Hipertensi sering disebut sebagaisilent killer karena gejalanya seringkali tidak terdeteksi pada saat pemeriksaan fisik. Hipertensi merupakan salah satu gangguan kardiovaskular yang ditandai dengan meningkatnya tekanan pada dinding pembuluh darah arteri yang dapat diketahui dengan melakukan pengukuran tekanan darahhipertensi : - tekanan darah sistol >120mmHg - tekanan darah diastol >80mmHg

FARMAKOLOGI Propanolol merupakan obat antagonis reseptor adrenergik- baik 1 maupun 2 terutama digunakan untuk terapi takiaritma dan antianginaPropranolol memiliki khasiat menghambat kecepatan konduksi impuls dan mendepresi pembentukan fokus aktopik.Perbedaannya dengan kinidin adalah Propranolol tidak memiliki efek antikolinergik, sehingga tidak mengakibatkan takikardia paradoksal.

Lanjutanpada sirosis hati bertujuan dalam penanganan hipertensi portal yang digunakan untuk mencegah perdarahan awal dan perdarahan kembali dari varises pada pasien sirosis

Indikasi Propranolol

Dosis dan Pemakaian

KondisiDosisGangguan kecemasan40 mg per hari dan pada kasus tertentu dosis dapat dinaikkan hingga 120 mg per hari.Angina dan migrain80 mg per hari dan pada kasus tertentu dosis dapat dinaikkan hingga 240 mg per hari.Hipertensi160 hingga 320 mg per hari tergantung respons pasien.Serangan jantung akut120-160 mg per hari.Aritmia, tirotoksikosis, takikardia akibat kecemasan30 hingga 160 mg per hari.

Lanjutan

Kontra Indikasi

Efek Samping Propranolol

Farmakokinetik Propranolol

ABSORBSIPropranolol diabsorbsi melalui saluran gastrointestinal, akan berikatan dengan jaringan hati dan mengalami first-pass metabolisme,Obat ini menembus sawar darah-otak dan plasenta, dan ditemukan dalam air susu.

METABOLISME

EKSRESIBetablocker diekskresikan lewat hati atau ginjal tergantung sifat kelarutan obat dalam air atau lipid. Obatobat yang diekskresikan melalui hati biasanya harus diberikan beberapa kali dalam sehari sedangkan yang diekskresikan melalui ginjal biasanya mempunyai waktu paruh yang lebih lama sehingga dapat diberikan sekali dalam sehari. Betablockertidak boleh dihentikan mendadak melainkan harus secara bertahap, terutama pada pasien dengan angina, karena dapat terjadi fenomena rebound.

Penelitian : Pharmacokinetics and pharmacodynamics of propranolol in hypertensive patients after sublingual administration : systemic availibility.

LanjutanBioavailibilitas dari propranolol tergantung pada derajat metabolisme hati. Pemberian secara oral namun bukan intravena propranolol termasuk metabolisme yang berat.

LanjutanBerdasarkan penelitian pada jurnal, mengacu pada farmakokinetik dan farmakodinamik dari propranolo sublingual didapat 14 pasien hipertensi dengan DBP > 115 mmHg dan umur 40-66 tahun. telah dipilih secara acak untuk menerima satu kali pemakaian dosis dari 40mg propranolol hydrochloride secara sublingual ataupun peroral.

LanjutanDidapatkan hasil : pengukuran ketersediaan sistemik dari AUC diindikasikan bahwa perluasan bioavailibilitas bertambah tiga kali dengan pemberian sublingual.pemberian sublingual menunjukkan adanya profil farmakokinetik yang lebih baik. mungkin akan menjadi alternativ pengganti pemberian intravena maupun peroral.

