Primarni Droge

102
-VEĆINA FARMAKOLOŠKI AKTIVNIH SUPTANCI SVRSTAVA SE U GRUPU SEKUNDARNIH METABOLITA

Transcript of Primarni Droge

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    1/102

    -VEINA FARMAKOLOKI AKTIVNIH SUPTANCISVRSTAVA SE U GRUPU SEKUNDARNIH METABOLITA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    2/102

    -PROCESI PRIMARNOG METABOLIZMA ODVIJAJUSE ISTIM MEHANIZMIMA U SVIM BILJKAMA

    PRIMARNI SEKUNDARNI

    -SEKUNDARNI METABOLIZAM POVEZAN JE SAKATABOLIZMOM I TRANSFORMACIJOMPRIMARNIH BIOMOLEKULA

    -NASTALA JEDINJENJA UPOTPUNJUJUFUNKCIONISANJE ORGANIZMA U KOME NASTAJU

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    3/102

    ODNOS PRIMARNOG I SEKUNDARNOG METABOLIZMA

    PRIMARNI METABOLIZAM SEKUNDARNI METABOLIZAM

    -nije neophodan za rast i razvoj

    -razliit

    -specifian

    -neophodan za rast i razvoj

    -uniforman

    -univerzalan

    -konzervativan -adaptivan

    -neophodan za preivljavanje

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    4/102

    elijski zid

    jedro

    hloroplast

    mitohondrija

    vakuola

    Goldijeva tela

    citoplazma

    EPR i ribozomi

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    5/102

    elijski zid

    jedro

    hloroplast

    mitohondrija

    EPR i ribozomi vakuola

    citoplazma

    Goldijeva telaFOTOSINTEZA

    skladitenje ugljenih hidrata

    glikolizaTCA CIKLUS

    sinteza i degradacija masnih kiselina

    sinteza aminokiselinaDNK iRNK

    proteiniskladitenje i

    degradacija produkata

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    6/102

    JEDINJENJA PRIMARNOG

    METABOLIZMA1. UGLJENI HIDRATI

    2. LIPIDI3. NEPROTEINSKE AMINOKISELINE,

    PROTEINI (PEPTIDI I ENZIMI)

    4. VITAMINI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    7/102

    UGLJENI HIDRATI

    - produkti primarnog metabolizma, izvor E

    - gradivna uloga u biljnom organizmu (celuloza)- rezervoar E (skrob)- sastavni delovi metabolita biljaka (NK, koenzima, glikozida)- prekursori nekih sekundarnih molekula (alkaloidi, sumporni

    i cijanogeni glikozidi)

    - ugljeni hidrati i droge imaju veoma ogranienu terapijskuprimenu, ali veoma iroka primena u farmaceutskoj,

    prehrambenoj i nekim drugim industrijama

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    8/102

    UGLJENI HIDRATI U FARMACEUTSKOJ PRAKSI

    MONOSAHARIDI:

    1. D-glukoza: enzimskom hidrolizom skroba. Infuzija, izotonini (5%) i

    hipertonini rastvori (15, 20, 30 i 50%) za nadoknadu gubitka te

    nosti,za profilaksu i leenje ketoza

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    9/102

    UGLJENI HIDRATI U FARMACEUTSKOJ PRAKSI

    MONOSAHARIDI:

    1. D-glukoza: enzimskom hidrolizom skroba. Infuzija, izotonini (5%) i hipertoninirastvori (15, 20, 30 i 50%) za nadoknadu gubitka tenosti, za profilaksu i leenje ketoza

    2. D-fruktoza: dobija se hidrolizom inulina iz podzemnih organa biljakafamilije Asteraceae (Cychorium intybus, Cynara scolymus, Taraxacum

    officinale). Koristi se kao izvor energije (parenteralno), koddiabetes-a iprirodni zaslaiva.

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    10/102

    UGLJENI HIDRATI U FARMACEUTSKOJ PRAKSI

    MONOSAHARIDI:

    1. D-glukoza: enzimskom hidrolizom skroba. Infuzija, izotonini (5%) i hipertoninirastvori (15, 20, 30 i 50%) za nadoknadu gubitka tenosti, za profilaksu i leenje ketoza

    2. D-fruktoza: dobija se hidrolizom inulina iz podzemnih organa biljaka familije Asteraceae(Cycorium intibus, Cynara scolymus, Taraxacum officinale). Koristi se kao izvor energije(parenteralno), koddiabetes-a i prirodni zaslaiva.

    3. D-sorbitol: u plodovima biljaka Rosaceaae (Sorbus aucuparia), u

    talusima morskih algi. Koristi se u terapiji oboljenja eluca, kaoholagog i blagi laksans. Prirodni zaslaiva. U farmaceutskojtehnologiji za regulisanje vlanosti prakastih materija.

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    11/102

    UGLJENI HIDRATI U FARMACEUTSKOJ PRAKSI

    MONOSAHARIDI:

    1. D-glukoza: enzimskom hidrolizom skroba. Infuzija, izotonini (5%) ihipertonini rastvori (15, 20, 30 i 50%) za nadoknadu gubitka tenosti,za profilaksu i leenje ketoza

    2. D-fruktoza: dobija se hidrolizom inulina iz podzemnih organa biljakafamilije Asteraceae (Cycorium intibus, Cynara scolymus, Taraxacum

    officinale). Koristi se kao izvor energije (parenteralno), koddiabetes-a iprirodni zaslaiva.

    3. D-sorbitol: u plodovima biljaka Rosaceaae (Sorbus aucuparia), utalusima morskih algi. Koristi se u terapiji oboljenja eluca, kaoholagog i blagi laksans. Prirodni zaslaiva. U farmaceutskojtehnologiji za regulisanje vlanosti prakastih materija.

    4. D-manitol: u soku jasena(Fraxinus spp.)i u talusu nekih Phaeophyta.Osmotski diuretik (10-20%), per os pojaava sekreciju enzimadigestivnog trakta i osmotski laksans. Prirodni zaslaiva.

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    12/102

    SLATKE DROGE

    Mell- med

    Apis melificaiA. ligustica, Apidae

    - SASTAV: invertni eer (65-80%), voda (do20%), male koliine saharoze, etarsko ulje,enzimi, vitamini, voskovi (ostaci) i polenovazrna

    - invertni eer potpuno resorbuje izdigestivnog trakta (glukoza gotovo trenutno,a fruktoza postepeno) i odmah prelazi u elije

    gde se metabolie

    - u farmaceutskoj industriji koristi se za zaslaivanje nekih preparata

    - pri zarastanju manjih povreda koe i sluznica

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    13/102

    SLATKE DROGE

    Ficus caricae fructus

    Ficus carica -Moraceae

    Phoenicis dactyliferae fructus

    Phoenix dactylifera -Arecaceae

    Vitis viniferae fructus

    Vitis vinifera -Vitaceae

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    14/102

    UGLJENI HIDRATI U FARMACEUTSKOJ PRAKSI

    Slatke droge:

    MANA (Manna) - Osueni sok dobijen zasecanjem kore stabla i granagajenog crnog jasena Fraxinus ornus var. rotundifolia,Oleaceae.

