للاقياء المضادة الأدويةAnti emetic drugs

التي و مختلفة عوامل عن ينتج الذي الغثيان و الاقياء ضد تعمل ادوية هي الاقياء مضاداتالتالي : الشكل في تختصر

الالعاب و الشحوب و كالتعرق ذاتية تاثيرات مع عادة يترافق بالاقياء بالرغبة شعور هو الغثيانبالرغبة قوي شعور بعد مجهدة عضلية بتقلصات الفم عبر المعدة محتويات قذف فهو الاقياء اما

بالاقياء .واردة : طرق بعدة المركز هذا يتحرض و السيسائية البصلة في الاقياء مركز يقع

يحوي - الذي الهضمي الطريق من الطريق هذا يتحرض و المبهم العصب الياف عبرالسيروتونين مستقبلات

5-HT3)..... – ( الهضمي الطريق انتانات المعدة مخاطية تخريشالهيستامين - بمستقبلات الغني الاذن دهليز H1منرؤية ) – – ....(- سمع شم المركزي العصبي الجهاز منحماض ) – – – –- اكسجة نقص سموم ادوية الرابع البطين جدار في الزناد منطقة من

شعاعية - ....( معالجة

الى : تأثيرها آلية حسب الاقياء مضادات تصنف تقدم ما على بناء و1- 5-HT3 receptor antagonists block serotonin receptors in the central nervous

system and gastrointestinal tract. As such, they can be used to treat post-operative and cytotoxic drug nausea & vomiting. However, they can also cause constipation or diarrhea, dry mouth, and fatigue.

Dolasetron  Granisetron  Ondansetron )Zofran( is administered in an oral tablet form, orally dissolving

tablet form, orally dissolving film, sublingual, or in an IV/IM injection. Tropisetron  . Palonosetron  Mirtazapine  

2- Dopamine antagonists act in the brain and are used to treat nausea and vomiting associated with neoplastic disease, radiation sickness, opioids, cytotoxic drugs and general anaesthetics. Side effects include muscle spasms and restlessness.

Domperidone )Motilium( Olanzapine  Droperidol Alizapride Prochlorperazine  Metoclopramide  also acts on the GI tract as a pro-kinetic, and is thus useful

in gastrointestinal disease; however, it is poor in cytotoxic or post-op vomiting. also a 5-HT3receptor antagonists

3- NK1 receptor antagonist Aprepitant  Casopitant  Rolapitant 

4- Antihistamines )H1 histamine receptor antagonists( are effective in many conditions, including motion sickness, morning sickness in pregnancy, and to combat opioid nausea.

Cyclizine Diphenhydramine  Dimenhydrinate )Gravol, Dramamine( Doxylamine Meclizine  Promethazine  .

Hydroxyzine 

5- Cannabinoids are used in patients with cachexia, cytotoxic nausea, and vomiting, or who are unresponsive to other agents. These may cause changes in perception, dizziness, and loss of coordination.[3]

Cannabis Dronabinol  Some synthetic cannabinoids such as Nabilone  Sativex 

6- Anticholinergics

Hyoscine )also known as scopolamine(

السيروتونين- :1 مستقبلات مضادات

سيترونات باسم تعرف الادوية من مجموعة لمستقبلات Setronsهي كمضادة تعمل و HT3-5وو الدماغ من معينة مناطق و المبهم العصب في توجد السيروتونين مستقبلات من نوع هي

الهضم جهاز فيالكيميائية : البنية

في المركبات هذه من الاول الجيل رئيسية :3يصنف مجموعاتالكاربازول - Carbazoleمشتقات

الاوندانسيترون هو المجموعة هذه مركبات اهم من Ondansetronو استعمل دواء اول هو والمجموعة هذه

9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4-one

الحمضية المحاليل في بشدة ينحل و الماء في الانحلال قليل الميتانول من مبلور مسحوقالكيميائي : الاصطناع

الاندازول- Indazolesمشتقات

الغرانيسيترون مشتقاتها اهم Granisetronو

الاندول - Indolesمشتقات

دولاسيترون تروبيسيترون Dolasetronاهمها Tropisetronو

هو فيها مركب اهم و عالية انتقائية ذات جديدة مركبات هي المركبات هذه من الثاني الجيلمشتقات Palnosetronبالنوسيترون من هو الايزوكينولين و

