представляютМеланотан 2.не загаром единым

все 4 части

in

fo

s

up

po

rt

Теоретические аспекты.Учение о рецепторах α-MSH

Меланотан 2 и загар - Неприятность № 1 - Неприятность № 2 - Схемы приминения МТ2 для загара

Меланотан 2 и похудение - Влияние на метаболизм жиров - Снижение аппетита - Схемы пиминения МТ2 для похудения

Меланотан 2 и эрекция

Меланотан 2 и влияние на суставы

Меланотан 2 и нарушениекровяного давления

страницы уникальной информации23

Аллергические реакции при использовании Меланотан 2

Меланотан 2 и рак кожи

Меланотан 2 и разрушение мышечных белков

Меланотан 1 и Меланотан 2

Меланотан 2 в назальных спреях

Приминение Меланотан 2 с другими препаратами

Заключение и выводы

же

ле

зн

ый

ми

р0

8.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

2

спортивная фармакология

IRON WORLD

Данный продукт появился на просторахнашей необъятной Всемирной паутиныотносительно недавно, а врусскоговорящем сегменте Сети таквообще около двух лет назад. Конечно, этоне срок для фармакологического средствапо сравнению с другимифармпрепаратами. Но самым любопытнымявляется тот факт, что «Меланотан 2» началсвое путешествие в массы именно состраниц порталов, посвященных силовымвидам спорта, а точнее со страниц, гдеведется обсуждение фармакологическойподдержки нелегких спортивных будней.

Что же такого любопытного и необычного?А то, что основным свойством указанногопродукта является не влияние наспортивные результаты (как это принятосудить о продуктах, обсуждаемых наспортивных порталах), а внешний,косметический «тюнинг организма». Что жетакое делает этот «Меланотан 2»? Онпозволяет достигать качественного загарабез риска получения ожогов. Именно за этосвойство наше спортивное сообществовыделяет данный продукт из целого рядапептидных новинок, заполонившихИнтернет. Однако не загаром единым

интересен «Меланотан 2», и, как оказалось,об этом многие не знают. Вот поэтому япредлагаю вам совершить краткий экскурсв тему такого продукта, как «Меланотан 2»,его перспектив в повседневной жизни и,что самое важное, перспектив в спорте.

Немного теорииЗнаю, что многие, прочитав названиеданного раздела, подумают: «Опять теория.Как же надоело!», но прошу вас не горячитьсяи не пропускать данный раздел, поскольку внем будут кратко рассмотрены основныемеханизмы влияния «Меланотана 2» (МТ2) на

МЕЛАНОТАННЕ ЗАГАРОМ ЕДИНЫМ

2

Автор: Дмитрий Устименко

наш бренный организм.МТ2 является гормональным препаратом, аименно синтетическим аналогом белково-пептидного альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH). Если зайти еще дальше в нашихпоисках истины, то можно обнаружить, чтоα-MSH относится к семействумеланотропных гормонов, включающих всебя альфа- (α), бета- (b) и джи- (g)меланоцитстимулирующие гормоны, атакже адренокортикотропный гормон(АКТГ). Называют их меланотропными из-запроисхождения, поскольку свое начало ониберут из про-гормонапроопиомеланокортина. Важно отметить,что данные гормоны оказывают своевлияние на клетки-мишени через пятьтипов рецепторов (MCR), при этомэффект от взаимодействия гормона срецептором может«модулироваться» двумяэндогенными белками(антагонистами): агути и агутиродственным(агутиподобным).Давайте вкратце рассмотримрецепторы, с которыми взаимодействуютмеланотропные гормоны, а вернеерассмотрим, за какие именно процессыответственны данные белки.MCR 1-го типа (MC1R) – трансмембранныйрецептор, влияющий на пигментацию кожии некоторых внутренних органов.MC2R – отвечает за адренокортикальныйстероидогенез.MC3R – это «рецептор-загадка». На данныймомент известно, что он экспрессируетсяво многих центральных и периферическихтканях. Наиболее высокой связывающейспособностью он обладает при связываниис g-меланоцитстимулирующим гормоном(g-MSH), и данный рецептор оказываетвлияние на контроль кровяного давления. Сα-MSH MC3R также способен образовыватькомплекс «гормон – рецептор», однако ненастолько «прочный», как с g-MSH.

MC4R – отвечает за отношение к пище и загомеостаз веса.MC5R – данный рецептор вовлечен вконтроль внешнесекреторной функцииэндокринной железы.И самым интересным является тот факт, чтов данное время доподлинно неустановлено, какой именно MCR-рецепторотвечает за такие функции меланотропныхгормонов (а именно рассматриваемогонами МТ2), как липолиз, контрольтемпературы тела, иммуномодуляция,сексуальная функция, познавательнаяспособность. Существует предположение,что запускает вышеуказанные процессы неодин конкретный рецептор, а комбинациярецепторов. Т. е. МТ2 связывается снесколькими рецепторами одновременно.

Очень важно отметить, что наш МТ2, каканалог α-MSH, имеет способность

связываться только счетырьмя из вышеуказанных

родных рецепторов, а именнос MC1R, MC3R, MC4R и MC5R.

То есть вы видите, что МТ2запускает такие процессы, как

пигментация кожи, отношение кпище, внешнесекреторная функция,

липолиз, контроль температуры тела,иммуномодуляция, сексуальная функция,познавательная способность и в небольшойстепени – изменение кровяного давления.С точки зрения нормальногосуществования, конечно, все эти процессыважны, но, дабы быть максимальнопрактичным, предлагаю обделить нашимвниманием такие процессы, каквнешнесекреторная функция ипознавательная способность. Предлагаюзатронуть те процессы, которые позволятнам изменить нас внешне (а также повлиятьна некоторые интересные и приятныеаспекты нашей жизни).

МТ2 и загарПрактически год назад на страницах нашегожурнала уже была статья Олега Озолса о

МТ2 ЗАПУСКАЕТ ТАКИЕПРОЦЕССЫ, КАК

ПИГМЕНТАЦИЯ КОЖИ,ОТНОШЕНИЕ К ПИЩЕ,

ВНЕШНЕСЕКРЕТОРНАЯФУНКЦИЯ, ЛИПОЛИЗ,

КОНТРОЛЬТЕМПЕРАТУРЫ ТЕЛА,

ИММУНОМОДУЛЯЦИЯ,СЕКСУАЛЬНАЯ

ФУНКЦИЯ,ПОЗНАВАТЕЛЬНАЯСПОСОБНОСТЬ И В

НЕБОЛЬШОЙ СТЕПЕНИ – ИЗМЕНЕНИЕКРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯ

МТ2, которая называлась«Персональное «солнце».В ней описывался такойкосметический эффект, какзагар от МТ2. Конечно, втаком случае можно опуститьповествование о данном эффекте МТ2,однако тогда рассказ не будет полным. Темболее что повторение – мать учения,поэтому давайте рассмотрим, что же такоепроисходит с нашей кожей послеприменения МТ2.Как уже упоминалось ранее, МТ2,воздействуя через MC1R-рецептор,увеличивает пигментацию кожи. То естьМТ2, образуя с MC1R-рецепторомкомплекс «гормон – рецептор», передаетсигнал в меланоцит, тем самым стимулируяданную клетку на секрецию меланина –пигмента, отвечающего за защиту кожи (ине только кожи) от разрушающего влиянияультрафиолетового излучения (меланинявляется специальным «инструментом»,призванным защитить ядра клеток (а точнееДНК, содержащиеся в ядрах), которыйрассеивает ультрафиолетовое излучение,преобразуя его в тепло). Меланоцитынаходятся в базальном слое эпидермиса.Данные клетки содержат специальные

внутриклеточные везикулы –меланосомы, и именно вних синтезируется меланин.Меланин послевысвобождения из

меланоцита попадает в околоклеточноепространство, однако до изменения цветакожи еще далековато. Важно отметить, чтообязательным условием изменения цветакожи является наличие ультрафиолетовогоизлучения. Многие продавцы МТ2 и, какследствие, многие пользователи МТ2ошибочно полагают, что изменение цветакожного покрова при применении МТ2возможно и без солнечных ванн, но это нетак. Вначале ультрафиолетовое излучениедолжно окислить меланин, тем самыммеланин достаточно быстро темнеет.Затем, при дальнейшем воздействииультрафиолета, запускается процессмеланогенеза, и меланоциты ужесамостоятельно секретируют меланин.Таким образом, наше «загорание» можноразделить на три этапа: вначале изменениецвета существующего меланина, затемзапуск меланогенеза и потом (где-то спустя72 часа) накопление новой партиимеланина для его последующего окисления(и потемнения).