    - SASTAV: manitol (70%), maninotrioza (2xgalaktoza,glukoza) i manotetroza (2xgalaktoza, glukoza ifruktoza), invertni eer (5%), mineralne i smolaste

    materije- blago laksantno sredstvo (kod klasinih opstipacija,hemoroida, razliitih povreda) manitol se neresorbuje u crevima i dovodi do poveanja

    osmolariteta sadraja creva- PREPORUENE DOZE: 2-16g (deca) i 20-30g (odrasli) droge iliodgovarajua koliina fitopreparata

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    15/102

    UGLJENI HIDRATI U FARMACEUTSKOJ PRAKSI

    DISAHARIDI:

    1. saharoza:najvaniji neredukujui prirodni disaharid osnovni obliktransporta E u biljkama. Saccharum officinarum, Poaceae (eerna

    trska - 15%),Beta vulgarisvar.altissima,Chenopodiaceae (eerna repa- 16-17%)i Acer saccharum, Aceraceae (eerni javor); sirupi (45%), ukombinaciji sa maltodekstrinom - tablete

    2. laktuloza:sintetski disaharid (u humanom mleku) - kod opstipacija, uterapiji hepatine encefalopatije (sniava konc. NH3u krvi)

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    16/102

    UGLJENI HIDRATI U FARMACEUTSKOJ PRAKSI

    POLISAHARIDI:

    1. skrobovi (Amyla): -Amylum Orizae- Amylum Maydis

    - Amylum Solani

    - Amylum Tritici

    U farmaceutskoj tehnologiji kao sredstvo za bubrenje, za dopunutableta i pilula, za izradu lekovitih i kozmetikih pudera i prakova zaposipanje. Za proizvodnju etanola, u prehrambenoj industriji, ...

    1. dekstrini (Dextrinum): deliminom hidrolizom skroba; ukast,amorfan, higroskopan praak, oslatkog ukusa i specifinog mirisa.Nutritivno sredstvo; za razblaivanje droga jakog delovanja i biljnih

    ekstrakata

    Officinalni po Ph. Jug. V

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    17/102

    UGLJENI HIDRATI U FARMACEUTSKOJ PRAKSI

    HETEROPOLISAHARIDI:

    - heterosaharidi (hidrokoloidi) su prirodni sastojci biljaka (sluzi) ili eksudatinastali posle povrede biljnog tkiva (gume)

    - pektini (delimino metilovani galakturonidi)

    - razliite heksoze, pentoze i uronske kiseline (kiseli) se meusobno povezujuu linearne ili ravaste lance polisaharida, koji se dodatno spajaju u sistem

    lamela- delimino se rastvaraju u vodi (koloidni rastvori) ili upijaju vodu i bubre(gelovi)

    - dodatkom alkohola u vodeni rastvor - precipitacija

    - kuvanjem sa kiselinom dolazi do hidrolize i oslobaanja monosaharida(PLC, TLC, LC)

    - viskozni vodeni rastvori (mucilaginosum) - za oblaganje i zatitu sluznica i

    koe; emulgatori, stabilizatori

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    18/102

    UGLJENI HIDRATI U FARMACEUTSKOJ PRAKSI

    GUMA (Gummi)- Kompleksni molekuli izgraeni iz razluitih heksoza i uronskih kiselina(delimino metilovani i acetilovani). Molekulke mase 2x 104- 106.

    Acacia tip - (u smei sa proteinima) D-galaktoza i L-arabinoza; ubonom nizu L-ramnoza, D-ksiluloza i D-glukuronska kiselina

    Pektinski tip- jedinice D-galakturonske kiseline povezane (1-4) vezama,uz umetanje L-arabinoze i D-glukuronske kiseline

    Ksilanski tip - jedinice ksiluloze povezane -(1-4) vezama, uz L-arabinozu, L-galaktozu i D-glukuronsku kiselinu

    D-manoza i D-glukuronska kiseline povezane (1-2) i (1-4) vezama

    - transformacijom drugih polisaharida, najee skroba,procesomgumozis,koji moe biti spontan ili posledica povrede tkiva (Mimosaceae, Rosaceae,Combretaceae, Burseraceae, Rutaceae - specifinost)

    - emulgatori i stabilizatori disperznih sistema

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    19/102

    Acaciae gummi, Gummi arabicum- arapska guma

    Acacia senegal Willd., Mimosaceae

    DROGA: osuena iovrsla guma koja curi izzaseenog drveta razliitihAcaciavrsta (Ph. Jug. IV).

    SASTAV: Ca, Mg i K soli

    arabinske kiseline(ravasti polisaharid; D-galaktoza, L-arabinoza, L-ramnoza i D-glukuronskakiselina)

    PRIMENA: emulgator, za formulaciju farmaceutskih preparataGummi arabicum desenzymata

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    20/102

    Tragacantha, Gummi tragacantha

    Astragalus gummifer Labil., Fabaceae

    DROGA: na vazduhu osuena gumakoja spontano curi iz zdravih ili

    oteenih stabla i grana vrstaAstragalus(Ph. Jug. IV).

    SASTAV: smea razliitih

    polisaharida. 30% tragakantin(neutralni arabinogalktan, rastvorljivu vodi), a ostatak basorin (kiselipolisaharid: D-galakturonska kislina,

    D-galaktoza, D-ksiloza, i L-fukoza) - nerastvorljiv u vodi, upijavodu i bubri.

    PRIMENA: emulgator u farmaciji. Blagi laksativ.

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    21/102

    OSTALE GUME:

    Karaja guma (Sterculia tragakant)Sterculia urens, Sterculiaceae-zapreminski laksans i u dentalnim preparatima

    Guar gumaCyamopsis tetragonalobus, Fabaceae

    - per os(antidijabetina svojstva), sniava nivo holesterola,svojstvo zgunjavanja (5-6x vee od skroba)

    Ksantanska guma

    fermentacijom glukoze pod delovanjem Xanthomonascampestris

    - pseudoplastini tip (viskozitet se smanjuje mukanjem, astajanjem se vraa na prvobitno stanje)

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    22/102

    UGLJENI HIDRATI U FARMACEUTSKOJ PRAKSI

    SLUZ (Mucilago)- Heteropolisaharidi, izgraeni iz linearnih ili ravastih lanaca pentoza,heksoza i uronskih kiselina.

    - Lokalizovani su na zidovima epidermalnih elija semenjae i lista ili uspecijalnim elijama i kanalima u razliitim biljnim organima.Karkateristini su za biljke reda Malvales (kisele sluzi) i Fabales(neutralne sluzi).