Farmakodinamik Propranolol

Peringatan dan PerhatianJangan diberikan pada wanita hamil dan menyusui,kecuali bila sangat dibutuhkan dan atas pengawasan dari dokter.Bagi penderita yang minum propranolol dan akan dibius (anestesi umum) harus diberitahukan kepada dokternya.Bila terjadi bradikardia dan hipotensi maka propranolol harus dihentikan,bila perlu ditanggulangi dengan injeksi intravena 1- 2 mg atropin dan bila perlu dilanjutkan dengan suatu stimulans j3-reseptor seperti misalnya injeksi intravena mula-mula 25 ug isoprenalin atau injeksi intravena 0,5 mg orciprenalin.Hati-hati bila diberikan pada penderita renal failure.Hati-hati bila digunakan bersama obat antiaritmia lain.Keamanan dan keefektifan pada anak-anak belum diketahui dengan pasti.Hati-hati bila diberikan pada penderita gangguan fungsi hati,non-alergic bronchospasm (seperti:bronkitis kronis, emfisema),bedah mayor,diabetes,hipoglikemia,thyrotoxicosis,Wolff Parkinson White Syndrome.

Interaksi dengan Obat LainMenaikkan efek/toksik: CYP1A2 inhibitor dapat menaikkan efek dari propranolol.Contoh inhibitor:amiodaron,ketokenazol, fluroxamine, norfloksasin, ofloksasin dan rofekoksib. CYP2D6 inhibitor dapat menaikkan efek dari propranolol.Contoh inhibitor: klorpromazin, delavirdin, fluoksetin, mikonazol,kuinidin,kuinin,rifonavir,pergoide.Propranolol menurunkan denyut jantung dan bersifat adisi dengan obat lain yaitu konduktor AV rendah (digoksin, verapamil, diltiazem).Reserpin menaikkan efek dari propranolol. Penggunaan bersama propranolol dapat menaikkan efek alfa bloker (prazosin,terazosin),stimulan alfa adrenergik (epinefrin, penilefrin) dan efek vaksokontriksi dari alkaloid ergot.Propranolol dapat menutupi takikardia dan hipoglikemi karena insulin dan oral hipoglikemi. Pasien yang mendapatkan terapi bersamaan, risiko krisis hipertensi meningkatkan ketika salah satu dari klonidin atau beta bloker dihentikan.Beta bloker dapat menaikkan tingkat aksi etanol,disopiramide,relaksan otot non depolarisasi dan teofilin walaupun efeknya masih sulit untuk diprediksi.

Propranolol dapat menaikkan bioavalibilitas dari serotonin agonis reseptor 5-HT1D, propranolol dapat menurunkan metabolisme dari lidokain.Beta bloker dapat menaikkan efek dari kontrasepsi oral, flekainida, haloperidol (efek hipotensi),simetidin,hidralazin, fenotiazin, hormon tiroid (ketika pasien hipotiroid masuk dalam keadaan euthyroid).Beta bloker dapat menaikkan efek toksik dari flekainid, haloperidol (efek hipotensi) hidralazin, fenotiazin, asetaminofen, antikoagulan (warfarin) dan benzodiazepin.Menurunkan efek: induktor CYP1A2 dapat menurunkan efek dari propranolol. Contoh induktor : aminoglutethimide, karbamazepin, fenobarbital dan rifampisin.Garam Aluminium, kalsium, kolestiramin, kolestipol, anti inflamasi non steroid, penisilin (ampisilin), salisilat dan sulfinpirazon menurunkan efek dari bloker dan juga menurunkan bioavalibilitas dan level plasma. bloker dapat menurunkan efek dari sulfonilurea.Asam askorbat menurunkan konsentrasi plasma maksimum propranolol dan AUC dan menaikkan T max, hasil penurunan signifikan terjadi pada kecepatan denyut jantung. kemungkinan karena ada penurunan absorbsi dan first past metabolisme (n:5).Nefazodone menurunkan kadar plasma maksimal dan AUC dari propranolol dan menaikkan waktu mencapai steady state.Monitoring respon klinik sangat dianjurkan bloker tidak selektif.

http://stevent-rest.blogspot.com/2013/01/propanolol.htmlhttp://compolite.blogspot.com/2013/08/propranolol-tablets.htmlhttp://www.informasiobat.com/propanolol