же

ле

зн

ый

ми

р0

1.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

uIRON WORLD

ПЕПТИДЫЧасть 1

Автор: Дмитрий Устименко

ЭКСПАНСИЯ ПЕПТИДОВ В НАШ ТРАДИЦИОННЫЙ ИВПОЛНЕ ПРОГНОЗИРУЕМЫЙ МИРФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ ПОДДЕРЖКИ СИЛОВЫХ ВИДОВСПОРТА НАЧАЛАСЬ ОТНОСИТЕЛЬНО НЕДАВНО. ПРИЭТОМ «НАСТУПЛЕНИЕ» НАЧАЛОСЬ ПО НЕСКОЛЬКИМФРОНТАМ СРАЗУ, А ИМЕННО: ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ«ПОДТЯЖКИ» ОТСТАЮЩИХ МЫШЦ; ПРЕПАРАТЫОБЩЕАНАБОЛИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ;ЖИРОСЖИГАТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ; ПРЕПАРАТЫ,ПОВЫШАЮЩИЕ ВЫНОСЛИВОСТЬ; УЛУЧШАЮЩИЕЗАЖИВЛЕНИЕ И ВОССТАНОВЛЕНИЕ ПОСЛЕ ТРАВМ;СПОСОБСТВУЮЩИЕ УЛУЧШЕНИЮ ЗАГАРА; ДАЖЕПРЕПАРАТЫ, ПОВЫШАЮЩИЕ ЛИБИДО КАК У МУЖЧИН,ТАК И У ЖЕНЩИН. ТО ЕСТЬ, КАК ВЫ ВИДИТЕ, ВСЕСЕГМЕНТЫ РЫНКА, А ТАКЖЕ ВСЕ ОТТЕНКИ НЕЛЕГКОЙСПОРТИВНОЙ ЖИЗНИ СОВРЕМЕННОГО СИЛОВИКАОКАЗАЛИСЬ ПОД ПРИЦЕЛОМ ВЫШЕУКАЗАННЫХНОВИНОК. К СОЖАЛЕНИЮ, ПОДРОБНО ОПИСАТЬ ВСЕПЛЮСЫ И МИНУСЫ ВСЕХ ПЕПТИДНЫХ ПРОДУКТОВБУДЕТ НЕВОЗМОЖНО ПО ПРИЧИНЕ НЕДОСТАТОЧНОЙВМЕСТИМОСТИ НАШЕГО ПЕЧАТНОГО ИЗДАНИЯ, ПОТОМУПРЕДЛАГАЕМ ВАШЕМУ ВНИМАНИЮ ВВОДНУЮ СТАТЬЮ ОПОДГРУППЕ ПЕПТИДОВ, СПОСОБСТВУЮЩИХПОВЫШЕННОЙ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА, ОДНАКО ИЭТА РАБОТА ДОСТАТОЧНО ОБЪЕМНА, ПОТОМУ СТАТЬЯРАСТЯНЕТСЯ НА НЕСКОЛЬКО НОМЕРОВ. НАЧНЕМ СОПИСАНИЯ МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ И ВИДОВПЕПТИДОВ И ЗАКОНЧИМ КОНКРЕТНЫМИ СХЕМАМИУПОТРЕБЛЕНИЯ, ОЦЕНКИ ЭФФЕКТИВНОСТИ ИСОЧЕТАНИЯ С ДРУГИМИ ГОРМОНАЛЬНЫМИПРЕПАРАТАМИ.

Итак, соматолибериныПервые упоминания о данных продуктахна просторах СНГ, а точнее на просторахрусского сегмента всемирной паутины,датируются где-то 2010 годом. Хотясвоих поклонников данный класс«пептидов» вот уже как пять-шесть летуверенно завоевывает в США, Австралии,Европе. Если же обратить внимание нанаучные статьи, посвященные этимпрепаратам, то научное сообществоинтересуется данными вопросами еще сконца 70-х годов прошлого столетия. Темне менее, отставать от кого-либо мы несобираемся, поэтому давайте вместе

разберемся в этой новелле современнойспортивной фармакологии.Для начала определимся, какие именно«пептиды», представленные на рынке, мыможем отнести к подгруппесоматолиберинов. К данной подгруппеотносятся GHRH, GHRP-2, GHRP-6,Hexarelin, Ipamorelin, GRF 1-29, Mod GRF1-29, Tesamorelin, CJC 1295.Если вы обратили внимание, в данномразделе слово «пептиды» пишется вкавычках, и это неспроста. Дело в том,что пептидами в их классическомпонимании являются только GHRP-6,Hexarelin, GHRP-2, Ipamorelin. Остальные

2

же

ле

зн

ый

ми

р

3

препараты (GHRH, GRF 1-29, Mod GRF 1-29, Tesamorelin, CJC 1295) – этоаналоги релизинг-гормона гормонароста. По сути, говоря о пептидах,зачастую предполагают именноуказанные белково-пептидные гормоны.

Механизмвысвобождениягормона ростаВсе основное действие пептидовсводится лишь к одной главной цели –повышению высвобождения гипофизомэндогенного гормона роста. При этом неследует забывать, что нашей эндокриннойсистемой и так все предусмотрено ипродумано, и в данном случае пептидыявляются лишь эффективными«помощниками». Для того чтобыпонимать, как они работают, давайтепосмотрим на систему секреции гормонароста.Данная система состоит из 4-х основныхэлементов: релизинг-гормона гормонароста, соматостатина, грелина исоматотропной клеткипередней доли гипофиза.Конечно, найдутсякритики, утверждающие,что эта система болееобширна, и они будутправы, но с целью лучшегопонимания основныхпринципов я позволилсебе сделать небольшоеупрощение.Запускает эту системугипоталамус, секретируярелизинг-гормон гормонароста (РГГР) (он же соматотропинрелизинг-гормон, он же соматолиберин,он же соматотропин-релизинг-фактор),который переносится портальнойсистемой кровеносных капилляров впереднюю долю гипофиза, где,связываясь с рецептором GHRH-R,посылает сигнал соматотропной клеткегипофиза о высвобождении гормонароста. При этом следует отметить, чтопосле связывания РГГР с его «родным»рецептором происходит активацияпротеинкиназы А (протеинкиназа,активность которой зависит от уровняциклического аденозинмонофосфата вклетке), которая благодаря своимсвойствам делает мембрану клетки болеевосприимчивой к ионам кальция, такимобразом повышается количество кальциявнутри клетки. Увеличение концентрацииионов кальция внутри соматотропныхклеток приводит к высвобождению

данными клетками гормона роста.Следующий элемент нашей системы – этогормон соматостатин, такжесекретируемый нейронами,расположенными в дугообразном, пери- ипаравентрикулярном ядрах гипоталамуса,и фактически является «выключателем»(антагонистом), подавляющим секрециюгормона роста. Это происходит благодарятому, что соматостатин в первую очередь«тормозит» протеинкиназу А, что приводитк тому, что кальций не поступает всоматотропную клетку, и клетке удаетсяудержать гормон роста. Любопытнымявляется тот факт, что хотя соматостатини подавляет секрецию гормона роста, онне оказывает влияние на выработку инакопление соматотропинасоматотропной клеткой гипофиза.Грелин был открыт и вошел вноменклатуру как самостоятельныйэлемент сравнительно недавно. Былоотмечено, что синтезируемый в желудкегрелин влияет на секрецию СТГпосредством активации специфических

рецепторов GHS-Rсоматотропной клетки. Приэтом принципиальноеотличие воздействиягрелина на соматотропнуюклетку от воздействиянатурального релизинг-гормона заключается втом, что грелин,связываясь с GHS-Rрецептором, не активируетпротеинкиназу А. Послесвязывания с рецептором,в клетку прекращается

поступление ионов калия, что приводит кдеполяризации мембраны соматотропнойклетки. И после этого этапа точно так же,как и в случае с натуральным релизинг-гормоном, возрастает уровень ионовкальция, и клетка получает сигналвысвобождать гормон роста. Кроме того,помимо разных алгоритмов воздействияна соматотропную клетку,принципиальным отличием грелина отсоматолиберина являетсяневосприимчивость к блокирующемувлиянию соматостатина.Четвертым элементом является самасоматотропная клетка передней долигипофиза, которая накапливает гормонроста и, реагируя через рецепторы насигнал, посылаемый тем или инымгормоном, высвобождает или жеудерживает соматотропин. При этомоднозначного мнения в научных кругах,каким именно образом происходит

Любопытнымявляется тот факт,

что хотясоматостатин и

подавляетсекрецию гормона

роста, он не оказывает

влияние навыработку инакопление

соматотропинасоматотропной

клеткой гипофиза

5

производство гормона роста, до сихпор нет.Как видите, данная система довольно-таки проста, и пептиды(соматолиберины и грелин-миметики) являютсясвоеобразными«сигнализаторами», которые,по-своему влияя насоматотропную клеткупередней доли гипофиза,понуждают данную клеткусекретировать гормонроста.

Что вофлаконе?Теперь, когда мынемногоразобрались сматчастью, давайтеперейдем к болеепрактичным вопросам.Когда мы берем в руки флакон спептидом, что мы видим? Мы видимбелый порошок либо белые кристаллы,помещенные во флакон. Этот порошокзачастую бывает равномерно рассыпанили имеет форму таблетки иликомочков, хотя бывает, что кристаллырасполагаются не только на дне, но ина стенках флакона. Почему один и тотже препарат по-разному выглядит?Дело в том, что одинаковое количествопептида попадает во флакон невручную, а с помощью машины. После

частичной закупорки флаконперемещается в лиофилизатор, гдесодержимое обрабатывается потокомазота, за счет чего получается

своеобразная «турбулентность».Далее флакон полностьюзакупоривается внутри

лиофилизатора и «продукт»поддается заморозке.

