Psicofarmacología

GENERALIDADES

La aparición de nuevos psicofármacos ha permitido cambiar radicalmente los tratamientos entregados en las instituciones psiquiátricas.

Algunos cambios son:

disminución de los periodos prolongados , o bien, hospitalizaciones de por vida de los pacientes psiquiátricos.

Reducción de episodios de agitación o de violencia en las instituciones psiquiátricas.

GENERALIDADES

Disminución de medidas coercitivas empleadas con

pacientes agitados o violentos.

Mejoramiento de los programas de rehabilitación.

La psicofarmacología tiene como concepto central el

que los fármacos que modulan la conducta y que

mejoran el estado funcional de pacientes

siquiátricos, actúan mediante aumentos o

disminuciones de las acciones combinadas de

neurotransmisores del SNC.

ANTIPSICÓTICOS

Fármacos usados en el tratamiento de las psicosis.

También llamados neurolépticos.

Utilizados en: esquizofrenias, manifestaciones

psicóticas de cuadros maniacos y depresiones

delirantes, trastorno esquizoafectivo, psicosis breves,

atípicas y orgánicas, entre otros.

Existen dos grupos: típicos y atípicos.

Antipsicóticos Típicos

Se les llamó neurolépticos por inducir

“neurolepsia”, estado de reducción

de la iniciativa, de la actividad motora,

del afecto y del ínteres por el entorno.

Actúan mediante el bloqueo de los

receptores de dopamina del Sistema

Nervioso Central

Clasificación

Fenotiazinas: Clorpromazina, Tioridazina, Flufenazina.

Butirofenonas: haloperidol, triperidol, droperidol.

Benzamidas: Sulpiride, Tiapride, Sultopride.

Dibenzodiazepinas, oxazepinas y tiazepinas: Clozapina, Loxapina, Clotiapina.

Tioxantenos: Zuclopentixol, Flupentixol.

Dihidroindolonas: Molindona.

Otras acciones

farmacológicas

Poseen efectos sedantes

Deprimen la actividad hipotalámica, provocando

hipotermia y disminución de la secreción de algunas

neurohormonas: TSH, ACTH, LH, FSH, ADH, y

aumentando otras como la prolactina.

Son antieméticos y antinauseosos.

Pueden reducir el umbral convulsivo.

ANTIPSICÓTICOS

Efectos Colaterales

Neurológicos:

a) Distonía Aguda: contracciones involuntarias de

músculos del cuello, mandíbula y cara. Pueden ser

dolorosas y molestas. Se trata con antiparkinsonianos.

b) Acatisia: deseo constante de estar en movimiento o

intranquilidad motora. Se trata con anticolinérgicos.

c) Síndrome Parkinsoniano: se manifiesta por acinecia,

inexpresividad facial, disminución de movimientos

espontáneos y temblor de reposo. Mejora con

anticolinérgicos y con reducción de dosis de neurolépticos.

ANTIPSICÓTICOS

d) Disquinesia Tardía: Movimientos involuntarios de lengua, boca, cara o mandíbula, pudiendo extenderse a extremidades o diafragma. potencialmente irreversible.

e) Síndrome Neuroléptico Maligno: se presenta con confusión mental, hipertonía muscular grave e hipertermia. Además de diaforesis, palidez y arritmia. Progresión rápida. Puede ser mortal.

ANTIPSICÓTICOS Efectos Anticolinérgicos: las fenotiazinas pueden producir

visión borrosa, sequedad de boca, retención urinaria,

disminución de la motilidad intestinal y estreñimiento,

impotencia sexual y aumento de la frecuencia cardiaca.

Efectos Cardiovasculares: las fenotiazinas producen

hipotensión ortostática, pueden ser antiarrítmicas.

Efectos Cutáneos: fotosensibilidad dérmica.

Efectos Oftalmológicos: pigmentación de la retina, de la

córnea, de las conjuntivas y el cristalino.

Efectos Hematológicos: agranulocitosis, leucopenia leve,

eosinofilia y anemia aplásica.

Antipsicóticos Atípicos

Son eficaces para el tratamiento de los síntomas

positivos, negativos, afectivos y cognitivos de la

esquizofrenia.

Menor incidencia de efectos extrapiramidales.

Actúan sobre receptores: dopaminérgicos,

serotoninérgicos, muscarínicos.

Provocan aumento de peso.

ANTIPSICÓTICOS

Algunos antipsicóticos atípicos son: olanzapina,

risperidona, quetiapina, ziprasidona y Clozapina.

Clozapina: primer antipsícotico atípico. Posee alto

potencial hematotóxico.

