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Antibioticos. Clasificacion x Mecanismo de accin
50s
30
s
1) i sntesis de la pared
celular 4) Sntesis y replicacin del DNA
Quinolonas
2) Membrana celular
4) i RNA polimerasa
Rifampicina
5)
Antimetabolitos
3) Sntesis proteica
(Ribos: i 30s)
Aminoglucsidos
Tetraciclnas
3) Sntesis proteica
(Ribos: i 50s)
Macrlidos -
Ketlidos
Cloranfenicol
Lincomicinas
--lactmicos: 4Cicloserina .1
Vancomicina 4
Bacitracina 2
Antimic.imidazoles
Fosfomicina.1
Sulfas y
Trimetoprim
PABA
THFA
DHFA
Acido Folico
Purinas
DNA
RNAm
Ribosomas
POLIPEPTIDOS (polimixina B
Colistin, Capreomicina (Tb).
ANTIBIOT POLIENOS:Anfoteric B y Nistatina
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ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
CEFALOSPORINAS De Cephalosporium acremonium.
Bactericidas (=penicilinas)
Escasa toxicidad (=Penic)
Amplio espectro antibacteriano (?generac)
Pero, caros y Resistencia bacteriana !!
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CEFALOSPORINAS
Estructura qumica (7-ACA) similar apenicilinas (6-APA).
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CEFALOSPORINAS
CLASIFICACION1ra G.: Cefalexina, cefalotina, cefalopirina,
cefadroxilo, cefazolina, cefaloridina, etc.2da G.: cefoxitina, cefaclor, cefuroxima, etc.
3ra G.: ceftazidima, ceftriaxone, cefamandol,
moxalactam.
4ta G.: cefepime, cefpiroma, cefdinir, cefditoren.
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1ra GENERACIN
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefazolina
Cefalotina
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2da GENERACIN
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3ra GENERACIN
Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftazidima
Cefoperazona
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4ta GENERACINCefepime
cefpiroma,
cefdinir,cefditoren
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CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
1ra Generacin Gram+ (incluso Stafilococo productor penicilinasa).
Streptococo pyogens (A y B-hemolitico, agalactiae,viridans,pneumoniae).
No Stafmeticilino-R ni Strept. faecalis
< Gram- (E.coli, Kliebsiella y P. mirabilis)
NO anaerobios. NO Pseudomonas
NO penetran al SNC.
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CEFALOSPORINAS
2da Generacin Gram- (x mejor estabilidad a B-lactamasas)
N.gonorroheae, N. meningitidis, H. influenza (R-ampic),
Citrobacter, Proteus y Serratia).
Gram+.
NO Pseudomonas, NOAcinetobacterias
Anaerobios: Cefoxitina +B. fragilis
No SNC (SI en meninges inflamadas)
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3ra Generacin +++actividad Gram- (N.
gonorrhoeae y N. meningitidis).
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4ta Generacin
Amplio espectro y +activas
q` 3ra. Stafilococo (no St-meticilino-R) y enterococo.
Gram-R a 3ra generacin(+estables contra B-lactamasas).
En Pseudomona-R a ceftazidima
http://images.google.com.ec/imgres?imgurl=http://www.educa.madrid.org/web/ies.rayuela.mostoles/deptos/dbiogeo/recursos/Apuntes/ApuntesBioBach2/imagenes/Esquemas/peptidogucano.jpg&imgrefurl=http://www.educa.madrid.org/web/ies.rayuela.mostoles/deptos/dbiogeo/recursos/Apuntes/ApuntesBioBach2/1-Bioquimica/Glucidos.htm&h=425&w=371&sz=64&hl=es&start=2&tbnid=npBha8KitdaJjM:&tbnh=126&tbnw=110&prev=/images%3Fq%3Dpeptidoglucano%2Bo%2Bmureina%26gbv%3D2%26hl%3Des8/13/2019 4.3. Cefalosporinas
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Inhiben la sntesis de lapared bacteriana
La transpeptidacin es
inhibida por las
Cefalosporinas(peptidoglucano o
mureina da la estructura
rgida a la pared).