Для чего важно понимать этот алгоритм?Для того чтобы избежать дурацкихнеприятностей, связанных с «загораниемна меланотане». Подробнее об этихнеприятностях я расскажу ниже.

НЕПРИЯТНОСТЬ № 1, С КОТОРОЙ САМСТОЛКНУЛСЯ: Я СТАЛ ОЧЕНЬ, ОЧЕНЬТЕМНЫМЭто бывает практически в 90 % всехслучаев, когда человек только начинаетсвое знакомство с МТ2. Начитавшисьрекламных лозунгов и всевозможныхфорумов, я начинал «курсить» подостаточно странным схемам, которые, какоказалось впоследствии, очень сильнооторваны от реальности. Приведу примерсамой распространенной схемы, которуюможно охарактеризовать простымсловосочетанием «накопление иподдержание». Человеку (т. е. мне)предлагается проставить МТ2, параллельнозагорая, и потом еще ставить МТ2 напротяжении неустановленного времени дляподдержания эффекта. Что в реальностиполучилось у меня (как, впрочем, и у многихдругих)? Я стал вначале хорошо загорелым,а потом я еще и отбелил зубы. Странно?Ничего странного, просто моя кожа стала

же

ле

зн

ый

ми

р0

8.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

4

спортивная фармакология

IWIRON WORLD

Вначалеультрафиолетовоеизлучение должно

окислитьмеланин, тем

самым меланиндостаточно

быстро темнеет.Затем, при

дальнейшемвоздействии

ультрафиолета,запускается

процессмеланогенеза, имеланоциты ужесамостоятельно

секретируютмеланин

5

настолько темной (землистого цвета), чтона ее фоне мои зубы казались простообразцом белизны. Давайте посмотрим напричину.Применяя МТ2, я запустил процесссекреции меланина. Постепеннонаращивая дозировки, я постепенноувеличивал количество меланина. Такимобразом, к началу солнечных ванн, всравнении с обычным состоянием, у меняэтого меланина были огромные запасы.Помните этапы загорания? Так вот,подставив свое бренное тело подласкающее ультрафиолетовое излучение, япозволил меланину окислиться, из-за чегоон потемнел, и вместе с ним потемнел и я.Но затем идет следующий этап –меланогенез. Меланоциты самостоятельноначали вырабатывать дополнительныймеланин, и этот меланин (конечно, поддействием ультрафиолета) стал такжетемнеть. Неплохо? Конечно. Вот только я жепосле первого этапа (так называемогонакопления) не прекратил применениеМТ2, а продолжал, как оказалось, наравнесо своим организмом, наращивать запасымеланина. Тем самым я получил меланин«от меланогенеза» + меланин от МТ2. И незабывая про солнечные ванны, я ужереально огромное количество меланинаокислил и стал по-настоящему темным.На самом деле эта неприятность ненастолько страшна, но пару неделекчеловеку при встрече могут улыбаться изадавать вопрос: «Ты решил стать МайкломДжексоном наоборот?».Как этого избежать? Все оказалось прощепростого. Нужно просто выкинуть эти«квазинаучные схемы» и хотя бы за неделюдо выхода на пляж (или похода в солярий)ставить МТ2 в самых небольшихколичествах. После чего на пляже (или в

солярии) вы немного загорите, и у васзапустится процесс производствамеланина (меланогенез). В этот периодможно совсем немного помочь организму внакоплении запасов меланина при помощиредких (один раз в три-четыре дня)инъекций МТ2 в таких же небольшихколичествах. Сопровождая подобную«гомеопатию» более-менее регулярнымипоходами на пляж (в солярий), добитьсяклассного загара можно достаточнобыстро, после чего можно смелопрекращать курс МТ2.Идем дальше.

НЕПРИЯТНОСТЬ № 2. МЕНЯРОДИНКАМИ ПОСЫПАЛОВот здесь уже поинтереснее.Я, как и многие из пользователей МТ2, припервом знакомстве с даннымгормональным продуктом, спустя дней 5-7применения по схеме накопления иподдержания, столкнулся с интереснымэффектом – увеличением количествамаленьких родинок. Это, конечно, немногоменя испугало (а некоторых людей этопугает очень даже сильно), но иподтолкнуло к поискам истины. Вот что янашел.Первое. Это не родинки. Применяяклассификацию, принятую у дерматологов,эти маленькие пятнышки (в диаметре около1,5–3 мм) больше всего соответствуютвеснушкам. Они, в отличие от родинок илентиго, никогда не возвышаются надповерхностью кожи. Получаются этипятнышки благодаря увеличениюконцентрации меланина в каком-тослучайном месте. И, как и в случае сзагаром, для конечного окрашивания этогопятнышка в темный цвет необходимовоздействие на этот участок кожи

ультрафиолетом.Второе. Бороться с ними (с их появлением)можно. Конечно, о стопроцентном рецептеговорить не приходится, но, опираясь напрактику, уменьшить шансы появления«меланотановых веснушек» можноблагодаря снижению дозировок иуменьшению частоты инъекций МТ2, атакже увлажнению кожи на фоневременного уменьшения принятиясолнечных ванн. Другими словами, преждечем проводить весь день на пляже, лучшеза несколько недель до этого проставить внебольших количествах МТ2 и пару-тройкураз позагорать, увлажняя кожу (например,кокосовым маслом) после каждого сеанса.

ТРЕТЬЕ. ЭТО НЕ НАВСЕГДАПоявлению «меланотановых веснушек» мыпрепятствовать можем, но вот если онипоявились, то на данный момент рецептаборьбы с ними пока еще нет. Их побеждаеттолько время (ну и, конечно, снижениеконцентрации меланина до нормальныхпределов совместно с уменьшениемприема солнечных ванн). Как показываетпрактика, средний период исчезновения (аточнее обесцвечивания) пятнышкасоставляет около 3–6 месяцев. Конечно,это может показаться очень долгим сроком,но его можно еще удлинить, нарастивконцентрацию меланина при примененииМТ2 в режиме постоянного накопления, каксоветуют многие продавцы.Прежде чем подводить итог врассмотрении влияния МТ2 на загар, хочусказать, что есть еще один «косметический»эффект, вызванный применением МТ2, аименно – временное потемнениеволосяного покрова. Находясь под летнимпалящим солнышком, наши шевелюры,брови, усы и бороды имеют свойство

же

ле

зн

ый

ми

р0

8.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

6

спортивная фармакология

IWIRON WORLD

выгорать, но МТ2 не только не дает этомупроизойти, а еще и делает их (шевелюры,брови, усы и бороды) темнее обычного. Так,например, неоднократно было замечено,что даже у людей с русыми и рыжимиволосами волосяной покров темнеет. Но, ксожалению многих любителей черныхщетин, этот эффект длится недолго. Запару недель волосяной покров вновьстановится натурального цвета.Теперь давайте подведем небольшой итогпо теме «МТ2 и загар».Лучше всего, конечно, загоратьсамостоятельно и аккуратно. Но если вывсе же хотите воспользоваться«Меланотаном 2», то существует две схемыприменения данного продукта.1. Схема «без меланотановыхвеснушек». Не применяйте МТ2 вогромных дозировках и с фанатичнымпостоянством; в первую неделю незлоупотребляйте ультрафиолетом и незабывайте про увлажнение кожи. Вполненормальными дозировками для людей сбелым цветом кожи будут 100-200 мкгкаждый день или через 1-2 дня напротяжении 7-10 дней. В это время можнопозволить себе пару раз позагорать по 30 минут. Для достижения желаемогооттенка кожи и минимизации вероятностипоявления «меланотановых веснушек», непревышайте дозировок и не находитесьдолго на солнце. Дайте возможность

вашему организму самостоятельнонакопить меланин. МТ2 в этом процесседолжен выполнять лишь рольсвоеобразного «трамплина», которыйпозволит предотвратить появление ожогов.2. Схема «максимально быстрыйзагар + веснушки» (она же схема«накопление и поддержание»). Это самаяклассическая, раскрученная всемипептидными продавцами, схемаприменения МТ2. Она заключается в том,чтобы за первые несколько дней сильноувеличить концентрацию меланина и потомподдерживать эту концентрацию напротяжении всего периода применения«Меланотана». Выглядит это так: начиная спервого дня применения, МТ2 необходимоставить с 25 % дозировки от своей«нормы», и каждый последующий деньнаращивать по 25 %. К четвертому дню вывыйдете на применение 100 % дозировки отсвоей «нормы», и до достижения нужногооттенка загара каждый день необходимоставить эти 100 %. К какой именно «норме»необходимо привязываться, к сожалению,сложно сказать. Продавцамирекомендуется отталкиваться от фототипакожи, однако классификаций фототиповкожи существует несколько (самая полная ипонятная – классификация поФитцпатрику), и предлагаемые фототипыне учитывают вероятность появления«меланотановых веснушек». Применение

МТ2 по этой схеме, конечно, поможет вамзагореть, но стать пятнистым, как ягуар,тоже можно.И наконец, очень важно отметить, чтоникакая из выбранных схем не убережетвас от солнечного ожога, если вы будетезлоупотреблять солнечными ваннами спервых дней применения МТ2. Конечно, этоне совсем вяжется с преамбулой к даннойстатье, однако я думаю, вы прекраснопонимаете, что, даже применяя такойстимулятор, как МТ2, загорать нужнопотихоньку, начиная с непродолжительныхсеансов нахождения подультрафиолетовым излучением. В противном случае ожог со всемивытекающими последствиями вамгарантирован.