    - Kvalitet droga se procenjuje na osnovu bubrenja (Ph. Jug. IV) ili naosnovu viskoziteta vodenog ekstrakta droge

    - Droge su veoma higroskopne (razvoj mikroorganizama), a moe doi i do

    hidrolitikog razlaganja sluzi

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    23/102

    Althaeae radix, Althaeae folium

    Althaea officinalis L., Malvaceae

    DROGA: oguljen i osuen koren i

    osueni list biljaka u cvetu.SASTAV: sluzi 10% (D-galaktoza, L-ramnoza, D-glukuronska kiselina i D-

    galakturonska kiselina), pektini,slobodni monosaharidi, skrob,flavonoidi i kumarini (list i cvet)

    Althaeae flos

    DELOVANJE: sluz oblae sluznicu, smanjujui njen nadraaj;emolijentno sredstvo

    PRIMENA: sredstvo za ublaavanje kalja. Kod upala sluzniceusta, nosa i grla i infekcije sluznica organa digestivnog trakta

    (kolitisa)

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    24/102

    Malvae flos

    Malva silvestris L., Malvaceae

    DROGA: osuen cvet crnog sleza

    PRIMENA: sastojakajnih meavina

    SASTAV: sluz; glikozidi flavona,

    flavonola; antocijani

    Althaeae (Alceae) roseae flosAlthaea rosea L., Malvaceae

    DROGA: osuen cvet trandavilja

    PRIMENA: sastojak ajnih

    meavina

    SASTAV: sluz; glikozidi flavona,flavonola; antocijani

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    25/102

    Farfarae folium

    Tussilago farfara L., Asteraceae

    DROGA: osuen list podbela

    PRIMENA: sastojak prsnihajeva

    SASTAV: sluz; flavonoidni

    glikozidi, tanini, triterpenski isteroidni sastojci,PIROLIZIDINSKIALKALOIDI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    26/102

    Lini semen

    Linum usitatissimum L., Linaceae

    DROGA: zrelo, osueno seme gajenog lana

    SASTAV: 45% masnog ulja, proteini (20-25%), cijanogeni glikozidi (linustatin ilinamarin), enzimi, sluz (12%; uepidermalnim elijama; D-galakturonska

    kiselina, D-galaktoza, L-ramnoza, D-ksiloza)

    DELOVANJE: pojaava peristaltiku creva i pasairanjecrevnog sadraja.

    PRIMENA: laksans kod hroninih opstipacija, kod kolitisa ienteritisa; u dermatologiji i kozmetici kao emolijentno sredstvo

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    27/102

    Salep tuber

    Orchis sp., Ophris sp., Planthathera sp., Gymnadenia sp.Orchidaceae

    DROGA: poparene i osuene mlade

    krtole kauna.

    SASTAV: 50% sluzi, 25% skroba iproteini. Sluz se sastoji iz D-

    manoze, rastvara se u vodi i dajeviskozne rastvore.

    DELOVANJE: oblae i titi

    sluznicu creva, a crevni sadraj iniguim.

    PRIMENA: antidajarojik,antitusik, emolijens (Infusum salep,1%)

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    28/102

    Lichen islandicus

    Cetraria islandica, ParmeliaceaeDROGA: osuen talus islandskogliaja

    SASTAV: 50% sluzi (5% dekokthlaenjem formira gel), ugljenihidrati (lihenin, izolihenin), gorkedepsidne (cetrarna) i druge kiseline

    (lihesterinska, usninska)

    DELOVANJE: antitusik, snanoantimikrobno delovanje (usninska

    kiselina)PRIMENA: kod razliitih vrstakalja i infekcija gornjih disajnih

    puteva,Amarum purum

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    29/102

    Psyllium (Ispaghula husk)Plantago psyllium,P. indica, Plantaginaceae

    DROGA: osueno seme (semenjaa)

    SASTAV: sluz (D-ksiloza, L-arabinoza i aldobiuronska kiselina)- deo se otapa u hladnoj, a deo utoploj vodi; masno ulje, proteini,

    ugljeni hidrati, iridoidni glikozidi(aukubin)

    PRIMENA:mucilaginosum, laksans; u kozmetikim preparatima

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    30/102

    Cydoniae oblongae semen, foliumCydonia oblonga L., Rosaceae

    DROGA: osueno seme i list dunje

    SASTAV:

    LIST: sluz (arabinoza, ksiloza,uronske kiseline), tanini, flavonoidiSEME: sluz (arabinoza, ksiloza,uronske kiseline), masno ulje,

    cijanogeni glikozidi, enzimiPRIMENA: mucilaginosum, emulgator (seme za industrijskuproizvodnju), naroito u sredstvima za fiksaciju i oblikovanje

    kose

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    31/102

    SLUZI ALGI:

    ALGINSKA KISELINA I ALGINATI: dobijaju se iz algi rodaAscophyllum(Phaeophyceae). Sastoji se iz lanaca D-manuronske i D-guluronske kiseline(molekulska masa 35000 do 1.5x106).

    Primenjuju se kao zgunjivai, gelirajua sredstva, stabilizatori iemulgatori, sredstva za formiranje filma i filamenata.

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    32/102

    SLUZI ALGI:

    AGAR- koloidni koncentrat dobijenkuvanjem talusa algi roda Gelidium, iGracilaria (Rodophyceae). Sastoji seod agaroze koju ine polimeridisaharida, agarobioze (3,6-anhidro-L-galaktoza i D-galaktoza) iagaropektina (D-galaktoza, 3,6-anhidro-D-galaktoza i D-glukuronskakiselina, delimino esterifikovani

    sumpornom kiselinom).Primenjuje se kao blagi laksans. U prehrambenoj industriji kao zgunjiva,stabilizator i emulgator. U farmaceutskoj industriji za proizvodnju tableta ikapsula. U mikrobiolokim laboratorijama kao podloga.

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    33/102

    KARAGENI: kiseli polisaharidi, dobijaju se iz Chondrus crispus i Gigartinamamillosa (Rodophyceae). Sastoji se iz 3,4-anhidro-D-galaktoze i D-

    galaktoze, povezanih -(1,4) i -(1,3) vezama i delimino esterifikovanihsumpornom kiselinom.

    Primena u prehrambenoj, kozmetikoj i farmaceutskoj industriji, kaoemulgator, gelirajue sredstvo i sredtvo za dopunu mase.

    LAMINARIN u mrkim morskim algamaPhaeophyceae. Sadri do 36% sluzi. Smealaminaroze i laminarina. Linerani

    polisaharidi izgra

    eni iz ostataka glukozevetanih -(1-3) i -(1-6) glikozidnimvezama.

    Natrijum laminarinsulfat koristi se kao

    antikoagulans i antilipemik. Sterilizovanitapii laminarije (Laminaria stipes)primenjivali su se u ginekologiji zadreniranje i proirivanje rana.

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    34/102

    - Beli praak molekulske mase od 25000 do 90 000. Sastoji se izlanaca D-galakturonske kiseline povezanih -(1-4) vezama.Povezani sa arabinanima i galaktanima.

    - Primenjuju se za geliranje. Primena u prehrambenojindustriji.

