[PPT]Diapositiva 1 · Web viewTitle Diapositiva 1 Author Luongo Sabato Last modified by Prof. De...
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Analgesici Oppiacei
ldquohellipsolo agli dei scorre la vita eternamente senza
mai dolorerdquoEschilo- Agamennone
Il danno tissutale provoca la liberazione di varie molecole e ioni che attivano i nocicettori Questi tramite riflessi asso-assonici determinano la liberazione di sostanza P Questa provoca vasodilatazione ed edema e induce la liberazione di istamina da parte dei mastociti Listamina stimola i nocicettori creando cosigrave un circolo chiuso
Lrsquoimpulso algogeno decorre lungo le fibre nervose il cui neurone egrave situato nel ganglio spinale
SOSTANZA PbullNeuropeptide costituito da 11 aminoacidi che media la sensazione del dolore
bullHa funzione di neurotrasmettitore di messaggi sensoriali di catalizzatore dellrsquoattivitagrave intestinale e della salivazione
bullPresente nella sostanza grigia del sistema nervoso centrale e in minore concentrazione nellrsquointestino tenue
ANALGESICI O ANTI-NOCICETTIVICon questo termine vengono gneralmente indicati i farmaci
capaci di alleviare il dolore Tra i farmaci capaci di avere un simile effetto si ritrovano
bull Anestetici generali e locali
bull Agenti deprimenti il SNC
bull FANS
bull ANALGESICI OPPIOIDI
inibiscono la trasmissione del dolore attraverso azioni non mediate dai recettori sulle membrane delle cellule nervose
(etanolo barbiturici) riducono la percezione del dolore
il cui sito drsquoazione egrave periferico utilizzati per il dolore di lieve entitagrave
OPPIOIDI ENDOGENI
1973 sono stati scoperti i recettori specifici per la morfina nel tessuto nervoso
1975 Hughes e Kosterliz hanno isolato purificato e sequenziato i primi due peptidi endogeni ad attivitagrave morfino sensibile
ENKEFALINE
MET-ENKEFALINA LEU-ENKEFALINA
In seguito sono state scoperte altre sostanze endogene
ENDORFINE DINORFINE
Queste tre famiglie sono differenziabili per la loro biosintesi e localizzazione anatomica
7
RECETTORI OPPIOIDI MU (micro1 micro2 micro3) DELTA (δ1 δ2 ) KAPPA (K1 K2 K3) Endorfine Enkefaline Dinorfine
Recettori di tipo METABOTROPICO (7-TM) Mostrano analogie per il 60 della sequenza nucleotidica
NOMENCLATURA 1977 (micro δ Κ)1990 (MOR-KOR-DOR)1996 (OP1-OP2-OP3)
GLI OPPIOIDIbull Loppio e il succo lattiginoso condensato allaria
estratto per incisione dalle capsule non mature del Papaver somniferum
bull Il suo nome deriva dal termine greco opos succo bull Loppio grezzo e la sostanza base di tutti gli
stupefacenti e contiene circa 20 tipi di alcaloidi composti organici azotati dotati di elevata azione farmacologica a livello del sistema nervoso
bull Tra questi alcaloidi sono presenti alcune sostanze di diffuso uso clinico nella terapia del dolore e della tosse come la codeina la papaverina la narcotina Lalcaloide principale delloppio e invece la morfina Per le sue elevate proprieta analgesiche essa e stata anche soprannominata la medicina di Dio e rappresenta tuttora il farmaco piu usato nella terapia contro il dolore
bull La morfina e stata anche la prima droga iniettabile e costituisce la base da cui si sintetizza uno degli stupefacenti piu tossici e pericolosi leroina
Farmaci oppiaceibull Analoghi della morfina strutturalmente simili
alla morfina spesso sintetizzati a partire dalla morfina Comprendono agonisti (morfinaeroinacodeina) agonisti parziali (nalorfina e levallorfano) antagonisti (naloxone e naltrexone)
bull Analoghi della tebaina buprenorfina ed etorfina
bull Fenilpiperidine fenantil e petidinabull Serie del metadone metadone e
destropropossifenebull Benzomorfinani pentazocina e cilazocina
La MorfinaEgrave costituita da un anello fenantrenico parzialmente
ridotto congiunto ad un anello diirofuranico e ciclo piperidinico
La via biogenetica di sintesi della morfina parte dalla tirosina e passa attraverso la dopamina che egrave un mediatore centrale
Egrave selettiva per i recettori mupossiede 5 centri stereogenici (2^5=32 stereoisomeri) Le restrizioni di tipo geometrico limitano le possibilitagrave a
16 stereoisomeri Lenantiomero naturale della morfina egrave levogiro ed ha
configurazione assoluta (5R 6S 9R 13S 14R)La morfina destrogira egrave circa 10000 volte meno affine
e ha unefficacia circa 100 volte minore dellantipodo levogiro
MORFINA1048644 1803 isolata da parte di un farmacista tedesco
( Serturner) ecosigravedenominataconunchiaroriferimentomitologicoaldiodelsonno Morfeo
1048644 1925 determinazione della struttura (Robinson e Gullard)
1048644 1952 prima sintesi chimica (Gates)1048644 1952 determinazione univoca della stereochimica
(Stork)
Profilo farmacologico della Morfina I principali effetti sono bull analgesia bull euforia e disforia (malessere psicologico) sedazione bull depressione respiratoria (causa principale dei decessi daavvelenamento da morfina) bull depressione dei riflessi della tosse bull nausea e vomito bull dipendenza fisica e psicologica bull miosi (costrizione della pupilla) bull costipazione (riduzione della motilitagrave intestinale) bull spasmi delle vie biliari bull stimoli e difficoltagrave della minzione bull stimolazione del rilascio di istamina con conseguenti vaso-dilatazione
