Farmakologi Oat

of 96

  • date post

    26-Feb-2018
  • Category

    Documents

  • view

    217
  • download

    0

Embed Size (px)

Transcript of Farmakologi Oat

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    1/96

    Bagian Farmakologi

    Fakultas Kedokteran Unswagati

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    2/96

    M. Tuberculosis: mikobakteri menimbulkaninfeksi berat pada paru - paru, UT, tulang,meningen.

    Insiden TB meningkat terutama pada pasien

    I!"Mikrobakteri tumbu# lambat terapi lama

    Masala# dalam terapi $ TB :Kesulitan membasmi mikobakteri intraseluler

    Keperluan terapi lama, perlu diper#atikan:Kepatu#an pasienToksisitas % &"'(esistensi

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    3/96

    OAT Lini I :

    I)* +*, (ifampisin +(, &tambutol +&, danirainamid +/, "treptomisin +"

    OAT Lini - II :'(0 " +, &tionamid, "ikloserin

    (&)T&(0 Minosiklin, 1iomisin,

    Kanamisin, mikasin, Kapreomisin

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    4/96

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    5/96

    "truktur 2 mekanisme ker3a :

    "uatu analog piridoksin

    *ambat sintesis as. Mikolat dinding sel

    mikobakteriotensi antibakteri :

    Fase stationer bakteriostatik

    Fase replikasi cepat bakterisidal

    (esistensi : Tidak ada kros-resistensidengan 'T lain

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    6/96

    bsorpsi: oral, terganggu antasid +alumunium

    !istribusi:0uas cairan tubu#, sel 2 lesi kaseus

    Kadar dalam "" 4 plasmaenetrasi ke sel #ospes 2 bakteri intraseluler

    Metabolisme : #epar +asetilasi, dipengaru#igenetik

    T 5%6 pada asetilator cepat

    78 menitT 5%6 pada asetilator lambat 578 menit

    &kskresi: urine

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    7/96

    Kombinasi dengan 5 atau 6 'T lini I

    "ering digunakan I)* dan (ifampisinintensif, tiap #ari selama 5 $ 9 bulan. 0alu

    6 seminggu selama ; bulan.!iberikan ' dan parenteral

    !osis: < mg%kgBB, maks 988 mg

    !osis anak:

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    8/96

    )europati perifer +6-68> eng#ambatan piridoksal kinase dengan

    konsentrasi tinggi 0ebi# sensitif pada asetilator lambat dan

    tergantung dosis !iminimalisir dengan penamba#an piridoksin

    +5

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    9/96

    (eaksi #ipersensitif ras# 2 demam

    0ain-lain: iritasi @I, depresi sumsum tulang,gangguan mental, konAulsi , neuritis optika

    *ambat metabolisme obat lain, terutamadip#enl#dantoin

    Interaksi dengan fenitoin +meningkatkan &"'fenitoin terutama pada asetilator lambat

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    10/96

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    11/96

    Mekanisme ker3a: #ambat fase awal sintesis() +()-polimerase ang tergantung !)

    otensi antibakteri: bakterisidal untukmirobakteri intraseluler 2 ekstraseluler

    (esistensi: tidak ada kros-resistensi, resistensidapat meningkat dengan pemberian tunggal."ensitif ter#adap mikobakterial atipik.

    nsamcin: deriAat rifampisin, aktiAitas baikuntuk strain atipik

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    12/96

    : oral cukup baik

    !: seluru# cairan 3aringan C organ, termasukke "" +dengan kadar ang adekuat

    M: #epar melalui deasetilasi oksidatif +dalam D3am, sebagian mengalami siklusentero#epatik

    &: feses 2 urin + orange mera#. Earna

    mera# 3uga dapat ditemukan pada saliAa,sputum, air mata dan keringat

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    13/96

    !igunakan tunggal atau kombinasi denganI)* +5

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    14/96

    Flu-like sndrome, pada 68- pasien ang menerimaobat 4 6 per minggu atau dosis ??

    @angguan fungsi #epar, asimtomatis +G-5G> atau#epatitis +4 5> +monitor fungsi #epar tiap G minggu

    Kelainan kulit +ras# pada 5-Iritasi @I +5-6>

    Interaksi dengan obat lain melalui induksi enim #epar+H-G

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    15/96

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    16/96

    !iaminodibutanolMekanisme ker3a, tidak diketa#ui pastiotensi antibakteri : bakteriostatik 2 spesi=k

    untuk M-tbc

    emberian ' dengan I)* atau I)* dan ("ensitif pada mikobakterum atipik +M. kansasii,M.aAium intracellulare

    !osis anak: 5

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    17/96

    : oral cukup baik

    !: seluru# tubu#, termasuk H"F +kadar di H"F3arang ? 58-G8> kadar dalam plasma

    M: #epar, metabolisme parsial men3adialde#id dan accid, substrat untuk alko#ole#idrogenase