    PEKTINI

    - Biljni polisaharidi, sa vodom daju guste koloidne rastvore;esto vezani za centralnu lamelu elijskog zida (protopektini -vrstina i elastinost) ili rastvoreni uelijskom soku (pektini)

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    35/102

    LIPIDI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    36/102

    PROSTI LIPIDI estri glicerola i VMK (trigliceridi) MASTI I MASNA ULJA

    estri viih alifatinih monohidroksilnih alkohola i VZMK

    VOSKOVI

    SLOENI LIPIDI fosfolipidi

    glikolipidi

    lecitini

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    37/102

    ULOGA LIPIDA:-osnovni gradivni elementi elijskih membrana

    -obezbeuju E neophodnu za odravanje ivotnih funkcija

    -zatitna uloga (na povrini ili u vidu masnog tkiva ivihorganizama)

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    38/102

    - u semenu i perikarpu, retko u drugim delovima (masna ulja)

    Kod biljaka:

    - u specifinim elijama - oleozomima (masti)

    - u potkonom tkivu (mast i loj)

    Kod ivotinja:

    - u jetri (ulje)

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    39/102

    C20 - ulje kikirikija

    COOH oleinska kiselina C18:1(9)

    COOH C22:1(13)eruka kiselina

    COOH C18:2(9,12)linolna kiselina

    COOH -linolenska kiselina C18:3(6,9,12)

    COOH C18:3(9,12,15)-linolenska kiselina

    COOHarahidonska kiselina C20:4(5,8,11,14)

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    40/102

    COOH

    sterkulinska kiselina

    COOH

    calmugrinska kiselina

    OH

    H

    COOH

    ricinolna kiselina

    COOH

    O

    jasmonska kiselina

    ODREIVANJE:

    nezasiene masne kiseline apsorbuju svetlost u UV oblasti

    metilestri masnih kiselina su isparljivi - GC identifikacija

    FIZIKO HEMIJSKE OSOBINE TRIGLICERIDA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    41/102

    FIZIKO-HEMIJSKE OSOBINE TRIGLICERIDA

    na sobnoj temperaturi su vrste, poluvrste ili tene konzistencijene rastvaraju se u vodi, sporadino se rastvaraju u alkoholu, a saorganskim rastvaraima daju manje-vie bistre rastvore

    alkoholnim ili vodenim rastvorom baza izaziva se razlaganje estara uz

    nastajanje soli (sapuni)u prisustvu vazduha i O2dolazi do peroksidacije nezasienih veza ipolimerizacije (usmoljavanje i ueglost)

    PREMA FARMAKOPEJI: relativna gustina (

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    42/102

    PROIZVODNJA TRIGLICERIDA

    -masna ulja:

    ceenjem (samotok, hidrauline prese sa ili bez zagrevanja) ekstrakcijom pomou organskih rastvaraa

    -ivotinjske masti:

    kuvanjem masnog tkiva u vodi

    topljenjem masnog tkiva

    -IZOLACIJA-

    -RAFINACIJA (preiavanje)-

    otklanjanjem sluzi, proteina, lecitina neutralizacijom slobodnih MK (saponifikacija,

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    43/102

    -LEKOVITA MASNA ULJA-

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    44/102

    Oleum Jecoris- riblje ulje

    Gadus spp., Gadidae

    HEMIJSKI SASTAV:

    -trigliceridi NMK (do 85%): arahidonska (C20:4) i klupadonska (C22:6)-ZMK (u tragovima): miristinska, palmitinska i stearinska

    -vitamin A 600ij/g

    -vitamin D 100ij/g

    VITAMINIZIRANA MASNA ULJA: do 1000ij/g vitamina A

    do 100ij/g vitamina D

    - bistra, svetlouta, uljasta tenost,specifinog ukusa i mirisa

    - zagrevanjem jetri na vodenoj pari

    Ol J i iblj lj

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    45/102

    Oleum Jecoris- riblje ulje

    Gadus spp., Gadidae

    PRIMENA:-deci za prevenciju ili kod poremeene resorpcije kalcijuma

    -kao dodatak mastima koje se koriste kod povreda i opekotina

    -kod reumatskih bolova

    -kod povienog holesterola u krvi i kod kardiovaskularnih poremeaja

    -vitamin A: poboljava epitelizaciju tkiva-vitamin D: poboljava resorpciju kalcijuma

    DELOVANJE:

    -esencijalne NMK: delovanje na povieni holesterol u krvi

    Ol Hi l i iblj lj

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    46/102

    Oleum Hippoglossi- riblje ulje

    Hippoglossum hippoglossum, Pleuronectidae

    - zlatnouta uljasta tenost, sanajmanje 7% neosapunjivihmaterija

    - do 20% ulja

    -prirodno vitaminizirano ulje (60000ij/g vit. A, 600ij/g vit. D)

    G di l lj i k dij

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    47/102

    Gynocardiae oleum - ulje ginokardije

    Hydnocarpus kurziiWarb., Flacourtiaceae

    - uta meka masa, neprijatnog ukusa i blagog

    mirisa; na 25oC prelazi u viskoznu tenost

    - toplim ceenjem zrelog semena ginokardije

    - rastvara se u nepolarnim rastvaraima

    HEMIJSKI SASTAV:

    -ZMK: palmitinska i stearinska

    -NMK: oleinska

    -ciklopentanske MK COOH

    calmugrinska kiselinaPRIMENA:

    - koristilo se za leenje lepre i nekih drugih konih bolesti (per osi parenteralno)

    Ri i i l i i lj

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    48/102

    Ricini oleum - ricinusovo ulje

    Ricinus communisL., Euphorbiaceae

    - hladnim ceenjem zrelog, oljutenog semena ricinusa

    HEMIJSKI SASTAV:

    - preko 50% masnog ulja, 15-20% proteina

    - toksini glukoproteid RICIN (kuvanje)

    - cijano-derivati piridona (ricinin)

    - osnovni sastojci su gliceridi ricinolne kiseline(12-oksi-9-oktadecenska kiselina)

    OH

    H

    COOH

    ricinolna kiselina

    Ricini oleum ricinusovo ulje

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    49/102

    Ricini oleum - ricinusovo ulje

    Ricinus communisL., Euphorbiaceae

    DELOVANJE:

    - iritantno delovanje ricinolne kiseline nasluznicu tankog creva

    PRIMENA:- purgativ kod akutnih opstipacija

    - u farmaceutskoj tehnologiji kao podloga

    - vehikulum za parenteralne preparate- osnova za sintezu nekih surfaktanata

    - u kozmetikim preparatima

    Olivae oleum maslinovo ulje

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    50/102

    Olivae oleum - maslinovo ulje

    Olea europaeaL., Oleaceae

    - hladnim ceenjem iz perikarpa nepotpuno

    zrelog ploda masline

    HEMIJSKI SASTAV:

    - perikarp 40-60%, a endosperm semena 12-15% masnog ulja

    - dominiraju gliceridi oleinske, linolne i palmitinske kiseline

    - bistra, svetlouta, uljasta tenost,specifinog ukusa i mirisa

    - hlaenjem na 10oC ulje postaje viskozno i

    izdvaja se pahuljast talog, a na 0oC ovrsnedo zrnaste mase

    Olivae oleum maslinovo ulje

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    51/102

    Olivae oleum - maslinovo ulje

    Olea europaeaL., Oleaceae

    PRIMENA:

    - holagog- u farmaceutskoj tehnologiji kao podloga

    - Oleum Olivae neutralisatum -vehikulum

    za parenteralne preparate- u prehrambenoj i industriji sapuna i deterdenata

    Lini oleum - laneno ulje

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    52/102

    Lini oleum - laneno ulje

    Linum usitatissimumL., Linaceae

    - hladnim ceenjem zrelog semena lana

    - bistra, svetlouta, uljasta tenost,specifinog ukusa i mirisa, na vazduhu

    se zgusne, potamni, dobija gorak ukus iuegao miris

    HEMIJSKI SASTAV:

    - do 45% masnog ulja

    - dominiraju gliceridi oleinske, linolne i linolenske kiseline- trigliceridi zasienih MK do 15%

    Lini oleum - laneno ulje

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    53/102

    Lini oleum - laneno ulje

    Linum usitatissimumL., Linaceae

    PRIMENA:

    - u industriji boja, lakova, sapuna i plastinih masa

    - u farmaceutskoj tehnologiji za izradu nekih preparata

    - u ishrani tek posle rafinacije i hidriranja

    - u obliku kataplazmi (ostaci nakon ceenja ulja, zbog sadrajasluzi)

    MASNA ULJA SA cis -- LINOLENSKOM KISELINOM

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    54/102

    MASNA ULJA SAcis LINOLENSKOM KISELINOM

    u ljudski organizam se unosi hranom ili metabolizmom linolnekiseline

    COOH COOH

    linolna kiselina -linolenska kiselina

    COOH

    dihomo--linolenska kiselina

    COOH

    arahidonska kiselina

    -desaturaza6

    MASNA ULJA SAcis -- -LINOLENSKOM KISELINOM

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    55/102

    J

    R2-CO-O-CH

    CH2-O-CO-R1

    CH2-O-P-X

    O

    OH linozitolarahidonska kiselina

    fosfolipaza C

    fosfolipaza A2

    - na aktivnost 6 - desaturaze i fosfolipaze A2 utiu ivotnodoba, alkoholizam, gladovanje, maligna oboljenja, diabetes,kardiovaskularne smetnje, povien nivo holesterola, virusne

    infekcije, atopiki ekcem, PMS, ...

    MASNA ULJA SAcis -- -LINOLENSKOM KISELINOM

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    56/102

    DELOVANJE:GLK i DGLK su (preko arahidonske kiseline) prekursori u sintezi prostglandina E2(PGE2) i manje aktivnih E1(PGE1) serije

    aktivnost PGE1 je povezana sa njihovim antiinflamatornim, imunoregulatorim ivazodilatornim svojstvima, sa inhibicijom agregacije trombocita, sa uticajem na

    sintezu holesterola, poveanjem cAMP, odnosno inhibicijom fosfolipaze A2

    arahidonska kiselina

    COOH

    5-lipooksigenaza prostaglandin-sintaza (ciklooksigenaza)

    leukotrieni

    prostaglandini

    prostaciklini tromboksan A2

    MASNA ULJA SAcis -- -LINOLENSKOM KISELINOM

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    57/102

    PRIMENA: u terpaiji atopikog ekcema, ciklinih i neciklinih mastalgija

    za ublaavanje tegoba kod PMS, psorijaza, multiplex skleroze,hiperholesterijemije, reumatoidnog artritisa, Raynaud-ovog fenomena, Sjogren-ovog

    sindroma, virusnih infekcija, itd.

    PREPORUENE DNEVNE DOZE:

    u sluaju atopikog ekcema 2-4g (deca) i 6-8g (odrasli) ulja

    u terapiji mastalgija 3-4g ulja

    (na osnovu standardnog sastava masnog ulja sa 8%cis--linolenske kiseline)

    ulje se primenjuje direktno, pomeano s mlekom i nekim drugim tenostima, uzhranu ili u specijalnim doziranim oblicima (kapsulama)

    Oenotherae semen - seme nourka

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    58/102

    Oenothera bienisL., Oenotheraceae

    sadraj masnog ulja 19-25%

    - 60-70% linolne i 5-7 (8-14)% GLK

    Boraginis semen,

    Ribes nigrae et rubrae semen,Ribes spp.- Grosulariaceae

    Borago officinalis- Boraginaceae

    INDIFERENTNE MASTI I MASNA ULJA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    59/102

    najee se koriste u ishrani, ili nalaze primenu u prehrambenoj i industrijisapuna, boja i lakova

    podloge za poluvrste farmaceutske oblike

    Amygdalae oleum-bademovo uljePrunus amygdalus- Rosaceae

    -ostaje teno do -10oC

    - emolijens- za dobijanje bademovog butera

    Adeps suilus-svinjska mastSus scrofa- Suidae

    Butyrum cacao-kakao buterTheobroma cacao- Sterculiaceae

    -topi se na 29oC-

    Juglandis oleum-ulje orahaJuglans regia- Juglandaceae

    - emolijens

    INDIFERENTNE MASTI I MASNA ULJA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    60/102

    Arachidis oleum-ulje kikirikijaArachis hypogaea- Fabaceae

    - seme sadri 35-55% masnog ulja

    - gliceridi oleinske i linolne kiseline, ostatakine ZMK

    SASTAV:

    DELOVANJE:

    - emolijentna i vlaea svojstva, spreava isuivanje koe

    PRIMENA:- za izradu kozmetikih preparata; u prehrambenoj industriji

    - bistra, svetlouta tenost, bez mirisa,prijatnog ukusa, ovrsne na -5oC

    INDIFERENTNE MASTI I MASNA ULJA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    61/102

    - ceenjem vrstog dela kokosovog oraha- poluvrsto ulje, topi se na 24oC

    Cocos oleum-kokosovo uljeCocos nucifera- Arecaceae

    - ostatakine kapronska, kaprilna, oleinska, palmitinska, stearinska kiselina

    SASTAV:- gliceridi laurinske i miristinske kiseline

    PRIMENA:- kod poremeene apsorpcije masti (kiseline kratkog lanca se lako resorbuju izdigestivnog trakta)

    proizvodi koji su proli obradu (hidrogenizacija, esterifikacija) - meavineMK ili alkohola - emolijentno delovanje

    - kokosovo mleko - teni endosperm (meaviina masnih, proteinskih jedinjenjai hormona), hanljivo i emolijentno sredstvo

    - baze esencijalnih MK

    INDIFERENTNE MASTI I MASNA ULJA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    62/102

    Palmae oleum-palmovo uljeElaeis guinensis- Arecaceae (Palmae)

    - ceenjem perikarpa ploda

    SASTAV:

    - poluvrsto ulje, topi se na 30oC

    - trigliceridi palmitinske i oleinske kiseline

    - jestivo ulje, sirovina za dobijanje margarina i sapuna

    - ceenjem iz semenog jezgra posle odvajanja perikarpa

    SASTAV:- gliceridi laurinske i MK srednjedugog lanca

    - za izradu supozitorija, vaginaleta i sl.