broncocostrizione arrossamento e prurito La morfina puograve essere somministrata bull per via orale (la potenza analgesica si riduce a circa 13-16 rispetto a quella ottenuta
per somministrazione parenterale) bull per via sottocutanea e intramuscolare lrsquoassorbimento egrave costante ed efficace con
lrsquoinconveniente dellrsquoirritazione dei tessuti bull per via endovenosa egrave preferita lrsquoinfusione lenta per una migliore copertura antalgica ed
una diminuzione del rischio di sovradosaggio
CODEINAMetilmorfinaErsquo attiva anche per os 10 viene convertito in morfina per cui egrave poco
analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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Il danno tissutale provoca la liberazione di varie molecole e ioni che attivano i nocicettori Questi tramite riflessi asso-assonici determinano la liberazione di sostanza P Questa provoca vasodilatazione ed edema e induce la liberazione di istamina da parte dei mastociti Listamina stimola i nocicettori creando cosigrave un circolo chiuso
Lrsquoimpulso algogeno decorre lungo le fibre nervose il cui neurone egrave situato nel ganglio spinale
SOSTANZA PbullNeuropeptide costituito da 11 aminoacidi che media la sensazione del dolore
bullHa funzione di neurotrasmettitore di messaggi sensoriali di catalizzatore dellrsquoattivitagrave intestinale e della salivazione
bullPresente nella sostanza grigia del sistema nervoso centrale e in minore concentrazione nellrsquointestino tenue
ANALGESICI O ANTI-NOCICETTIVICon questo termine vengono gneralmente indicati i farmaci
capaci di alleviare il dolore Tra i farmaci capaci di avere un simile effetto si ritrovano
bull Anestetici generali e locali
bull Agenti deprimenti il SNC
bull FANS
bull ANALGESICI OPPIOIDI
inibiscono la trasmissione del dolore attraverso azioni non mediate dai recettori sulle membrane delle cellule nervose
(etanolo barbiturici) riducono la percezione del dolore
il cui sito drsquoazione egrave periferico utilizzati per il dolore di lieve entitagrave
OPPIOIDI ENDOGENI
1973 sono stati scoperti i recettori specifici per la morfina nel tessuto nervoso
1975 Hughes e Kosterliz hanno isolato purificato e sequenziato i primi due peptidi endogeni ad attivitagrave morfino sensibile
ENKEFALINE
MET-ENKEFALINA LEU-ENKEFALINA
In seguito sono state scoperte altre sostanze endogene
ENDORFINE DINORFINE
Queste tre famiglie sono differenziabili per la loro biosintesi e localizzazione anatomica
7
RECETTORI OPPIOIDI MU (micro1 micro2 micro3) DELTA (δ1 δ2 ) KAPPA (K1 K2 K3) Endorfine Enkefaline Dinorfine
Recettori di tipo METABOTROPICO (7-TM) Mostrano analogie per il 60 della sequenza nucleotidica
NOMENCLATURA 1977 (micro δ Κ)1990 (MOR-KOR-DOR)1996 (OP1-OP2-OP3)
GLI OPPIOIDIbull Loppio e il succo lattiginoso condensato allaria
estratto per incisione dalle capsule non mature del Papaver somniferum
bull Il suo nome deriva dal termine greco opos succo bull Loppio grezzo e la sostanza base di tutti gli
stupefacenti e contiene circa 20 tipi di alcaloidi composti organici azotati dotati di elevata azione farmacologica a livello del sistema nervoso
bull Tra questi alcaloidi sono presenti alcune sostanze di diffuso uso clinico nella terapia del dolore e della tosse come la codeina la papaverina la narcotina Lalcaloide principale delloppio e invece la morfina Per le sue elevate proprieta analgesiche essa e stata anche soprannominata la medicina di Dio e rappresenta tuttora il farmaco piu usato nella terapia contro il dolore
bull La morfina e stata anche la prima droga iniettabile e costituisce la base da cui si sintetizza uno degli stupefacenti piu tossici e pericolosi leroina
Farmaci oppiaceibull Analoghi della morfina strutturalmente simili
alla morfina spesso sintetizzati a partire dalla morfina Comprendono agonisti (morfinaeroinacodeina) agonisti parziali (nalorfina e levallorfano) antagonisti (naloxone e naltrexone)
bull Analoghi della tebaina buprenorfina ed etorfina
bull Fenilpiperidine fenantil e petidinabull Serie del metadone metadone e
destropropossifenebull Benzomorfinani pentazocina e cilazocina
La MorfinaEgrave costituita da un anello fenantrenico parzialmente
ridotto congiunto ad un anello diirofuranico e ciclo piperidinico
La via biogenetica di sintesi della morfina parte dalla tirosina e passa attraverso la dopamina che egrave un mediatore centrale
Egrave selettiva per i recettori mupossiede 5 centri stereogenici (2^5=32 stereoisomeri) Le restrizioni di tipo geometrico limitano le possibilitagrave a
16 stereoisomeri Lenantiomero naturale della morfina egrave levogiro ed ha
configurazione assoluta (5R 6S 9R 13S 14R)La morfina destrogira egrave circa 10000 volte meno affine
e ha unefficacia circa 100 volte minore dellantipodo levogiro
MORFINA1048644 1803 isolata da parte di un farmacista tedesco
( Serturner) ecosigravedenominataconunchiaroriferimentomitologicoaldiodelsonno Morfeo