В СЛЕДУЮЩЕМ НОМЕРЕ: МТ2 И ПОХУДЕНИЕМТ2 И ВЛИЯНИЕ НА ЭРЕКЦИЮНЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ ПОБОЧНЫЕЭФФЕКТЫАЛЛЕРГИЯНАРУШЕНИЯ КРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯМТ2 И АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИУЖАСНЫЕ ИСТОРИИ (МТ2 УБИВАЕТМЫШЦЫ, МТ2 И РАК КОЖИ)СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ С ДРУГИМИПРЕПАРАТАМИМТ2 И МТ1МТ2 В СПРЕЯХЗАКЛЮЧЕНИЕ

же

ле

зн

ый

ми

р1

2.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

2

Автор: Дмитрий Устименко

КАК Я ГОВОРИЛ РАНЬШЕ, «МЕЛАНОТАН 2» –ЭТО НЕ ТОЛЬКО ОТЛИЧНЫЙ ЗАГАР. ЕСЛИПОСМОТРЕТЬ НА РЕЦЕПТОРЫ, С КОТОРЫМИВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ «МЕЛАНОТАН 2», ТО МЫУВИДИМ, ЧТО ДАННЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙБЕЛКОВО-ПЕПТИДНЫЙ ГОРМОН МОЖЕТВЛИЯТЬ НА СНИЖЕНИЕ МАССЫ ТЕЛАПОЛЬЗОВАТЕЛЯ. ПРИЧЕМ ДАННОЕ СНИЖЕНИЕМАССЫ ПРОИСХОДИТ ЗА СЧЕТ УМЕНЬШЕНИЯСОДЕРЖАНИЯ ЖИРА. КОНЕЧНО, У ВАСДОЛЖЕН ВОЗНИКНУТЬ ВПОЛНЕ РЕЗОННЫЙВОПРОС: КАК ТАКОЕ ВОЗМОЖНО? ПОПЫТАЮСЬОБЪЯСНИТЬ

И ПОХУДЕНИЕ2

IRON WORLDспортивная фармакология

МЕЛА-НОТАН

ЧАСТЬ2

ВЛИЯНИЕ НА МЕТАБОЛИЗМ ЖИРОВВ данное время человечеству известнодва способа снижения жировой массы.Первый способ – липолиз, второй –липосакция. Если на липосакцию«Меланотан 2» не может повлиять, то налиполиз, как оказалось, может. Нолиполиз – это многоэтапный процесс, и вкаждом из этапов принимает участие тотили иной гормон/белок/фермент.Поэтому, прежде чем обозначить роль«Меланотана 2» в этом процессе, нампридется вспомнить, что мы знаем ожире и его метаболизме.Практически любой жир, которыйпопадает к нам в организм, является«миксом» из жирных кислот и глицерина.Соединяясь между собой, жирныекислоты и глицерин образовываюттриглицериды.Триглицериды, в своюочередь, не могутвсасываться стенкамикишечника, но организмом,

а именно поджелудочнойжелезой, на этот случайпредусмотрен специальныймеханизм воздействия.Поджелудочной железойсекретируется

пищеварительныйфермент подназваниемпанкреатическая

липаза (или липазаподжелудочной железы),которая растворяеттриглицерид на свободные

жирные кислоты и намоноглицериды. После растворенияданные продукты проходят через стенкикишечника, после чего вновьобразовываются триглицериды, и этитриглицериды через лимфатическуюсистему попадают в кровь. Через кровьони (триглицериды)транспортируются кадипоцитам, гепатоцитам имышечным волокнам, где онихранятся или окисляются дляэнергетических потребностейорганизма. Но междухранением и окислением поройсуществует огромнейшаяпропасть, перейти которуюпозволяют некоторые гормоны иферменты.Мы с вами знаем, что основным«хранилищем» триглицеридовявляются жировые клетки –адипоциты. В адипоцитах жир, аименно свободные жирные кислотыи глицерин, заключены заспециальной мембраной, которая

пропускает жир на свободу только припомощи специфического фермента –гормоночувствительной липазы.Секретируется этот фермент, как нистранно, этими же жировыми клетками, азапускают секрецию известные и горячолюбимые нами гормоны – соматотропин(гормон роста) и адреналин. Еслинемного упростить каскад процессов, тороль гормона роста и адреналиназаключается в следующем. Приинтенсивных физических нагрузкахистощаются гликогеновые депо, и придальнейшем потреблении энергиигормоночувствительную липазу запускаетсоматотропин, а в дальнейшем –адреналин, которые призваныкомпенсировать падение уровня нашихэнергетических субстратов.Идем дальше (ведь вы же незабыли,

3

ПРИ ИНТЕНСИВНЫХФИЗИЧЕСКИХНАГРУЗКАХИСТОЩАЮТСЯГЛИКОГЕНОВЫЕ ДЕПО,И ПРИ ДАЛЬНЕЙШЕМПОТРЕБЛЕНИИ ЭНЕРГИИГОРМОНОЧУВСТВИТЕЛЬНУЮ ЛИПАЗУЗАПУСКАЕТСОМАТОТРОПИН, А ВДАЛЬНЕЙШЕМ –АДРЕНАЛИН

же

ле

зн

ый

ми

р

что мы пытаемся определить роль«МЕЛАНОТАНА 2» в процессе сниженияжировой массы?). Итак, липаза запущена(предположим, что этому способствовалоприменение экзогенного соматотропина),адипоцит высвободил свободные жирныекислоты и глицерин. Глицерин, являясьгидрофильным веществом, при попаданиив кровь растворяется, а вот со свободнымижирными кислотами дела обстоятнесколько сложнее. Свободные жирныекислоты в крови могут транспортироватьсятолько благодаря альбумину, которыйсоздает с ними (свободными жирнымикислотами) комплекс, и этот комплексдостигает клеток-мишеней,в которых и будетпроисходить окисление(утилизация) свободныхжирных кислот сполучением энергии.Здесь, с вашегопозволения, я опятьнемного отвлекусь. Наш организмдовольно-таки интересный «комплекс»,который в первую очередь всегдастремится к поддержанию равновесия ипостоянному, устойчивомуфункционированию в любой ситуации ипри любых условиях. Обеспечивается эторазличными процессами и механизмами.Так вот что касается жира, то еслисвободные жирные кислоты не будутокислены, то они обратно будутперенесены к адипоцитам, где будутхраниться. Именно поэтому каждый из

этапов влияния на жировуюмассу (конечно же,посредством спорта испортивной фармакологии)принципиально важен, ведьнам необходимо жирокислить.В общем, переходим кокислению свободных жирныхкислот. Не буду вас томитьожиданием, а скажу, что«Меланотан 2» поможет намименно в этом процессе. Те из вас, ктозадавался целью разобраться в такойспортивной добавке, как

L-карнитин, скорее всего,обращали внимание натакой фермент, каккарнитин-пальмитоилтрансфераза 1(конечно, это крайнезубодробительноеназвание, поэтому для

удобства давайте назовем этот ферментКПФ-1). Напомню, КПФ-1 переноситсвободные жирные кислоты черезмембрану митохондрий внутри клетки, гдепроисходит бета-окисление свободныхжирных кислот, сопровождаемоесолидным выделением энергии. Так вот«Меланотан 2», как аналог альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH), увеличивает активность КПФ-1. И увеличивает не просто, а где-то на 140 %больше. Что это дает? КПФ-1 теперь может«захватить» и перенести на 140 % больше

свободных жирных кислотв митохондрии клеток (например, вмитохондрии мышечных клеток), что всвою очередь приведет к большемуокислению свободных жирных кислот,большему высвобождению энергии иснижению жировой массы. Обязательно липри этом применение гормона роста,карнитина или даже адреналина?Однозначно ответить на данный вопрос несмогу, так как употребление того или иногопродукта (спортивных добавок либоэкзогенных гормонов) во многом зависитот целей, которые перед собой ставитспортсмен, поэтому «дипломатично»замечу лишь, что комбинирование«Меланотана 2» с другой фармакологиейлибо спортпитом не обязательно, но можетувеличить его эффективность. Подробнееоб этом комбинировании мы поговоримнемного позже.

