SOAL

Ditempat anda berperaktek umum datang seorang bapak usia 60 tahun tinggi 150 cm BB 70 kg mengeluh kepala bagian belakang sering sakit, apabila melakukan aktivitas naik tangga di rumahnya sering mengeluh nyeri dada pada pemeriksaan awal tekanan darah ditemukan tensi 160/100 mmHg, nadi 90x/menit, penderita tidak diabetes, jantung DBN:

• Apa keluhan penderita ?• Apa tujuan anda mengobati pasien ini?• Bagaimana P treatment yang anda lakukan ?• Bagaimana anda memilih P drugs untuk keluhan-keluhan

tersebut?• Bagaimana anda menulis resep ?

JAWAB:

• Keluhan utama : Sakit kepala bagian belakang• Keluhan penyerta : Nyeri dada saat beraktifitas

sedang• Diagnosa : Hipertensi grade II + angina

pectoris stabil

Tujuan pengobatan :• Menurunkan tekana darah (menurunkan tahanan perifer

pembuluh darah, menurunkan volume darah, menurunkan kontraktilitas jantung )tanpa memperberat penyakit pendrita

• Menghilangkan rasa sakit yang timbul akibat peningkatan tekanan darah

• Modifikasi life style• Meningkatkan suplai oksigen atau menurunkan kebutuhan

oksigen• Menurunkan beban jantung dengan mengurangi aliran darah

balik ke jantung

P-treatment

Nonmedikamentosa : • Menurunkan berat badan yang berlebihan• Latihan fisik• Menurunkan asupan garam

• Medikamentosa :– diuretika, terutaman jenis thiazid atau aldosterone

antagonist– beta bloker (BB)– Calcium Channel Blocker atau Calcium Antagonist– Angiotensin Converting Enzym Inhibitor (ACE

Inhibitor)– Angiotensin II Receptor Blocker atau AT1 receptor

antagonist/blocker (ARB)

P – Group Kemanjuran Keamanan Kecocokan

DiuretikGol. Tiazid(Hidrochlor Tiazid)

FarmakokinetikAbsorpsi : cepat diGastrointestinal,bioavailibility 65 % -70%, efek muncul setelah 2 jam peroral,kadar puncak setelah 4 jam,durasi 6-12 jamDistribusi: ikatan keeritrosit, volume distribusi 0,8l/kg, melewati plasenta dan ke ASI, ikatan protein 64%Ekskresi : hampir sempurnadieliminasi di ginjal tanpa diubah, Tidak efektif  pada creatininclearence < 30ml/menit,T ½ 5-15 jamFarmakodinamikTiazid menghambat reabsorpsi NaCl dari bagian luminal sel epitel tubulus kontottus ginjal sehingga ekskrei NaCl meningkat.

Efek sampingAlkalosis metabolik hipokalemia dan hiperurisemia, toleransi gangguan karbohidrat, hiperlipidemia, hiponatremia, reaksi alergi.

KontraindikasiPenderita sirosis hepatis, gagal ginjal borderline, dan gagal jantung kongestif.Efektif untuk pasien dengan kadar renin rendah (usia lanjut), harga obat murah, jarang menyebabkan hipotensi ortostatik.Antagonis NSAID

Non Selektif Beta Bloker(Propranolol)

FarmakokinetikAbsorpsi : diabsorbsi baik di gastrointestinalDistribusi : ikatan protein 93%,didistribusi luasMetabolisme : di heparEkskresi: terutamamelalui urine, T ½ 3-5 jamFarmakodinamik Memblok reseptor β1 dan β, ↓frekuensi jantung dan curah jantung,↓pelepasan rennin.Bronkokontriksimelalli antagonis reseptor β2

Efek sampingSal.cerna: mualmuntah, diare,konstipasi, kembung,xerostomiaKarvas:palpitasi, bradikard, blok  jantung A-V,henti jantung,hipotensiPernafasan:dispnea,laringospasme, bronkuspasmeSSP: konfusi,agitasi, pusing,vertigo, sinkop

Penghentian medadak rebound hipertensi dan takikardia, ↑resiko stroke, angina, aritmia dan infark

Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor(kaptopril)

FarmakokinetikAbsorpsi : cepatdiabsorbsi di gastrointestinalDistribusi : protein binding 25-30%Metabolisme : di heparEkskresi : melalui urine, T ½ < 3 jamFarmakodinamikGol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi - aldosterol dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II. Menurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin dan menurunkan sekresi aldosteron.