1048644 1925 determinazione della struttura (Robinson e Gullard)
1048644 1952 prima sintesi chimica (Gates)1048644 1952 determinazione univoca della stereochimica
(Stork)
Profilo farmacologico della Morfina I principali effetti sono bull analgesia bull euforia e disforia (malessere psicologico) sedazione bull depressione respiratoria (causa principale dei decessi daavvelenamento da morfina) bull depressione dei riflessi della tosse bull nausea e vomito bull dipendenza fisica e psicologica bull miosi (costrizione della pupilla) bull costipazione (riduzione della motilitagrave intestinale) bull spasmi delle vie biliari bull stimoli e difficoltagrave della minzione bull stimolazione del rilascio di istamina con conseguenti vaso-dilatazione
broncocostrizione arrossamento e prurito La morfina puograve essere somministrata bull per via orale (la potenza analgesica si riduce a circa 13-16 rispetto a quella ottenuta
per somministrazione parenterale) bull per via sottocutanea e intramuscolare lrsquoassorbimento egrave costante ed efficace con
lrsquoinconveniente dellrsquoirritazione dei tessuti bull per via endovenosa egrave preferita lrsquoinfusione lenta per una migliore copertura antalgica ed
una diminuzione del rischio di sovradosaggio
CODEINAMetilmorfinaErsquo attiva anche per os 10 viene convertito in morfina per cui egrave poco
analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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SOSTANZA PbullNeuropeptide costituito da 11 aminoacidi che media la sensazione del dolore
bullHa funzione di neurotrasmettitore di messaggi sensoriali di catalizzatore dellrsquoattivitagrave intestinale e della salivazione
bullPresente nella sostanza grigia del sistema nervoso centrale e in minore concentrazione nellrsquointestino tenue
ANALGESICI O ANTI-NOCICETTIVICon questo termine vengono gneralmente indicati i farmaci
capaci di alleviare il dolore Tra i farmaci capaci di avere un simile effetto si ritrovano
bull Anestetici generali e locali
bull Agenti deprimenti il SNC
bull FANS
bull ANALGESICI OPPIOIDI
inibiscono la trasmissione del dolore attraverso azioni non mediate dai recettori sulle membrane delle cellule nervose
(etanolo barbiturici) riducono la percezione del dolore
il cui sito drsquoazione egrave periferico utilizzati per il dolore di lieve entitagrave
OPPIOIDI ENDOGENI
1973 sono stati scoperti i recettori specifici per la morfina nel tessuto nervoso
1975 Hughes e Kosterliz hanno isolato purificato e sequenziato i primi due peptidi endogeni ad attivitagrave morfino sensibile
ENKEFALINE
MET-ENKEFALINA LEU-ENKEFALINA
In seguito sono state scoperte altre sostanze endogene
ENDORFINE DINORFINE
Queste tre famiglie sono differenziabili per la loro biosintesi e localizzazione anatomica
7
RECETTORI OPPIOIDI MU (micro1 micro2 micro3) DELTA (δ1 δ2 ) KAPPA (K1 K2 K3) Endorfine Enkefaline Dinorfine
Recettori di tipo METABOTROPICO (7-TM) Mostrano analogie per il 60 della sequenza nucleotidica
NOMENCLATURA 1977 (micro δ Κ)1990 (MOR-KOR-DOR)1996 (OP1-OP2-OP3)
GLI OPPIOIDIbull Loppio e il succo lattiginoso condensato allaria
estratto per incisione dalle capsule non mature del Papaver somniferum
bull Il suo nome deriva dal termine greco opos succo bull Loppio grezzo e la sostanza base di tutti gli
stupefacenti e contiene circa 20 tipi di alcaloidi composti organici azotati dotati di elevata azione farmacologica a livello del sistema nervoso
bull Tra questi alcaloidi sono presenti alcune sostanze di diffuso uso clinico nella terapia del dolore e della tosse come la codeina la papaverina la narcotina Lalcaloide principale delloppio e invece la morfina Per le sue elevate proprieta analgesiche essa e stata anche soprannominata la medicina di Dio e rappresenta tuttora il farmaco piu usato nella terapia contro il dolore
bull La morfina e stata anche la prima droga iniettabile e costituisce la base da cui si sintetizza uno degli stupefacenti piu tossici e pericolosi leroina
Farmaci oppiaceibull Analoghi della morfina strutturalmente simili
alla morfina spesso sintetizzati a partire dalla morfina Comprendono agonisti (morfinaeroinacodeina) agonisti parziali (nalorfina e levallorfano) antagonisti (naloxone e naltrexone)
bull Analoghi della tebaina buprenorfina ed etorfina
bull Fenilpiperidine fenantil e petidinabull Serie del metadone metadone e
destropropossifenebull Benzomorfinani pentazocina e cilazocina
La MorfinaEgrave costituita da un anello fenantrenico parzialmente
ridotto congiunto ad un anello diirofuranico e ciclo piperidinico
La via biogenetica di sintesi della morfina parte dalla tirosina e passa attraverso la dopamina che egrave un mediatore centrale
Egrave selettiva per i recettori mupossiede 5 centri stereogenici (2^5=32 stereoisomeri) Le restrizioni di tipo geometrico limitano le possibilitagrave a
16 stereoisomeri Lenantiomero naturale della morfina egrave levogiro ed ha
configurazione assoluta (5R 6S 9R 13S 14R)La morfina destrogira egrave circa 10000 volte meno affine