СНИЖЕНИЕ АППЕТИТАКроме улучшения метаболизма жиров,есть у «Меланотана 2» еще односвойство, которое, безусловно, помогает

же

ле

зн

ый

ми

р1

2.2

01

3w

ww

.iron

wor

ld.r

u

4

спортивная фармакология

IWIRON WORLD

Если свободныежирные кислоты

не будут окислены,то они обратно

будут перенесенык адипоцитам, гдебудут храниться

же

ле

зн

ый

ми

р1

2.2

01

3

6

спортивная фармакология

IWIRON WORLD

в процессе сниженияжировой массы. Я говорю о подавлении аппетита.Для того чтобы понять, как этопроисходит, нам снова придется обратитьвнимание на рецепторы, с которымисвязывается «Меланотан 2». Как вы,возможно, помните, «Меланотан 2», каканалог альфа-меланоцитстимулирующегогормона (α-MSH), имеет способностьсвязываться с четырьмя из пяти α-MSH-рецепторов, а именно с MC1R, MC3R,MC4R и MC5R. Из всех представленныхрецепторов за отношение к пище, то естьза аппетит и за предпочтение в питании,отвечает MC4R-рецептор. К такому выводупришли ученые, вначале основываясь натестах с использованием мышей (удаляяили, наоборот, стимулируя активностьMC4R), ну а затем было замечено, чтомутация MC4R является одной из причиножирения у людей. Важно отметить, что завлиянием на аппетит и на предпочтение впитании кроется более глобальная цель, аименно регуляция энергетическогобаланса.Давайте теперь рассмотрим, чтопроисходит без введения экзогенных

гормонов. Самым основным (и покаединственным) внешним природнымфактором, запускающим «резкуюпотерю аппетита», является острыйэмоциональный стресс. Реагируя настресс, нейроны дугообразного ядраталамуса из проопиомеланокортинасинтезируют альфа-меланоцитстимулирующий гормон(«селективным» аналогом которогоявляется «Меланотан 2»). Далее этотгормон связывается с MC4R-

рецептором, которыйимеет очень широкоераспространение по всейцентральной нервнойсистеме (в каждой частиголовного мозга, включаягипоталамус, таламус, коруголовного мозга, в стволемозга, в спинном мозге).Связывание с рецепторомвызывает чувство тревоги и временноеснижение потребности в потреблениипищи. При этом увеличивается уровенькортикостерона – малоактивного гормонакоры надпочечников, который являетсяпредшественником альдостерона –гормона, ответственного за баланс натрияи калия в человеческом организме. Но этовлияние естественных факторов, а что жепроисходит в случае применения«Меланотана 2»? Происходит все то жесамое, кроме возникновения чувстватревоги. То есть происходит связывание«Меланотана 2» с MC4R-рецептором, чтосопровождается временной потерейаппетита. И вот здесь мне хотелось быобъяснить вам поподробнее, как это

происходит, но, к моему глубочайшемусожалению, пока науке достовернонеизвестно, какие именно процессы ифакторы задействованы в снижении«желания поесть» после связывания«Меланотана 2» с MC4R-рецептором.Однако в достоверности данного свойства«Меланотана 2» сомневаться не стоит;более того, в 2012 году группойамериканских ученых уже предпринятыпервые экспериментальные шаги на пути кприменению стимуляторов MC4R-

рецепторов для сниженияаппетита у пациентов,перенесших операциюшунтирования желудка.В ходе этих экспериментов(конечно же, на животныхмоделях) былопродемонстрировано, что«Меланотан 2» оченьнеплохо справляется с

подавлением аппетита, что благоприятносказывается на состояниипостоперационных подопытных.Что касается дозировок и режимовприменения «Меланотана 2» для снижения«желания поесть», то здесь также пока несуществует научно установленнойзависимости, поэтому, рассматриваядозировки, я могу опираться только на свойопыт и опыт других пользователей«Меланотана 2», ну и на некоторые научныеисточники с гипотезами, подтвержденнымиисследованиями с использованиемживотных моделей.Первое, что нужно понимать, так это то, чтопри использовании «Меланотана 2» дляснижения аппетита больше не значит

Прииспользовании

«Меланотана 2» дляснижения

аппетита большене значит лучше.

Не стоитфорсировать

события

же

ле

зн

ый

ми

р

7

лучше. Не стоит форсировать события.Достаточно применять 50–150 мкг один разв день, предпочтительно утром, для тогочтобы часов пять-шесть не думать о пище.При этом никаких ощущений тревоги,тошноты и других «неприятностей» невозникает. Однако не следует забывать протахифилаксию. Страшное словечко, нообозначает оно лишь снижение эффекта отприменения препарата. То есть применяя«Меланотан 2», как супрессант аппетита,каждый день в небольших дозировках, мырискуем снизить эффективность такоговоздействия, поскольку организм просто-напросто привыкнет и приспособится кстимуляции. Данный эффект былотмечен не только при бытовомиспользовании «Меланотана 2»«народнымиэкспериментаторами», но икитайскими учеными еще в 2010году. Как вариант избежанияподобной ситуации былопредложено делать неежедневные инъекции, аинъекцию один раз в один-двадня. Такой режим, конечно,удлиняет курс, но позволяет невызывать привыкания.Если у вас возник вопрос опитании во время похудения на«Меланотане 2», то здесь такженет однозначного рецепта.Урезать жиры придется,конечно, как, впрочем, и суглеводами тожезаигрываться не стоит. Я хотел бы, чтобы вы

понимали, что «Меланотан 2» и егосвойство окислять жир и подавлятьаппетит не будет иметь никакогоэффекта без диеты и тренировок.Это не «волшебная пилюля», и все-таки придется поработать, чтобыдаже с помощью «Меланотана»уменьшить ненавистные бока и живот.Итак, давайте подведем своеобразныйитог в данном разделе. Как вы видите,«Меланотан 2» действительно обладаетспособностью влиять на жировойметаболизм, и эта способность неплохо(я бы даже сказал, очень кстати)

дополняется свойством снижатьаппетит. Однако следует помнить,

что улучшение окисления жирови снижение аппетита – этозаслуга не большихдозировок, а постепенного ипланомерного режима

применения данногопродукта современногофармакологическогорынка. Не стоитторопиться, темсамым вызываяпривыкание инежелательныепобочные явления (о которых мыпоговорим позже),лучше выбрать«гомеопатическую»тактику применения«Меланотана 2». Еслисказать болееконкретно, то

оптимальными могут статьследующие режимы и дозировки:Для подавления аппетита: 50–150 мкг двадня подряд, один день отдыха.Продолжительность такого применениязависит только от вашего желания и отвашего самочувствия.Для улучшения метаболизма жиров:100–300 мкг каждый день на протяженииодной-двух недель. При этом необходимопомнить, что диета и изменениетренировочного процесса очень помогут вдостижении намеченной цели. А также незабывайте, что «Меланотан 2» – это все-таки стимулятор выработки меланина, иесли в этот период ваша кожа будетподвергаться ультрафиолетовомуизлучению, то очень велика вероятностьеще и загореть. Повторять или нет данныйдвухнедельный курс «Меланотана 2» – этозависит от вас, но если естьнепреодолимое желание продолжить, толучше это сделать после недельногоотдыха от этого препарата.