    - hidrogenizacijom se dobiija bela poluvrsta masa, topi se na 31-36oC

    INDIFERENTNE MASTI I MASNA ULJA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    63/102

    - bogato vitaminom E

    SASTAV:

    PRIMENA:- sredstvo za vlaenje koe

    - estri oleinske i linolne kiseline

    Maydis oleum-ulje kukuruznih klicaZea mays- Poaceae

    Sesami oleum-susamovo uljeSesamum indica- Pedaliaceae

    - seme sadri do 50% masnog ulja- po sastavu slino maslinovom ulju

    - ovrsne na -4oC

    Tritici oleum-ulje peninih klicaTriticum vulgare- Poaceae

    - do 12% masnog ulja- estri linolne, oleinske i linolenskekiseline- prirodni konzervans (vitamin E)

    INDIFERENTNE MASTI I MASNA ULJA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    64/102

    - vitamini A i E

    SASTAV:

    PRIMENA:- u sredstvima za ubrzavanje regeneracije koe

    - karotenoidi

    Daucus carotae oleum-ulje argarepeDaucus carota- Apiaceae

    Rosae pseudofructi oleum-ulje ipurkaRosa spp.- Rosaceae

    - estri linolne i linolenske kiseline, vitamin C, karotenoidiPRIMENA:

    - za tretman osetljive koe (blag antiseptik)- u terapiji opekotina (posledica radijacije)

    INDIFERENTNE MASTI I MASNA ULJA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    65/102

    SASTAV:

    - veoma nestabilno ulje (antioksidanti)

    - estri oleinske, linolne, linolenske, palmitinske i

    stearinske kiseline

    Glycinae oleum-sojino uljeGlycine max- Fabaceae

    Brassicae oleum-ulje uljane repiceBrassica napus var.oleifera- Brassicaceae

    Helianthi oleum-suncokretovo uljeHelianthus annuus- Asteraceae

    Papaveris oleum-makovo uljePapaver somniferum- Papaveraceae

    MASNA ULJA U KOZMETIKIM PREPARATIMA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    66/102

    indiferentne masti i masna ulja - podloge za poluvrste farmaceutske oblike

    mnogo vei broj ovakvih podloga za izradu kozmetikih proizvoda (tzv. bio-,fito- ili prirodna kozmetika) - emolijentno delovanje i odravanje prirodnevlanosti koe

    lekovitost se ogleda u prisustvu esencijalnih masnih kiselina i, kod nekihulja, u prisustvu liposolubilnih vitamina (E i A)

    proizvodi koji su proli obradu (hidrogenizacija, esterifikacija) - meavineMK ili alkohola dobijenih iz kokosovog ulja (AKTIVNI SASTOJCI)

    uljani ekstrakti biljaka (funkcija podloge, emolijensi, nosioci aktivnihsastojaka)

    MASNA ULJA U KOZMETIKIM PREPARATIMA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    67/102

    uljani ekstrakti biljaka (funkcija podloge, emolijensi, nosioci aktivnihsastojaka)

    Hyperici extractum oleosa -uljani ekstrakt herbe kantariona - emolijentHypericum perforatum, Hypericaceae

    Calendulae extractum oleosa -uljani ekstrakt cvasti nevena - deodorantCalendula officinalis, Asteraceae

    Chamomillae extractum oleosa -uljani ekstrakt cvasti kamilice - antiseptikMatricaria chamomilla, Asteraceae

    Arnicae extractum oleosa -uljani ekstrakt cvasti arnike - deodorantArnica montana, Asteraceae

    Echinaceae extractum oleosa -uljani ekstrakt korena ehinacee - emolijentEchinacea spp., asteraceae

    Ginseng extractum oleosa -uljani ekstrakt korena en-ena - emolijentPanax ginseng, Araliaceae

    MASNA ULJA U KOZMETIKIM PREPARATIMA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    68/102

    Butyrospermii butyrum-afriki buter, karite buter, shea buterButyrospermum parkii- Magnoliaceae

    - seme sadri do 60% masnog ulja

    - trigliceridi (oko 80%), SMK (5%),neosapunjive materije (8%), vosak (7%)

    SASTAV:

    DELOVANJE:- emolijentna i vlaea svojstva, spreavaisuivanje koe

    PRIMENA:- u preparatima namenjenim nezi koe i kose

    MASNA ULJA U KOZMETIKIM PREPARATIMA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    69/102

    Perseae oleum-avokadovo uljePersea americana- Lauraceae

    - vitamini A, D i E, masne kiseline, biljnisteroli

    SASTAV:

    DELOVANJE:- potpomae zarastanje oteene oke

    PRIMENA:

    - u preparatima za terapiju ekcema- tradicionalno se koristi za zaustavljanje opadanja kose

    MASNA ULJA U KOZMETIKIM PREPARATIMA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    70/102

    PRIMENA:- u meavini sa sokom dobijenim ceenjem sonog dela pomuma

    Malus domesticae oleum- ulje jabukeMalus domestica- Rosaceae

    - ekstrakcijom iz povrinskog sloja ploda jabuke

    PRIMENA:- u preparatima za omekavanje koe

    Prunus armeniacae oleum- ulje kajsijePrunus armeniaca- Rosaceae

    - iz semena kajsije, po sastavu slino bademovom ulju

    MASNA ULJA U KOZMETIKIM PREPARATIMA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    71/102

    osnova za izradu sredstava za masau(bademovo, suncokretovo, kikirikijevo, avokadovo, sojino, ulje peninih klica,breskve ili kajsije)

    - etarska ulja (ruzmarin, lavanda, bor, limun, kedar, ) poboljavajuperifernu cirkulaciju i metabolike procese u koi

    PRIRODNI VOSKOVI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    72/102

    meavine estara viih, zasienih monohidroksilnih alkohola i VMKznaajna koliina slobodnih kiselina, alkohola, ugljovodonika i biljnihsterola

    poveanjem molekulske mase alkohola menja se konzistencija, smanjuje serastvorljivost u vodi i poveava temperatura topljenja

    (laurilalkohol ili dodekanol (C12H25OH) je prvi vrst alkohol u nizu)

    NAJZASTUPLJENIJI ALKOHOLI:

    cetil- (heksadekanol, C16)lignoceril- ili karnaubil- (tetrakozanol, C24)

    mircil- ili melisil- (triakontanol, C30)lakceril- (dotriakontaol, C32)

    alifatini mono- i dihidroksilni alkoholi ravnog ili ravastog niza(izopropil- i izobutil-tipa) sa C

    16-C

    30

    PRIRODNI VOSKOVI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    73/102

    steroidni alkoholi - holesterol i lanosterol

    HOholesterol (C27)

    lanosterol (C30)HO

    PRIRODNI VOSKOVI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    74/102

    zasiene MK, ravnog niza, parnog broja C atoma (C16 -C34)

