Laboratorio de Parasitología y MicologíaFacultad de Química, Bioquímica y Farmacia

UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN LUIS

Dr. Martín Fernández Baldo

ANTIPARASITARIOS

-2014-

ANTIHELMÍNTICOSBENZOIMIDAZOLES

PIPERAZINA

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL

PRAZIQUANTEL

IVERMECTINA

CLASIFICACIÓN DE LOS HELMINTOS

NEMATODOS

• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius

vermicularis• Strongyloides

stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma

duodenele• Onchocerca

volvulus

TREMATODOS

• Schistosoma mansoni

• Fasciola hepatica

CESTODOS

• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana

BENZOIMIDAZOLES

MECANISNO DE ACCION:

Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la

polimerización de los microtúbulos.

Secundarios: ↓ trasporte de glucosa

Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa

Inhibición de la fumorato reductasa mitocondrial

ALBENDAZOL TIABENDAZOL

MEBENDAZOL

BENZOIMIDAZOLESESPECTRO PARASITARIO:

NEMATODOS

• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius

vermicularis• Strongyloides

stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma

duodenele• Larva migrans

cutánea• Onchocerca volvulus

TREMATODOS

• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica

CESTODOS

• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana

BENZOIMIDAZOLES

EFECTOS ADVERSOS:

Migración erráticas de Ascaris lumbricoides

Embriotóxicos –Teratogénicos

Eritema multiforme

Leucopenia reversible y transitoria

Anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia, cefalea.

BENZOIMIDAZOLESALBENDAZOL:

Dosis 400mg/día En genérico: susp. 400mg/10ml

tabletas 200mg tab. masticables 200mg

ALBENDOL®: tab. Masticables 200mg

ALBICAR®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg

ZENTEL®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg

NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA

BENZOIMIDAZOLESMEBENDAZOL:

Dosis 100-200mg/día

En genérico: susp. 100mg/5ml tabletas 100mg

EPROFIL®: susp. 100mg/5ml

VERMALON®: susp. 100mg/5ml tab. masticables 100mg

NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA

BENZOIMIDAZOLES

TIABENDAZOL: Uso tópico para larva migrans cutánea.

POTENTE HEPATOTÓXICO

PIPERAZINAMecanismo de Acción:

Estimula receptores GABA → parálisis flácida del verme

EL PARASITO ES EXPULSADO VIVO POR EL PERISTALTISMO

PIPERAZINAESPECTRO PARASITARIO:

NEMATODOS

• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius

vermicularis• Strongyloides

stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma

duodenele• Larva migrans

cutánea• Onchocerca volvulus

TREMATODOS

• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica

CESTODOS

• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana

PIPERAZINAEFECTOS ADVERSOS:

Nauseas, vómitos, dolor abdominal Reacciones cutáneas tipo urticarias Neurológicas (cefalea, vértigo, ataxia, convulsiones) son poco frecuentes.

PIPERAZINADosis 50-150mg/kg/día . Máximo 3gr

INQUIPER®: sol. oral 1gr/5ml

PERAZIN®: jarabe 10gr/100ml

PIPERATO®: sol. oral 0.5gr/5ml

PIPERAZIL®: jarabe 10gr/100ml

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL

MECANISMO DE ACCION:Bloqueo neuromuscular e

Inhibición de la colinesterasa

Activación continua de receptores nicotínicos

PARÁLISIS ESPÁSTICA DEL VERME

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL

ESPECTRO PARASITARIO:

NEMATODOS

• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius

vermicularis• Strongyloides

stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma

duodenele• Larva migrans

cutánea• Onchocerca volvulus

TREMATODOS

• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica

CESTODOS

• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL

EFECTOS ADVERSOS: Anorexia Náuseas, vómitos Diarrea, dolor abdominal Erupciones, prurito, urticarias Cefalea Somnolencia Insomnio

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL

Dosis 10mg/kg/día . Máximo 1gr

En genérico: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg

COMBANTRIN®: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg

DUALID®: susp. 250mg/5ml tab. masticable 100mg y 250mg

QUANTREL®: susp. 50mg/ml y tab. 100mg

PRAZIQUANTEL

MECANISMO DE ACCION:

↑Permeabilidad para Ca+ → parálisis espástica del verme

Daño tegumentario → muerte del parasito

PRAZIQUANTELESPECTRO PARASITARIO:

NEMATODOS

• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius

vermicularis• Strongyloides

stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma

duodenele• Larva migrans

cutánea• Onchocerca volvulus

TREMATODOS

• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica

CESTODOS

• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana

PRAZIQUANTEL

EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, malestar abdominal Cefalea Somnolencia Fiebre prurito, urticaria Eritema Artralgia, mialgia

CONTRAINDICADO EN CISTICERCOSIS DEL SNC Y OCULAR

PRAZIQUANTEL

Dosis 10-20mg/kg/día

CESTOX®: tab. 150mg

NO INDICAR EN MENORES DE 4 AÑOS,MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA

IVERMECTINA

MECANISMO DE ACCION:

Unión a GABA y activación directa de canales Cl-

Hiperpolarización

Parálisis

IVERMECTINAESTRECTRO PARASITARIO:

NEMATODOS

• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius

vermicularis• Strongyloides

stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma

duodenele• Larva migrans

cutánea• Onchocerca volvulus

TREMATODOS

• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica

CESTODOS

• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana

OTROS PARÁSITOS

• Sarcoptes scabiei• Pediculus humanus• Miasis

IVERMECTINA

EFECTOS ADVERSOS: Fiebre Cefalea Hipotensión postural Glosodinia Edema Diarrea Ligera Reacción de Mazzotti

NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA

IVERMECTINA

Dosis 0.2mg/kg/día

En genérico: tab. 6mg

IVERGOT®: sol. gotas 6mg/ml

NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN

LACTANCIA

ANTIPROTOZOARIOSINTESTINALES

NITROIMIDAZOLES

IODOQUINOL

TECLOZAN

PROTOZOARIOS CAUSALES DE PARASITOSIS INTESTINALES

Entamoeba hystolitica

Giardia lamblia

Blastocytis hominis

Crypotosporidium parvum

Balantiduim coli

NITROIMIDAZOLES

MECANISMO DE ACCION:Aceptor preferencial de electrones interactuando con

ferredoxina del protozoario

Radicales libres se unen al ADN

Inhibe la síntesis de ADN

Muerte del Protozoario

METRONIDAZOL TINIDAZOL SECNIDAZOL

NITROIMIDAZOLES

ESPECTRO PARASITARIO (sólo trofozoitos) Entamoeba hystolitica

Giardia lamblia

Blastocytis hominis

Balantiduim coli

ADEMAS DE SU ACCION CONTRA BACTERIAS

ANAEROBIOS, HELICOBACTER PILORI Y

TRICOMONAS

NITROIMIDAZOLESEFECTOS ADVERSOS:

Nauseas, vómitos Boca seca, sabor metálico + Fcte. Coloración rojiza de la orina Convulsiones, encefalopatías Neutropenia reversible - Fcte. Urticaria, cefalea y vértigos Efecto mutagénicos en animales Efecto Disulfiram por inhibir acetaldehído-deshidrogenasa

NITROIMIDAZOLESMETRONIDAZOL: Dosis 40-50mg/kg/día TIB

En genérico: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml tab. 250mg y 500mg

FLAGYL®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5mltab. 500mg.

METROVAX®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml tab. 500mg.

NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DELEMBARAZO NI EN LACTANCIA

NITROIMIDAZOLESTINIDAZOL: Dosis 50-60mg/kg/día TIB. Máximo 2gr

En genérico: tab. 500mg

FASIGYN®: tab. 500mg y 1 gr

PANGAMIL®: susp. 1gr/5ml tab. 500mg Y 1gr.

NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA

NITROIMIDAZOLESSECNIDAZOL: Dosis 30mg/kg/día DU.

En genérico: susp. 500mg/15ml tab. 500mg y 1gr

DAKSOL®: tab. 500mg y 1 gr microgranulado en sobres 500 y 750mg.

FAZOL®: susp. 500mg/15ml tab. 500mg y 1gr.