e ha unefficacia circa 100 volte minore dellantipodo levogiro
MORFINA1048644 1803 isolata da parte di un farmacista tedesco
( Serturner) ecosigravedenominataconunchiaroriferimentomitologicoaldiodelsonno Morfeo
1048644 1925 determinazione della struttura (Robinson e Gullard)
1048644 1952 prima sintesi chimica (Gates)1048644 1952 determinazione univoca della stereochimica
(Stork)
Profilo farmacologico della Morfina I principali effetti sono bull analgesia bull euforia e disforia (malessere psicologico) sedazione bull depressione respiratoria (causa principale dei decessi daavvelenamento da morfina) bull depressione dei riflessi della tosse bull nausea e vomito bull dipendenza fisica e psicologica bull miosi (costrizione della pupilla) bull costipazione (riduzione della motilitagrave intestinale) bull spasmi delle vie biliari bull stimoli e difficoltagrave della minzione bull stimolazione del rilascio di istamina con conseguenti vaso-dilatazione
broncocostrizione arrossamento e prurito La morfina puograve essere somministrata bull per via orale (la potenza analgesica si riduce a circa 13-16 rispetto a quella ottenuta
per somministrazione parenterale) bull per via sottocutanea e intramuscolare lrsquoassorbimento egrave costante ed efficace con
lrsquoinconveniente dellrsquoirritazione dei tessuti bull per via endovenosa egrave preferita lrsquoinfusione lenta per una migliore copertura antalgica ed
una diminuzione del rischio di sovradosaggio
CODEINAMetilmorfinaErsquo attiva anche per os 10 viene convertito in morfina per cui egrave poco
analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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ANALGESICI O ANTI-NOCICETTIVICon questo termine vengono gneralmente indicati i farmaci
capaci di alleviare il dolore Tra i farmaci capaci di avere un simile effetto si ritrovano
bull Anestetici generali e locali
bull Agenti deprimenti il SNC
bull FANS
bull ANALGESICI OPPIOIDI
inibiscono la trasmissione del dolore attraverso azioni non mediate dai recettori sulle membrane delle cellule nervose
(etanolo barbiturici) riducono la percezione del dolore
il cui sito drsquoazione egrave periferico utilizzati per il dolore di lieve entitagrave
OPPIOIDI ENDOGENI
1973 sono stati scoperti i recettori specifici per la morfina nel tessuto nervoso
1975 Hughes e Kosterliz hanno isolato purificato e sequenziato i primi due peptidi endogeni ad attivitagrave morfino sensibile
ENKEFALINE
MET-ENKEFALINA LEU-ENKEFALINA
In seguito sono state scoperte altre sostanze endogene
ENDORFINE DINORFINE
Queste tre famiglie sono differenziabili per la loro biosintesi e localizzazione anatomica
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RECETTORI OPPIOIDI MU (micro1 micro2 micro3) DELTA (δ1 δ2 ) KAPPA (K1 K2 K3) Endorfine Enkefaline Dinorfine
Recettori di tipo METABOTROPICO (7-TM) Mostrano analogie per il 60 della sequenza nucleotidica
NOMENCLATURA 1977 (micro δ Κ)1990 (MOR-KOR-DOR)1996 (OP1-OP2-OP3)
GLI OPPIOIDIbull Loppio e il succo lattiginoso condensato allaria
estratto per incisione dalle capsule non mature del Papaver somniferum
bull Il suo nome deriva dal termine greco opos succo bull Loppio grezzo e la sostanza base di tutti gli
stupefacenti e contiene circa 20 tipi di alcaloidi composti organici azotati dotati di elevata azione farmacologica a livello del sistema nervoso
bull Tra questi alcaloidi sono presenti alcune sostanze di diffuso uso clinico nella terapia del dolore e della tosse come la codeina la papaverina la narcotina Lalcaloide principale delloppio e invece la morfina Per le sue elevate proprieta analgesiche essa e stata anche soprannominata la medicina di Dio e rappresenta tuttora il farmaco piu usato nella terapia contro il dolore
bull La morfina e stata anche la prima droga iniettabile e costituisce la base da cui si sintetizza uno degli stupefacenti piu tossici e pericolosi leroina
Farmaci oppiaceibull Analoghi della morfina strutturalmente simili
alla morfina spesso sintetizzati a partire dalla morfina Comprendono agonisti (morfinaeroinacodeina) agonisti parziali (nalorfina e levallorfano) antagonisti (naloxone e naltrexone)
bull Analoghi della tebaina buprenorfina ed etorfina
bull Fenilpiperidine fenantil e petidinabull Serie del metadone metadone e
destropropossifenebull Benzomorfinani pentazocina e cilazocina
La MorfinaEgrave costituita da un anello fenantrenico parzialmente
ridotto congiunto ad un anello diirofuranico e ciclo piperidinico
La via biogenetica di sintesi della morfina parte dalla tirosina e passa attraverso la dopamina che egrave un mediatore centrale
Egrave selettiva per i recettori mupossiede 5 centri stereogenici (2^5=32 stereoisomeri) Le restrizioni di tipo geometrico limitano le possibilitagrave a
16 stereoisomeri Lenantiomero naturale della morfina egrave levogiro ed ha
configurazione assoluta (5R 6S 9R 13S 14R)La morfina destrogira egrave circa 10000 volte meno affine
e ha unefficacia circa 100 volte minore dellantipodo levogiro
MORFINA1048644 1803 isolata da parte di un farmacista tedesco
