TEMA 45

SULFAMIDAS

- EL GRUPO AMINO ES ESENCIAL PARA LA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

- EL GRUPO SULFONAMIDA NO ES IMPRESCINDIBLE

- SI R = NCLEO AROMTICO POTENCIA ANTIBACTERIANA

CLASIFICACIN DE LAS SULFAMIDAS

1. ABSORBIBLES POR VIA ORAL SULFISOXAZOLSULFAMETACINA

SULFAMETOXAZOL

SULFAMERACINASULFADIACINA

SULFADIMETOXINA

SULFAMETOXIPIRIDACINA

SULFADOXINA

2. DE ACCIN INTESTINAL (NO ABSORBIBLES)- SULFAGUANIDINA- SALAZOPIRINA- SULFASALACINA

3. DE USO TPICO- SULFACETAMIDA- SULFADIACINA ARGENTICA

- DE ACCIN RPIDA( Vm

: 4

7 h )

-

DE ACCIN INTERMEDIA( Vm

: 11

24 h )

- DE ACCIN PROLONGADA( Vm

: 24 -

60 h )

ACIDOPARAAMINOBENZOICO PTERIDINA

ACIDO DIHIDROPTEROICO

ACIDODIHIDROFLICO

ACIDO TETRAHIDROFLICO

PIRIMIDINAS PURINAS

SULFAMIDAS

TRIMETOPRIM

DIHIDROPTEROATO-SINTETASA

DIHIDROFOLATO-REDUCTASA

-

-

MECANISMO DE ACCIN DE LAS SULFAMIDAS Y TRIMETOPRIM

EFEC

TO BAC

TERI

OST

TICO

REACCIONES ADVERSAS DE LAS SULFAMIDAS

REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD MANIFESTACIONES CUTNEAS (EXANTEMAS)

HEPATITIS DEPRESIN DE LA MDULA SEA INSUFICIENCIA RENAL AGUDA

(DEBIDA A NEFRITIS INTERSTICIAL O CRISTALURIA)

HEMORRAGIAS (INTERACCIN CON ANTICOAGULANTES ORALES)

NUSEAS, VMITOS

CEFALEAS

SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM

COTRIMOXAZOL ( 5 : 1 )

APLICACIONES CLNICAS DE LAS SULFAMIDAS

Combinadas con PIRIMETAMINA para el PALUDISMO

farmacorresistente

y la TOXOPLASMOSIS

La SULFASALAZINA se utiliza para la ENFERMEDAD INFLAMATORIA

INTESTINAL

La SULFADIAZINA ARGNTICA en las QUEMADURAS

infectadas por

va tpica

En algunas INFECCIONES DE TRANSMISIN SEXUAL

(Ej: Tracoma,

Chancroide,etc.) son de segunda eleccin despus de las Tetraciclinas

El COTRIMOXAZOL para la NEUMONA

producida por el Pneumocystis jirovecii,antes llamado Pneumocystis carinii

QUINOLONAS

CLASIFICACIN

1

GENERACIN (no fluoradas)

ACIDO NALIDIXICO

ACIDO NALIDIXICO ACIDO OXOLINICO

ORIBIOX

ACIDO PIPEMIDICO

URISAN

2

GENERACIN (fluoroquinolonas)

NORFLOXACINO

BACCIDAL ENOXACINO

ALMITIL

OFLOXACINO

SURNOX PEFLOXACINO

AZUBEN

CIPROFLOXACINO

BAYCIP

3

y 4

GENERACIN (fluoroquinolonas)

LEVOFLOXACINO

TAVANIC MOXIFLOXACINO

ACTIR

PRINCIPALES CARACTERSTICAS DE LAS FLUOROQUINOLONAS

-

Amplio espectro bacteriano. Son bactericidas

-

Buena absorcin va oral

-

Distribucin por distintos compartimentos

-

Vida media prolongada

-

Resistencia no cruzada con otros antiinfecciosos

MECANISMO DE ACCIN DE LAS QUINOLONAS

Las quinolonas

inhiben la enzima ADN-girasa

(topoisomerasa

II),encargada de evitar el enrollamiento excesivo de las dos bandas de ADN cuando se separan antes de su replicacin o transcripcin.

Para el efecto bactericida

de las quinolonas

se requiere la sntesis deexonucleasasas

que destruyen definitivamente el ADN.

Las bacterias desarrollan resistencia a las quinolonas

como consecuenciade mutaciones del gen

que codifica las subunidades

A de la enzima

ADN-girasa

o por alteraciones en proteinas

de la membrana relacionadascon las porinas. Algunas cepas mutantes de Pseudomona

aeruginosa

expulsan al frmaco que reduce su concentracin en la clula.