مع للاتحاد ضرورية اجزاء ثلاثة من يتكون المركبات لهذه الكيميائي الهيكل ان الملاحظ منعطرية : – حلقة او عطرية حلقة كاربونيل مجموعة عليه السيروتونين تاثير حجب و المستقبل

اساسي – مركز متجانسة غيرمجموعة وجود ان الى بالاضافة بالمستقبل الدواء ارتباط من يقوي المجموعات هذه وجود

بالمستقبل الارتباط في اكبر فعالية يعطي العطرية الحلقة على ميتيلالمستقبل . مع القوي التفاعل عن مسؤولة الكاربونيل مجموعة

المختلفة : السيروتونين مضادات بين للمقارنة جدول هذا و

Drug Chemicalnature

Receptor antagonists T1/2(h) Metabolism Dose

Ondansetron Carbazole derivative5-HT3 receptor antagonist and weak 5-HT4antagonist

3.9 hours

CYP1A1/2, CYP2D6, CYP 3A3/4/5 0.15 mg/kg

Granisetron Indazole 5-HT3 receptor antagonist

9-11.6 hours

CYP3A3/4/5 10 µg/kg

Dolasetron Indole 5-HT3 receptor antagonist

7–9 hours

CYP 3A3/4/5, CYP2D6

0.6–3 mg/kg

Palonosetron Isoquinoline

5-HT3 receptor antagonist; highest affinity for 5-HT3receptor in this class

40 hours

CYP1A2, CYP2D6, CYP3A3/4/5[32]

0.25 mg x 1 dose

Ramosetron Benzimidazole derivative +indol

5-HT3 receptor antagonist

5.8 hours 300 µg/kg

Tropisetron[30] Indole 5-HT3 receptor antagonist

5.6 hours

CYP 3A3/4/5, CYP2D6 200 µg/kg

الدوبامين – : 2 selective dopamine D2  receptor  antagonist مضاداتDopaminergic antagonists

دوبامين

انواع خمسة توجد انه المعروف من و الدوبامين لمسنقبلات كحاصرات تعمل ادوية هيالقناة و المحيطي العصبي الجهاز و الدماغ في توجد الانسان جسم في الدوبامين لمستقبلات

الكلية و الدموية الاوعية و الهضميةالدوبامين مضادات للاقياء D2و كمضادة اولا المستعملة كانت

و : الدومبيريدون الغثيان و للاقياء كمضادة تستعمل التي الادوية هذه اشهر من والميتوكلوبراميد

Domperidoneدومبيريدون

البنزايميدازول مشتقات من مركب هو

6-chloro-3-[1-[3-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

الكيميائي : الاصطناع

Metochlopramideميتوكلوبراميد

البنزاميد من مشتق مركب4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide

للسيروتونين كمضاد كذلك يعمل عالية بجرعات HT3 receptor antagonist-5 ميتوكلوبراميد

الاورثوبراميد لعائلة الاول النموذج هو سريريا Orthopramideميتوكلوبراميد يستعمل الذيالاقياء . و للغثيان كمضاد استعماله الى بالاضافة للامعاء الحوية للحركة كمنشط

فعالة و انتقائية تكون و الدوبامين مستقبل مع ترتبط كي الاورثوبراميد جزيئة تحتوي ان يجباساسية : . آزوت ذرة و كربونيل مجموعة و عطرية حلقة اجزاء ثلاثة علىافضل . انتقائية و اقوى تاثير يعطي العطرية الحلقة على متبادلات وجود و

الهيستامين – 3 H1 histamine receptor antagonistsمضادات

المضاد تاثيرها منها ثانوية تاثيرات الاساسي لتاثيرها بالاضافة الهيستامين مضادات بعض تملكالاقياء و للغثيان

الدوار و النقل وسائط ركوب عن الناجمة الاعراض مكافحة في المركبات هذه تستعمل والجراحية . العمليات بعد تحدث التي الاقياءات و الحمل اقياء و الدهليزي

المركبات : هذه اهم من والامينوايتانول :Amino Ethanolمشتقات

هيدرامين فينيل هيدروكلوريد Diphenhydramineدي بشكل يستعمل

) - - ديمنهيدرينات ) يسمى و تيوفيللين كلورو او تيوفيللين برومو بوريني مركب مع يستعمل وDimenhydrinate

الدهليزي . الدوار مثل المتعددة الغثيان حالات و السفر دوار في اساسي بشكل يستعمل

البيبيرازين Piperazineمشتقات

البيبيرازين : مجموعة لمركبات العامة البنية

بنزيدريل بمجموعة يرتبط البيبيرازين في الاول الآزوت ان العامة البنية في و Benzhydrylنجدآخر . الى مركب من تختلف بجذور يرتبط الثاني الآزوت

المجموعة : هذه مركبات اهم و

الحمل اقياء في الميكليزين و السيكليزين يستعمل.