( Serturner) ecosigravedenominataconunchiaroriferimentomitologicoaldiodelsonno Morfeo
1048644 1925 determinazione della struttura (Robinson e Gullard)
1048644 1952 prima sintesi chimica (Gates)1048644 1952 determinazione univoca della stereochimica
(Stork)
Profilo farmacologico della Morfina I principali effetti sono bull analgesia bull euforia e disforia (malessere psicologico) sedazione bull depressione respiratoria (causa principale dei decessi daavvelenamento da morfina) bull depressione dei riflessi della tosse bull nausea e vomito bull dipendenza fisica e psicologica bull miosi (costrizione della pupilla) bull costipazione (riduzione della motilitagrave intestinale) bull spasmi delle vie biliari bull stimoli e difficoltagrave della minzione bull stimolazione del rilascio di istamina con conseguenti vaso-dilatazione
broncocostrizione arrossamento e prurito La morfina puograve essere somministrata bull per via orale (la potenza analgesica si riduce a circa 13-16 rispetto a quella ottenuta
per somministrazione parenterale) bull per via sottocutanea e intramuscolare lrsquoassorbimento egrave costante ed efficace con
lrsquoinconveniente dellrsquoirritazione dei tessuti bull per via endovenosa egrave preferita lrsquoinfusione lenta per una migliore copertura antalgica ed
una diminuzione del rischio di sovradosaggio
CODEINAMetilmorfinaErsquo attiva anche per os 10 viene convertito in morfina per cui egrave poco
analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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OPPIOIDI ENDOGENI
1973 sono stati scoperti i recettori specifici per la morfina nel tessuto nervoso
1975 Hughes e Kosterliz hanno isolato purificato e sequenziato i primi due peptidi endogeni ad attivitagrave morfino sensibile
ENKEFALINE
MET-ENKEFALINA LEU-ENKEFALINA
In seguito sono state scoperte altre sostanze endogene
ENDORFINE DINORFINE
Queste tre famiglie sono differenziabili per la loro biosintesi e localizzazione anatomica
7
RECETTORI OPPIOIDI MU (micro1 micro2 micro3) DELTA (δ1 δ2 ) KAPPA (K1 K2 K3) Endorfine Enkefaline Dinorfine
Recettori di tipo METABOTROPICO (7-TM) Mostrano analogie per il 60 della sequenza nucleotidica
NOMENCLATURA 1977 (micro δ Κ)1990 (MOR-KOR-DOR)1996 (OP1-OP2-OP3)
GLI OPPIOIDIbull Loppio e il succo lattiginoso condensato allaria
estratto per incisione dalle capsule non mature del Papaver somniferum
bull Il suo nome deriva dal termine greco opos succo bull Loppio grezzo e la sostanza base di tutti gli
stupefacenti e contiene circa 20 tipi di alcaloidi composti organici azotati dotati di elevata azione farmacologica a livello del sistema nervoso
bull Tra questi alcaloidi sono presenti alcune sostanze di diffuso uso clinico nella terapia del dolore e della tosse come la codeina la papaverina la narcotina Lalcaloide principale delloppio e invece la morfina Per le sue elevate proprieta analgesiche essa e stata anche soprannominata la medicina di Dio e rappresenta tuttora il farmaco piu usato nella terapia contro il dolore
bull La morfina e stata anche la prima droga iniettabile e costituisce la base da cui si sintetizza uno degli stupefacenti piu tossici e pericolosi leroina
Farmaci oppiaceibull Analoghi della morfina strutturalmente simili
alla morfina spesso sintetizzati a partire dalla morfina Comprendono agonisti (morfinaeroinacodeina) agonisti parziali (nalorfina e levallorfano) antagonisti (naloxone e naltrexone)
bull Analoghi della tebaina buprenorfina ed etorfina
bull Fenilpiperidine fenantil e petidinabull Serie del metadone metadone e
destropropossifenebull Benzomorfinani pentazocina e cilazocina
La MorfinaEgrave costituita da un anello fenantrenico parzialmente
ridotto congiunto ad un anello diirofuranico e ciclo piperidinico
La via biogenetica di sintesi della morfina parte dalla tirosina e passa attraverso la dopamina che egrave un mediatore centrale
Egrave selettiva per i recettori mupossiede 5 centri stereogenici (2^5=32 stereoisomeri) Le restrizioni di tipo geometrico limitano le possibilitagrave a
16 stereoisomeri Lenantiomero naturale della morfina egrave levogiro ed ha
configurazione assoluta (5R 6S 9R 13S 14R)La morfina destrogira egrave circa 10000 volte meno affine
e ha unefficacia circa 100 volte minore dellantipodo levogiro
MORFINA1048644 1803 isolata da parte di un farmacista tedesco
( Serturner) ecosigravedenominataconunchiaroriferimentomitologicoaldiodelsonno Morfeo
1048644 1925 determinazione della struttura (Robinson e Gullard)
1048644 1952 prima sintesi chimica (Gates)1048644 1952 determinazione univoca della stereochimica
(Stork)
Profilo farmacologico della Morfina I principali effetti sono bull analgesia bull euforia e disforia (malessere psicologico) sedazione bull depressione respiratoria (causa principale dei decessi daavvelenamento da morfina) bull depressione dei riflessi della tosse bull nausea e vomito bull dipendenza fisica e psicologica bull miosi (costrizione della pupilla) bull costipazione (riduzione della motilitagrave intestinale) bull spasmi delle vie biliari bull stimoli e difficoltagrave della minzione bull stimolazione del rilascio di istamina con conseguenti vaso-dilatazione