Su complicación más severa es la agranulocitosis

(caída de neutrófilos circulantes).

otros efectos son: sedación, hipersalivación y

taquicardia.

ANTIPSICÓTICOS

Neurolépticos de depósito

Son neurolépticos que van unidos a una

molécula portadora de naturaleza lipofílica,

por lo cual se liberan lentamente desde el

punto de inyección.

Disminuyen recaídas de pacientes que tienen

baja adherencia al tratamiento.

Uno de los más usados es el Modecate.

ANTIDEPRESIVOS

Fármacos que actúan a nivel del ánimo.

Clasificación

Tricíclicos Clásicos: Imipramina, Amitriptilina, Clorimipramina.

Isósteros de los tricíclicos: maprolitina, mianserina, trazodone.

Inhibidores Selectivos de la recaptación de serotonina:

fluoxetina, paroxetina, sertralina citalopram.

Inhibidores de la MAO: nialamina, iproniazida, moclobemida,

tranilcipromina.

ANTIDEPRESIVOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS

Usos Clínicos: depresiones severas, depresiones con ansiedad, depresiones resistentes a agentes serotoninérgicos.

Efectos Colaterales:

a) Anticolinérgicos: sequedad bucal, constipación, retención urinaria, visión borrosa y taquicardia.

b) Cardiovasculares: hipotensión ortostática.

c) Aumento de peso: importante considerar en sexo femenino y personas obesas.

d) Neurológicos: temblor, inducción de crisis convulsivas.

e) Sobredosis: esto puede provocar arritmias cardíacas y convulsiones.

ANTIDEPRESIVOS

Inhibidores Selectivos de la recaptación de serotonina

Mecanismo de acción: inhiben bomba de recaptación presináptica

de serotonina, lo que aumenta la disponibilidad de serotonina en

el espacio sináptico, aumentando la transmisión serotoninérgica.

Usos Clínicos: depresión mayor, TOC y Trastorno de pánico,

TEP.

Efectos Colaterales:

a) Comunes: náuseas, ansiedad, cefalea, insomnio, sudoración, taquicardias. Disfunciones sexuales en tratamientos prolongados.

b) Neurológicos ocasionalmente, temblores y acatisia.

c) Sedación: en particular la paroxetina.

d) Insomnio: efecto transitorio.

ANSIOLÍTICOS

Fármacos empleados en el tratamiento de la

ansiedad y la tensión emocional.

Específicamente nos referiremos a las

benzodiazepinas.

El Clorodiazepóxido fue la 1ª BZD

introducida en el tratamiento psiquiátrico.

En el año 1963 aparece el Diazepam.

Son fármacos útiles y seguros, pero no

inocuos.

ANSIOLÍTICOS

Se absorben fácilmente por vía oral. Se

alcanzan niveles máximos en 1 a 4 horas

después de su administración.

La vía i.m. origina absorción irregular.

La vía e.v. se usa en casos especiales

(Delirium Tremens, Status Epiléptico).

Riesgo de depresión respiratoria.

ANSIOLÍTICOS

Efectos Farmacológicos:

Ansiolítico: este efecto es observable en

la primera semana de tratamiento.

Sedativo: las BZD son eficaces hipnóticos.

Sin embargo, no todos los trastornos del

sueño deben ser tratados con BZD.

Idealmente su uso debe ser por tiempo

limitado para no cronificar su uso en los

pacientes.

Anticonvulsivante: Las BZD elevan el

umbral convulsivo.

ANSIOLÍTICOS Efectos Colaterales: somnolencia, , enlentecimiento

psicomotor, hipotonía muscular, incoordinación y trastornos

del equilibrio.

Pueden observarse además: temblor, disartria, visión

borrosa, diplopia, náuseas y vómitos, diarrea, dolor

epigástrico, enuresis, cefalea, dolores articulares, aumento

de peso, alteraciones de la libido y la erección.

Intoxicación con BZD: escasa toxicidad. Baja capacidad de

deprimir centros bulbares implicados en respiración y

estimulación cardíaca.

Evolución negativa en pacientes con insuficiencia

respiratoria, o bien en intoxicaciones en combinación con

otros depresores del SNC.

Las BZD provocan farmacodependencia.

ANSIOLÍTICOS

Las principales benzodiazepinas son:

Alprazolam

Bromazepam

Clonazepam

Diazepam

Lorazepam

Flunitrazepam

ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO

El más utilizado es el Litio, sin embargo

algunos anticonvulsivantes poseen,

también, características de

estabilizador del ánimo.