    &: urin +T 5%6 J 9 - G 3am

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    18/96

    @angguan Aisus akibat neuritis retrobulbar+neuritis optikusoarang ter3adi + 4 5> pada dosis 5< mg%kg BB%#ari

    o (eAersibel

    o Buta warna mera#-#i3au +karena itu tidak dian3urkanpada anak 4 59 ta#un

    Iritasi @I ringan

    &ksaserbasi @out +menurunkan ekskresi urat

    Kelainan )eurologis +kadang-kadang sepertineuritis perifer, sefalgia, pusing

    (eaksi *ipersensitif demam, ras#

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    19/96

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    20/96

    "uatu analog nikotinamidBakterisidal ter#adap mikobakteri ang aktif

    membela#, terkuat dalam suasana asam+intraseluler

    *ana untuk 3angka pendekTidak dian3urkan pada anak 4 59 ta#unenting untuk terapi 3angka pendek +D bulan

    terapi tbc dengan obat kombinasi

    !osis #arian dewasa: 5

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    21/96

    bsorpsi oral cukup baik

    !istribusi keseluru# tubu#

    Metabolisme ekstensif di #epar

    &kskresi melalui urin +=ltrasi glomerulusgin3al dengan produk ekskretori utama asam

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    22/96

    @angguan #epar sampai kerusakan #epar

    Meng#ambat ekskresi urine se#inggamenebabkan #iperuricemia #ampir padasebagian besar pasien

    &ksaserbasi akut @out

    Iritasi @I

    Kelainan kulit berupa ras#

    rtralgia, anoreksia, nausea, Aomiting, disuriadan demam.

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    23/96

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    24/96

    Mekanisme ker3a : #ambat sintesis protein+langsung pada ribosom

    otensi antibakteri : Bakterisidal +terutama padadosis tinggi

    (esistensi : kros-resistensi dengan kanamisin danneomisin

    !iberikan parenteral dikombinasikan dengan 'Tlainna. arang digunakan, terutama untukkeadaan ang berat seperti meningitis tb.

    !osis dewasa 5< mg%kg%#ari dibagi tiap 56 3am,maks. 6 gr%#ari. !osis anak 68 $ G8 mg%#ari dibagitiap 56-6G 3am atau 5

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    25/96

    bsorpsi oral tidak baik, karena itu diberikanIM%"H

    !istribusi ke seluru# cairan ekstraseluler dansampai ke meningen +bila inamasi

    &kskresi melalui urin

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    26/96

    (eaksi #ipersensitif demam, ras#

    @angguan Aestibuler Aertigo

    @angguan pendengaran tuli

    !isfungsi ). opticus +kadang-kadang

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    27/96

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    28/96

    ": araaminosaliclic acid

    Kimia menerupai B 2 "ulfonamid

    Mekanisme ker3a : In#ibitor kompetitif B

    dalam biosintesis as. folatotensi antibakteri

    Bakteriostatik

    emberian peroral

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    29/96

    bsorpsi oral cukup baik

    !istribusi ke seluru# tubu#, kecuali ke H"F

    Metabolisme di #epar melalui asetilasi

    + #ambat asetilasi I)* &kskresi terutama melalui urin

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    30/96

    Iritasi @I sering + menurunkan kepatu#an

    nemia #emolitik akut pada pasien de=siensienim @D!

    (eaksi #ipersensitif demam, ras#

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    31/96

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    32/96

    Kimia menerupai I)*

    Mekanisme ker3a : #ambat sintesis as.mikolat

    (esistensi :Ter3adi cepat in Aitro 2 in AiAoTidak ada kros. (esistensi dengan I)*

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    33/96

    bsorpsi oral cukup baik!istribusi ke seluru# tubu#

    Metabolisme ekstensif di #epar + ?4 asetilasiI)*

    &kskresi melalui urin

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    34/96

    Iritasi @I

    @angguan #epar #epatotoksik

    )europatia perifer

    )euritis optik

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    35/96

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    36/96

    nalog as. amino +!-alaninMekanisme ker3a : #ambat biosensitesis

    dinding sel +#ambat rasemase alanin

    otensi antibakteri

    Bakteriostatik

    Tidak ada kros-resistensi

    emberian '

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    37/96

    bsorpsi oral cukup baik!istribusi ke seluru# cairan tubu#, termasuk

    ke H"F

    Metabolisme di #epar

    &kskresi terutama melalui urin

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    38/96

    @angguan "", seperti ke3angepileptik%konAulsi + pasien angmendapat dosis ?

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    39/96

    Tabel. Potensi bakterisidal OAT Lin pada berbagai populasi ku

    OBAT

    MEMBELAH

    Aktif pH pH

    asam Netral

    Streptomysin +++ 0 0

    Isoniazid ++ + +

    Rifampisin ++ + +

    Etam!tol + + 0

    "irazinamid 0 ++ 0

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    40/96

    Tabel. ESO utama OAT Lini - I

    OBAT Manifestasi ESO

    Streptomisin Hipersensiti#itas$#erti%o $ t!li

    INH Ne!ropatia perifer$ %an%%!an Hepar$&ipersensiti#itas

    Rifampisin Syndrom fl!$ iritasi 'I$ %%( k!lit$

    %%( Hepar

    Etam!tol Ne!ritis retro!ler$ retensi as( )rat$Hipersensitif

    "irasinamid Iritasi 'I$ %%( *!lit$ %%( Hepar$ retensias( !rat

  • 7/25/2019 Farmakologi Oat

    41/96

    I. "tandar pengobatan D bulan:o Initial: * C ( C / 6 bulan

    o 0an3utan: * C ( G bulan

    II. * C ( ; bulan