В зависимости от того, как быстропроисходит заморозка, пептид иимеет разную форму внутрифлакона. Т. е. если заморозка

происходила быстро, «вихрь» изпептида и азота внутри флакона не

успевает осесть на дно и получаютсяпричудливые пептидные формы и

узоры. Либо наоборот, заморозкапроисходила не быстро, что даловозможность пептиду осесть исформироваться в виде плотнойтаблетки.

ОписаниепрепаратовЕсли вы обратили внимание, в началеданного повествования я упомянул оразделении «пептидов» на две группы:на релизинг-пептиды гормона роста ианалоги релизинг-гормона гормонароста. Подобная классификацияпозволяет лучше понимать природуданных препаратов и принципы ихвоздействия на соматотропную клеткупередней доли гипофиза. Давайтерассмотрим их поподробнее.

ПОСЛЕ СВЯЗЫВАНИЯ СРЕЦЕПТОРОМ, В КЛЕТКУПРЕКРАЩАЕТСЯ ПОСТУПЛЕНИЕИОНОВ КАЛИЯ, ЧТО ПРИВОДИТ КДЕПОЛЯРИЗАЦИИ МЕМБРАНЫСОМАТОТРОПНОЙ КЛЕТКИ. ИПОСЛЕ ЭТОГО ЭТАПА ТОЧНО ТАКЖЕ, КАК И В СЛУЧАЕ СНАТУРАЛЬНЫМ РЕЛИЗИНГ-ГОРМОНОМ, ВОЗРАСТАЕТ УРОВЕНЬИОНОВ КАЛЬЦИЯ, И КЛЕТКАПОЛУЧАЕТ СИГНАЛВЫСВОБОЖДАТЬ ГОРМОН РОСТА

же

ле

зн

ый

ми

р

же

ле

зн

ый

ми

р

7

РЕЛИЗИНГ-ПЕПТИДЫ ГОРМОНАРОСТА И ИХ ВЛИЯНИЕ НАСЕКРЕЦИЮ ГОРМОНА РОСТА

Данная подгруппа фактически являетсягрелин-миметиками, поскольку передачасигнала от пептида к соматотропнойклетке происходит через GHS-Rрецептор, через который обычновоздействует грелин. Хотя некоторыепептиды из данной подгруппы (такие какIpamorelin и Hexarelin) не оказываютсущественного влияния на секрециюгрелина, но благодаря взаимодействию ссоматотропной клеткой через GHS-Rрецептор, данные пептиды также принятоотносить к грелин-миметикам.Итак, GHRP-6 (Growth Hormone ReleasingPeptide - 6).Данный пептид был синтезирован вдалеком 1980 году. Пептид состоит изшести аминокислотных остатков вследующей последовательности: His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Досинтеза данного вещества в том виде, вкотором мы его привыкли видеть, оно

прошло эволюцию от Tyr-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-NH2 и His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-NH2.Характерным отличием GHRP-6 от своих«соседей» является возникновение оченьсильного чувства голода (благодарямаксимальной секреции грелина). Приэтом гормон роста такжевысвобождается в одном из самыхбольших количеств, по сравнению сдругими грелин-миметиками.

HEXARELINСинтезирован в 1992 году. Состоит изследующей аминокислотнойпоследовательности: His-D2MeTrp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2.Характерным отличием Hexarelin отостальных грелин-миметиков являетсямаксимальная секреция гормона роста,без выраженного влияния на секрециюгрелина. При этом важным фактором,выделяющим данный пептид из своейподгруппы, является то, что Hexarelinподвержен лишь незначительномувлиянию снижения чувствительностирецепторов в ответ на принятие пищисразу после укола.

GHRP-2 (GROWTH HORMONERELEASING PEPTIDE - 2)Синтезирован в 1993 году. Егоструктура следующая: D-Ala-D-2 Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Путем заменытриптофана в D-форме на D-2-(2-нафтиламин) и гистидина на аланин в D-форме, был синтезирован болеесильный релизинг-пептид с меньшимвлиянием на выброс кортизола ипролактина, получивший названиеGHRP-2. При этом чувство голода,появляющееся после инъекции данногопептида, не такое интенсивное, какпосле введения GHRP-6.

же

ле

зн

ый

ми

р0

1.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

8

IWIRON WORLD

IPAMORELINСинтезирован в 1998 году. Состоит изследующей аминокислотнойпоследовательности: Aib-His-D-2-Nal-DPhe-Lys-NH2 (Aib – гамма-аминомаслянаякислота (GABA); D-2-Nal – это «D» форма 2-нафтиламина). Обладает свойствомсущественно повышать высвобождениегормона роста без какого-либо влияния насекрецию кортизола и пролактина. При этомне повышает чувство голода послеинъекции. В ряде случаев, благодарядобавлению в его структуру GABA, послеиспользования данного пептида отмечалосьвозникновение сонливости. Ipamorelin такжеспособен увеличивать (удлинять) фазумедленного сна, что способствует болееглубокому сну и дополнительной секрециигормона роста.

АНАЛОГИ РЕЛИЗИНГ-ГОРМОНАГОРМОНА РОСТА И ИХ ВЛИЯНИЕ НАСЕКРЕЦИЮ ГОРМОНА РОСТАКак уже описывалось выше, даннаяподгруппа пептидных продуктов включает всебя синтетический релизинг-гормонгормона роста GHRH (он же соматотропинрелизинг-гормон, он же соматолиберин, онже соматотропин – релизинг-фактор) и егосинтетические аналоги, такие как GRF 1-29,Mod GRF 1-29, Tesamorelin, CJC 1295.Данные вещества передают сигнал осекреции гормона роста, связываясь ссоматотропной клеткой гипофиза черезGHRH-R-рецептор.

GHRH (GROWTH HORMONE RELEASINGHORMONE), ОН ЖЕ GRF (1-44)Впервые данный гормон был обнаруженучеными Green и Harris в далеком 1947 году.Он имеет следующую аминокислотнуюпоследовательность: Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2. Период«полужизни» в плазме крови около 5 минут.Подвержен подавлению соматостатином.

GRF (1-29), ОН ЖЕ SERMORELINОтносительно других белково-пептидныхгормонов, GRF (1-29) синтезирован не такдавно, а именно в 1998 году. Он имеетследующую аминокислотнуюпоследовательность: Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2. Как видите, гормон имеет «длину»в 29 аминокислотных остатков. Былоотмечено, что именно этот «фрагмент»отвечает за способность данного гормона

же

ле

зн

ый

ми

р

9

связываться с рецептором и передаватьсигнал о секреции соматотропина. Но, ксожалению, подобное «укорачивание» непоспособствовало «удлинению» периодаполураспада в плазме крови, которыйостался на уровне 5 минут. Он такжеподвержен подавлению соматостатином.

D-ALA2 GRF (1-29)Последовательность аминокислотныхостатков: Tyr-DAla-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2. Данный гормон былполучен путем замены L (Levo)формы аланина на D (Dextro)форму аланина, что позволилопродлить период полураспада вплазме крови до 10 минут.Подвержен подавлениюсоматостатином.

MODIFIED GRF (1-29), ИЛИ MOD GRF(1-29)Данный белково-пептидный гормон былизобретен путем замены в D-Ala2 GRF (1-29) 2-й, 8-й, 15-й и 27-й аминокислотныхостатков. Последовательностьаминокислотных остатков получиласьследующая: Tyr-DAla-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2. Данная «реконструкция»позволила добиться увеличенного периодаполураспада в плазме крови, который стал,

относительно других аналогов, по-настоящему рекордным и равен 30 минутам. Ксожалению, этотакже не позволилопреодолетьподавлениесоматостатином.

TESAMORELIN, ОН ЖЕ TH9507, ОН ЖЕ EGRIFTAДанный белково-пептидный гормон нераспространен на территории СНГ. Немогу точно сказать почему, нопредполагаю, что это из-за того, чтомногие китайские производители незанимаются его синтезом,соответственно, продавцы его нам и непродают. Tesamorelin был разработан

канадской компанией TheratechnologiesInc. и зарегистрирован под

названием Egrifta.Последовательность

аминокислотных остатковследующая: (N-(trans-3-

hexenoyl)-[Tyr1]hGRF(1–44)NH2

acetate(CH3CH2CH=CHCH2CO-Tyr

1-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-ThrAsn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-

Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-

Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu 44-CONH2). Отличительнымсвойством Tesamorelin от других«одногруппников» является длинная«жизнь» в плазме крови, котораядостигает 8 часов, при этом концентрациягормона роста не постоянная, а имеетпульсирующий характер. Максимальногоколичества секреция эндогенногосоматотропина достигает в первый часпосле инъекции, оно (количество) равно

же

ле

зн

ый

ми

р0

1.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

10

бодибилдинг

IWIRON WORLD

20 нг/мл при подкожной инъекциипептида в дозировке 1 мкг/кг. Крометого, данному пептиду удалосьпреодолеть отрицательное влияниесоматостатина.