PBP
http://images.google.com.ec/imgres?imgurl=http://www.educa.madrid.org/web/ies.rayuela.mostoles/deptos/dbiogeo/recursos/Apuntes/ApuntesBioBach2/imagenes/Esquemas/peptidogucano.jpg&imgrefurl=http://www.educa.madrid.org/web/ies.rayuela.mostoles/deptos/dbiogeo/recursos/Apuntes/ApuntesBioBach2/1-Bioquimica/Glucidos.htm&h=425&w=371&sz=64&hl=es&start=2&tbnid=npBha8KitdaJjM:&tbnh=126&tbnw=110&prev=/images%3Fq%3Dpeptidoglucano%2Bo%2Bmureina%26gbv%3D2%26hl%3Des8/13/2019 4.3. Cefalosporinas
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(NAM)
(NAG)
Inhiben Sintesis de pared bacteriana,
especificamente la Transpeptidacion o 4ta etapa (B-
lactamicos, vancom). Etapas:
1. Sintesis (fosfomicina y cicloserina);
2.Transporte (bacitracina);
3. Polimerizacion
4. Transpeptidacion (=cefalosp)
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RESISTENCIA A CEFALOSPORINAS
mecanismos:
1. Por enzimas: B-lactamasas.
2. Perdidad de afinidad
x PBP (mutaciones).
3. Disminucion de
permeabilidad de
pared a C. ---
Incapacidad detransitar por las
porinas.
3
1
2PBP
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CEFALOSPORINAS
RESISTENCIA BACTERIANA:
1. Produccin de B-lactamasas: Gram-,mediada cromosmicamente o xplasmidos. Cefalosporinasas no daan a3ra y 4ta G.
2. impermeabilidad de pared (porinas) x: #o mutaciones q alteran la conformacinestructural. Pseudomonas.
3. Alteraciones de PBP: natural (enterococo,Legionella, Candida, Clostridium).Adquirida:Gram+, E. coli, N.gonorroheae.
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CEFALOSPORINAS
FARMACOCINETICA
v.o. 1ra y 2da generacin
(acido-resistentes).
Otras acido-lbiles x va parenteral.excpto: Ceftibuteno y cefpodoxima de 3ra G. v.o.
En 60-90 m, plasma 15-20mcg/ml Alimentos o leche retardan
absorcin.
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CEFALOSPORINAS
FARMACOCINETICA
Transporte y Distribucin
1ra G. Ligan a protenas (exc. cefazolina)distribucin amplia, No a LCR.
2da G. a protenas (exc cefuroxima)
difusion tejidos (pleural, sinovial, bronquial).LCR x cefuroxima y x meningesinflamadas.
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CEFALOSPORINAS
FARMACOCINETICA
3ra G.ligadura proteica, buena distribucintejidos y fluidos. LCR y membranas
inflamadas (+cefamandol y ceftriaxone).
4ta G.
Cefepime. 20% ligadura, buenadistribucin. Pasa barrerahematomenngea en inflamaciones.
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CEFALOSPORINAS
METABOLISMO Y EXCRECION
1ra G. metabolizan parcialmente o nada yse eliminan casi 100% x orina y poco bilis.
X filtracin y secrecin. (Probenecid).
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CEFALOSPORINAS
METABOLISMO Y EXCRECION
2da G. = 1ra G. Exc ceforanida no x sec tubular.Ceforanida y cefonicida tienen vida prl, bid.
3ra G. no metabolismo H (excepto cefotaxima).Excrecin diferente, filtracin y secrecin o solo
filtracin o x bilis. Ceftriaxona vida prl QD.
4ta G. No metab, rin sin cambio. Lechematerna.
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CEFALOSPORINAS
FARMACOPATOLOGIA1. REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD +++ Rash maculopapular.
Tipo inmediato (fiebre, anafilaxia, broncoespasmo,urticaria, oesinofilia).
Reacciones de sensibilidad cruzadas con Penicilinas 5%.
Raros: leucopenia, trombocitopenia y
anemia hemoltica x mec inmunolgicos.