الكيميائي : الاصطناع

النوروكينين – -4 مستقبلات Neurokinin 1 receptor antagonist 1مضادات

و للغثيان مضادة خصائص لها و القلق و للاكتئاب كمضادة تستعمل الادوية من مجموعة هيالاقياء

المعالجة عن الناتج الاقياء و الغثيان لعلاج تحول نقطة الادوية هذه اكتشاف كان لقد والسرطان لمرض الكيميائية

مركب الحالات Aprepitantفمثلا هذه مثل في يعطى المجموعة هذه من اقياء كمضادالطور) , متاخر و حاد بطورين يكون الذي و الاقياء تحرض للسرطان الكيميائية المعالجة

السيروتونين لمضادات يستجيب عليه HT3-5الحاد السيطرة الصعب من المتاخر الطور بينما

تطوير , و اكتشاف السيروتونين NK1 receptor antagonists بمضادات

المتاخر ( الطور خاص بشكل و الاقياء طوري في الاقياء على السيطرة الى ادىمثل : اخرى مركبات طورت السابق المركب Casopitant – Netupitant – Rolapitantبعد

حوالي طويلة نصف بحياة يتمتع رولابيتانت هو مركب ساعة .160آخرالتطوير : و الاكتشاف

عام لمستقبلات 1991منذ مضادة مركبات عن ابحاث المركبات NK1بدات بعض اكتشاف تم ودراسات نتيجة و المستقبل مع للاتحاد الالفة ضعيفة كانت لكن مركبات SARو عدة تطوير تم

مركب اكتشفت الشركات بعض و الستيروئيد من تجاه RP-67580مشتقة عالية الفة لهالانسان عند ليس و الجرذان و الفئران عند المستقبل

مركب تطوير تم الانسان عند للمستقبل الانتقائية لزيادة فعالية RPR-100893و اظهر الذيجيدة

سمي و كينوكليدين امينو بنزيل من يشتق مركب طورت اخرى CP-96345شركة

المستقبل . مع للاتحاد اعلى فعالية اظهر المركب هذاسمي و بالفينيل البنزيدريل و بالبيبيريدين الكينوكليدين باستبدال صنع آخر CP-99994مركب

مركبات لتطوير الدراسات ابتدات منه و الانسان عند للمستقبل اقوى فعالية المركب لهذاو , افضل فارماكولوجية خصائص و افضل حيوي لتوافر و للمستقبل اعلى الفة ذات اخرى

مستقبلات لمضادات النموذج NK1اعتبر

على ميتيل جذر اضافة مثل عمليات عدة تمت الفعالية ازالة و الاستقلاب منع اجل من ومركب انتجت الاضافات هذه الفينيل حلقة على الفلور اضافة و البنزيل حلقة في الفا الفحم

الهضم MK-869سمي جهاز طريق عن عالية فعالية و المستقبل تجاه عالية الفة اظهر الذيايضا) يسمى المركب (Aprepitantهذا

Aprepitant

3(]{-2R,3S-)2-[)1R(-1-[3,5-bis)trifluoromethyl(phenyl]ethoxy]-3-)4-fluorophenyl(morpholin-4-yl[methyl-}4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one

المورفولين نواة من احدها ) ( Morpholineيشتق كربوني رباط الحلقة على متبادلين معيوجد و فلوروفينيل من مجموعة الثانية و ايتانول فينيل ميتيل فلورو تري من مجموعتين

آزولينون تري هو الآزوت على ثالث متبادلالمحلات في جيد بشكل ينحل و الماء في ضئيل بشكل ينحل بلوري مسحوق الابريبيتانت

القطبية . غير العضويةالكيميائي : الاصطناع

Casopitant

(2R,4S-)4-)4-acetylpiperazin-1-yl(-N-[)1R(-1-[3,5-bis)trifluoromethyl(phenyl]ethyl]-2-)4-fluoro-2-methylphenyl(-N-

methylpiperidine-1-carboxamide

Rolapitant

8-))1-)3,5-bis)trifluoromethyl(phenyl(ethoxy(methyl(-8-phenyl-1,7-diazaspiro)4,5(decan-2-one