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Programa de Educação Médica Continuada
Atualização em Antimicrobianos: Imidazólicos Fernando Bellissimo Rodrigues
Imidazólicos
Antiprotozoários Anaerobicidas
Antifúngicos Antihelmínticos
Cetoconazol Itraconazol Fluconazol Miconazol Clotrimazol Voriconazol Posaconazol
Mebendazol Albendazol Tiabendazol
Metronidazol Tinidazol Secnidazol Benzonidazol
INTRODUÇÃO
Classe: o metronidazol é um nitro-imidazólico;
Efeito: bactericida e protozoocida;
Origem: sintética;
Mecanismo de ação: inibição da síntese e desnaturação do
DNA.
ESPECTRO DE AÇÃO
Bactérias anaeróbias: Bacteroides spp., Clostridium spp.,
Fusobacerium spp., Peptococcus spp., Helicobacter pylori,
Gardenerela vaginalis ...
Protozoários: Entamoeba hystolitica, Trichomonas vaginalis,
Giardia lamblia.
FARMACOCINÉTICA/ FARMACODINÂMICA
Via de administração: enteral ou parenteral (EV). A
biodisponibilidade por via enteral é de 100%;
Meia-vida: 8h;
Posologia: 250mg (vo) 8/8h a 1,5g (EV) 1x ao dia;
Tempo de infusão: 1 a 2h.
Distribuição corporal: muito ampla, incluindo secreção vaginal,
sêmen, ossos, SNC, feto;
Eliminação: predominantemente hepática.
REAÇÕES ADVERSAS
Náuseas, vômitos, diarréia, gosto metálico na boca;
Reações de hipersensibilidade são raras;
Vertigem, ataxia, convulsões muito raramente;
Carcinogênese foi demonstrada em ratos, mas não em
humanos;
Mutagênese foi demonstrada em bactérias, mas não em
animais e humanos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Há poucas interações significativas com outras medicações;
Efeito antabuse com uso concomitante de álcool. Deve ser evitado
até 4 dias depois do fim do tratamento.
Warfarina: alargamento do TP;
Fenobarbital: reduz níveis plasmáticos do MTZ;
Ciclosporina: elevação dos níveis, nefrotoxicidade.
INDICAÇÕES
Amebíase intestinal e extra-intestinal;
Gardíase;
Tricomoníase e vaginose bacteriana;
Pé diabético infectado e com necrose tecidual;
Fasciítes necrotizantes;
Colite pseudomembranosa;
Úlcera péptica associada ao H. pylori.
Infecções intra-abdominais;
Profilaxia cirúrgica – cirurgias contaminadas;
Abscesso pulmonar;
Abscesso cerebral.
CONTRA-INDICAÇÕES RELATIVAS
Hipersensibilidade prévia;
1º trimestre da gestação;
Etilismo crônico;
Insuficiência hepática grave;
Infecções do SNC.
E OS OUTROS NITROIMIDAZÓLICOS?
O Secnidazol e o Tinidazol são disponíveis apenas por via
oral, e são aprovados apenas para as infecções genitais e
intestinais;
O Benzonidazol é aprovado apenas para o tratamento da
forma aguda da doença de Chagas.
Os perfis de toxicidade são semelhantes ao do metronidazol.