Coombs directa +
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CEFALOSPORINAS
FARMACOPATOLOGIA
4. REACCIONES G-INTESTINALES
n-v, pirosis, anorexia. Diarrea
severa x C. difficile (vancomicina ometronidazol). Candida.
6. EFECTOS TERATOGENICOS?
No reportes de teratogenicidad o
embriotoxicidad.
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CEFALOSPORINAS
FARMACOPATOLOGIA
REACCIONES LOCALES
i.m=dolor; i.v.=tromboflebitis.
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USOS CL INICOSAPARATO Resp irator io:
-Sinusitis,
-amigdalitis,
-faringitis,
-bronquitis y-neumona neumoccica
(VO. 1ra G).
-Neumona x Klebsiella y
nosocomiales
(3ra) (2da Cefuroxima).
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USOS CLINICOS
- Septicemia por
Gram+ o Gram-
(cura 90%). + Ags.
INFECCIONES DEL
SNC.2da G. cefuroxima i.m.
LCR, meningitis x H.
influenzae, N.
meningitidis y S.
pneumoniae.
3ra G =Meningitis x
bacilos entericos Gram-
-Ceftazidima xa P.
aeruginosa.
INFECCIONES G-INTESTINALES EINTRABDOMINALES-F. tifoidea =
Ceftriaxona y
cefoperazona.
-Intraabdominal
traumtica o quirrgica
= cefoxitina.
3raG.= B. fragilis
-inf Hepatobiliares=
Cefoperazona y
Ceftriaxona.
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T. ur inari o:
-Simples =1ra G.
orales.
-Hospitalarias=3ra
Otras infecciones:
piel, tejidos blandos,
huesos, endocarditis,lcera de decbito,
celulitis.
USOS CL INICOS
I. Ginecolgicas-EPI= Neisseria g
(ceftriaxona),chan
cro.
Cefepime:Tx neutropenia
febril einfecciones
intrabdominales
complicadas.
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CEFALOSPORINAS
6. PROFILAXIS
1ra G. parenterales = quimioPx de interv
quirrgicas:insercin de prtesis vasculares en corazn, ciruga G-
duodenal y biliar, histerectoma abdominal y vaginal,
reseccin pulmonar, intervenciones de larga duracin).
Cefazolina 1 amp i.v. inicio de anestesia
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Obstet Gynecol. 2010;116:791-792
Antimicrobial prophylaxis for cesarean delivery typically employs narrow-spectrum antibiotics, such as a first-generation cephalosporin, effective against
gram-positive bacteria, gram-negative bacteria, and some anaerobic bacteria. A
single 1-g intravenous dose of cefazolin usually results in a therapeutic levelfor 3 to 4 hours, but obese women may need larger doses.
Clindamycin with gentamicin is a reasonable option for women with a significant
allergy to -lactam antibiotics, such as cephalosporins and penicillins.
Studies to date suggest that preoperative antimicrobial prophylaxis does not appear
to have any harmful effects on the mother or infant, nor is it associated with anincrease in neonatal infectious morbidity or selection of antimicrobial-resistant
bacteria causing neonatal sepsis. However, additional prospective evaluation is
needed because these studies lacked sufficient power to assess those
outcomes.
"The Committee on Obstetric Practice recommends antimicrobial prophylaxis for allcesarean deliveries unless the patient is already receiving appropriateantibiotics (eg, for chorioamnionitis) and that prophylaxis should be administered
within 60 minutes of the start of the cesarean delivery," the committeeconcludes. "When this is not possible (eg, need for emergent delivery),
prophylaxis should be administered as soon as possible."
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InteraccionesMedicamentosas
-Anfotericina B
-Aminoglucsidos
-Acido etacrnico,-Furosemida y
-Vancomicina
+
Cefalotina y Cefaloridina
NEFROTOXICIDAD
Alcohol
Reaccin detipo
Disulfirn
-Aspirina,
-Anticoagulantesorales
-Heparina
+
Cefamandol
riesgo dehemorragia.
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