же

ле

зн

ый

ми

р0

1.2

01

4w

ww

.iron

wor

ld.r

u

2

спортивная фармакология

IRON WORLD

И ВЛИЯНИЕ НА ЭРЕКЦИЮ2МЕЛА-

НОТАНАвтор: Дмитрий Устименко

же

ле

зн

ый

ми

р

3

Утех, кто впервые слышит о«Меланотане 2», скорее всего,название данного разделавызовет легкое недоумение,ведь как это: и загар, и

похудение, да еще и эрекция? Оказывается,да, есть у «Меланотана 2» такой интересныйпобочный эффект – вызывать эрекцию.Хотя, по правде говоря, не совсем это ипобочный эффект. Многие, кто применялМТ2, еще могут говорить о стимулированиилибидо, но здесь яоднозначно утверждать нестану. Если сравнить МТ2 сандрогенноанаболическимистероидами по частилибидо, то МТ2 и рядомне стоит. Кроме того,следует отметить, чтоеще с 70-х годов ученые, используяживотные модели, стали замечатьвзаимосвязь между «продуктами»проопиомеланокортина, коими являютсяадренокортикотропный (АКТГ) и альфа-меланоцитстимулирующий гормоны (α-MSH), и эрекцией. При этом данныеразличных исследований указывают на то,что эрекция, стимулируемая АКТГ или α-MSH, является в определенной степениандрогенозависимой. Что это означает?Это означает, что, применяя α-MSH (есливы не забыли, МТ2 является синтетическим

селективным аналогом данного гормона), ворганизме должна поддерживатьсянормальная концентрация андрогенныхгормонов. Если вы подумали, чтонормальная – это высокая концентрация, тоэто не совсем так. Достаточно будетсредней, повседневной концентрации,которая является продуктом нормальнойжизнедеятельности среднестатистическогомужчины. Данный вывод являетсярезультатом не только личного наблюдения

современных «интернет-фармакологов», которым в рукипопал флакончик с МТ2, но ирезультатом полноценныхисследований, датируемых еще1975 годом, в которых былопродемонстрировано, чтоживотные, подвергшие

кастрации, не реагировали на стимуляциюα-MSH, однако, после применениянезначительного количества тестостерона,реакция на (а точнее, эрекция от) α-MSHвозвращалась. Но что характерно и чтоподтверждает сомнительность теориивлияния α-MSH (МТ2) на половое влечение,как вышеуказанные исследования, так иболее поздние труды отмечали, чтоповедение животных моделей послеприменения α-MSH (МТ2) не изменялось. На особейпротивоположного пола их не тянуло.Конечно, можно сделать поправку на то, что

конкретных исследований взаимосвязи α-MSH и либидо у людей не проводилось,но давайте все-таки смотреть реально навещи и не наделять новые для насфармакологические продуктычудодейственными свойствами. В общем,пока про «меланотановое либидо»однозначно говорить не совсем корректно.Тестостерон в этом смысле кудаэффективнее.Но вернемся к эрекции. Как вы поняли (амногие на себе заметили), МТ2 влияет на«это дело». Причем влияет иногда оченьпродолжительно и настойчиво, что можетбыть определенной проблемой вобщественных местах. Если вы помните, впервой части обзора, посвященного«Меланотану 2», мы рассматривалирецепторы, на которые может оказыватьвлияние данный фармакологическийпродукт. Этих рецепторов в данный моментнасчитывается четыре типа из пяти, скоторыми связывается непосредственногормон α-MSH. И в первой же части мыобсуждали, что доподлинно неустановлено, какой именно из рецепторовзапускает эрекцию. В этом действительноесть определенная загадка. В рядеисследований (на животных моделях,конечно) было продемонстрировано, чтоMC4R может отвечать за эрекцию, хотягораздо большая «концентрация» вгипоталамусе и лимбической системе

ПРИМЕНЯЯ Α-MSH, ВОРГАНИЗМЕ ДОЛЖНАПОДДЕРЖИВАТЬСЯНОРМАЛЬНАЯКОНЦЕНТРАЦИЯАНДРОГЕННЫХГОРМОНОВ

МТ2 ВЛИЯЕТ НАЭРЕКЦИЮ. ПРИЧЕМВЛИЯЕТ ИНОГДА ОЧЕНЬПРОДОЛЖИТЕЛЬНО ИНАСТОЙЧИВО, ЧТОМОЖЕТ БЫТЬОПРЕДЕЛЕННОЙПРОБЛЕМКОЙ ВОБЩЕСТВЕННЫХМЕСТАХ

же

ле

зн

ый

ми

р

5

(регионах головного мозга, отвечающих заэрекцию) была замечена именно MC3R-рецепторов, нежели MC4R. В общем,работы для исследователей на этом полепредостаточно, я же предлагаю нам незацикливаться на этом вопросе (тем более,особой принципиальности в этом я невижу), а продолжать данный обзор.

ДОЗИРОВКИ «МЕЛАНОТАНА 2» ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ ЭРЕКЦИИПри большом желании можно найтирезультаты исследований группы ученых воглаве с доктором Хантером Вэсселом (Dr.H. Wessels), которым удалось установитьвзаимосвязь между инъекцией«Меланотана 2» в дозировке 0,025 мкг/кг ипродолжительной (около 38 минут)эрекцией у 8 из 10 мужчин с психогеннойэректильной дисфункцией. При этомподобные дозировки не способствовалиразвитию таких нежелательных побочныхэффектов, как повышение давления,снижение аппетита, тошнота. Конечно, этоотличные результаты, и отличные они нетолько потому, что хорошие, но и потому,что действительно отличаются от того, чтоможно наблюдать, применяя «Меланотан 2»в бытовых условиях. Дело в том, что длявоссоздания подобного эффектасреднестатистическому мужчине с весом в80–100 кг по идее будет достаточно всего2-2,5 мкг/кг. Но такие смехотворныедозировки просто не укладываются всознании (я уже молчу о том, каким

образом можно такую дозировкунабрать обычным инсулиновымшприцем) и наталкивают на мысль окачестве «Меланотана 2», которыйиспользовал доктор Хантер Вэссел,и «Меланотана 2», который доступендля использования нами. Хотя, еслисравнивать «Меланотан 2» с другимибелково-пептидными продуктами,доступными в данное время на рынке,«Меланотан 2» является самым «рабочим»пептидом. Что касается менее академичныхи более «бытовых» результатов применения«Меланотана 2», то можно отметить, чтоэрекция может наблюдаться придозировках в диапазоне 0,5–2 мкг/кг. Хотяможно диапазон увеличивать и за пределы2 мкг/кг, но такие увеличения уже могутбыть сопряжены с возникновениемтошноты, повышенного давления,аллергических реакций. Что касаетсячастоты инъекций, то для стимуляции будетдостаточно одной подкожной инъекции дляпоследующих «приступов эрекции» напротяжении 3–8 часов.В общем, как видите, разброс результатовдовольно-таки велик, но хочу напомнить,что многое зависит и от андрогеннойсоставляющей, поэтому следует на этоделать поправку.

«МЕЛАНОТАН 2» И ВЛИЯНИЕ НАСУСТАВЫА вот это уже совсем необычно. ХотяИнтернет изобилует информацией о

«Меланотане 2»,который часто называют Barbie drug(лекарство для Барби), но об этом свойстведанного продукта почему-то упоминаетсякрайне редко, да и то совсем не в кругахосновных потребителей «Меланотана».Главными мишенями для «Меланотана 2» всуставных хондроцитах (клетках хрящевойткани) являются MC1R- и MC3R-рецепторыу данных клеток. Было отмечено как наживотных, так и на моделях специальновыращенных человеческих хондроцитов(20/A4 хондроциты), что у лиц, страдающихревматоидным артритом и остеоартрозом,усилению воспаления в суставепредшествует увеличение уровнявоспалительных цитокинов TNF-α, IL-1β IL-6и IL-8, которые приводят к прогрессивномуразрушению сустава.В ходе неоднократных исследований былопродемонстрировано, что α-MSH истимуляторы MC1R- и MC3R-рецепторов (ккоим относится «Меланотан 2») подавляютвоздействие вышеуказанныхвоспалительных цитокинов, а такжеподавляют выделение MMP-генов (данныегены ответственны за деградациювнешнего матрикса сустава), при этомувеличивается производство «хороших»

белков – IL-10 и хаем оксигеназы-1 (haemoxygenase-1).Хотя от однозначных, положительныхперспектив ученые воздерживаются, но всеже в каждой очередной статье стараютсяподчеркнуть, что на этом этапе ихизыскания не заканчиваются и развитиегипотезы «Меланотан = лечение суставов»будет продолжаться.Я же в свою очередь предлагаю вам покауказанную информацию просто иметь ввиду и до экспериментов в бытовыхусловиях подождать хотя бы однозначныхвыводов из мира науки, ведь суставы, как иВосток, дело тонкое, и шутить с этимитканями не желательно.С эрекцией, суставами и влиянием на всеэто «Меланотана 2» предлагаю закончить иперейти к не менее важной теме (а длямногих эта тема является самой важной,поскольку зачастую именно эти эффектыявляются фактором, останавливающимновичков от применения того или иногопрепарата), а именно к «побочкам».