broncocostrizione arrossamento e prurito La morfina puograve essere somministrata bull per via orale (la potenza analgesica si riduce a circa 13-16 rispetto a quella ottenuta
per somministrazione parenterale) bull per via sottocutanea e intramuscolare lrsquoassorbimento egrave costante ed efficace con
lrsquoinconveniente dellrsquoirritazione dei tessuti bull per via endovenosa egrave preferita lrsquoinfusione lenta per una migliore copertura antalgica ed
una diminuzione del rischio di sovradosaggio
CODEINAMetilmorfinaErsquo attiva anche per os 10 viene convertito in morfina per cui egrave poco
analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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RECETTORI OPPIOIDI MU (micro1 micro2 micro3) DELTA (δ1 δ2 ) KAPPA (K1 K2 K3) Endorfine Enkefaline Dinorfine
Recettori di tipo METABOTROPICO (7-TM) Mostrano analogie per il 60 della sequenza nucleotidica
NOMENCLATURA 1977 (micro δ Κ)1990 (MOR-KOR-DOR)1996 (OP1-OP2-OP3)
GLI OPPIOIDIbull Loppio e il succo lattiginoso condensato allaria
estratto per incisione dalle capsule non mature del Papaver somniferum
bull Il suo nome deriva dal termine greco opos succo bull Loppio grezzo e la sostanza base di tutti gli
stupefacenti e contiene circa 20 tipi di alcaloidi composti organici azotati dotati di elevata azione farmacologica a livello del sistema nervoso
bull Tra questi alcaloidi sono presenti alcune sostanze di diffuso uso clinico nella terapia del dolore e della tosse come la codeina la papaverina la narcotina Lalcaloide principale delloppio e invece la morfina Per le sue elevate proprieta analgesiche essa e stata anche soprannominata la medicina di Dio e rappresenta tuttora il farmaco piu usato nella terapia contro il dolore
bull La morfina e stata anche la prima droga iniettabile e costituisce la base da cui si sintetizza uno degli stupefacenti piu tossici e pericolosi leroina
Farmaci oppiaceibull Analoghi della morfina strutturalmente simili
alla morfina spesso sintetizzati a partire dalla morfina Comprendono agonisti (morfinaeroinacodeina) agonisti parziali (nalorfina e levallorfano) antagonisti (naloxone e naltrexone)
bull Analoghi della tebaina buprenorfina ed etorfina
bull Fenilpiperidine fenantil e petidinabull Serie del metadone metadone e
destropropossifenebull Benzomorfinani pentazocina e cilazocina
La MorfinaEgrave costituita da un anello fenantrenico parzialmente
ridotto congiunto ad un anello diirofuranico e ciclo piperidinico
La via biogenetica di sintesi della morfina parte dalla tirosina e passa attraverso la dopamina che egrave un mediatore centrale
Egrave selettiva per i recettori mupossiede 5 centri stereogenici (2^5=32 stereoisomeri) Le restrizioni di tipo geometrico limitano le possibilitagrave a
16 stereoisomeri Lenantiomero naturale della morfina egrave levogiro ed ha
configurazione assoluta (5R 6S 9R 13S 14R)La morfina destrogira egrave circa 10000 volte meno affine
e ha unefficacia circa 100 volte minore dellantipodo levogiro
MORFINA1048644 1803 isolata da parte di un farmacista tedesco
( Serturner) ecosigravedenominataconunchiaroriferimentomitologicoaldiodelsonno Morfeo
1048644 1925 determinazione della struttura (Robinson e Gullard)
1048644 1952 prima sintesi chimica (Gates)1048644 1952 determinazione univoca della stereochimica
(Stork)
Profilo farmacologico della Morfina I principali effetti sono bull analgesia bull euforia e disforia (malessere psicologico) sedazione bull depressione respiratoria (causa principale dei decessi daavvelenamento da morfina) bull depressione dei riflessi della tosse bull nausea e vomito bull dipendenza fisica e psicologica bull miosi (costrizione della pupilla) bull costipazione (riduzione della motilitagrave intestinale) bull spasmi delle vie biliari bull stimoli e difficoltagrave della minzione bull stimolazione del rilascio di istamina con conseguenti vaso-dilatazione
broncocostrizione arrossamento e prurito La morfina puograve essere somministrata bull per via orale (la potenza analgesica si riduce a circa 13-16 rispetto a quella ottenuta
per somministrazione parenterale) bull per via sottocutanea e intramuscolare lrsquoassorbimento egrave costante ed efficace con
lrsquoinconveniente dellrsquoirritazione dei tessuti bull per via endovenosa egrave preferita lrsquoinfusione lenta per una migliore copertura antalgica ed
una diminuzione del rischio di sovradosaggio
CODEINAMetilmorfinaErsquo attiva anche per os 10 viene convertito in morfina per cui egrave poco
analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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estratto per incisione dalle capsule non mature del Papaver somniferum
bull Il suo nome deriva dal termine greco opos succo bull Loppio grezzo e la sostanza base di tutti gli
stupefacenti e contiene circa 20 tipi di alcaloidi composti organici azotati dotati di elevata azione farmacologica a livello del sistema nervoso