Algunas quinolonas

modernas inhiben la topoisomerasa

IV en losgmenes

GRAM+. Con ellas la seleccin de mutantes resistentes es menor

MECANISMO DE ACCIN DE LAS QUINOLONAS

REACCIONES ADVERSAS DE LAS QUINOLONAS

MOLESTIAS GASTROINTESTINALES

REACCIONES ALRGICAS Y DE FOTOSENSIBILIDAD

ALTERACIONES VISUALES (FOTOFOBIA Y REACCIONES OCULARES)

ALTERACIONES DEL SNC: Cefaleas, mareos, desorientacin,insomnio,reacciones psicticas, convulsiones (raras)

HAY UNA INTERACCIN CLINICAMENTE IMPORTANTE ENTRE ELCIPROFLOXACINO Y LA TEOFILINA (Toxicidad en pacientes asmticos)

APLICACIONES CLNICAS DE LAS QUINOLONAS

-

INFECCIONES URINARIAS COMPLICADAS (Norfloxacino, Ofloxacino)

-

INFECCIONES RESPIRATORIAS POR Pseudomonas aeruginosa ENPACIENTES CON FIBROSIS QUSTICA

-

OTITIS EXTERNA INVASIVA POR Pseudomonas aeruginosa

-

OSTEOMIELITIS CRNICA

-

ERRADICACIN DE Salmonella Typhi EN PORTADORES

-

GONORREA (Norfloxacino, Ofloxacino)

-

PROSTATITIS BACTERIANA (Norfloxacino)

-

CERVICITIS (Ofloxacino)

- CARBUNCO

NITROFURANTOINA

MECANISMO DE ACCIN

Antibitico bactericida. No se conoce su mecanismo de accin exactamente. Interfiere en los procesos enzimticos de respiracin celular, metabolismo glucdico

y sntesis de pared bacteriana.

FARMACOCINTICA

Se administra por va oral

APLICACIONES TERAPUTICAS

-

Se limitan al tratamiento de infecciones urinarias: pielitis, pielonefritis, cistitis, prostatitis, uretritis.

-

Quimioprofilaxis

en intervencin y exploracin urolgica.

EFECTOS ADVERSOS

-

Trastornos digestivos-

Reacciones de hipersensibilidad

-

Hepatotoxicidad-

Neuropata perifrica

OXAZOLIDINONAS LINEZOLID

Fue el primer antibitico comercializado del grupo de las oxazolidinonas

y suele reservarse para el

tratamiento de infecciones bacterianas graves

donde otros antibiticos han fracasado por haber generado resistencia a los antibiticos.

MECANISMO DE ACCIN

Su mecanismo de accin consiste en inhibir la sntesis proteica

de la bacteria al impedir la formacin del complejo de iniciacin

(es el nico antibitico que

acta a este nivel).La iniciacin es uno de los pasos ms regulados de la traduccin en el que elribosoma convierte el RNA mensajero (mRNA) en una secuencia de aminocidos que forman la protena

APLICACIONES TERAPUTICAS

-

Infecciones de la piel y tejidos blandos, -

Neumona nosocomial

o adquirida en la comunidad

- Infecciones por Enterococcus

faecium

resistente a vancomicina

EFECTOS ADVERSOS

-

Reacciones cutneas

-

Prdida del apetito

-

Diarrea, nuseas, estreimiento

-

Insomnio, dolor de cabeza, confusin y fiebre

-

Ms raramente pueden aparecer reacciones alrgicas,

Linezolid

es un inhibidor de la monoamino

oxidasa

(IMAO),

por lo que debera

evitarse un consumo excesivo de alimentos ricos en tiramina

y otras aminas

por el riesgo de desencadenar crisis hipertensivas.

ESTREPTOGRAMINAS

QUINUPRISTINA-DALFOPRISTINA

MECANISMO DE ACCIN

Accin bacteriosttica

por inhibicin de la sntesis proteica bacteriana. Asociacin sinrgica que proporciona actividad bactericida frente a estreptococos y estafilococos sensibles a macrlidos

FARMACOCINTICA

Administrar en perfusin intravenosa

INDICACIONES TERAPUTICAS

Slo usar cuando se tenga certeza de que no existen otros antibacterianos activos frente al microorganismo causante de la infeccin o cuando no se disponga de otro frmaco adecuado

REACCIONES ADVERSAS

Nuseas, vmitos, diarreasArtralgias, mialgias, dolor y flebitis en punto de inyeccin

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