«МЕЛАНОТАН 2» И НАРУШЕНИЕКРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯТе из вас, кому уже посчастливилось«поиграться» с дозировками «Меланотана2», могли обратить внимание на изменениекровяного давления в результате такихэкспериментов. Конечно, не обратитьвнимания на красное лицо с краснымибелками глаз и отекшим лицом довольно-таки сложно. Самочувствие тоже несамое приятное в это время. Послетакого состояния многие и делаютоднозначный вывод о подозрительностиданного препарата, ведь обещанногозагара пока нет, а давление подскочило так,что уже и никакого загара не хочется.Причина подобного состояния кроется вдвух факторах.«Меланотан 2» действительно влияет накровяное давление. Влияние это оноказывает, связываясь с MC3R- и MC4R-рецепторами. При этом на данный моментсуществует несколько экспериментальнополученных данных о том, что давлениеповышается как от связи «Меланотана 2» сMC3R-рецептором, так и от связи с MC4R-рецептором. При этом было замечено, что«Меланотан 2» воздействует на людей сменьшим процентом содержания жираболее мягче, чем на людей, страдающих отлишнего веса. Данная зависимостьзаставила ученых задуматься, и вскоребыло выяснено, что продолжительноеожирение снижает содержание оксидаазота, это и приводит к повышениюдавления. В 2011 году данная гипотеза

нашла своеэкспериментальное подтверждение. Былоустановлено, что снижение доступногооксида азота в организме вызывает иусугубляет гипертонию (повышениедавления) и тахикардию (увеличениечастоты сердечных сокращений).На основании указанных данных можносделать вывод о том, что людям, нестрадающим ожирением, увеличениедавления от «Меланотана 2» не страшно.Однако данный вывод будет неверным.Дело в том, что вышеуказанноеисследование демонстрирует намзависимость давления от такого фактора,как NO (оксид азота). Недостаток оксидаазота либо отрицательный азотистыйбаланс в организме может сыграть злуюшутку как с абсолютно нетренированнымлюбителем поваляться на диване скружечкой пива, так и с сознательнымприверженцем «железного» спорта, ведь уэтих противоположных личностей может

наблюдаться дефицитNO (хотя у спортсмена он (дефицит) будет,конечно, меньше, чем у не спортсмена).Теперь давайте обратим внимание навторой фактор. О нем я уже говорил впервой части обзора «Меланотана 2». Еслине помните, то я, конечно же, подскажу.Вторым и, на мой «бытовой» взгляд, самымосновным фактором, влияющим надавление, является дозировка. Если васпостигла участь ощутить на себе «прелесть»гипертонии после инъекции «Меланотана2», то попробуйте вспомнить, какуюдозировку вы поставили.Ну и, следовательно, не забывайте, чтоесли у вас до применения «Меланотана 2»наблюдается предрасположенность кгипертонии, то к применению «Меланотана2» нужно подходить с особым вниманием, алучше всего вообще воздержаться отэкспериментов.

же

ле

зн

ый

ми

р0

1.2

01

4w

ww

.iron

wor

ld.r

u

6

спортивная фармакология

IWIRON WORLD

же

ле

зн

ый

ми

р0

1.2

01

4w

ww

.iron

wor

ld.r

u

8

IWIRON WORLD

АЛЛЕРГИЯДругими, довольно-таки частовстречающимися побочным эффектами отприменения «Меланотана 2» являютсягистамин-зависимые аллергическиереакции. К этим реакциям можно отнеститошноту, зуд, покраснение кожи лица, тела,отек слизистой оболочки, тошнота,кишечные колики и т.д. Причиной такихэффектов является гистамин –биологически активное химическоевещество, регулирующее аллергическиереакции немедленного типа. Хотяотечественные источники не особорасполагают данными о взаимосвязи альфа-меланоцитстимулирующего гормона(аналогом которого является «Меланотан 2»),однако при желании и некотором упорстветакую информацию можно найти взарубежных источниках. Так, например, ещев начале 2000-х было выявлено, что дажепикомолярные концентрации α-MSHспособны вызывать секрецию тучнымиклетками кожи (мастоцитами) гистамина. Нуа гистамин в свою очередь будет вызыватьпринеприятнейшие реакции. Конечно, вслучае возникновения таких реакций лучшевсего пойти к доктору и совместнымиусилиями решить эти проблемы. Но япочему-то думаю, что многие из тех, кточитают данную статью, а также те, кто имел«счастье» столкнуться с аллергией послеприменения «Меланотана 2», скорее всего,за помощью к квалифицированному врачу ине подумают обращаться. Что ж, это вашвыбор. Я в свою очередь могу указать нааптечные препараты, которые помогутодолеть вышеуказанные «меланотановыепобочки».Поскольку бороться придется с гистамином,то по логике нам понадобятсяантигистаминные препараты, лекарственныесредства, блокирующие рецепторы Н1, Н2,Н3, с которыми может связаться гистамин.Пригодятся именно Н1-блокаторы и Н2-блокаторы. Блокаторы Н3 гистаминовыхрецепторов не будут нужны, т.к. этирецепторы, скажем так, «хорошие»,поскольку, наоборот, посредствомотрицательной обратной связи регулируютсекрецию гистамина, поэтому их лучше неблокировать.Н1-блокаторы могут быть полезны приследующих симптомах:

– БРОНХОСПАЗМ (ТЯЖЕЛО ВЫДЫХАТЬ, ХРИПЫПРИ ДЫХАНИИ);– ПОКРАСНЕНИЕ ЛИЦА, ГРУДИ ЛИБО ДРУГИХЧАСТЕЙ ТЕЛА (КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ ДАННЫХЧАСТЕЙ ТЕЛА ПЕРЕПОЛНЯЮТСЯ КРОВЬЮ);– ОТЕКИ;– КОЖНЫЙ ЗУД.

К данной группе относятся следующиелекарственные средства (перечислю самыепопулярные): супрастин, тавигил, кларитин,диазолин, телфаст и т. д.Н2-блокаторы могут найти свое применениепри следующих симптомах (вследствиеповышенной секреции желудочного сока):

– ЧУВСТВО ДИСКОМФОРТА В ЖЕЛУДКЕ;– ИЗЖОГА;– ПРОБЛЕМЫ СО СТУЛОМ;– ОТРЫЖКА;– ТЯЖЕСТЬ, ВЗДУТИЕ ЖИВОТА.

Хотя такие реакции на «Меланотан 2»встречаются реже, чем реакции прираздражении Н1-рецептора, но все же итакое бывает. Поэтому лучше знать, чтоможет помочь. А помочь могутранитидин, циметидин и фамотидин.Как видите, масштаб аллергическихпроблем от «Меланотана 2» может бытьвесьма широким, поэтому, применяяданный продукт, нужно хорошо знать свойорганизм. Если у вас и так проблемы сдавлением, желудком, аллергией, то отМТ2 очень желательно воздержаться. Ну а

если желание попробовать перевешиваетголос разума, то дозировки следуетвыбирать очень и очень маленькие.Например, 10–25 мкг в день.В ЧЕТВЕРТОЙ ЧАСТИ:Ужасные истории (МТ2 убивает мышцы,МТ2 и рак кожи)Совместное применение с другимипрепаратамиМТ2 и МТ1МТ2 в спреяхЗаключение

же

ле

зн

ый

ми

р0

2.2

01

4w

ww

.iron

wor

ld.r

u

2

спортивная фармакология

IRON WORLD

ФОТОГРАФИИ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В ДАННОЙ СТАТЬЕ, ПОДОБРАНЫ СЛУЧАЙНЫМ ОБРАЗОМ.СПОРТСМЕНЫ, ИЗОБРАЖЕННЫЕ НА НИХ, К ТЕМЕ ДАННОГО МАТЕРИАЛА ОТНОШЕНИЯ НЕ ИМЕЮТ

2МЕЛА-НОТАН

Автор: Дмитрий Устименко

УЖАСНЫЕ ИСТОРИИ. МТ2 И РАК КОЖИ,МТ2 РАЗРУШАЕТ МЫШЦЫ

же

ле

зн

ый

ми

р

3

Вначале, конечно, желательноклассифицировать виды кожныхонкологических заболеваний и понятьфакторы, влияющие на их развитие. Есливы уже интересовались этим вопросом,то знаете, что на данное время наукеизвестны три вида злокачественныхзаболеваний кожи:

– РАК БАЗАЛЬНЫХ КЛЕТОК КОЖИ(ИЛИ БАЗАЛИОМА);– РАК СКВАМОЗНЫХ КЛЕТОК(ПЛОСКОКЛЕТОЧНЫЙ РАК ИЛИСКВАМОЗНО-КЛЕТОЧНАЯКАРЦИНОМА);– МЕЛАНОМА.