    NAJZASTUPLJENIJE KISELINE:

    palmitinska (C16)

    cerotinska (heksakozanska, C26)melisinska (triakontanska, C30)

    masne kiseline ravastog niza

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    75/102

    PRIRODNI VOSKOVI

    biljni ivotinjski

    Cera carnauba karnauba vosakCopernicia cerifera, Arecaeae

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    76/102

    p f ,

    - oficinalan po evropskoj, britanskoj i amerikoj farmakopeji

    - tvrd, svetloute do tamnosmee boje, obino bez ukusa, slabog karakteristinog mirisa

    - estar cerotinske kiseline (C26) i mircil alkohola (C30); -hidroksimasne kiseline i njihoviderivati

    - za poliranje farmaceutskih oblika, u fitokozmetici kao podloga

    SASTAV:

    PRIMENA:

    PRIRODNI VOSKOVI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    77/102

    Cera Jojobae (Oleum Jojobae) jojobin vosakSimmondsia chinensis, Buxaceae

    - estri alkohola i kiselina sa 20 i 22 C atoma

    - u kozmetici u preparatima za negu koe ikose (stvara zatitni film na povrini iomoguava odravanje vlage)

    SASTAV:

    PRIMENA:

    - iznad 10oC tean, hidorgenizacijom se dobijajojobin buter vrst (temp. topljenja 65oC)

    Cera palmarum palmov vosakCeroxylon alpinum, Arecaceae

    Cera candelilla kandelila vosakEuphorbia spp., Euphorbiaceae

    Cera javanica javanski vosakFicus ceriflua, Moraceae

    PRIRODNI VOSKOVI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    78/102

    Cera flava, Cera alba pelinji vosakApis mellifica, Apidae

    - u kozmetici osnova za izradu krema i rueva, odrava vlanost koePRIMENA:

    - utomrka, po povrini fino izbrazdana, matnekristalna masa, zagrevanjem postaje

    plastina- mirisa specifinog na med, bez ukusa, privakanju se ne lepi

    - estri palmitinske kiseline i melisil alkohola

    SASTAV:

    - za falsifikovanje: cerozini, parafini, stearini,prirodne smole i prirodni biljni voskovi

    - estri voska saponifikuju se jedino alkoholnim rastvorom baze, a masti i toplim

    vodenim rastvorom baze

    PRIRODNI VOSKOVI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    79/102

    Cetaceum spermacet, vorvonjPhyseter macrocephalus, Physeteridae

    - estri cetil-alkohola (C16) i palmitinske kiselineSASTAV:

    - u tehnologiji kao podloga i za izolaciju cetil-alkohola

    PRIMENA:

    - uta, viskozna tenost, uljasta; hlaenjem seizdvaja vosak

    - preieni vosak je tvrda, sedefasta, prozirnaljuspasta masna masa, bez ukusa i slabogmirisa

    PRIRODNI VOSKOVI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    80/102

    Cera lanae lanolinOvis aries, Bovidae

    - uta, ilava, lepljiva masa, neprijatnogukusa, specifinog mirisa

    -estri miristinske, palmitinske, stearinske,laurinske i lanocerinske kiseline i njimaodgovarajuih alkohola

    SASTAV:

    - ciklini steroidni alkoholi (holesterol iholestanol) i triterpenski alkohol lanosterol (do30%)

    - kao podloge za veliki broj farmaceutskih poluvrstih oblika (holesterol prirodniemulgator)

    PRIMENA:

    - sirovina za ekstrakciju holesterola

    LECITIN

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    81/102

    - u terapijske svrhe sam ili u kombinaciji sa karnitinom (kod poremeenogmetabolizma masti)

    PRIMENA:

    - prirodna smea glicerida stearinske,palmitinske i oleinske kiseline, kodkojih je trea OH grupa glicerolaesterifikovana fosfornom kiselinom(esterifikovana nekim alkoholom

    holin, etanolamin, serin, glicerol iliinozitol)

    - Glycine max, Fabaceae

    - emulgator u prehrambenoj i farmaceutskoj industriji

    - sirov lecitin: 30-40% masnog ulja i

    60-70% lecitina

    CH2OCOR1

    R2OCOCH

    CH2OPOCH2CH2N(CH3)31,2-diacetil-sn-glicero-3-fosforilholin

    +

    - za izradu lipozoma (osnova veine preparata)

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    82/102

    PEPTIDI I ENZIMI

    1. NEPROTEINSKE AMINOKISELINE2. PEPTIDNI TOKSINI: -AMANITIN, FALODIN,

    RICIN, BOTULINUM TOKSIN, MIKROCISTIN3. ENZIMI

    O

    OH NNH2 COOH

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    83/102

    N

    NH2

    COOH

    N NH2

    MIMOZIN

    LATIRIN

    N

    N

    COOH

    H

    H2

    KUKURBITIN

    H3C Se CH2 CH COOH

    NH2

    Se-metilselenocistein

    H3C CH CH S CH2 CH

    NH2

    COOH

    S-(1-propenil)-cistein

    Mimozin-toksina supstanca (Mimosaceae,Leucaenasp.) inhibirasintezu proteina i nukleinskih kiselina

    Kukurbitin (Cucurbita pepo L., Cucurbitaceae) protiv glista kod dece.

    GLUKOZINOLATIGLUKOZINOLATI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    84/102

    Aktivni principi biljaka familije Brassicaceae (senf, rotkva, kupus),Capparidaceae, Resedaceae i dr.

    Osnovna struktura: glukoza+sulfatnaglukoza+sulfatna grupa+aglikongrupa+aglikon

    Bisintetski nastaju iz:

    1. Tirozina: p-hidroksibenzilglukozinolati: SINALBIN (Sinapis alba)

    2. Fenilalanina: benzilglukozinolati: NASTURCIJUM (Lepidiumsativum)

    3. Triptofana: 3-indolilmetilglukozinolati: GLUKOBRAZICIN(Brassica oleraceavar.capitata-kupus)

    4. Homometionin: alilglukozinolati: SINIGRIN (Sinapis nigra)

    R N C S IZOTIOCIJANA

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    85/102

    Glc SN

    SO

    R

    O3

    R C N

    R S C N

    NITRILI

    TIOCIJANATI

    -hidrolizuju u biljkama delovanjem tioglukozidaza mirozinaza

    -mogu da budu toksini ali i jedinjenja od interesa za farmaceutsku industrijuu hemoprevenciji, naroito karcinoma debelog creva (brokoli-Brassica oleracea

    var.silvestris, kupus)

    -INDOL-3-KARBINOL nastaje degradacijom glukobrasicina (inhibirajuaktivaciju prokarcinogena, a aktiviraju enzime detoksikacije glutation-S-transferazu i NADPH-hinon reduktazu)

    -konzumiranjem 300g/dnevno prokelja (Brassica oleracea var. gemmifera)tokom 3 nedelje znaajno se poveava aktivnost glutation-S-transferaze ismanjuje urinarna koncentracija purinskih metabolita (markeri degradacijeDNA)

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    86/102

    Raphanus sativusvar.niger, Brassicaceae

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    87/102

    Sadri GLUKOBRAZICIN (3-INDOL-METILGLUKOZINOLAT):

    TRADICIONALNO SE KORISTIKAO:

    1. Holeretik i holagog

    2. Kod bronhijalnih aktutnih obolenja3. Kod opekotina od sunca

    U kozmetici u terapiji ALOPECIJE.