Efek sampingBatuk kering,stomatitis, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,hipotensi,angioedema,takik ardia, proteinuria, peningkatanureum, creatinin.

Kontraindikasi Angioderma, hamil, laktasi, stenosis aorta, hipersensitivitas

Inhibitor ACE I(Lisinopril)

FarmakokinetikAbsorpsi : tidak sempurna dari gastrointestinalDistribusi : proteinbinding 25%Ekskresi : melalui urine dalam bentuk utuh, T ½ 12 jamFarmakodinamikGol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II Menurunkan kadar angiotensin II,meningkatkan aktivitas renin dan menurunkan sekresi aldosteron.Menurunkan tahanan perifer. Degradasi bradikinin dihambat

Efek sampingSakit kepala, postural hipotensi, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi gastrointestinal, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin, porphyria

Kontraindikasi Angioderma, hamil, laktasi, stenosis aorta, hipersensitivitas

Kalsium Kanal Bloker(dihidropiridin)

Farmakikinetik Absorpsi : lambat diabsorbsi di gastrointestinalDistribusi : protein binding 93%Metabolisme : di heparEkskresi : melalui urineT ½ 30-50 jamFarmakodinamik Agen kalsium Chanell blocker Vaskuloselektif yang menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard.

Efek sampingEdema perifer, sakit kepala,flushing, palpitasi, mual, bradikardia, hipotensi

Kontraindikasi Hipersensitif , Stenosis aorta, Unstable anginaIMA, Hipotensi berat, Gangguan hepar

• Berdasarkan JNC VII, pasien ini termasuk penderita hipertensi stage II, sehingga pilihan terapinya adalah kombinasi diuretik dengan ACE inhibitor. Obat anti hipertensi yang diberikan adalah kombinasi antara HCT dan captopril. Kombinasi ini dipilih karena efek retensi kalium oleh captopril yang menyebabkan hiperkalemi dapat dikompensasi oleh efek HCT sebagai diuretik yang dapat menyebabkan hipokalemi serta bedasarkan penelitian kombinasi antara HCT dan captopril telah berhasil dalam menurunkan tekanan darah dengan baik.

• Selain mengobati hipertensi, pasien ini juga mengalami angina pectoris stable sehingga pasien diberikan obat antiangina golongan Nitrat. Senyawa nitrat masih merupakan obat utama untuk menangani angina pektoris. Nitrat diberikan untuk menurunkan konsumsi oksigen jantung yang akan mengurangi iskemia dan mengurangi nyeri angina. Nitrat organik melalui pembentukan radikal bebas (NO) menstimulasi guanilat siklase sehingga kadar cGMP dalam sel otot polos meningkat. Selanjutnya cGMP menyebabkan defosforilasi myosin sehingga terjadi relaksasi otot polos. Dilatasi pembuluh darah pasca kapiler termasuk vena besar menyebabkan penumpukan darah di perifer sehingga menurunkan aliran balik vena ke jantung, hal ini mengakibatkan turunya tekanan akhir diastolik ventrikel kiri (preload). Relaksasi arteriolar menyebabkan penurunan resistensi vaskular sistemik dan tekanan arteri (afterload). Dengan mekanisme tersebut maka kebutuhan oksigen miokard menurun, sehingga tercapai keseimbangan antara suplai dan kebutuhan oksigen.

Obat spesifik untuk pasien ini:

• Dipilih kombinasi captopril dan hct untuk hipertensi serta ISDN untuk angina pektoris karena dari segi efficacy mampu menurunkan keluhan penderita ( hipertensi grade 2 dan angina stable), dari segi suitability obat tersebut cocok untuk pasien ini, dari segi safety obat tersebut memiliki efek samping yang lebih kecil di banding dengan obat yang lain. Dari segi cost obat tersebut sangat terjangkau untuk pasien.