Vancomicina y carbapenemicos
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Paulina Carrasco
Sexto Año
Grupo 9 A
Vancomicina
Mecanismo de Acción:
Bactericida.
Inhibe síntesis de la pared celular bacteriana
Interfiere en la síntesis de ARN
Daña la membrana celular bacteriana.
Staphylococcus aureus
Staphylococcus coagulasa -
Streptococcus beta hemolítico
Streptococcus viridans
Streptococcus pneumoniae
Enterococcus
Corynebacteruim
Listeria monocytogenes
Clostridium y Bacillus spp.
Gramnegativos y micobacterias resistentes
Espectro antimicrobiano
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Vía parenteral: Urinaria 80 – 90 %
Vía Oral: Heces
Vida media: 4 – 6 h
No se metaboliza
Unión a proteínas 40 %
No difunde a LCR en ausencia de meningitis
Pleura, pericardio, liquido sinovial, ascítico, abscesos
Bajos niveles en bilis
Intravenoso: Buena biodisponibilidad
Oral: Pobre
Intraperitoneal: 38 %
Intramuscular: Erratica, provoca necrosis
Vías de Administración
Vía oral Vía parenteralIntratecal/
Intraventricular
Dosis Pediátrica e Intervalos de tomas
Infecciones graves: 15-20 mg/kg/dosis c/6-8 h
Profilaxis de endocarditis: 20 mg/kg dosis única
Prematuros, neonatos y lactantes: Dosis inicial 15 mg/kg, seguido
de 10 mg/kg c/12 h x 7 días y c/8 h hasta el mes de edad.
Niños: 10 mg/kg cada 6 h (40 mg/kg /día) La dosis total no debe
exceder los 2 g al día.
Vía oral (Colitis pseudomembranosa): 10 mg/kg c/6 h x 7-10 días
(máximo: 125 mg/dosis o 2 g/día)
Vía intratecal/intraventricular(Meningitis): 5-20 mg/día
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Endocarditis
Septicemia.
Infecciones óseas y de articulaciones.
Infecciones de vías respiratorias bajas.
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Pacientes alérgicos a la penicilina.
Pacientes que no responden a penicilinas o cefalosporinas.
Colitis pseudomembranosa.
Neumonía
Abscesos cerebrales
Efectos Adversos: Asociados a infusión rápida
Generales: Reacción anafiláctica, escalofríos, fiebre
Cardiovasculares: Paro cardiaco, hipotensión y choque.
Gastrointestinales: Náusea
Hematológica: Eosinofilia, neutropenia y trombocitopenia
Renales: Nefritis intersticial y falla renal.
Piel: Dermatitis, prurito, erupción cutánea, “síndrome del hombre rojo”, urticaria, vasculitis, dolor en sitio de inyección
Sentidos especiales: Pérdida de la audición y ototoxicidad.
Interacciones Farmacológicas
• Dsminuye el efecto de la BCG.
• Disminuye la respuesta inmunológica de la vacuna de fiebre tifoidea
• Potencia el efecto nefrotóxico y ototóxico de la anfotericina B, aminoglucósidos, otros.
• Los AINES pueden aumentar las concentraciones de vancomicina.
• Vancomicina Abbott, vial de 1 g
• Vancomicina Abbott, vial de 500 mg
• Vancomicina Combino PHAR, vial de 1 g
• Vancomicina Combino PHAR, vial de 500 mg
• Vancomicina Normon, vial de 1 g
• Vancomicina Normon, vial de 500 mg,
• Vancomicina Wasserman, vial de 1 g
• Vancomicina Wasserman, vial de 500 mg
Presentaciones Farmacológicas
Mecanismo de Acción:
Teicoplanina
Bactericida. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana al unirse a la terminal D
alanil – D alanina de las unidades precursoras de pared
Espectro antimicrobiano
Staphylococcus aureus
Corynebacterium jeikeium
Enterococcus fecalis
Clostridium difficile
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococos viridans
Resistentes: Gramnegativos, Chlamydia, Legionella y Mycoplasma
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Eliminado en un 60% con la orina
Transformación metabólica es mínima 3 %
Unión a proteínas 90 %
Pulmones, corazón, riñones, glándulas adrenales, piel, pleural,
huesos y sinovial.