Los anticonvulsivantes más utilizados

son la carbamazepina, ácido valproico y

lamotrigina

ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO

LITIO

Es utilizado para el tratamiento de episodios

maniacales y prevención de cuadros depresivos

en sujetos con enfermedad bipolar.

Al utilizar litio en conjunto con un antidepresivo

se logra un efecto antidepresivo mayor en

bipolares y unipolares.

LITIO

Control de Litio:

Se realiza a través de pruebas sanguíneas, para

medir su concentración plasmática.

Las litemias se toman semanalmente hasta

ajustar la dosis y luego se distancian.

Luego de un cambio de dosis, la litemia debe

tomarse a los 6-7 días.

El nivel plasmático óptimo para el tratamiento

fluctúa entre 0.8 y 1.2 meq/lt. Y para la

profilaxis varía en cada sujeto.

ESTABILIZADORES DEL

ÁNIMOFarmacocinética:

Se absorbe por vía oral. Su eliminación es fundamentalmente renal. El nivel de sodio es fundamental, ya que un déficit de éste (por régimen hiposódico o diuréticos), aumenta la reabsorción de litio.

Efectos Colaterales: temblor de manos, poliuria, sed, aumento de peso, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, debilidad muscular.

Toxicidad y riesgo de muerte por intoxicación: la intoxicación aguda se da cuando sus niveles se encuentran sobre lo terapéutico. Sobre 2 meq/lt. Es una intoxicación grave. Se caracteriza por somnolencia, confusión, temblor, disartria, ataxia, vómitos y diarrea. Finalmente coma.

ESTABILIZADORES DEL

ÁNIMOCARBAMAZEPINA

Se utiliza en trastornos afectivos como

tratamiento único o asociado a otros fármacos.

Se utiliza en personas con intolerancia al litio, o

bien, que presentan patologías que no

responden a litio, o bien en personas con

insuficiencia renal.

Produce menor alza de peso.

Efectos Colaterales: vértigo, fatiga,

somnolencia, anorexia, náuseas, vómitos,

mareos, nistagmus, cefaleas, visión borrosa y

temblor.

ESTABILIZADORES DEL

ÁNIMO

ÁCIDO VALPROICO

Es utilizado en el tratamiento de episodios

maníacos agudos y profilaxis de enfermedad

afectiva.

Efectos Colaterales: náuseas, vómitos,

temblor, diarrea, alteraciones cognitivas y

de la memoria, sedación, trastornos

hepaticos.

Estabilizadores del ánimo

Lamotrigina: Si bien es anticonvulsivante es

frecuente su utilización en pacientes con

trastorno bipolar

Entre los efectos secundarios se encuentran

rash cutáneo, alteraciones de la coordinación y

visión borrosa

Antiparkinsonianos

El Parkinson es una enfermedad

neurológica que afecta a las neuronas

que producen dopamina y estas mueren

o no funcionan ya que normalmente la

dopamina envía señales que ayudan a

coordinar los movimientos musculares

La enfermedad avanzada trae problemas

para caminar y hacer cosas de la vida

diaria

Se le puede agregar depresión o dificultad

para conciliar el sueño

Los síntomas aparecen cuando la dopamina

ha bajado en un 80% su función

Se presenta con temblor de manos, brazos

y piernas, mandíbula y cara además de la

lentitud de los movimientos

Se presenta en mayores de 60 años

Mas común en hombres

No tiene cura y su origen se desconoce además

de ser progresiva

Los antiparkinsonianos alivian la

sintomatología y mejoran la calidad de vida

pero poseen efectos secundarios severos como

trastornos psiquiátricos y fluctuaciones

motoras

Medicamentos más utilizados

en la patología

Levodopa: Es precursor de la dopamina, se absorbe

en el tracto gastrointestinal, cruza la barrera

hematoencefálica

El mecanismo de acción se desconoce pero se sabe

que modula los impulsos nerviosos

Los efectos secundarios que presenta son: nauseas,

vómitos, diarrea, cefalea y visión borrosa

Ceden con vitamina B6

Bromocriptina: Antagonista del receptor

de dopamina, actúa activando los

receptores post sinápticos de la

dopamina

Los efectos secundarios son: nauseas,

vómitos, fatiga, congestión nasal incluso

delirio y alucinaciones

Pergolida: Fármaco mas potente ya que tiene una

vida media larga, se utilizaba en obstetricia porque

facilita el parto y el alumbramiento además es un

potente alucinógeno

Pramipexole: Es el fármaco mas utilizado porque

previene el temblor de reposo y las deficiencias

motoras de la enfermedad pero provoca sueños

anormales, delirio, alucinaciones, cefalea y fatiga.

Actua en los receptores de dopamina

F I N