bull Tra questi alcaloidi sono presenti alcune sostanze di diffuso uso clinico nella terapia del dolore e della tosse come la codeina la papaverina la narcotina Lalcaloide principale delloppio e invece la morfina Per le sue elevate proprieta analgesiche essa e stata anche soprannominata la medicina di Dio e rappresenta tuttora il farmaco piu usato nella terapia contro il dolore
bull La morfina e stata anche la prima droga iniettabile e costituisce la base da cui si sintetizza uno degli stupefacenti piu tossici e pericolosi leroina
Farmaci oppiaceibull Analoghi della morfina strutturalmente simili
alla morfina spesso sintetizzati a partire dalla morfina Comprendono agonisti (morfinaeroinacodeina) agonisti parziali (nalorfina e levallorfano) antagonisti (naloxone e naltrexone)
bull Analoghi della tebaina buprenorfina ed etorfina
bull Fenilpiperidine fenantil e petidinabull Serie del metadone metadone e
destropropossifenebull Benzomorfinani pentazocina e cilazocina
La MorfinaEgrave costituita da un anello fenantrenico parzialmente
ridotto congiunto ad un anello diirofuranico e ciclo piperidinico
La via biogenetica di sintesi della morfina parte dalla tirosina e passa attraverso la dopamina che egrave un mediatore centrale
Egrave selettiva per i recettori mupossiede 5 centri stereogenici (2^5=32 stereoisomeri) Le restrizioni di tipo geometrico limitano le possibilitagrave a
16 stereoisomeri Lenantiomero naturale della morfina egrave levogiro ed ha
configurazione assoluta (5R 6S 9R 13S 14R)La morfina destrogira egrave circa 10000 volte meno affine
e ha unefficacia circa 100 volte minore dellantipodo levogiro
MORFINA1048644 1803 isolata da parte di un farmacista tedesco
( Serturner) ecosigravedenominataconunchiaroriferimentomitologicoaldiodelsonno Morfeo
1048644 1925 determinazione della struttura (Robinson e Gullard)
1048644 1952 prima sintesi chimica (Gates)1048644 1952 determinazione univoca della stereochimica
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Profilo farmacologico della Morfina I principali effetti sono bull analgesia bull euforia e disforia (malessere psicologico) sedazione bull depressione respiratoria (causa principale dei decessi daavvelenamento da morfina) bull depressione dei riflessi della tosse bull nausea e vomito bull dipendenza fisica e psicologica bull miosi (costrizione della pupilla) bull costipazione (riduzione della motilitagrave intestinale) bull spasmi delle vie biliari bull stimoli e difficoltagrave della minzione bull stimolazione del rilascio di istamina con conseguenti vaso-dilatazione
broncocostrizione arrossamento e prurito La morfina puograve essere somministrata bull per via orale (la potenza analgesica si riduce a circa 13-16 rispetto a quella ottenuta
per somministrazione parenterale) bull per via sottocutanea e intramuscolare lrsquoassorbimento egrave costante ed efficace con
lrsquoinconveniente dellrsquoirritazione dei tessuti bull per via endovenosa egrave preferita lrsquoinfusione lenta per una migliore copertura antalgica ed
una diminuzione del rischio di sovradosaggio
CODEINAMetilmorfinaErsquo attiva anche per os 10 viene convertito in morfina per cui egrave poco
analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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alla morfina spesso sintetizzati a partire dalla morfina Comprendono agonisti (morfinaeroinacodeina) agonisti parziali (nalorfina e levallorfano) antagonisti (naloxone e naltrexone)
bull Analoghi della tebaina buprenorfina ed etorfina
bull Fenilpiperidine fenantil e petidinabull Serie del metadone metadone e
destropropossifenebull Benzomorfinani pentazocina e cilazocina
La MorfinaEgrave costituita da un anello fenantrenico parzialmente
ridotto congiunto ad un anello diirofuranico e ciclo piperidinico
La via biogenetica di sintesi della morfina parte dalla tirosina e passa attraverso la dopamina che egrave un mediatore centrale
Egrave selettiva per i recettori mupossiede 5 centri stereogenici (2^5=32 stereoisomeri) Le restrizioni di tipo geometrico limitano le possibilitagrave a
16 stereoisomeri Lenantiomero naturale della morfina egrave levogiro ed ha
configurazione assoluta (5R 6S 9R 13S 14R)La morfina destrogira egrave circa 10000 volte meno affine
e ha unefficacia circa 100 volte minore dellantipodo levogiro
MORFINA1048644 1803 isolata da parte di un farmacista tedesco
( Serturner) ecosigravedenominataconunchiaroriferimentomitologicoaldiodelsonno Morfeo
1048644 1925 determinazione della struttura (Robinson e Gullard)
1048644 1952 prima sintesi chimica (Gates)1048644 1952 determinazione univoca della stereochimica
(Stork)
Profilo farmacologico della Morfina I principali effetti sono bull analgesia bull euforia e disforia (malessere psicologico) sedazione bull depressione respiratoria (causa principale dei decessi daavvelenamento da morfina) bull depressione dei riflessi della tosse bull nausea e vomito bull dipendenza fisica e psicologica bull miosi (costrizione della pupilla) bull costipazione (riduzione della motilitagrave intestinale) bull spasmi delle vie biliari bull stimoli e difficoltagrave della minzione bull stimolazione del rilascio di istamina con conseguenti vaso-dilatazione