CJC-1295, ОН ЖЕ CJC-1295 WITH DAC,ОН ЖЕ DAC GRFПосле открытия соматолиберина ученымсообществом безостановочно ведутсябаталии за продление периодаполураспада данного релизинг-фактора.Как вы видите, с 1947 года по настоящеевремя GHRH «эволюционировал» с 5 до30 минут и даже до 8 часов. При этомученым удалось «продлить жизнь»релизинг-гормону, но не удалосьувеличить количество секретируемогогормона роста. Если вы обратиливнимание на краткое введение вматчасть, а именно на механизмсекреции гормона роста подвоздействиемсоматолиберина, то, безсомнения, вам будетпонятно, почему неполучается увеличитьколичествовысвобождаемогосоматотропина, применяялишь соматолиберин. Номы немного отклонились отпредмета нашего повествования.Венцом эволюции соматолиберинаможно было бы назвать творениеканадской компании ConjuChemBiotechnologies Inc. под названием CJC-1295 (CJC – это и есть аббревиатура отназвания компании ConjuChem), которойудалось продлить период полураспадаGHRH до рекордных 28 дней. Подобноестало возможным благодаряприсоединению к аналогу релизинг-гормона D-Ala2 GRF (1-29) молекулыальбумина, и аминокислотнаяпоследовательность стала выглядетьследующим образом: Tyr-DAla-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-Lys-(Maleimidopropionyl)-NH2. Максимальнаясекреция гормона роста (на уровне 20 нг/мл) наблюдалась в первые 2 часапосле введения CJC-1295, которая затем(на протяжении 5 часов после инъекции)спадает до уровня 3 нг/мл и так длится(иногда «подпрыгивая» до 5 нг/мл) до 28 дней. Соматостатин в первый деньвведения CJC-1295 «отключается» иначинает «робко» нормализоватьсятолько со 2-го дня, не оказывая сильного

воздействия на соматотропную клетку.Конечно, данный продукт можно было быназвать революцией, но петь дифирамбыне стоит. Все дело в том, чтовысвобождению соматотропина должнопредшествовать накопление данногогормона соматотропной клеткой. Т. е. представьте себе сосуд на 1 литр,который постепенно полностью заполнилижидкостью и потом опустошили.Количество налитой и вылитой жидкостибудет равно одному литру. Налив 1 литр,невозможно вылить 5. Взяв за основуданную метафору, мы сможем понять,почему максимальной секреции гормона

роста удалось достичь только в первыйдень применения CJC-1295. Но это несамое важное. Гораздо серьезнее то, что,воздействуя на соматотропную клеткучерез родной GHRH-R, указанныйрелизинг-гормон постоянно посылаетсигнал соматотропной клетке навысвобождение соматотропина, непозволяя его накопить. При этомсоматотропная клетка, также пытаясьприспособиться к неприродной«суперконцентрации» соматолиберина,начинает уменьшать количестворецепторов на своей мембране. Такимобразом, секреция гормона роста такжепадает. Ну и самое неприятное – это то, чтовсе эти эффекты сопровождаются не

совсем приятными явлениями, такими каквременное нарушение давления, тошнота,потливость, головные боли, слабость. Весьэтот «букет» полностью нивелирует«революционность» CJC-1295 и делаетбесперспективным его использование внемедицинских целей. Если вы обратили внимание, ввышеуказанном перечне я не отметил CJC-1295 без DAC как самостоятельный продукт.Это не случайно. Все дело в том, чтоданного гомона не существует. По сути, этои есть Mod GRF (1-29). Никакихструктурных, молекулярных отличий (как иотличий во влияниях на соматотропную

клетку) между CJC-1295 без DAC и ModGRF (1-29) нет. Отличие только вназвании, а если точнее, то в наклейках нафлаконах. Данная ситуация возникла нарынке пептидов из-за того, что многиекитайские производители и,соответственно, продавцы не совсемпонимают, в чем отличия, Кроме того,продавцы, наряду с CJC-1295 без DAC,пытаясь показать, насколькоразнообразен их ассортимент, делаютнаклейки и продают как отдельный,«новый» продукт Mod GRF (1-29).Но давайте оставим это на совестипродавцов. В следующем номере журналамы перейдем к новой теме нашегоповествования.

ГОРАЗДО СЕРЬЕЗНЕЕ ТО, ЧТО, ВОЗДЕЙСТВУЯ НА СОМАТОТРОПНУЮ КЛЕТКУЧЕРЕЗ РОДНОЙ GHRH-R, УКАЗАННЫЙ РЕЛИЗИНГ-ГОРМОН ПОСТОЯННОПОСЫЛАЕТ СИГНАЛ СОМАТОТРОПНОЙ КЛЕТКЕ НА ВЫСВОБОЖДЕНИЕСОМАТОТРОПИНА, НЕ ПОЗВОЛЯЯ ЕГО НАКОПИТЬ

ww

w.ir

onw

orld

.ru

2

спортивная фармакология

IRON WORLD

Автор: Дмитрий Устименко

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ АНАЛОГОВРЕЛИЗИНГ-ГОРМОНА ГОРМОНАРОСТА И РЕЛИЗИНГ-ПЕПТИДОВ

же

ле

зн

ый

ми

р

3

Кратко перечислю возможные «явления» впорядке их вероятности появления:

ЗАДЕРЖКА ЖИДКОСТИ;ПОВЫШЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГОДАВЛЕНИЯ;СЛАБОСТЬ;СИНДРОМ ЗАПЯСТНОГО КАНАЛА(ТУННЕЛЬНЫЙ СИНДРОМ).

Кроме того, прежде чем описыватьуникальные «побочки» указанных белково-пептидных гормонов, хочу сказать, что подданным емким термином я понимаю иноевоздействие на организм, нежели секрециягормона роста. Исходя из этого я не будуделить побочные эффекты на хорошие иплохие.Начну, пожалуй, с релизинг-пептидов.

СЕКРЕЦИЯ ГРЕЛИНАГрелин – гормон аппетита. СтимулируетсяGHRP-6 и GHRP-2. На высвобождениегрелина GHRP-6 влияет больше, чем GHRP-2.

СЕКРЕЦИЯ ПРОЛАКТИНАПролактин стимулирует рост и развитиемолочных желез (ну и еще другие функции,на которых можно и не останавливаться).Стимулируется Hexarelin, GHRP-6 и GHRP-2.Из указанных пептидов самое большоевлияние на пролактин оказывает Hexarelin,меньше – GHRP-2 и еще меньше – GHRP-6.

СЕКРЕЦИЯ КОРТИЗОЛАО кортизоле расписывать особо не буду, т. к. и без меня, я думаю, вы достаточнознаете. Остановлюсь только на том, чтосекреция кортизола происходитопосредованно, благодаря стимуляциивыработки адренокортикотропного гормона(АКТГ), который, в свою очередь, запускаетклетки коры надпочечников. СтимулируетсяАКТГ Hexarelin, GHRP-6 и GHRP-2. Изуказанных пептидов самое большоевлияние на АКТГ оказывает Hexarelin,меньше – GHRP-2 и еще меньше – GHRP-6.Здесь считаю необходимым обратить вашевнимание на то, что особого беспокойствасекреция пролактина и кортизола недолжна вызывать у людей, у которых нетрасстройств, связанных с этимигормонами. Дело в том, что согласнонеоднократно проведеннымисследованиям с самым «сильным»стимулятором АКТГ, кортизола ипролактина, коим является Hexarelin, былопродемонстрировано, что для взрослыхиспытуемых уровень АКТГ составил

35–40 пг/мл при норме 9–50 пг/мл; уровенькортизола составил 400–420 нмоль/л принорме 230–750 нмоль/л; уровеньпролактина – 10–13 мкг/л при норме100–265 мкг/л.

«ПСЕВДОГИПОГЛИКЕМИЯ»Конечно, в науке такого термина несуществует, но, на мой взгляд, это тословосочетание, которое позволяетнаиболее точно передать это «явление».Дело в том, что очень часто приприменении релизинг-пептидов GHRP-6или GHRP-2 во время длительногоперерыва в приеме пищи атлеты отмечалинаступление состояния, по симптомамнапоминающее гипогликемию. Т. е. наблюдалось возникновение как вотдельности, так и вместе избыточнойпотливости, аритмии, легкого тремораконечностей, повышения артериальногодавления, легкого головокружения, чувстваголода. Но самое важное, что отличает«классическую» гипогликемию от«пептидной псевдогипогликемии», – этоотсутствие изменения уровня сахара вкрови. Как оказалось, выйти из такогосостояния достаточно просто и помогает вэтом принятие пищи.

ВЛИЯНИЕ НА СОНДанный эффект также может быть замеченпри применении релизинг-пептидов. Воттолько не все так однозначно, как свышеупомянутыми «явлениями», такими каккортизол и пролактин. Например, используяGHRP-6 или GHRP-2, атлет можетнаблюдать, что его сон стал болееглубоким, с красочными сновидениями, иутром человек просыпается очень бодрым.Либо может быть и наоборот: глубокийхороший сон, но утром просыпаешься

САМОЕ ГЛАВНОЕ, ЧТО НЕОБХОДИМОЗНАТЬ О ПОБОЧНЫХ ДЕЙСТВИЯХСОМАТОЛИБЕРИНОВ И РЕЛИЗИНГ-ПЕПТИДОВ, – ЭТО ТО, ЧТО ОНИ(ПЕПТИДЫ) НЕОТДЕЛИМЫ ОТПОБОЧНЫХ ДЕЙСТВИЙ ГОРМОНАРОСТА. ВСЕ ТЕ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕЭФФЕКТЫ, КОТОРЫЕ ПРИСУЩИСОМАТОТРОПИНУ, ПРИСУЩИ ИПЕПТИДАМ, ПОСКОЛЬКУ, КАК МЫПОМНИМ, ГЛАВНАЯ ЗАДАЧАПЕПТИДОВ – ЭТО СЕКРЕЦИЯГОРМОНА РОСТА

спортивная фармакология

же

ле

зн

ый

ми

р0

3.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

4

IWIRON WORLD

«разбитым». Но эта неопределенностькасается только GHRP-6 или GHRP-2. В случае с Hexarelin и Ipamorelin всезначительно проще.Hexarelin сокращает фазу медленного сна, врезультате чего человеку тяжело выспаться.Ipamorelin, наоборот, увеличивает(удлиняет) фазу медленного сна, чтоспособствует более глубокому сну (поройдля того чтобы отлично выспаться, хватает5–6 часов).

ПОТЕРЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИРЕЦЕПТОРОВ СОМАТОТРОПНОЙКЛЕТКИС данным эффектом очень частовстречаются атлеты, которые только-толькознакомятся с пептидами и в погоне за

большим высвобождением гормона ростабездумно превышают допустимые

дозировки и оптимальный режимприменения пептидов.Дабы сильно не углубляться в

подробности, отмечу, чтосоматотропная клетка способна как

увеличивать, так и уменьшать количестворецепторов на своей мембране взависимости от концентрации релизинг-фактора (будь то релизинг-пептиды илирелизинг-гормон). Исходя из этого,исследовательским путем былоустановлено, что средний (оптимальный)уровень насыщения рецепторовсоматотропной клетки при воздействии нанее релизинг-пептидами равенсоотношению 1 мкг пептида к 1 кг массытела испытуемого. При этом максимальноеколичество пептида может достигать и 3 мкг/кг, однако это не совсемцелесообразно, так как при такойконцентрации очень быстро наступаетпотеря чувствительности (а точнее –уменьшение количества рецепторов)соматотропной клетки, да к тому же уровеньсекретируемого гормона роста неповышается пропорционально увеличениюдозировки релизинг-пептида.Исходя из вышесказанного, а такжеопираясь на результаты исследований,можно установить, что причиной потеричувствительности является превышениенормальной концентрации используемогопептида, и превышение это можетдостигаться двумя путями. Это илиувеличение дозировки, или увеличениечастоты применения пептида.Но потеря чувствительности имеетобратимый характер, и в зависимости отпричины (увеличение частоты илипревышение дозировок), ну и, конечно, отиндивидуальных особенностей, скорость

восстановления может быть разная – отнескольких дней до нескольких недель.Подводя итог, следует отметить, что самойбольшой способностью снижать количестворецепторов соматотропной клеткиобладает Hexarelin, при этом потерячувствительности наблюдалась даже прииспользовании его в оптимальной (1 мкг/кг)дозировке. Поэтому, применяя данныйпродукт, необходимо помнить об этом истроить «курс», в котором пептид будетиспользоваться сначала в количестве 0,5мкг/кг, постепенно повышая до 1 мкг/кг иснижая до 0,5 мкг/кг.Кроме Hexarelin, GHRP-6 также снижаетчувствительность при длительномиспользовании (около двух месяцев) воптимальной дозировке (1 мкг/кг) и безснижения этой дозировки. GHRP-2обладает данной способностью в меньшеймере, чем GHRP-6. И, наконец, Ipamorelinменьше всего оказывает влияние наснижение рецепторов соматотропнойклетки.Теперь давайте закончим с релизинг-пептидами и перейдем к аналогамрелизинг-гормона гормона роста.

СЕКРЕЦИЯ ГРЕЛИНА И ПРОЛАКТИНААналоги релизинг-гормона гормона ростане оказывают никакого влияния насекрецию грелина и пролактина.

СЕКРЕЦИЯ КОРТИЗОЛАВ ряде исследований отмечалось, чтоиспользование натуральногосоматолиберина и его аналогов подавляетсекрецию кортизола, тем более прииспользовании перед сном. Однакосуществует мнение о том, что подобнымэффектом не обладают «длинные» версиисоматолиберина, такие как Tesamorelin иCJC 1295.

ВЛИЯНИЕ НА СОНВ отличие от релизинг-пептидов,соматолиберин и его аналогизарекомендовали себя с положительнойстороны с точки зрения влияния на сон.«Короткие» версии данного гормона, к коимможно отнести все, кроме Tesamorelin и CJC 1295, благоприятно влияют на сон,увеличивая фазу медленного сна, что, как ив ситуации с применением Ipamorelin,способствует более глубокому сну. К сожалению, этого нельзя сказать проTesamorelin и CJC 1295, которые неоказывают благоприятного влияния на сон,а с CJC 1295 вообще отмечалисьнеоднократные случаи нарушения сна.

ПОТЕРЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИПрименение соматолиберина и егоаналогов так же, как и в случае с релизинг-пептидами, может влиять на изменениечувствительности соматотропной клеткигипофиза. Этот эффект также обусловленизменением концентрации либо частотыиспользования того или иного продукта.Для соматолиберина «пределомнасыщения рецептора» и, следовательно,оптимальной дозировкой являетсясоотношение 1 мкг гормона к 1 кг массытела атлета. Применение CJC 1295 в 99%случаев приведет к потеречувствительности. Менее «длинная» версиясоматолиберина, Tesamorelin, можетнегативно повлиять на чувствительностьсоматотропной клетки, если он будетприменяться чаще, чем 1 раз в сутки.

«ЧАРТ» РЕЛИЗИНГ-ПЕПТИДОВ ИСОМАТОЛИБЕРИНОВТеперь, изучив сильные и слабые сторонырелизинг-пептидов и соматолиберинов,давайте подобьем предварительный итог исделаем своеобразный «чарт».

ВЛИЯНИЕ НА ГИПОФИЗИ, наконец, следует поговорить освоеобразной гипотезе, выдвигаемой«пептидными скептиками» о том, чтоприменение соматолиберинов приводит кизменению структуры и размеровгипофиза. Дело в том, что мнение этоошибочно и опровергается

исследованиями. Так, например, в ходеисследований, проведенных в 2009 годугруппой ученых под руководством DineshaGautama, было установлено, чтоприменение соматолиберина и даже его«длинного» аналога – CJC 1295 – не влияетна изменение структуры и размеровгипофиза.

спортивная фармакология

IRON WORLD

ВЛИЯ

НИЕ

ПЕРИ

ОД П

ОЛУР

АСПА

ДАКО

РТИЗ

ОЛ

ПРОЛ

АКТИ

Н ГР

ЕЛИН

ПО

ТЕРЯ

«П

СЕВД

ОГИП

ОГЛИ

КЕМ

ИЯ»

