Nsaid Dan Said
-
Upload
la-ode-rinaldi -
Category
Documents
-
view
251 -
download
0
Transcript of Nsaid Dan Said
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
1/46
NON STEROID & STEROID
ANTI INFLAMMATORY DRUGMaya Dian R., S. Farm., Apt
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
2/46
INFLAMASIKerusakan mikrovaskuler
Meningkatnya permeabilitas kapiler Migrasi leukosit ke jaringan radangGejala : kalor, rubor, tumor, dolor, danfuncio laesa
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
3/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
4/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
5/46
MEDIATOR INFLAMASIProstaglandin- Meningkatkan sensitivitas sensori terhadapstimulus nyeri- Termoregulatory di hipotalamus demam- PGE 2, PGI 2 vasodilatasi arteri- PGF 2E venokonstriksi
- PG meningkatkan sekresi mukosa lambung
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
6/46
MEDIATOR INFLAMASIProstaglandin- PGF 2E nekrosis iskemik pada endometriumsaat menstruasi- PG kontraksi uterus- PGE 2, PGI 2 bronkodilatasi- PGF 2E bronkokonstriksi
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
7/46
MEDIATOR INFLAMASI
Tromboksan- regulasi agregasi plateletLeukotrien- meningkatkan permeabilitas kapiler
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
8/46
EFEK ANALGESIK
PG sensitisasi reseptor nyeri terhadapstimulus mekanik dan kimiawiAnalgesik pada SSP yg mengkatalisis PGPada nyeri intensitas ringan hingga sedang
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
9/46
EFEK ANTIPIRETIK Suhu badan diatur hipotalamusAntipiretik dilatasi perifer mobilisasi air
pengenceran darah pengeluaran keringat
Keadaan Patologik
Pirogen endogen interleukin melepas PG
Suhu meningkat
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
10/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
11/46
EFEK ANTI INFLAMASI
- NSAID sebagian besar efek pada penghambatan prostaglandin (PG)
- Mengurangi radang- Tidak mencegah kerusakan jaringan
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
12/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
13/46
EFEK SAMPING UMUM NSAIDNSAID menghambat enzim COX
penghambatan pembentukan prostaglandin
Misoprostol turunan PGE 1 efektif menjagatoksisitas GI karena NSAID.Penghambatan pembentukan prostaglandin
berpengaruh pada sintesis mukosa lambungkerusakan GI (dispepsia, nausea, dan gastritis).Adverse effect serius pendarahan dan perforasiGI
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
14/46
INHIBITOR COX
COX terdapat pada jaringan sebagai COX-1dapat terstimulasi menjadi COX-2.
Penghambatan COX-2 lebih berperan dalamaksi antiinflamasiPenghambat COX-2 celexocib dan rofexocib
mengurangi sampai 50% kejadian perforasilambung dan perdarahan.
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
15/46
EFEK SAMPING UMUM NSAID
Gangguan fungsi trombosit
Akibat penghambatan biosintesis tromboksan A 2 perpanjangan waktu perdarahan
Profilaksis tromboemboli
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
16/46
EFEK SAMPING UMUM NSAID
NefrotoksisitasProstaglandin PGE 2 dan PGI 2 vasodilator kuat di medulaginjal dan glomerulus.Penghambatan pembentukan prostaglandin di ginjal
retensi Na menurunkan aliran darah kegagalan fungsiginjal terutama pasien dengan vasokontriktor katekolamindan pelepasan angiotensin IIAdverse effect lain bronkospasme terutama pada pasienasma, skin rashes, dan alergi lainnya.