No atraviesa por completo la BHC
Intravenoso: Biodisponibilidad 90%
Vía Oral: No se absorbe
Intraperitoneal: Biodisponibilidad 70%
Vías de Administración
Vía intramuscular Vía intravenosa
Dosis Pediátrica e Intervalos de tomas
Recién nacidos:
Dosis inicial 16 mg/kg el primer día seguido 8 mg/kg/día.
Infecciones severas y niños neutropénicos:
Las 3 primeras dosis (0 - 12 - 24 h) 10 mg/kg c/12 h. Luego una sola
dosis de 10 mg/kg/día(dosis máxima 400 mg/dia).
Pacientes neutropénicos con trasplante de médula:
15 a 20 mg/kg/día
Infecciones moderadas:
Las 3 primeras dosis 10 mg/kg c/12 h. Luego una sola dosis de 6
mg/kg/día
Lactantes > 2 meses:
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Endocarditis
Septicemia.
Osteomielitis
Infección del tracto gastrointestinal
Infección renal y de vías urinarias
Infección del tracto respiratorio.
Infección de piel y tejidos blandos.
Pacientes alérgicos a penicilina y cefalosporinas
Pacientes que no responden a penicilinas o cefalosporinas.
Diarrea asociada a antibióticos por Clostridium difficile.
Efectos Adversos:
Reacciones locales: Eritema, dolor local, tromboflebitis, abscesos en el punto de inyección
Reacciones alérgicas: Rash, prurito, fiebre, escalofríos, broncoespasmo, reacciones anafilácticas.
Sistema Nervioso Central: Mareo, cefalea.
Gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea
Hematológica: Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
Renales: alteración función renal, elevación creatinina sérica
Sistema auditivo/ vestibular: Pérdida auditiva, tinnitus y trastorno vestibular.
Interacciones Farmacológicas
• Soluciones de teicoplanina y aminoglucósidos son incompatibles y no se deben mezclar para la inyección; sin embargo, son compatibles en el fluido de diálisis
• Puede potenciar el efecto nefrotóxico u ototóxico de medicamentos como aminoglicósidos, colistina, anfotericina B, ciclosporina, cisplatino y furosemida.
Presentaciones Farmacológicas
TEICOPLANINA
RICHET: 200 mg y 400
mg de teicoplanina
TARGOCID:
200 mg y 400 mg de
teicoplanina
Imepenen
Bactericida. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse al (PBP)
Mecanismo de Acción:
Espectro antimicrobiano
Gram-negativos
Neisseria meningitidis,
Neisseria gonorrhoeae
Haemophilus influenzae
Pseudomonas aeruginosa.
Enterobactericeae: (E. coli, Klebsiella, Citrobacter, Eneterobacter, Morganella,
Proteus, Providencia, Serratia, Salmonella, Shigella y Yersinia)
Gram-positivos
Enterococcus faecalis
Streptococcus pneumoniae
Estafilococos
Listeria monocytogenes.
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Eliminación renal 0 %
Vida media: 1- 2 hora
En el riñón por la dehidropeptidasa I,
Unión a proteínas 20%
Mayoría de tejidos y fluidos corporales, válvulas cardíacas,
huesos, útero, ovario, intestinos, saliva, esputo, bilis, fluidos
peritoneal, pleural, y exudados de heridas
Casi no atraviesa LCR
• Intravenoso: Buena biodisponibilidad 75%
• Oral: No hay
Vías de AdministraciónVía
intramuscularVía
intravenosa
Dosis Pediátrica e Intervalos de tomas
Lactantes 3 meses - 1 año: 15-25 mg/kg c/6 h
Niños ≥1 año: 15-25 mg/kg c/6 h
Adolescentes
≥70 kg: 500 mg c/6 h o 1 g c/6 – 8 h
<70 kg: Fórmula: Peso(kg) x dosis estándar (500 mg) ÷ 70 (kg).
Lactantes 1 - 3 meses: 25 mg/kg c/6 h
Peso al nacer > 2000 g:
< 8 días: 25 mg/kg/dosis c/12 h.
8-28 días: 25 mg/kg/dosis c/8 h.
Peso al nacer < 1000 g:
< 15 días: 20 mg/kg/dosis c/12 h.
15-28 días: 25 mg/kg/dosis c/12 h.