SECZOL: susp. 500mg/15ml y 750mg/15ml tab. 500mg

NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA

IODOQUINOL

ES UN DERIVADO HALOGENADO DE 8-HIDROXIQUINOLEINA

MECANISMO DE ACCIÓN: No se conoce específicamente.

EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vómitos, descoloración de pelo y uñas, alopecia, agranulocitocis, crecimiento de tiroides y neuropatía periférica

ESPECTRO: Activo contra trofozoitos y QUISTES de protozoarios

IODOQUINOL

Dosis 30-40mg/día TID

DIODOQUIN®: susp. 4,2g/100ml tab. 650mg

NO INDICAR EN PACIENTES ALÉRGICO AL IODO, DAÑO HEPÁTICO O RENAL.

TECLOZAN

ES UN DERIVADO CLORADO DE ACETAMIDA

MECANISMO DE ACCIÓN: Interfiriere en el metabolismo de los fosfolipido. No se conoce específicamente.

EFECTOS ADVERSOS: flatulencia, náuseas, meteorismo, cefalea, rash cutáneo, urticaria.

ESPECTRO: trofozoítos como también las formas QUÍSTICAS de la Entamoeba histolytica

TECLOZAN

Dosis 6mg/kg/día

FALMONOX®: susp. 500mg/5ml tab. 500mg

ANTIPARASITARIOMIXTO NITAZOXANIDA

NITAZOXANIDA

DERIVADO DE LOS NITRO-TIAZÓLICO

MECANISMO DE ACCION: Helmintos: inhibe la polimerización de la tubulina

citoplasmática

Protozoarios: oxida a ferridoxina → Inhibiendo metabolismo

NITAZOXANIDA

HELMITOS

•Ascaris lumbricoides•Trichiuris trichiura•Enterobius vermicularis•Strongyloides stercolaris•Hymenolepis nana•Necator americanus•Ancylostoma duodenele•Fasciola hepatica

PROTOZOARIOS

• Giardia lamblia• Entamoeba hystolitica• Blastocytis hominis• Crypotosporidium

parvum• Balantiduim coli• Trichomona vaginalis

ESPECTRO PARASITARIO

NITAZOXANIDA

EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, vómitos, nauseas Cefaleas Coloración ámbar de la orina

NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZO NI EN LACTANCIA

NITAZOXANIDADosis 15mg/kg/día

En genérico: susp. 100mg/5ml tab. 500mg.

CELECTAN®: susp. 100mg/5ml tab. 500mg.

GIVOTAN®: susp. 100mg/5ml tab. 500mg

ZONTRICON®: susp. 100mg/5ml tab. 500mg.

ZOXAVAL®: susp. 100mg/5ml tab. 500mg.

Trypanosoma cruzi

• Benznidazol: 5 – 10 mg/kg/día en 2 tomas x 30 – 60 días

• Nifurtimox: tto x 90 días.– niños: 15 – 20mg/kg/día– Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg– Adultos: 8 – 10mg /kg/día– En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día– Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día

Leishmania

• Antimonio pentavalente (glucantime) amp 5 ml → 1.5 g/ml. Dosis 20 mg/kg/d I.M x 20 – 28 días. – Forma I.V → lento. Riesgo de trombosis.– En ancianos. Cambios ECG → inversion onda T, prolonga QT,

arritmias.• Isetionato de pentamidina amp 300 mg (diluir en 5 cc agua

destilada) I.M. Dosis 4 mg/k/Interdiaria x 4 dosis• En formas cutáneas → anfotericina B 1 mg/k/I.d (max

50mg) hasta dar 2 – 3 gr.• Otros: Miltofosina (% curación=94), itrakonazol,

ketoconazol, nifurtimox, pirimetamina, alopurinol.