broncocostrizione arrossamento e prurito La morfina puograve essere somministrata bull per via orale (la potenza analgesica si riduce a circa 13-16 rispetto a quella ottenuta
per somministrazione parenterale) bull per via sottocutanea e intramuscolare lrsquoassorbimento egrave costante ed efficace con
lrsquoinconveniente dellrsquoirritazione dei tessuti bull per via endovenosa egrave preferita lrsquoinfusione lenta per una migliore copertura antalgica ed
una diminuzione del rischio di sovradosaggio
CODEINAMetilmorfinaErsquo attiva anche per os 10 viene convertito in morfina per cui egrave poco
analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
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ridotto congiunto ad un anello diirofuranico e ciclo piperidinico
La via biogenetica di sintesi della morfina parte dalla tirosina e passa attraverso la dopamina che egrave un mediatore centrale
Egrave selettiva per i recettori mupossiede 5 centri stereogenici (2^5=32 stereoisomeri) Le restrizioni di tipo geometrico limitano le possibilitagrave a
16 stereoisomeri Lenantiomero naturale della morfina egrave levogiro ed ha
configurazione assoluta (5R 6S 9R 13S 14R)La morfina destrogira egrave circa 10000 volte meno affine
e ha unefficacia circa 100 volte minore dellantipodo levogiro
MORFINA1048644 1803 isolata da parte di un farmacista tedesco
( Serturner) ecosigravedenominataconunchiaroriferimentomitologicoaldiodelsonno Morfeo
1048644 1925 determinazione della struttura (Robinson e Gullard)
1048644 1952 prima sintesi chimica (Gates)1048644 1952 determinazione univoca della stereochimica
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Profilo farmacologico della Morfina I principali effetti sono bull analgesia bull euforia e disforia (malessere psicologico) sedazione bull depressione respiratoria (causa principale dei decessi daavvelenamento da morfina) bull depressione dei riflessi della tosse bull nausea e vomito bull dipendenza fisica e psicologica bull miosi (costrizione della pupilla) bull costipazione (riduzione della motilitagrave intestinale) bull spasmi delle vie biliari bull stimoli e difficoltagrave della minzione bull stimolazione del rilascio di istamina con conseguenti vaso-dilatazione
broncocostrizione arrossamento e prurito La morfina puograve essere somministrata bull per via orale (la potenza analgesica si riduce a circa 13-16 rispetto a quella ottenuta
per somministrazione parenterale) bull per via sottocutanea e intramuscolare lrsquoassorbimento egrave costante ed efficace con
lrsquoinconveniente dellrsquoirritazione dei tessuti bull per via endovenosa egrave preferita lrsquoinfusione lenta per una migliore copertura antalgica ed
una diminuzione del rischio di sovradosaggio
CODEINAMetilmorfinaErsquo attiva anche per os 10 viene convertito in morfina per cui egrave poco
analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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broncocostrizione arrossamento e prurito La morfina puograve essere somministrata bull per via orale (la potenza analgesica si riduce a circa 13-16 rispetto a quella ottenuta
per somministrazione parenterale) bull per via sottocutanea e intramuscolare lrsquoassorbimento egrave costante ed efficace con
lrsquoinconveniente dellrsquoirritazione dei tessuti bull per via endovenosa egrave preferita lrsquoinfusione lenta per una migliore copertura antalgica ed
una diminuzione del rischio di sovradosaggio
CODEINAMetilmorfinaErsquo attiva anche per os 10 viene convertito in morfina per cui egrave poco
analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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analgesicaInduce costipazione ma non dipendenzaUsata nei dolori moderati e per sopprimere la tosse Lrsquoeffetto anti tosse coinvolge recettori diversi da quelli
per gli oppioidi e specifici per la codeina
H3CO
EroinabullDiacetilmorfina
bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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bullPotente analgesico stupefacente ad azione piugrave rapida e piugrave breve di quella della morfina
bullNon utilizzata in terapia
NALOXONEAnt 1 mg ev blocca 25 mg eroina 10-15 mg per bloccare effetti da pentazocinabull LrsquoAssorbimento egrave buono ma viene completamente metabolizzato dal fegato Deve essere somm Per via
parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
bloccano per 48 ore gli effetti euforizzanti di 25 mg eroinaImpieghibull depres resp bull diagnosi di dipendenza fisica bull uso compulsivo oppioidi alcolismo
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parenterale bull Antag la depres resp in 1-2 min Lrsquoazione dura 1- 4 orebull Azione neuroprotettiva ()bull FSH LH PRL ACTH cortisolo bull consumo energetico -- effetto anoressizzante
NALTREXONEbull Ha t2 14 ore e durata drsquoazione di 24 ore 100 mg per os
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