    Poznata i kao sredstvo za dreniranjejetre.

    AMANITA TOKSINI

    Amanita phalloides(Fr) Link, Basidiomycota

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    88/102

    1. Amatoksini: -amanitin

    -inhibicija RNK polimerazeII (vitalna u sintezi mRNK,microRNK, snRNK): prekidase sinteza proteina

    2. Falotoksini: faloidin

    Antidot: kombinacija penicilina i silibina

    BETALAINIBETALAINI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    89/102

    BETACIJANINI: ljubiasti pigmenti

    BETAKSANTINI: uti pigmenti

    Biljni pigmenti, nalaze se i u nekimgljivama i u devet familija redaCentrospermae (Caryophyllales) u

    kojima zemnjuju antocijanine ucvetovima i plodovima

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    90/102

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    91/102

    Cvekla (Beta vulgaris ssp. vulgaris var. vulgaris)

    LEKTINI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    92/102

    PROTEINI ILI GLIKOPROTEINI KOJI SESPECIFINO VEZUJU ZA OLIGOSAHARIDNE

    OSTATKE NA

    ELIJSKIM MEMBRANAMA, NEPOKAZUJU ENZIMSKU AKTIVNOST

    U biljama se uglavnom nalaze u semenu, imaju sposobnostaglutinacije eritrocita, neki ispoljavaju mitotiku aktivnost

    Neki mogu da razlikuju normalneelije ielije tumora Mnogi su visoko toksini

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    93/102

    Abrus precatorius, Fabaceae (tropska biljka) -

    indijanski sladi

    LEKTIN-ABRIN izaziva gastroenteritis,konfuziju, komu, konvulzije

    Sastoji se iz dva polipeptidna lanca A i BInhibira biosintezu proteina

    Dekorativno seme koristilo se za izradu

    nakita

    Ricinus communis,Euphorbiaceae

    S d i l kti RICIN i kti i

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    94/102

    Sadri lektin RICIN: inaktivirabiosintezu proteina (minimlna LD je0,4 g/kg)

    Za farmaceutsku industrijuinteresantan zbog antitumorneaktivnosti.

    Od interesa i u neurologiji, u izradiimunosupresora i terapiji viralnihinfekcija.

    Viscum album, Viscaceae

    Semiprazitska biljka (parzitira na

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    95/102

    Semiprazitska biljka (parzitira natopolama, jabuci...)

    HEMIJSKI SASTAV:

    Triterpenoidi, steroli, amini (holin,histamin, tiramin) fenolna jedinjenja:fenolne kiseline, lignani, flavonoidi.

    Specifini proteini: VISKOTOKSIN I

    LEKTINI.VISKOTOKSINI A2, A3 i B

    molekulske mase oko 5000D (46 ak.rezidua). Veoma rezistentni na visoku

    temperaturu i delovanje proteaza

    LEKTINI ML I (VISCUMIN) , ML II i ML III su glikoproteinikoji su specifini za D-galaktozu i D-acetilgalaktozamin.

    Viskumin se sastoji iz dva polipetidna lanca A i B

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    96/102

    Viskumin se sastoji iz dva polipetidna lanca A i BFarmakoloko delovanje:

    -hipotenzivna aktivnost (nepoznata komponenta odgovorna za

    ovu aktivnost)-Citotosinost zavisi od proteinske frakcije (Preparat VYSORELu terapiji karcinoma debelog creva, dojke, plua)

    -imnunostimulatorni efekat

    ENZIMI - PROTEOLITIKI ENZIMI

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    97/102

    PAPAINIzvor: plod papaje (Carica papaya

    L., Caricaceae).

    Nativna u Centralnoj Americi, gajise u intertropskom regionu(Brazil, ri Lanka, Tajland,Indija)

    Droga: lateks se skuplja nakon

    zasecanja nezrelog ploda.Lateks veoma brzo koagulie.Odmah se zatim strue, sui nasuncu ili na temperaturi do 50C. Lateks papaje dobija formumalih belih ili braon

    fragmenata koji miriu nameso sa rotilja.

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    98/102

    Enzimi:

    Himopapain se koristi u terapiji diskushernie.TERAPIJA-HEMONUKLEOLIZA

    Enzim se injektuje u intervertebralni disk ioslobadja proteoglikane koli ulaze u sastav pulpe.Postoji rizik od anafilaktikog oka,neurotoksinosti enzima

    Papain, sam ili u kombinaciji daje se u terapiji digestivnihsmetjnji kao dijetetski proizvod i terapiji simptomatskedispepsije.

    K i ti i t ti j i i j i j k t kt ih

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    99/102

    Pripada grupi cisteinskihproteaza (sadri 212ak.ostatka i 3 disulfidnamosta)

    Koristi se i za tretiranje i ienje rana, ienje kontaktnihsoiva.

    28 septembra 2008. godine FDA upzorava naprimenu preparata za topikalnu upotrebu na

    bazi papaina!

    BROMELAINAnanas comosus L Bromeliaceae

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    100/102

    Ananas comosus L., BromeliaceaeNativno raste u centralnoj Americi, ali

    se iroko gajki u tropskim regionima

    irom svetaSastav:-bogat mono- i disdaharidima,

    organskim kiselinama i vitaminima,karotenoidi

    Zreli plod i stabljika sadre proteolitiki enzimBROMELAIN (smea proteolitikih enzima)

    Bromelain u stabljikama je smeaosnovnih glikoproteina molekulskemase 18000 do 28000DBromelain iz ploda pripada kiselim

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    101/102

    Bromelain iz ploda pripada kiselimproteazamaBromelaini su cisteinske proteaze satiolnim grupama koje se aktiviraju

    redukujuim agensima (cisteinom) ainhibiraju metalnim jonima ili nekimoksidansima

    Farmakoloko delovanje

    Antiinflamatorna i antiekskudativnaaktivnost

    Bromelaini se promoviu za terapiju edema ustomatologiji i dermatologiji kao i tretmanupost-traumatskih i post-operativnih edema

    Ficin (Ficus sp., Moraceae)

    -Rod obuhvata oko 850 vrsta

  • 5/26/2018 Primarni Droge

    102/102

    Rod obuhvata oko 850 vrstaFicus carica- domaa smokva

    -Ficin je glikoprotein M= 25 000, pripada

    cisteinskim proteazama-Koristi se kao antihelmintik protiv glista(Ascaris i Trichocephalus)

    -Koristi se i za odreivanje krvnih grupa

    -U industriji mesa za omekavanje

    Smokve sadre velike koliine ficina