Toxoplasma gondii• Sólo ptes con síntomas. No se trata por serología.• Dirigida contra taquizoitos → no alcanza bradizoitos (al

interior de quistes)• Pirimetamina + sulfonamidas:

– 1ª: 100 – 200 mg/(día 1) → 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas. En niños: 2 g/kg/día (2dias) → 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses. Dar suplemento de Ac fólico

– 2ª: sulfadiazina: dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) → 1 – 1.5 gr /6h x 4 -6 semanas. En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6 meses

• Otros: – Espiramicina (macrólido)– Clindamicina– Atovaquine (experimental)

Trichomona vaginalis

Se debe hacer a la pte y a su pareja.• Metronidazol: – 250 mg/8h V.O x 7 días– 1.5 – 2.0 gr V.O D.U

• Ornidazol: – 3 comprimidos de 500 mg D.U– 2 comprimidos/dia x 5 días

• Secnidazol: – 4 comprimidos de 500 mg D.U con comida

• Tinidazol: – 4 comprimidos de 500 mg D.U

Filariasis linfática– Wuchereria bancrofti– Brugia malayi– Brugia timori

Ivermectina: 20-400 mcgr/kg.• Rxn adv x la axn filaricida y no por el farmaco enDietilcarbamazina (DEC) 6 mg/kg/d D.U o x 12 días.• Ctrl endémico → se usa D.U c/6meses o cada año.Albendazol 400 – 600 mg D.U cubre otros parásitos

como áscaris

Trichinella spiralis

- corticosteroides + analgesia.

• Tiabendazol (ataca larvas en tejidos),

• Otros: mebendazol, albendazol, etc

Toxocara canis y toxocara cati

• autolimitada. Tiabendazol 10 mg/kg/8h o albendazol 10 – 20 mg/kg/d x 3 semanas

Echinococcus granulosus

Albendazol es el fármaco actual de elección.Mebendazol.Albendazol + prazicuantel (aparentemente, la combinación es más efectiva para eliminar protescólices).

Plasmodium sp.QUINOLINAS 4-SUSTITUÍDAS: CLOROQUINA AMODIAQUINAMEFLOQUINAQUININA 8-AMINO QUINOLEÍNAS (PRIMAQUINA y PAMAQUINA): Drogas de elección para el tratamiento de Malaria y producen una cura radical de la enfermedad. Se recomienda su asociación con Cloroquina para atacar las formas eritrocíticas del plasmodio. ARTEMISININAS (NUEVO): Tienen actividad gametocida así como son activos contra formas tardías del parásito y trofozoítos. No presenta resistencia y limpian rápidamente la sangre de parásitos CLOROQUINA

BENZOATO DE BENCILO

CROTAMITON

BUTÓXIDO DE PIPERONILO

ANTIPARASITARIOSTÓPICOS

BENZOATO DE BENCILO

MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa en el sistema nervioso del parásito, causando su muerte.

ESPECTRO PARASITARIO: Sarcoptes scabei, Pediculus humanus capitis, corporis y Thirhus pubis.

EFECTOS COLATERALES:Excepcionalmente causa irritación de la piel.

ESTER SIMPLE DERIVADO DEL ACIDO BENZOILCO

BENZOATO DE BENCILO Genérico en loción al 25%

BENZALCOR®, loción al 25% BENZOTIN®, loción al 25% NIOSTAL®, loción al 25%

Es un Acaricida, Pediculicida y Antipruriginoso de uso tópico

Mecanismo de acción: no es conocido.

Espectro Parasitario: Escabiosis(Sarcoptes scabei) y Pediculosis ( Pediculus capitis)

CROTAMITON

Reacciones adversas: Irritación ocasional

Erupciones exantemáticas

Conjuntivitis

Raros casos de reacciones alérgicas con su uso prolongado

Puede aparecer sensación de calor en la zona afectada

CROTAMITON

CROTAMITON

CROTANOL® al 10%, loción y crema

BUTÓXIDO DE PIPERONILOES UN DERIVADO SEMI- SINTÉTICO DEL SAFROL

MECANISMO DE ACCIÓN:Inhibe el Citocromo P450

Inhibiendo los mecanismos de detoxificación↑ Concentraciones del fármaco dentro del parásito

Toxicidad y Muerte del Parásito

EFECTOS SECUNDARIOS:Irritación local en piel y cuero cabelludo

Calor en la zona de aplicación.

BUTÓXIDO DE PIPERONILO

NOPUCID® Crystal-CONICET

(nanop. sílica), champú y loción

QUITOSO®, champú