Не буду вас пугать и вдаваться вописание базалиомы и плоскоклеточногорака, так как к предмету нашей статьиэти заболевания никак не относятся.Однако на меланоме придется немногоостановиться.Как видно из названия, меланома – этоболезнь, связанная с меланоцитами –клетками, вырабатывающими меланин. О меланине и его функциях мы с вамиуже говорили в первой части статьи.Поскольку меланоциты находятся нетолько в коже, но и в глазах (сетчаткаглаза) и в некоторых внутренних органах(слизистая оболочка полости рта,кишечник и т. д.), риск поражения

меланомой этих тканей такжесуществует, но, обращая внимание настатистику, чаще всего встречаетсяименно меланома кожи.Практически все новообразованияявляются следствием повреждений ДНКвнутри ядра клетки. Этиновообразования могут быть вызваны какгенетическими мутациями, так (чтобывает в основных случаях) ипостепенным развитием на протяжениижизни человека, из-за влияния внешнихфакторов. Повреждение ДНК приводит кбесконтрольному росту клетки, вызываятем самым опухоль. Меланома – это восновном недуг, приобретенныйвследствие поврежденияклеток (меланоцитов)ультрафиолетовымизлучением.Самый большойпарадокс прирассмотрении«Меланотана 2» вконтексте влияния наразвитие меланомызаключается в том, что«Меланотан 2» может бытькак препаратом,предохраняющим человекаот этого заболевания, а можетбыть и препаратом,провоцирующим меланому.

В чем же заключается парадокс?Попробую объяснить.С одной стороны, очевидным плюсом«Меланотана 2» является его свойствостимулировать меланоциты к выработкемеланина. Меланин, как вы помните,является защитным пигментом,призванным отражать и рассеиватьгубительное ультрафиолетовоеизлучение. Применяя «Меланотан 2», мыувеличиваем количество меланина, за

счет чего снижаем влияниеультрафиолета на нашимеланоциты. Неплохо?Конечно. На этом многие«симпатизирующие»«Меланотану 2»

останавливаются и дальшене читают, не

рассуждают. Вот тольконе все так безоблачно.

Дело в том (и этовторая сторонанашего«парадокса»), что,стимулируя

выработку меланинапри помощи

«Меланотана 2» (а неприродным способом, т. е. припомощи ультрафиолета), мы,как бы это ни называлось, всеже «нагружаем» меланоциты и

БЕЗУСЛОВНО,ПРАКТИЧЕСКИ КАЖДЫЙЧЕЛОВЕК, КОТОРЫЙ ХОТЬНЕМНОГОИНТЕРЕСОВАЛСЯРАССМАТРИВАЕМЫМНАМИ ПРЕПАРАТОМ,ЗАДАВАЛСЯ МЫСЛЬЮ, А НЕ СВЯЗАН ЛИ«МЕЛАНОТАН» С РАКОМКОЖИ? ДАВАЙТЕПОПЫТАЕМСЯРАЗОБРАТЬСЯ

заставляем их работать с большейинтенсивностью, производить всебольше и больше меланина. Существуетгипотеза о том, что подобная нагрузкаможет быть воспринята организмом каксигнал к увеличению количествамеланоцитов. Данные клетки могутпролиферировать (размножатьсяделением), тем самым ткань будетразрастаться, а это уже предпосылки кобразованию доброкачественной либозлокачественной опухоли.Следует отметить, что на данный моментне существует ни одного официальноподтвержденного случая заболеваниямеланомой вследствие применения«Меланотана 2». Анализируя известные иописанные в научных источниках случаизаболевания меланомой и взаимосвязи с«Меланотаном 2», необходимо обратитьвнимание, что доктора пока не могутнайти взаимосвязь возникновения либоразвития заболевания именно с«Меланотаном». Так, в первом номережурнала Dermatology за 2014 год описанслучай обращения 20-летней девушки запомощью к дерматологу в Дании смеланоцитарным поражением левойягодичной области. При этом она былаочень загорелая. Меланоцитарное(пигментное) поражение являло собойзлокачественное новообразование измеланоцитов кожи. После извлеченияобразцов пораженной ткани былпоставлен диагноз меланомы. При этомдевушка сообщила, что за три месяца дообращения за медицинской помощьюона самостоятельно провелачетырехнедельный курс инъекций«Меланотана 2» с целью улучшениязагара. К сожалению, информации очастоте инъекций и о дозировках вданном источнике не было указано, а это,возможно, могло бы быть ключевымфактором (почему – читайте ниже).Также, ранее в зарубежной прессе(издание Daily Telegraph) публиковаласьстатья с очень эмоциональнымназванием: «Молодая девушка погибла всолярии после применения потенциальноопасных инъекций». Речь в данной статьешла о том, что в Манчестере погибла 26-летняя Дженна Виккерс во время сеансазагара в солярии. За месяц до этойтрагедии она использовала «Меланотан2» как продукт для улучшения загара.Однако следует отметить, что немедиками, производившим вскрытие, неполицейскими, не функционерами изGMP не было сделано выводов овзаимосвязи смерти Дженны Виккерс и

же

ле

зн

ый

ми

р0

2.2

01

4w

ww

.iron

wor

ld.r

u

4

спортивная фармакология

IWIRON WORLD

«Меланотана 2».Читая данные строки, у Вас можетвозникнуть мысль о том, что я специальновыгораживаю «Меланотан 2», чтобыпоказать несостоятельность мнений о егоопасности, однако хочу вас заверить, этоне так. Действительно, в данный моментсовременной науке сложноустанавливать, что именно можетподтолкнуть меланоциты к сбою в работеДНК, после чего может появиться иразвиться меланома, также не всегда уученых есть однозначное понимание того,что именно «Меланотан 2» послужилстимулятором в развитии ужеимеющейся меланомы. Но отсутствиеединого мнения, на мой взгляд, являетсятолько вопросом времени. И рано илипоздно ученым удастся установить связьлибо отсутствие связи между«Меланотаном 2» и меланомой. Покаоднозначного вывода нет, предлагаюпродолжить наш обзор.

«МЕЛАНОТАН 2» РАЗРУШАЕТМЫШЦЫВ конце 2012 – начале 2013 года«пептидный мир» облетела сенсационнаяновость о том, что «Меланотан 2»способен разрушать мышцы. Поводомдля подобных выводов послужилаинформация о 39-летнем белом мужчине,который решил загореть в домашнихусловиях в зимний период и сделал себеинъекцию «Меланотана 2» в дозировке 6 мг! В этот же день, спустя два часапосле инъекции, этот любительэкстремального загара обратился вбольницу за помощью, с жалобами надиффузную боль во всем теле,потливость, ощущение тревоги. Кровяноедавление наблюдалось на уровне 151/85мм рт. ст., пульс – 130 ударов в минуту,который повышался до 146 ударов,температура тела была в норме. Носамым неприятным, что заставиловсерьез задуматься о безопасностиприменения «Меланотана 2», оказалсяочень высокий уровень креатинина,который практически в два раза превысилнорму для человека, не занимающегосяспортом, и поднялся до 2,25 мг/дл (198,9 мкмоль/л при норме 62–106 мкмоль/л), а также уровень КФК(креатинфосфаткиназы), которыйсоставлял 17773 ед/л (при норме38,0–174,0 ед/л). Именно эти показателипозволили сделать вывод о том, что«Меланотан 2» способен разрушатьмышцы. Снизить уровень указанныхпоказателей докторам удалось лишь

5

В ЧЕМ ЖЕ ОТЛИЧИЕ ДВУХ«ПОКОЛЕНИЙ»

«МЕЛАНОТАНОВ»?ГЛАВНОЕ ОТЛИЧИЕ – ВИЗБИРАТЕЛЬНОСТИ, ТОЕСТЬ В СПОСОБНОСТИ

СВЯЗЫВАТЬСЯ СРЕЦЕПТОРАМИ

же

ле

зн

ый

ми

р0

2.2

01

4

6

IWIRON WORLD

спустя 12 часов. Избольницы нашегонезадачливогоиспытателя «Меланотана2» выписали только поистечении трех дней,когда уровень креатининаупал до 1,23 мг/дл (108,7 мкмоль/л).К сожалению, ни один изисточников не указывает,

какова была потеря в весе у данногомужчины, а также не ясно, что былодальше с его состоянием после выпискииз больницы. Но как бы то ни было,«рекорд» по применению «Меланотана 2»установлен, и теперь есть наглядныйпример того, к чему могут привестизаигрывания с дозировками.