ВЛИЯ

НИЕ

ВЗАИ

МОД

ЕЙСТ

ВИЕ

НА С

ЕКРЕ

ЦИЮ

В ПЛ

АЗМ

ЕЧУ

ВСТВ

ИТЕЛ

ЬНОС

ТИНА

СОН

С СО

МАТ

ОСТА

ТИНО

МГО

РМОН

А РО

СТА

КРОВ

ИРЕ

ЦЕПТ

ОРОВ

GHRP

-6СР

ЕДНЕ

Е ВЛ

ИЯНИ

Е 2,

5 ЧА

СА

СЕКР

ЕЦИЯ

В

СЕКР

ЕЦИЯ

В

ПОВЫ

ШЕН

НАЯ

УМ

ЕРЕН

НОЕ

ВЫ

СОКА

ЯМ

ОЖЕТ

СОК

РАЩ

АТЬ

БЛ

ОКИР

УЕТ

ПРЕД

ЕЛАХ

ПР

ЕДЕЛ

АХ

СЕКР

ЕЦИЯ

ВЛИЯ

НИЕ

ВЕРО

ЯТНО

СТЬ

ФАЗ

У М

ЕДЛЕ

ННОГ

ОДЕ

ЙСТВ

ИЕНО

РМЫ

НОРМ

ЫСН

АСО

МАТ

ОСТА

ТИНА

HEXA

RELI

NОЧ

ЕНЬ

120

МИН

УТ

СЕКР

ЕЦИЯ

СЕКР

ЕЦИЯ

НЕ

ОКА

ЗЫВА

ЕТПО

ВЫШ

ЕННО

ЕНИ

ЗКАЯ

СОКР

АЩАЕ

Т Ф

АЗУ

БЛОК

ИРУЕ

Т

СИЛЬ

НОЕ

ВЛИЯ

НИЕ

В ПР

ЕДЕЛ

АХВ

ПРЕД

ЕЛАХ

ВЛИЯ

НИЯ

ВЛИЯ

НИЕ

ВЕРО

ЯТНО

СТЬ

МЕД

ЛЕНН

ОГО

СНА

ДЕЙС

ТВИЕ

НО

РМЫ

НОРМ

ЫСО

МАТ

ОСТА

ТИНА

GHRP

-2СИ

ЛЬНО

Е ВЛ

ИЯНИ

Е 2,

5 ЧА

СА С

ЕКРЕ

ЦИЯ

СЕКР

ЕЦИЯ

СЕКР

ЕЦИЯ

СРЕД

НЯЯ

УМЕР

ЕННО

ЕСР

ЕДНЯ

ЯМ

ОЖЕТ

КАК

БЛ

ОКИР

УЕТ

В ПР

ЕДЕЛ

АХВ

ПРЕД

ЕЛАХ

СЕКР

ЕЦИЯ

ВЛИЯ

НИЕ

ВЕРО

ЯТНО

СТЬ

СОКР

АЩАТ

Ь, Т

АКДЕ

ЙСТВ

ИЕНО

РМЫ

НОРМ

ЫИ

УДЛИ

НЯТЬ

СОМ

АТОС

ТАТИ

НАФ

АЗУ

МЕД

ЛЕНН

ОГО

СНА

IPAM

OREL

INСР

ЕДНЕ

Е ВЛ

ИЯНИ

Е2

ЧАСА

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НИЗК

АЯОТ

СУТС

ТВУЕ

ТУД

ЛИНЯ

ЕТ Ф

АЗУ

БЛОК

ИРУЕ

Т

ВЛИЯ

НИЯ

ВЛИЯ

НИЯ

ВЛИЯ

НИЯ

ВЕРО

ЯТНО

СТЬ

МЕД

ЛЕНН

ОГО

СНА

ДЕЙС

ТВИЕ

СОМ

АТОС

ТАТИ

НА

GHRH

СР

ЕДНЕ

Е ВЛ

ИЯНИ

Е5

МИН

УТПО

ДАВЛ

ЯЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НИЗК

АЯ

ОТСУ

ТСТВ

УЕТ

УДЛИ

НЯЕТ

ФАЗ

УНЕ

ОКА

ЗЫВА

ЕТ

СЕКР

ЕЦИЮ

ВЛИЯ

НИЯ

ВЛИЯ

НИЯ

ВЕРО

ЯТНО

СТЬ

МЕД

ЛЕНН

ОГО

СНА

ВЛИЯ

НИЯ

GRF

(1-2

9)СР

ЕДНЕ

Е ВЛ

ИЯНИ

Е5

МИН

УТПО

ДАВЛ

ЯЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НИЗК

АЯОТ

СУТС

ТВУЕ

ТУД

ЛИНЯ

ЕТ Ф

АЗУ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

СЕ

КРЕЦ

ИЮВЛ

ИЯНИ

ЯВЛ

ИЯНИ

ЯВЕ

РОЯТ

НОСТ

ЬМ

ЕДЛЕ

ННОГ

О СН

АВЛ

ИЯНИ

Я

D-AL

A2СР

ЕДНЕ

Е ВЛ

ИЯНИ

Е10

МИН

УТПО

ДАВЛ

ЯЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НИЗК

АЯ

ОТСУ

ТСТВ

УЕТ

УДЛИ

НЯЕТ

ФАЗ

УНЕ

ОКА

ЗЫВА

ЕТ

GRF

(1-2

9)СЕ

КРЕЦ

ИЮВЛ

ИЯНИ

ЯВЛ

ИЯНИ

ЯВЕ

РОЯТ

НОСТ

ЬМ

ЕДЛЕ

ННОГ

О СН

АВЛ

ИЯНИ

Я

MOD

СР

ЕДНЕ

Е ВЛ

ИЯНИ

Е30

МИН

УТПО

ДАВЛ

ЯЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НИЗК

АЯОТ

СУТС

ТВУЕ

ТУД

ЛИНЯ

ЕТ Ф

АЗУ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

GR

F (1

-29)

СЕКР

ЕЦИЮ

ВЛИЯ

НИЯ

ВЛИЯ

НИЯ

ВЕРО

ЯТНО

СТЬ

МЕД

ЛЕНН

ОГО

СНА

ВЛИЯ

НИЯ

TESA

MOR

ELIN

СРЕД

НЕЕ

8 ЧА

СОВ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

СРЕД

НЯЯ

ОТСУ

ТСТВ

УЕТ

СОКР

АЩАЕ

Т Ф

АЗУ

БЛОК

ИРУЕ

Т ВЛ

ИЯНИ

ЕВЛ

ИЯНИ

ЯВЛ

ИЯНИ

ЯВЛ

ИЯНИ

ЯВЕ

РОЯТ

НОСТ

ЬМ

ЕДЛЕ

ННОГ

О СН

АДЕ

ЙСТВ

ИЕ

СОМ

АТОС

ТАТИ

НА

CJC-

1295

СРЕД

НЕЕ

ВЛИЯ

НИЕ

28 С

УТОК

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

НЕ О

КАЗЫ

ВАЕТ

ВЫСО

КАЯ

ОТСУ

ТСТВ

УЕТ

СОКР

АЩАЕ

Т Ф

АЗУ

БЛОК

ИРУЕ

Т ВЛ

ИЯНИ

ЯВЛ

ИЯНИ

ЯВЛ

ИЯНИ

ЯВЕ

РОЯТ

НОСТ

ЬМ

ЕДЛЕ

ННОГ

О СН

АДЕ

ЙСТВ

ИЕСО

МАТ

ОСТА

ТИНА

же

ле

зн

ый

ми

р

7

спортивная фармакология

же

ле

зн

ый

ми

р0

3.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

8

IWIRON WORLD

ПЕРСПЕКТИВЫ ПРИМЕНЕНИЯ ВСИЛОВЫХ ВИДАХ СПОРТА, ИЛИ ЧЕГОМОЖНО ЖДАТЬ ОТ ПЕПТИДОВГоворя о перспективах использованиявышеуказанных препаратов в спорте,следует помнить о том, что практическивсе ожидаемые полезные эффектысвязаны не с белково-пептиднымирелизинг-гормонами, а со стимулируемымими гормоном роста. То есть применяя,например, GHRP-2 совместно с Mod GRF(1-29), можно ожидать увеличения синтезабелков, липотропного воздействия,укрепления суставов и связок,антивозрастного действия, укрепленияиммунитета, усиления общеговосстановления организма, улучшенияэластичности кожи. Того же самого, впринципе, можно достигнуть и во времяприменения рекомбинантного гормонароста человека. Однако в последнемслучае вы не добьетесь дополнительных«бонусов», таких как повышение аппетита,улучшение пищеварения, улучшение сна.Кроме этого немаловажным является тотфакт, что при естественной секрециигипофизом выделяется несколько формгормона роста, среди которых насегодняшний день установлено, что

биологически активными являются две:гормон роста весом 22 кДа и гормон роставесом 20 кДа. В основном рекомбинируюти используютсоматотропин 22 кДа. Про негомы знаемдостаточномного. Чтоже касаетсягормонароста в 20кДа, то наданный моментв рядеисследованийудалось установить, чтоэта формасоматотропина, наряду сфункциями, присущимиформе в 22 кДа, обладаетменьшей диабетогеннойактивностью и большейспособностью увеличиватьконцентрациюинсулиноподобногофактора роста-1 исвязывающего белка-3инсулиноподобного

фактора роста-1 (он же IGFBP-3)(данный белок влияет напролиферацию, миграцию и

подверженностьапоптозу,

независимо от еговоздействия на

передачусигналовИФР).Также следует

отметить, что сположительной

сторонызарекомендовало

себя применениебелково-пептидных релизинг-

гормонов в период такназываемой послекурсовой

терапии, в ходе которойиспользуются препараты для

блокирования эстрогена. При этомсмысл применения указанныхпептидов сводится к тому, чтобы

предотвратить неблагоприятноевлияние соматостатина, секрециякоторого увеличивается в периодиспользования такихпрепаратов, как тамоксифен.

спортивная фармакология

же

ле

зн

ый

ми

р0

3.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

10

IWIRON WORLD

СРАВНЕНИЕ БЕЛКОВО-ПЕПТИДНЫХРЕЛИЗИНГ-ГОРМОНОВ С РЕКОМБИНАНТНЫМСОМАТОТРОПИНОМИтак, мы подошли к довольно-такилюбопытному вопросу, которым задаютсямногие люди, интересующиесяфармакологической поддержкой силовыхвидов спорта. Я предлагаю вам сравнитьуровень и продолжительностьконцентрации в крови рекомбинантногосоматотропина, релизинг-пептида гормонароста GHRP-6, комбинации из релизинг-пептида гормона роста GHRP-6 и аналогарелизинг-гормона гормона роста Mod GRF (1-29).Для начала следует указать, что нормаконцентрации соматотропного гормона вкрови здорового молодого мужчиныколеблется от 0 до 2 нг/мл. Кроме того,следует заметить, что показатели будутуказываться усредненные, исходя изанализов разных лиц (добровольцев),которые занимаются силовыми видамиспорта и не принимали участия в каких-либоцентрализованных и глобальныхисследованиях, посвященных данномувопросу. Поэтому возможных скептиковпрошу учесть данные факты и относиться кприведенным ниже цифрам не как каксиоме, а как к теореме, требующейдополнительного изучения.В качестве эталона рекомбинантногогормона роста я возьму всем известный нампродукт под названием «Джинтропин» откомпании GeneScience Pharmaceuticals Co.,Ltd. При подкожном введении 10 ед. данноголекарства максимальный уровеньконцентрации соматотропного гормона вкрови, который мне удалось повстречать,был равен 20–22 нг/мл. Даннойконцентрации гормон роста достигает впервые 2 часа после инъекции, иконцентрация сохраняется на этом уровнена протяжении 4-х часов. Далееконцентрация падает и полностьюнормализуется спустя 9–11 часов послеинъекции.Теперь перейдем к GHRP-6. Напроизводителе я останавливаться не буду,скажу лишь, что на сегодняшний день нанашем рынке все без исключения пептиды(вне зависимости от наклеек, голограмм иводяных знаков) произведены в Китае. Окачестве также судить не берусь, т. к. онозависит от многих факторов, таких какчистота пептида, дата производства,параметры транспортировки и хранения. В общем, берем самый обычный китайскийnoname. При подкожном введении GHRP-6 вдозировке 1 мкг/кг уровень концентрации

же

ле

зн

ый

ми

р

11

соматотропного гормона в крови равен30–45 нг/мл. Данной отметки гормон ростадостигает за 30 минут после инъекции, иконцентрация сохраняется на протяжении2-х часов после введения. Затем за 20–30 минут уровень гормона роста падаетдо нормы.Ну и, наконец, комбинация GHRP-6 + ModGRF (1-29) в количестве 1 мкг/кг + 1 мкг/кг.Подобная комбинация стимулируетсекрецию гормона роста на уровне 70–90 нг/мл (у молодых людей секрецияотмечалась на уровне 120–130 нг/мл). Наданную «позицию» секреция выходит за20–30 минут после инъекции. Длительностьтакого выброса гормона роста равна 40 минутам. Далее секреция падает доотметки 50 нг/мл и в течение последующих140 минут полностью нормализуется.Так как же сравнить? Что же выбрать: болеенизкую, но весьма продолжительнуюконцентрацию гормона роста, которой мыдобиваемся применениемрекомбинантного соматотропина, илиочень высокую и сравнительно

