deprimen también los centros pontinos y bulbares que
participan en la ritmicidad respiratoria.
el flujo sanguíneo cerebral metabolismo cerebral PIC
Provoca náusea y vómito por efecto directo (SNC) Libera histamina y puede causar prurito después de su
administración oral o sistémica.
http://ilo.wikipedia.org/wiki/File:Morfine.png
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Morfina
Dosis:
Analgesia:○ IV, 2.5-15 mg (en niños, 0.05-0.2 mg/kg, 15 mg como dosis máxima)○ IM/SC, 2.5-20 mg (en niños, 0.05-0.20 mg/kg, 15 mg como dosismáxima)○ VO, 10-30 mg cada 4 horas.
Como inductor anestésico:○ IV 1 mg/kg○ Epidural: bolo de 2-5 mg (40-100 mcg/kg) diluído en 10 ml de
solución salina o anestésico local○ Infusión, 0.1-1 mcg/h (2-20 mcg/kg/h)○ Espinal, 0.1-1 mg (4-20 mcg/kg)
http://ilo.wikipedia.org/wiki/File:Morfine.png
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Morfina
Eliminación: 90% renal; en forma conjugada; como morfina-3-glucurónido.
○ El 90 % de la dosis aparece en la orina durante las 24 hrs. y la mayorparte lo hace en las primeras 6 horas.
Metabolismo hepático: citocromo P450 2D6 Principales metabolitos
○ 3-glucurónido○ 6-glucurónido○ 3,6-glucurónido.
Si se administran dosis muy altas de morfina, el 3-glucurónido
antagoniza los efectos de la morfina produciendo hiperalgesia ymioclono. Se elimina una pequeña cantidad en el estómago y la bilis, la
cual aparece en las heces. Se encuentran trazas en el sudor yen la leche.
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Morfina
Efectos secundarios: Hipotensión e hipertensión arterial sistémica Bradicardia Arritmias Rigidez torácica (torax leñoso) Broncoespasmo, laringoespasmo Visión borrosa Síncope Euforia, disforia Retención urinaria, efecto antidiurético, espasmo ureteral Espasmo de vías biliares Constipación, anorexia, náusea, vómito, y retraso del
vaciamiento gástrico Miosis, rigidez torácica, prurito y urticaria.
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Fentanil
Clase: Fenilpiperidinas Farmacología:
Potente opiode agonista. Primordialmente agonista μ
75-125 veces más potente que la morfina Liposoluble Se une en un 84% a las proteínas plasmáticas No libera histamina
La depresión respiratoria es dosis dependientey dura más que el efecto analgésico.
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Fentanil
↓ flujo sanguíneo cerebral presión intraocular, miosis
bradicardia vagal, depresión respiratoria ↑
resistencias del árbol traqueobronquial, secreción de la hormona antidiurética, retención urinaria,
presión intrabiliar, espasmo del músculo liso biliar náusea, vómito, disminución de la peristalsis,disminución del vaciamiento gástrico,
rigidez muscular torácica.
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Fentanil
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Fentanil
Interacción y toxicidad:
Depresión respiratoria y cardiovascular
Se potencia con:○ hipnótico-sedantes, narcóticos, anestésicos volátiles, N2O
↑
○ anfetaminas, inhbidores de la MAO, fenotiazinas,antidepresivos tricíclicos
La analgesia aumenta y prolonga su duracióncon los alfa-2 agonistas (epinefrina, clonidina).
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Fentanil
Farmacocinética: Latencia: IV, en 30 seg; IM,
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Nalbufina
Clase: opioides semisintéticos Farmacología:
μ antagonista y agonista agonista tan potente como la morfina como antagonista tiene la cuarta parte de la potencia de
nalorfina analgesia profunda miosis sedación
limitada depresión respiratoria ↑ PIC reacciones de supresión náusea vómito
espasmo del esfínter de Oddi, cólico biliar.
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Nalbufina
Dosis: Sedación/analgesia: IV/IM/SC, 5-10 mg (0.1-0.3 mg/kg). Inducción: IV, 0.3-3 mg/kg. Analgesia intravenosa controlada por el paciente: bolo de
1 a 5 mg (0.02-0.1 mg/kg); Infusión, 1-8 mg/hr (0.02-0.15 mg/kg/h).
Eliminación: alrededor de un 7% de nalbufina seexcreta por orina sin modificar junto con dos
productos metabólicos. También en materia fecal.Se metaboliza en el hígado.
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Nalbufina
Farmacocinética: Latencia: IV, 2-3 min, e IM/SC
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Nalbufina
Interacción y toxicidad: Potencia el efecto depresor de otros opiodes e
hipnóticos, anestésicos volátiles y fenotiazinas. Puede precipitar síndrome de abstinencia en
pacientes narcodependientes.
Puede producir prurito, broncoespasmo,
hipotensión e hipertensión arterial.
http://es.wikipedia.org/wiki/Archivo:Naloxone.png
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Naloxona
Clase: Sintético (n-alil derivado deoximorfona)
Farmacología: antagonista puro de receptores μ, δ y 10 a 20 veces más activo que la nalorfina revierte: efecto depresor de los morfínicos espasmo de vías biliares por opiodes tratamiento para la sobredosificación de
clonidina, codeína, dextrometorfán, difenoxilatoy propoxifeno
http://es.wikipedia.org/wiki/Archivo:Naloxone.png
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Naloxona
Dosis: Como tratamiento y profilaxis de los efectos
secundarios de los opiáceos:
○ IV/IM/SC, 0.1-0.8 mg; en infusión, 50-250mcg/hr (1-5 mcg/kg/hr); la rapidez de infusióndebe ser menor de 125 ml/hr si 1-2 ámpulasde naloxona (ámpula = 0.4 mg/1 ml) sediluyen en 1000 ml de la solución intravenosaactual del paciente.
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Naloxona
Eliminación: Metabolismo hepático (95%)
○ Por conjugación con ácido glucurónico; se
producen otros metabolitos en cantidadesmuy pequeñas.
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Naloxona
Farmacocinética: Latencia: IV, 1-2 min; IM/SC, 2-5 min. Efecto máximo: IV/IM/SC, 5-15 min.
Duración: IV/IM/SC, 1-4 hr.
Interacción y Toxicidad: reversión de la analgesia producida por opiáceos ↑ la actividad del SNS
○ taquicardia, hipertensión arterial, edema pulmonar y arritmiascardiacas
produce náusea y vómito relacionados con la rapidez deadminIstración y la dosis.
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Referencias bibliográficas
Katzung. Farmacología básica y clínica.11ava. Edición. Mc Graw Hill. Pags. 531 -549.
Angst MS, Clark JD: Opioid – inducedhyperalgesia. Anesthesiology, 2006: 104-570
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