«МЕЛАНОТАН 1» И «МЕЛАНОТАН 2»Теперь давайте отойдем немного отпобочных эффектов «Меланотана 2» изаймемся рассмотрением не менееинтересной темы – «старшего брата»«Меланотана 2», его более раннейверсии, – «Меланотана 1».В последнее время все больше и большелюдей начинают интересоваться

разновидностью «Меланотана» подназванием «Афамеланотид». Именнотакое международное непатентованноеназвание имеет данный продукт.«Меланотан 1» – это неофициальноеназвание, которое дала своему«открытию» группа ученых изУниверситета Аризоны под руководствомVictor J. Hruby и Mac E. Hadley. Любая изфармацевтических компаний можетиспользовать данную молекулу в своихпродуктах. Популяризацию ираспространение данный продуктполучил после разработки австралийскойкомпанией Clinuvel Pharmaceuticalsпрепарата под названием CUV1647. В данный момент этот препарат ужеполучил название Scenesse и проходитвторую и третью стадии испытания вСША и Европе. В Италии и Швейцарииданный препарат могут официальноприобрести пациенты с диагнозомпорфириновой болезни(эритропоэтической протопорфирией). В 2009 году компанией Clinuvel былоопубликовано обращение, в которомзаявляется о том, что все продукты подназванием «Меланотан 1» и «Меланотан 2»не являются оригинальными и их

применение может повлечь расстройствоздоровья.Простите, что немного «промариновал»вас историей, но без этого наш обзор небудет полон, т. к. из-за различий вназвании между «Меланотаном 1» и«Меланотаном 2» у многих можетсложиться впечатление, что «Меланотан 1» –это продукт первого поколения, ипоэтому он «не такой совершенный», чем«Меланотан 2», как продукт второгопоколения. Но это не совсем так. В чемже отличие двух «поколений»«Меланотанов»?Главное отличие – в избирательности, тоесть в способности связываться срецепторами. «Меланотан 1» являетсяселективным аналогом альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH). Помните, в предыдущих номерахмы рассматривали рецепторы, с которымсвязывается α-MSH, и говорили опроцессах, которые запускаются послесвязывания α-MSH или его аналогом –«Меланотаном 2», с тем или инымрецептором? Рецепторов этих пять:MC1R, MC2R, MC3R, MC4R, MC5R. Таквот «Меланотан 1», благодаря своейструктуре, имеет выраженную

же

ле

зн

ый

ми

р

7

способностьсвязываться

только срецептором

MC1R,отвечающим за

пигментацию кожи.С рецепторами

MC3R, MC4R иMC5R «Меланотан 1»,

в отличие от«Меланотана 2»,

связываться неможет.

Теперь постараюсьобъяснить более понятным языком, чтоконкретно это значит. Связываясь сMC1R-рецептором, «Меланотан 1» лишьстимулирует выработку меланина, приэтом «Меланотан 1» не сможет повлиятьна снижение аппетита, на изменениекровяного давления, на эрекцию, наметаболизм жиров. То есть это «чистый»продукт для загара. Что касается влиянияна гистамин и на связанные с этималлергические реакции, то не исключено,что «Меланотан 1» может быть вовлечен впроцесс возникновения гистаминзависимых аллергических реакций.С одной стороны, влияние на одинрецептор и стимуляция выработкимеланина могут являться очевиднымплюсом, ведь у пользователя не будут

возникать такие «бонусы», какспонтанные эрекции, покраснения лица,груди, изменение давления и т. д. Однаконе стоит забывать и о том, что излишкимеланина способны концентрироваться вкожных слоях и тем самым создаватьпятнышко, которое мы с вами назвали«меланотановыми веснушками». Крометого, не стоит забывать и о возможном(именно возможном, поскольку прямыхдоказательств пока нет) влиянии навозникновение и/или стимулированиеразвития меланомы как заболевания,связанного именно с неправильнымфункционированием меланоцитов.Отечественный «пептидный рынок» покане пестрит предложениями о«Меланотане 1», и это, на мой взгляд,связано именно с недопониманиемразличий между первым и вторым«поколением Меланотанов». Как я иговорил, многие воспринимают«Меланотан 1» как продукт устаревший,ведь на рынке есть «Меланотан 2» –продукт «самой последней разработки».Однако рынок двигается в несколькоином направлении и стараетсяреагировать на желания клиентовмодифицируя не продукт, а способдоставки этого продукта в нашмногострадальный организм. Вотименно об этом я и хочу поговоритьниже.

«МЕЛАНОТАН 2» В НАЗАЛЬНЫХСПРЕЯХКак бывает в нашем обществе,усовершенствование того или иногопродукта и расширение круга егораспространения не всегда может иметьтолько положительные стороны. Этаучасть постигла и такое новшество, какприменение «Меланотана 2» при помощиназальных спреев.Назальный спрей – это, безусловно, шагвперед, ведь таким образом продуктмогут пробовать и применять люди, нежелающие иметь дела с инъекциями. Этоудобно (с точки зрения продаж это тожеочень неплохо). Но на этом все плюсы«Меланотана 2» в назальных спреяхзаканчиваются. Почему? А вы неподумали о дозировках? «Меланотан 2» –это очень сильный, оченьмногосторонний и потенциальнонебезопасный продукт, эффект отприменения которого может меняться взависимости от нескольких десятковмикрограммов. Посмотрите на случаи,которые описывались выше, напоследствия завышения дозировок. Этомогут быть как внешние покраснениякожных покровов (что не совсемпривычно, но в целом терпимо), так исущественное увеличение КФК, а этоуже очень тревожный звоночек. Можно,конечно, возразить, ведь

же

ле

зн

ый

ми

р0

2.2

01

4w

ww

.iron

wor

ld.r

u

8

IWIRON WORLD

биодоступность«Меланотана 2», применяемого припомощи назального спрея, значительнониже, чем при введении данногопрепарата посредством подкожнойинъекции, однако тогда можетвозникнуть вопрос о целесообразностиприобретения продукта, большая частькоторого не будет использована поназначению.Применять или не применять назальныйспрей – дело, конечно, ваше, но прошувас подойти к этому вопросу спониманием, ведь, повторюсь,«Меланотан 2» – это не простойпродукт.

СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ«МЕЛАНОТАНА 2» С ИНЫМИФАРМАЦЕВТИЧЕСКИМИПРОДУКТАМИТрадиционно попробую рассмотретьситуацию, когда «Меланотан 2» будетприменяться совместно с другой «фармой»,ведь прекрасно понимаю, что средичитателей данного обзора есть люди,которые имеют опыт знакомства с миромспортивной фармакологии и совсем непротив данный опыт расширить, добавив всвои курсы еще и «Меланотан 2».Самое главное, что я хотел бы до васдонести, – это то, что «Меланотан 2» неследует применять в массонаборныйпериод курса либо в период, когда в вашемарсенале есть препараты, способные влиятьна задержку жидкости в организме.

Поверьте, нет ничего «приятнее», чемпотерять массу в массонаборный период, атакое вполне может быть, ведь в это время ибез «Меланотана 2» кровяное давлениеможет повыситься (спасибо препаратам,влияющим на солевой баланс и задержкуводы), а с «Меланотаном» давлениеподпрыгнет до очень высоких отметок, что всвою очередь может на несколько днейуложить человека на койку. Кроме того,весьма сомнительной будет перспективаснижения либо вообще подавленияаппетита в то время, когда нужно есть иесть.С чем «Меланотан 2» будет уместен? С препаратами, применяемыми в периодинтенсивного снижения жировой массы ивыведения жидкости из организма (прощеговоря, во время «сушки»).

ЗАКЛЮЧЕНИЕМногие порталы,обсуждающие и освещающиесовременную спортивнуюфармакологию, ужеоднозначно высказывалимнение о том, что «Меланотан2» – рабочий препарат. Этодействительно так. Высделали несколько инъекций,позагорали на солнышке (илив солярии), и классный загар

не заставил себя долго ждать.Но не стоит бросаться вфармакологический омут сголовой. «Меланотан 2» – этоне тот препарат, которыйпростит вам заигрывание сдозировками.Сверхмаксимальныедозировки данного продукта(а многие рекомендациираспространителей«Меланотана» как раз и

указывают на то, что ставитьнужно чуть ли не по 1 мг всутки) – это не только необоснованно, но еще и можетбыть опасными для вашегоздоровья. Помните, что наданный момент нетоднозначных выводов овзаимосвязи между«Меланотаном 2» ивозникновением/развитиеммеланомы, но это совсем не

значит, что можно махнутьрукой на риски. Если уж охотапопробовать данный продукт,отнеситесь к этому со всейсерьезностью и применяйтенебольшие дозировки. Лучшезагореть медленно, чем заодин день, а потомзагорелым лежать дома,борясь с повышеннымкровяным давлением и соспонтанными эрекциями.