непродолжительную концентрацию,которая является следствием применениярелизинг-пептида (или комбинации изрелизинг-пептида и релизинг-гормона)? На данный вопрос, мне кажется, каждыйдля себя найдет свой ответ. Я лишь могудобавить несколько аргументов в этомспоре.Например, не стоит забывать, чтоприменение рекомбинантного гормонароста в одноразовой большой дозировке (в режиме, не имитирующем природнуюпульсацию) способствует нарушениюприродной секреции, котороеможет выразиться внерегулярности,подавленности, редкостивысвобожденияэндогенногосоматотропина. Данноенарушение обратимо, но этотпроцесс может занять не однунеделю.Ну и, конечно, для многих будетнемаловажным финансовый аспект, аименно цена на рекомбинантный гормонроста и цена на релизинг-пептид (или ценана комбинацию из релизинг-пептида ирелизинг-гормона). И в таком случае, есливы ориентируетесь в ситуации на рынкеданных фармпрепаратов, то увидите, чтогормон роста не сможет конкурировать поцене с пептидом, «курс» которого стоит вдесятки раз дешевле, чем курс самогонедорогого рекомбинантногосоматотропина.

ПРАКТИЧЕСКИЕ НЮАНСЫПРИМЕНЕНИЯДумаю, что данная статья будет неполной,если не затронуть некоторые практическиеаспекты применения вышеуказанныхпродуктов. Начну с разбавления. Как аналогирелизинг-гормона, так и релизинг-пептидыразбавляются обычной водой дляинъекций, которая продается в любойаптеке. Для разбавления можно такжеиспользовать бактерицидную воду, но на

наших просторах это большаяредкость.

Принцип разбавления прост.Чем больше воды, темменьше концентрациявещества, но при этомгораздо легче отмерятьнеобходимые дозировки.

ИНЪЕКЦИИ.Из-за очень небольших

дозировок для инъекций лучшевсего использовать инсулиновые

шприцы. При этом следует отметить, чтожелательно брать шприцы на 100 единиц ис несъемной иглой. Это обусловлено тем,что со 100-единичными шприцами, в планеопределения дозировок, «работать»гораздо легче. Ну а что касается несъемнойиглы, то, применяя подобные шприцы, выизбежите нежелательных потерь пептида,который в незначительном количествеимеет свойство оставаться в «носике»между шприцем и иглой.Инъекции делаются подкожно. При этом

спортивная фармакология

ww

w.ir

onw

orld

.ru

12

IWIRON WORLD

теоретически местом для инъекции можетбыть любая часть тела, но практически вводятпептид подкожно в область живота, посколькуэто место хорошо сочетает в себедостаточную эластичность кожи сосравнительной безболезненностью.ВРЕМЯ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙОчень часто проблема с отсутствием эффектапосле применения пептидов связана с тем,что пользователи делают инъекции, неверновыбирая время. Речь идет о том, что нашиморганизмом изначально предусмотрен рядфакторов, в ответ на которые природнаясекреция гормона роста может какстимулироваться, так и подавляться. Зная этифакторы, мы можем определить наиболееподходящее время для применения пептидовв плане эффективности последующейсекреции гормона роста.К таким факторам можно отнести:стимуляцию секреции: сон, физическиеупражнения, гипогликемия, потреблениебольшого количества белка, потреблениеаргинина, голодание, ну и, конечно, релизинг-пептиды и соматолиберины;подавление секреции: высокая концентрацияинсулиноподобного фактора роста, высокоесодержание свободных жирных кислот вкрови, гипергликемия, эстрогены, ну и,конечно, соматостатин.Таким образом, мы видим, что дляэффективного стимулированиявысвобождения гормона роста нам следует

полагаться не только на релизинг-пептидыи релизинг-гормон, но и на указанные

релизинг-факторы, и исходя из этогопланировать режим примененияпептидов.

Так, например, бесперспективным, вплане секреции гормона роста, будет

использование пептидов передпринятием пищи. Было установлено, что

после питания соматотропные клеткистановятся непроницаемыми для релизинг-гормона и его аналогов. Связывают этоявление с соматостатином, ритм секрециикоторого совпадает с ритмом инсулина. Но,как мы знаем, соматостатин можноблокировать, применив релизинг-пептиды.Однако ряд исследований показал, чторелизинг-пептиды могут помочь толькочастично. Так, например, в 2001 году группойученых из Мичиганского государственногоуниверситета было установлено, что инъекцияGHRP-6 и GHRH в течение 1 часа послепринятия пищи стимулирует секрециюгормона роста на уровне 22 и 20 нг/млсоответственно. При этом инъекция GHRP-6 иGHRH за 1 час перед принятием пищи влиялана высвобождение соматотропина в пределах53,5 и 64,5 нг/мл соответственно.

БЕСПЕРСПЕКТИВНЫМ, В ПЛАНЕ СЕКРЕЦИИГОРМОНА РОСТА, БУДЕТИСПОЛЬЗОВАНИЕПЕПТИДОВ ПЕРЕДПРИНЯТИЕМ ПИЩИ.БЫЛО УСТАНОВЛЕНО,ЧТО ПОСЛЕ ПИТАНИЯСОМАТОТРОПНЫЕКЛЕТКИ СТАНОВЯТСЯНЕПРОНИЦАЕМЫМИ ДЛЯРЕЛИЗИНГ-ГОРМОНА И ЕГО АНАЛОГОВ

же

ле

зн

ый

ми

р0

4.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

2

спортивная фармакология

IRON WORLD

Автор: Дмитрий Устименко

ВНИМАНИЕ!РЕДАКЦИЯ НЕ ОДОБРЯЕТ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ БЕЗ НАДЛЕЖАЩЕГО

ВРАЧЕБНОГО КОНТРОЛЯ. ВСЯ ИНФОРМАЦИЯ

ПРЕДОСТАВЛЕНА ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ.

БЕСКОНТРОЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕСИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИХ

ПРЕПАРАТОВ МОЖЕТ НАНЕСТИ СЕРЬЕЗНЫЙ ВРЕД

ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

ФОТОГРАФИИ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ВДАННОЙ СТАТЬЕ ПОДОБРАНЫСЛУЧАЙНЫМ ОБРАЗОМ.ЛИЧНОСТИ, ИЗОБРАЖЕННЫХ НАНИХ СПОРТСМЕНОВ, К ТЕМЕДАННОГО МАТЕРИАЛАОТНОШЕНИЯ НЕ ИМЕЮТ

ПРАКТИЧЕСКИЕ НЮАНСЫПРИМЕНЕНИЯ

В данной части статьи мы продолжимрассматривать практические аспектыприменения пептидов. Не следует забывать о так называемом«синергическом эффекте», которыйможно наблюдать после совместногоиспользования релизинг-пептида ианалога релизинг-гормона. Подобныйэффект достигается благодарявоздействию указанных препаратов наразные рецепторы соматотропнойклетки, что в своюочередь приводит кповышенной секрециигормона роста. Так,например, применение0,1 мкг/кг GHRP-2 и 1 мкг/кг Mod GRF (1-29)стимулировало секрециюгормона роста насреднем уровне в 80 нг/мл (при этомуровень IGF-1 был равен260–340 нг/мл); 1 мкг/кгGHRP-2 и 0,1 мкг/кг Mod GRF (1-29)стимулировало секрецию гормона ростана среднем уровне в 100–120 нг/мл(IGF-1 = 240–320 нг/мл). Любопытнымявляется тот факт, что у молодыхженщин отклик гормона роста настимуляцию 1 мкг/кг GHRP-2 и 1 мкг/кгMod GRF (1-29) составлял в среднем180–210 нг/мл (IGF-1 = 260–290 нг/мл)по сравнению с молодыми мужчинами, укоторых уровень секретируемогогормона роста достигал 110–130 нг/мл(IGF-1 = 260–350 нг/мл).

СРАВНЕНИЕ БЕЛКОВО-ПЕПТИДНЫХРЕЛИЗИНГ-ГОРМОНОВ САНДРОГЕННО-АНАБОЛИЧЕСКИМИСТЕРОИДАМИ

Конечно, сравнивать и проводитьпараллели между этими двумя классамигормональных препаратов не совсемкорректно, и многих это может удивить, но,изучая тему пептидов и перспективы ихприменения в силовых видах спорта,человек невольно будет пытаться ихсравнивать с андрогенно-анаболическимистероидами.

Для начала необходимоотметить, что это абсолютноразные классы гормонов.«Пептиды» являютсябелково-пептиднымирелизинг-гормонами, онигидрофильны (легкорастворяются в плазмекрови) и воздействуют наклетку-мишень черезрецепторы на внешнеймембране клетки, при этомне проникая внутрь клетки.