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
17/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
18/46
PARA AMINO FENOL
Parasetamol/AsetaminofenPanadol, Tempra, Dumin, Sanmol
Parasetamol aksi antiinflamasi tidak signifikanhanya untuk meredakan nyeri ringan.Parasetamol diabsorbsi baik tidak menyebabkaniritasi lambung secara langsung ESO
hepatotoksik.Pengurang rasa nyeri kepala, otot atau sendi, danantipiretik Cmax 0,5 1 jam setelah pemberian p.o
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
19/46
TURUNAN PIRAZOLONANTIPIRIN/DIPIRONNyeri kepala, spasme usus, ginjal, saluranempedu dan urin, neuralgia, migrain,dismenorhea, nyeri gigi, antipiretik Metampiron/Metamizol/AntalginESO agranulositosisKombinasi neuralgin RX, dolo scaneuron
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
20/46
TURUNAN PIRAZOLONNyeri reumatik, pirai, nyeri sendiESO agranulositosis dan iritasi lambungFenilbutazon, Cmax 1-7 jam p.oT 3 hari
Pro drug diubah menjadi oksifenbutazonuntuk berefek
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
21/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
22/46
TURUNAN ASAM SALISILAT
Efektif untuk nyeri kepala, sakit otot, sakitkarena rematik Kurang efektif untuk sakit gigi,dismenorhea, kram, kolik, migrainESO iritasi lambung karena guguskarboksilat yang bersifat asam
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
23/46
TURUNAN ASAM SALISILAT
Aspirin analgesik efektif durasi aksi sekitar 4 jam.Aspirin anti platelet Aspilet, Cardioaspirin,Thromboaspilet, AscardiaAspirin lebih banyak sebagai antiinflamasikarena penyakit sendiLebih dari 50% pasien tidak dapat mentoleransiefek sampingnya (nausea, vomiting, nyeriepigastrik, tinnitus).Cmax 15 menit setelah p.oT 17 menit
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
24/46
TURUNAN ASAM FENAMAT
Asam MefenamatAktivitas analgesik 2-3 x dari aspirin, 1/5dari fenilbutazonPonstan, mefinal, benostan, pondexNyeri gigiESO iritasi lambungCmax 2 jam setelah p.o
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
25/46
TURUNAN OKSIKAM
Bersifat asamEfek antiradang, antirematik Untuk pengobatan simptomatis rematik artritis, osteoartritis, antipiraiContoh : piroxicam, meloxicam, tenoxicamCmax 3-5 jam setelah p.oT 30-60 jam
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
26/46
TURUNAN FENILASETAT
Aktivitas analgesik dan antiinflamasi tinggiESO iritasi saluran cerna tinggiDiklofenak, Cmax 2 jam p.o, t 3-6 jam
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
27/46
TURUNAN ASAM PROPIONAT
Ibuprofen, Cmax 1-2 jam p.oKetoprofen, Cmax 0,5 1 jam p.o
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
28/46
TURUNAN LAIN-LAIN
benzidamin HCl (Tatum) analgesik danantiinflamasi lokal
Tinoridin (Nonflamin) antiradang setelah pembedahan, nyeri punggung, nyeri gigi
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
29/46
GOUT and TREATMENT OF GOUT
Gout atau asam urat deposisi kristal sodiumurat pada sendi yang menyebabkan nyeriarthritis.Akut gout diterapi dengan indometasin,naproxen, atau NSAID lainnya selain aspirinaspirin dosis rendah meningkatkan kadar
asam urat plasma krn menghambat sekresiasam urat melalui tubulus renal.
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
30/46
GOUT and TREATMENT OF GOUT
Colchicine efektif untuk asam urat mencegahdeposisi/penumpukan asam urat.
ESO colchicine nausea, vomiting, diare, dannyeri abdomen.Pencegahan asam urat allopurinol menurunkankadar asam urat plasma dengan menghambat
oksidasi xantin, yaitu enzim yang mengubahxantin menjadi asam urat.
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
31/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
32/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
33/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
34/46
STEROID ANTI INFLAMMATORY
DRUGSKorteks adrenal melepaskan hormon steroidke sirkulasi darah.Steroid dibedakan menjadi dua kelas :o Mineralokortikoid (aldosteron) retensi garam
disintesis di sel glomerulus.
o Glukokortikoid kortisol (hidrokortison),metabolism KH dan protein
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
35/46
SAID
Pelepasan kortisol dikontrol negative feedback mechanism melibatkan hipotalamus dan anterior
pituitary.