Peso al nacer 1000-2000 g:
< 8días: 20 mg/kg/dosis c/12 h.
8-28 días: 25 mg/kg/dosis c/12 h.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Bacteriemia
Infecciones intra-abdominales complicadas
Neumonía hospitalaria y asociada a ventilación mecanica.
Infecciones durante y después del parto
Infecciones complicadas del tracto urinario
Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos.
Efectos Adversos:
Reacciones locales: eritema, dolor local, induración e, tromboflebitis.
Reacciones alérgicas/piel: erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal
Hematológicas: eosinofilia, leucopenia, neutropenia trombocitopenia, trombocitosis
Renales: oliguria / anuria, poliuria, elevación urea y creatinina.
Sistema Nervioso Central: alucinaciones, convulsiones y parestesias.
Órganos de los Sentidos: perdida de audición y del gusto.
Interacciones Farmacológicas
• Aumentar los efectos anticoagulantes
• Administración junto a la Ciclosporina eleva los niveles de ambos fármacos.
• Produce síntesis de betalactamasas, no combinar con betalactámicos.
• El Probenecid produce un aumento de la vida media de imipenem
• Disminuye la concentración del ácido valproico, produce descompensación epiléptica y convulsiones.
Presentaciones Farmacológicas
IMIPENEM TIENAM: 500 mg de imipenem
IMIPENEM TIENAM: 250 mg de imipenem
IMIPENEM RICHET: 500 mg de imipenem
IMIPENEM RICHET: 250 mg de imipenem
Meropenen
Bactericida. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a la PBP
Mecanismo de Acción:
Espectro antimicrobiano
Neisseria meningitidis
Pseudomonas aeruginosa
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans
Bacteroides fragilis
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Absorción
Intravenoso: Buena biodisponibilidad
Oral: Pobre
Distribución
Unión a proteínas 2%
Tractos respiratorio, genitourinario, digestivo, articulaciones y huesos
Atraviesa mínimamente la barrera meníngea
Metabolismo
Se metaboliza escasamente
Eliminación Renal 70%
Vida media 1 hora
Vías de AdministraciónVía
intramuscularVía
intravenosa
Dosis Pediátrica e Intervalos de tomas
Adolescentes
Meningitis bacteriana e infecciones broncopulmonares: 2 g c/8 h.
Pacientes con neutropenia febril: 1 g c/8 h.
Resto de indicaciones: 1 g o 500 mg c/8 h.
Neonatos: 20-30 mg/kg.
Niños 3 meses - 11 años:
Meningitis bacteriana e infecciones broncopulmonares: 40 mg/kg c/8 h.
Pacientes con neutropenia febril: 20 mg/kg c/8 h
Resto de indicaciones: 10-20 mg/kg c/8 h
Edad gestacional < 32 semanas
≤ 14 días: 20 mg/kg c/12h
>14 días: 20 mg/kg c/8 h
Edad gestacional > 32 semanas
≤ 7 días: 20 mg/kg c/12h
>7 días: 20 mg/kg c/8 h
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Meningitis bacteriana
Infecciones complicadas intra-abdominales
Infecciones broncopulmonares en fibrosis quística
Neumonía adquirida en la comunidad y neumonía nosocomial
Infecciones durante y después del parto
Infecciones complicadas del tracto urinario
Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos.
Efectos Adversos:
Reacciones locales: edema, inflamación, dolor, flebitis y tromboflebitis
Reacciones alérgicas/piel: urticaria, eritema, prurito, rash
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, glositis, dolor abdominal
Hematológicas: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, trombocitosis, disminución de tiempos, anemia
Renales: disuria, elevación urea y creatinina.
Sistema Nervioso Central: alucinaciones, mareos, parestesias, depresión, ansiedad
Hepáticos: Elevación de las transaminasas
Interacciones Farmacológicas
• El Probenecid aumenta la vida media de meropenem y su concentración plasmática
• Disminuye la concentración del ácido valproico, produce descompensación epiléptica y convulsiones.
• Aumentar los efectos anticoagulantes
PISAPEM: 500mg y 1 g de meropenem
Presentaciones Farmacológicas
MEROPENEM RICHET: 500 mg y 1 g de meropenem
AMPLIUM: 500mg y 1 g de meropenem