Стероиды являются эффекторнымигормонами, производными холестерина,они гидрофобны (плохо растворяются вплазме крови) и воздействуют на клетку-мишень, проникая в нее путем простойдиффузии и связываясь с внутриклеточнымрецептором.Далее, в принципе, можно и нерасписывать, так как все эффекты исвойства (кроме цены) объясняютсявышеуказанными характеристиками, но всеже давайте попробуем. Хочу сразу уточнить,что за основу сравнения берется

Изучая темупептидов и

перспективы ихприменения всиловых видах

спорта, человекневольно будет

пытаться ихсравнивать сандрогенно-

анаболическимистероидами

же

ле

зн

ый

ми

р0

4.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

4

спортивная фармакология

IWIRON WORLD

гипотетический идеальный курс, идеальныйрежим питания, идеальная программатренировок, идеальное здоровье (т. е.своеобразная модель «качок в вакууме»),исходя из чего я не буду указывать точныхрезультатов и показателей, а будуприменять оценки «больше-меньше»,«быстрее-медленнее», «лучше-хуже»,«дороже-дешевле».

НАБОР МАССЫМне очень часто задают такой вопрос: «Я с курса ААС набрал 7–10 кг за 6 недель.Сколько я наберу с пептидов?» Ответ прост:столько же. Но главное – чего набрал.«Заплыть водичкой» килограмма на 3 внеделю вполне спокойно можно как напептидах, так и на ААС. А вот набрать сухогокачественного мяса в таких количествахбудет очень нелегко, независимо от того,что вы предпочтете. Поэтому, говоря осравнении пептидов и ААС в разрезенабора массы, следует понимать, чтосравнивать необходимо не «воду», а «мясо».В этом случае применение ААСэффективнее, чем применение пептидов, т. к. позволяет достигнуть желаемогорезультата за более короткое время.

УВЕЛИЧЕНИЕ СИЛОВЫХПОКАЗАТЕЛЕЙААС лучше влияют на увеличение силовыхпоказателей, чем пептиды.

ВОССТАНОВЛЕНИЕААС, в отличие от пептидов, способствуютболее быстрому восстановлениюнормального тонуса и состояния организма.Исключением может быть лишьипаморелин, который благодаря своейспособности увеличивать медленную фазусна и легкому седативному действиюпозволяет выспаться и полностью придти всебя после тяжелых тренировок всего за5–7 часов очень крепкого сна.

СУСТАВЫ И СВЯЗКИЗдесь не все так однозначно, как впредыдущих сравнениях. Дело в том (и яуверен, вы это прекрасно знаете), что не всеААС благоприятно влияют на суставы исвязки. Но даже если исключить этих«неблагоприятных» представителейсемейства ААС и говорить о масляныхрастворах, то все равно, сравниваянепродолжительные (не более месяца)воздействия на нетяжелые повреждения(такие, например, как повреждениевращающей манжеты плеча), пептидыспособны сравняться по полезностивлияния на суставы и связки с ААС. Если

же

ле

зн

ый

ми

р0

4.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

6

проводить параллели между пептидами иААС на более длительных курсах, послекоторых еще будет и ПКТ (в общейсложности 3-4 месяца), то первенствооднозначно будет за пептидами.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯВ такой «номинации», как побочныеявления, а вернее, в «номинации»вероятность, безопасность ипродолжительность побочных явленийпервенство однозначно будет запептидами. Релизинг-пептиды и аналогисоматолиберинов даже при абсолютнобезграмотном применении илизлоупотреблении, в отличие от ААС, неспособны привести к таким неприятнымпоследствиям, как гинекомастия,повышение уровня холестерина, поражениепечени, себорея, атрофия яичек, снижениевыработки спермы, снижение либидо,подавление оси ГГЯ, снижениеконцентрации ИФР связывающего белкатретьего типа и др. Если речь идет оприменении здоровым человекомкачественных пептидов, то максимально,чего можно ожидать, – это обратимоеподавление своей секреции гормона роста,задержка жидкости, повышение давления,крайне редко – синдром запястного канала.Для минимизации этих «эффектов» вполне

достаточно на 7–10 дней снизить дозировкуили на такое же время прервать пептидныйкурс. Тем не менее, в последнее время всечаще появляются сообщения о не совсемстандартных побочных явлениях, таких какаллергические реакции (покраснение,сыпь, зуд), повышение уровня инсулина,изменение уровня pH слюны, зуд в сосках.Подобные случаи – это чаще всегорезультат применения некачественныхпептидов, в последнее времязаполонивших пептидный рынок, посколькукак такового входного контроля никто изпродавцов не проводит, да и что лукавить –многие, кто продает пептиды, до концадаже не понимают, что это такое и чегоследует опасаться.

ПКТКонечно, если сравниватькоротенькие курсыпродолжительностью 4–6 недель сприменением только одногопрепарата из арсенала ААСили только из арсеналапептидов, ни о каком ПКТ речиможно и не вести. Но вот если провестипараллели между длительными курсами скомбинированием нескольких препаратов,то здесь разница между ААС и пептидамибудет уже очевидна. Послекурсовая

терапия однозначно потребуется в случаеприменения ААС и практически непотребуется в случае применения толькопептидов (порой можно ограничиться

приемом аргинина длябыстрейшего

восстановления

же

ле

зн

ый

ми

р

7

эндогенной секрециигормона роста).

ДОПИНГ-КОНТРОЛЬ

Этот вопрос все чаще ичаще беспокоит умы спортсменов,обративших свой взор на пептиды. Ответ навопрос: «”Палятся” ли пептиды на ДК илинет?» – очень прост: «палятся», но в случаеприменения масс-спектрометрии послеразделения образца при помощи жидкойхроматографии. И в связи с этим естьвстречный вопрос: а применяют ли данныйметод ДК на ваших соревнованиях? Еслида, то спортсмену желательно прекратитьиспользование релизинг-пептидов ианалогов соматолиберина хотя бы за суткидо ДК. В случае употребления более«долгих» форм (Tesamorelin, CJC 1295)аналогов соматолиберинов, желательнопрекратить их использование до ДК (хотябы за неделю для Tesamorelin и за месяцдля CJC 1295).Ну а если есть желание сравнить пептиды иААС в плане вероятности обнаружения вдопинг-пробе, то, на мой взгляд, у ААС вэтой «номинации» нет никаких шансов,поскольку определить, «баловался» лиспортсмен стероидными гормонами кудалегче, чем понять, применялись ли пептидыв подготовке к соревнованиям.

ЦЕНА КУРСА

Сравнивать цены курсованаболических стероидов ипептидных курсов

довольно-таки нелегко. И дело не только втом, что главное – это не цена, аэффективность, еще важно знать, какойкурс можно считать стандартным, чтобыобращаться к нему, как к эталону длядальнейшего сравнения, а дело в том, что впоследнее время цены на пептидыстановятся все ниже и ниже (как, впрочем, иих качество). И, невзирая на постояннорастущий спрос на эти продукты, продавцыумудряются снижать цену, что отнюдь неозначает того, что они работают себе вминус. Но мы немного отвлеклись.Цена. На свой страх и риск для сравнениявозьму обычный курс «Тестостеронапропионата» производства «Фармак» –«соло» по 50 мг в сутки на 6 недель, иобычный курс GHRP 2 + Mod GRF (1-29) по 1 мкг/кг 3 раза в сутки. «Смета» получитсяследующая: «Тестостерона пропионата»около пяти упаковок, в среднем по 5,6 у. е.,итого на курс 28 у. е.; GHRP 2 (за основурасчетов возьмем 100 кг, т. е. 100 мкг)около 2,5 флакона по 5 мг (придется брать3) по 8 у. е., итого на курс 24 у. е.; Mod GRF(1-29) (также по 100 мкг) около шести

Сравнивать ценыкурсов

анаболическихстероидов ипептидных

курсов довольно-таки нелегко

же

ле

зн

ый

ми

р0

4.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

8

спортивная фармакология

IWIRON WORLD

флаконов по 2 мг по 8 у. е., итого на курс48 у. е. Предварительно выходит«Тестостерона пропионата» – 28 у. е. иGHRP 2 + Mod GRF (1-29) – 72 у. е. Конечно,на воображаемую чашу весов с«Тестостероном» мы можем еще добавить«Провирон» и «Тамоксифен» (кто-то еще и«Трибулуса» прибавит), но даже при такомнаборе курс «Тестостерона пропионата»будет дешевле, чем GHRP 2 + Mod GRF (1-29). Но спортивная фармакология – этодело тонкое и очень индивидуальное,заточенное не только под конкретногоспортсмена, а еще и под конкретные цели,поэтому равнять всех под «пропиковскуюгребенку» не буду. Ведь знаю прекрасно,что 50 мг в сутки многие не ограничиваются,6 недель для некоторых – это не курс, да ипропионат «соло» – это как-то несолидно.Но, тем не менее, на таком примере, мнекажется, становится понятным, сколькоденег придется тратить.