Kadar kortisol rendah pelepasan kortikotropin(hormone adrenokortikotropik, ACTH) stimulasisintesis kortisol.Pelepasan aldosteron dipengaruhi oleh ACTH dansystem rennin-angiotensin, serta kadar K plasma.
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
36/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
37/46
KORTIKOSTEROID
Dibagi 3 berdasarkan masa kerja :- Masa kerja pendek
* hidrokortison- Masa kerja sedang
* prednison, prednisolon,metilprednisolon, triamsinolon,
fluosinolon- Masa kerja panjang
* deksametason, betametason
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
38/46
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
39/46
Obat SAID
a. Hidrokortison- intravena pada kasus syok dan asma- topikal ( o intment ) pada eksim 0,25% -
2,5%
b. Prednison
- oral pada kasus inflamasi dan alergi
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
40/46
Obat SAIDc. Betametason (Betason, Celeston) dan
deksametason (Oradexon, Scandexon)
- sangat poten- tidak mempunyai efek retensi garam/urin dapatdigunakan dengan dosis tinggi walaupun padakasus udem serebral dimana retensi garam sangat
berbahaya.- Betamethason ada yg bentuk topikal(dipropionat dan valerat)
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
41/46
Obat SAIDd. Budenoside
- tidak baik dalam melewati membran- lebih aktif dalam bentuk topikal.
- dalam bentuk aerosol pada penderita asma- topical untuk eksim dengan efek sistemik minimal.e. Triamsinolon (Kenacort)
- digunakan pada asma yang berat
- untuk inflamasi sendi lokal.
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
42/46
SAIDf. Klobetasol (dermovate-topikal)g. Desonid (Apolar)
h. Mometason (Elocon)i. Desoksimetason (Esperson)
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
43/46
EFEK GLUKOKORTIKOID
Glukokortikoid mempengaruhi kebanyakan sel dlmtubuh.Efek metabolik
Glukokortikoid memfasilitasi perubahan dari protein
menjadi glikogen.Glukokortikoid menghambat sintesis protein danmenstimulasi katabolisme menjadi asam amino.Menstimulasi glukoneogenesis, penumpukan glikogen dan
pelepasan glukosa.
Selama puasa glukokortikoid mencegah hipoglikemia.
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
44/46
Efek anti inflamasi dan imunosupresan
Kortikosteroid menekan semua fase respon inflamasi.Kortikosteroid menghambat efek antiinflamasi stimulasi
pembentukan leukosit ( l ipo cor tin) menghambat enzimfosfolipase A2 hambatan pembentukan asam arakhidonat(prekursor mediator inflamasi).Glukokortikoid menekan monosit atau fungsi makrofagdan menekan sirkulasi sel TTransport limfosit ke antigen dan produksi antibodi jugadihambat.
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
45/46
ESO UMUMEfek metabolik
Dosis tinggi moon face , distribusi lemak ke wajah dan punggung, terganggunya metabolisme karbohidrat yangmenyebabkan hiperglikemia.
Protein juga dapat hilang dari otot skeletal kelemahan otot,Peningkatan katabolisme tulang osteoporosis dicegahdengan alendronate (juga untuk terapi osteoporosis postmenopouse).
Retensi cairanDapat menimbulkan hipokalemia dan hipertensi.
-
8/8/2019 Nsaid Dan Said
46/46
ESO UMUM
Supresi adrenalTerapi dengan steroid dihentikan bertahap karena dapat
mengakibatkan insufisiensi adrenal, dimana biasanyafungsi adrenal baru akan kembali normal setelah 6 12 bulan kemudian.
InfeksiPenurunan sistem imun tubuh rentan terhadap infeksi.
Komplikasi lain peptic u l ce r.