ПРИМЕРЫ КУРСОВКонечно, по законам жанра вполнелогичным будет привести примерыпептидных курсов. Скажу честно, я хотел быпропустить этот раздел, так как в последнеевремя рынок пептидов заполонило большоеколичество низкокачественной продукции, иприобретение «рабочего» пептида сталопохоже на лотерею, в которой однозначновыигрывают только оптовые «поставщики».Причиной данной ситуации являетсяотсутствие хоть какого-то контроля состороны поставщика. Главным критериемявляется цена, а не качество. И получается,поставщик из СНГ находит китайского«партнера», который готов предложитьпептиды по 1 у. е. за флакон, но при этомнаш поставщик не может (или не хочет)разобраться, является ли китайский«партнер» официальным производителем,способным гарантировать качество, или,что происходит в 90 % случаях, китайский«партнер» – это бизнесмен (а точнееспекулянт), который ничего не производит,а только перепродает, причем готовпродать все что угодно, начиная отпептидов и заканчивая стероидами в«барабанах» по 25 кг. Возможно, это и неплохо, но вот только неизвестно, как исколько товар у этого «партнера» хранился,неизвестно, где он его покупал (неисключено, что до этого китайский«партнер» брал эти пептиды у другогокитайского «партнера»), да и порой неясно,что вообще во флаконе. Таким образомполучается, что когда флакон с пептидомпопадает в руки конечного потребителя изСНГ, он (пептид) уже

полудеградировавший, и, соответственно,ждать от него хоть каких-то результатов, аеще и применяя его в нормальныхдозировках, вообще не стоит.Но прошу простить мне это лирическоеотступление. Вернемся к примерам курсов,которые основаны на применении«нормальных» продуктов и с которымиможно прогнозировать результат.GHRP 6 или GHRP 2 «соло» по 1 мкг/кг 3-4раза в сутки на 4 недели. Данный курс даст

повышение уровня секреции гормона ростав пределах 35–45 нг/мл в первый час послеинъекции, который (уровень секреции) вследующие 2 часа будет снижен допределов нормы (0–5 нг/мл). Результатомподобного курса может бытьвосстановление и укрепление суставов исвязок, повышение азотистого баланса ворганизме, восстановление собственнойсекреции гормона роста (если секрециябыла нарушена), увеличение концентрациисвязывающего белка третьего типа дляИФР-1, увеличение секреции ИФР-1,

улучшение метаболизма, увеличениесекреции изоформы гормона роста 20 кДа.Десенсибилизация соматотропной клеткигипофиза не наступит. ПКТ после такогокурса не нужно.Ipamorelin «соло» по 1 мкг/кг 3-4 раза всутки на 4 недели. Данный курс дастповышение уровня секреции гормона ростав пределах 30–40 нг/мл в первый час послеинъекции, который (уровень секреции) вследующие 2 часа будет снижен до

пределов нормы (0–5 нг/мл). Результатамиподобного курса будут такие жедостижения, как после курса GHRP «соло»,но еще прибавится улучшение сна,улучшение концентрации внимания,своеобразная ясность сознания.Десенсибилизация соматотропной клеткигипофиза не наступит. ПКТ после такогокурса не нужно.Hexarelin «соло» по 1 мкг/кг 3 раза в сутки на4 недели. Данный курс даст повышениеуровня секреции гормона роста в пределах40–55 нг/мл в первый час после инъекции,

9

В ПОСЛЕДНЕЕ ВРЕМЯ РЫНОК ПЕПТИДОВ ЗАПОЛОНИЛО БОЛЬШОЕКОЛИЧЕСТВО НИЗКОКАЧЕСТВЕННОЙ ПРОДУКЦИИ, И ПРИОБРЕТЕНИЕ«РАБОЧЕГО» ПЕПТИДА СТАЛО ПОХОЖЕ НА ЛОТЕРЕЮ, В КОТОРОЙОДНОЗНАЧНО ВЫИГРЫВАЮТ ТОЛЬКО ОПТОВЫЕ «ПОСТАВЩИКИ»

же

ле

зн

ый

ми

р

11

который (уровень секреции) в следующие 2 часа будет снижен до пределов нормы(0–5 нг/мл). Результатами подобного курсабудут такие же достижения, как после курсаGHRP «соло», но Hexarelin способенпривести к временной потеречувствительности соматотропной клетки кстимулированию, из-за чего желательноприменять Hexarelin с небольшимиперерывами (например, 3 недели – курс, 1 неделя – отдых). ПКТ после такого курсане нужно.GHRP 6 или GHRP 2 или Ipamorelin + ModGRF (1-29) по 1 мкг/кг 3-4 раза в суткина 4 недели. Данный курс дастповышение уровня секрециигормона роста в пределах 50–90нг/мл в первый час послеинъекции, который (уровеньсекреции) в следующие 2 часа будет снижен допределов нормы (0–5 нг/мл).Tesamorelin «соло»по 1 мкг/кг 1 раз всутки неделючерез неделю.Данный курспозволит в течениенедели поддерживатьболее-менее стабильную (на уровне 10–20 нг/мл)концентрацию гормонароста. При этом каждуювторую неделю желательноделать перерыв, т. к.продолжительное

применение указанного аналогасоматолиберина может привести ксокращению GHRH-R рецепторовсоматотропной клетки, из-за чего клетка навремя перестанет реагировать на какую-либо стимуляцию.Многие из вас могут задаться вопросом: «А что, если добавить к курсу ААС еще ипептиды? Будет ли в этом смысл?» Смыслбудет, т. к. увеличение концентрациисвоего гормона роста позволит не толькоувеличить эффективность ААС курса, ноеще и позволит увеличить концентрацию

связывающего белка третьего типаИФР-1, т. к. «лечение» стероидамиприводит к снижению этого белка, из-

за чего теряются положительныеэффекты ИФР-1.

Кто-то может пойти ещедальше в своих фантазиях

и подумать: «А еслидобавить к пептидам и

ААС еще иэкзогенный гормон

роста?» Могуответить, что и в

этом случаепептидам найдется

работа. Дело в том, чтопродолжительная высокая

концентрация гормона ростаприводит к увеличению ИФР-1, который является«сигнализатором» длягипоталамуса секретировать

соматостатин и снизитьсекрецию соматолиберина.

МНОГИЕ ИЗ ВАС МОГУТЗАДАТЬСЯ ВОПРОСОМ: «А ЧТО, ЕСЛИ ДОБАВИТЬ ККУРСУ ААС ЕЩЕ И ПЕПТИДЫ?БУДЕТ ЛИ В ЭТОМ СМЫСЛ?»

же

ле

зн

ый

ми

р0

4.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

12

спортивная фармакология

IWIRON WORLD

Это так называемая обратная связь, служитрегулятором естественной секрециигормона роста. Поэтому получается, чтоприменение экзогенного гормона ростаснижает свою секрецию гормона ростапритом, что соматотропная клетка уже«накопила» свой гормон роста, только онане может его высвободить из-заблокирования соматостатином действиясоматолиберина. В таком случаесоматотропной клетке «отдать» гормонроста релизинг-пептиды, которыеблокируют соматостатин.

ЗАКЛЮЧЕНИЕВот потихоньку мы и подобрались к финалуданного обзора. И мне хотелось бырасставить акценты.К пептидам не следует относиться как кальтернативе стероидов илирекомбинантному гормону роста.Если говорить о месте аналоговсоматолиберина и релизинг-пептидах всистеме средств, призванных улучшитьспортивные результаты (спортивноепитание, всевозможные БАДы, стероидныегормоны, гормон роста), то я бырассматривал их (указанные пептиды) какуже не спортивное питание, но еще нестероидные гормоны и гормон роста. Этосамостоятельный классфармакологической продукции, который

наряду с остальными,более классическимифармпрепаратами, можетбыть включен в арсеналпрофессиональныхспортсменов. Но для этогонужно точно знать, что этоза продукты, и какимисвойствами они обладают.Ведь никто же не ждет от приема витаминаС увеличения бицепса на 2 см, но, тем неменее, все мы его употребляем, посколькупонимаем свойства этого «продукта» изнаем, на какой результат можнорассчитывать. Так почему мы говорим обесперспективности пептидов? Не потомули, что мы не понимаем их реальныхсвойств, а приписываем им роль некогосвященного Грааля бодибилдинга,способного из любого человека сделатьучастника «Олимпии»? Конечно, после такихожиданий и следует разочарование,вытекающее в емкую фразу «пептиды неработают».Кроме того, усложняет ситуацию спептидами еще и история с их качеством.Если посмотреть на рынок стероидов, томожно увидеть лишь 20 % (максимум 30 %)так называемого «андеграунда», который вряде случаев не уступает качествузаводских. К сожалению, все пептиды,которые можно купить на просторах нашей

необъятной родины, – это втой или иной степениандеграунд, посколькуофициально данныепродукты не могутиспользоваться человеком.Только кто-то (в поднебесной) производитпептиды легально в

промышленных масштабах с соблюдениемвысоких фармакологических стандартов позаказу серьезных зарубежных компаний, акто-то (опять же в поднебесной, хотя янедавно видел производство и в Камбодже)экономит на сырье, оборудовании,специалистах. А зачем платить больше,ведь пипл хавает. Наклейка до сих поррешает все. И не спасает даже конкуренцияна этом рынке, т. к., по сути, конкуренции инет. Есть несколько крупных игроков,которые плодят продавцов, готовыхпродать хоть в розницу, хоть оптом. И получается, что практически все продаютодно и то же, только по разным ценам.Но не все так плохо. Бывает, и в нашетемное пептидное царство заглядываетлучик «эксклюзива» (конечно, не побросовым ценам), после которогопробуждается вера в светлое пептидноебудущее, тем более, как вы, надеюсь,смогли убедиться, перспективы у данныхпродуктов все-таки есть.

ПОЧЕМУ МЫ ГОВОРИМ О БЕСПЕРСПЕКТИВНОСТИ ПЕПТИДОВ?

НЕ ПОТОМУ ЛИ, ЧТО МЫ НЕПОНИМАЕМ ИХ РЕАЛЬНЫХ СВОЙСТВ, А ПРИПИСЫВАЕМ ИМ РОЛЬ НЕКОГО

СВЯЩЕННОГО ГРААЛЯБОДИБИЛДИНГА, СПОСОБНОГО ИЗ

ЛЮБОГО ЧЕЛОВЕКА СДЕЛАТЬУЧАСТНИКА «ОЛИМПИИ»

К сожалению,все пептиды,

которые можнокупить на

просторах нашейнеобъятной

родины, – это втой или иной

степениандеграунд,поскольку

официальноданные

продукты немогут

использоватьсячеловеком