Farmakologi Oat
of 96
date post
26-Feb-2018Category
Documents
view
217download
0
Embed Size (px)
Transcript of Farmakologi Oat
7/25/2019 Farmakologi Oat
1/96
Bagian Farmakologi
Fakultas Kedokteran Unswagati
7/25/2019 Farmakologi Oat
2/96
M. Tuberculosis: mikobakteri menimbulkaninfeksi berat pada paru - paru, UT, tulang,meningen.
Insiden TB meningkat terutama pada pasien
I!"Mikrobakteri tumbu# lambat terapi lama
Masala# dalam terapi $ TB :Kesulitan membasmi mikobakteri intraseluler
Keperluan terapi lama, perlu diper#atikan:Kepatu#an pasienToksisitas % &"'(esistensi
7/25/2019 Farmakologi Oat
3/96
OAT Lini I :
I)* +*, (ifampisin +(, &tambutol +&, danirainamid +/, "treptomisin +"
OAT Lini - II :'(0 " +, &tionamid, "ikloserin
(&)T&(0 Minosiklin, 1iomisin,
Kanamisin, mikasin, Kapreomisin
7/25/2019 Farmakologi Oat
4/96
7/25/2019 Farmakologi Oat
5/96
"truktur 2 mekanisme ker3a :
"uatu analog piridoksin
*ambat sintesis as. Mikolat dinding sel
mikobakteriotensi antibakteri :
Fase stationer bakteriostatik
Fase replikasi cepat bakterisidal
(esistensi : Tidak ada kros-resistensidengan 'T lain
7/25/2019 Farmakologi Oat
6/96
bsorpsi: oral, terganggu antasid +alumunium
!istribusi:0uas cairan tubu#, sel 2 lesi kaseus
Kadar dalam "" 4 plasmaenetrasi ke sel #ospes 2 bakteri intraseluler
Metabolisme : #epar +asetilasi, dipengaru#igenetik
T 5%6 pada asetilator cepat
78 menitT 5%6 pada asetilator lambat 578 menit
&kskresi: urine
7/25/2019 Farmakologi Oat
7/96
Kombinasi dengan 5 atau 6 'T lini I
"ering digunakan I)* dan (ifampisinintensif, tiap #ari selama 5 $ 9 bulan. 0alu
6 seminggu selama ; bulan.!iberikan ' dan parenteral
!osis: < mg%kgBB, maks 988 mg
!osis anak:
7/25/2019 Farmakologi Oat
8/96
)europati perifer +6-68> eng#ambatan piridoksal kinase dengan
konsentrasi tinggi 0ebi# sensitif pada asetilator lambat dan
tergantung dosis !iminimalisir dengan penamba#an piridoksin
+5
7/25/2019 Farmakologi Oat
9/96
(eaksi #ipersensitif ras# 2 demam
0ain-lain: iritasi @I, depresi sumsum tulang,gangguan mental, konAulsi , neuritis optika
*ambat metabolisme obat lain, terutamadip#enl#dantoin
Interaksi dengan fenitoin +meningkatkan &"'fenitoin terutama pada asetilator lambat
7/25/2019 Farmakologi Oat
10/96
7/25/2019 Farmakologi Oat
11/96
Mekanisme ker3a: #ambat fase awal sintesis() +()-polimerase ang tergantung !)
otensi antibakteri: bakterisidal untukmirobakteri intraseluler 2 ekstraseluler
(esistensi: tidak ada kros-resistensi, resistensidapat meningkat dengan pemberian tunggal."ensitif ter#adap mikobakterial atipik.
nsamcin: deriAat rifampisin, aktiAitas baikuntuk strain atipik
7/25/2019 Farmakologi Oat
12/96
: oral cukup baik
!: seluru# cairan 3aringan C organ, termasukke "" +dengan kadar ang adekuat
M: #epar melalui deasetilasi oksidatif +dalam D3am, sebagian mengalami siklusentero#epatik
&: feses 2 urin + orange mera#. Earna
mera# 3uga dapat ditemukan pada saliAa,sputum, air mata dan keringat
7/25/2019 Farmakologi Oat
13/96
!igunakan tunggal atau kombinasi denganI)* +5
7/25/2019 Farmakologi Oat
14/96
Flu-like sndrome, pada 68- pasien ang menerimaobat 4 6 per minggu atau dosis ??
@angguan fungsi #epar, asimtomatis +G-5G> atau#epatitis +4 5> +monitor fungsi #epar tiap G minggu
Kelainan kulit +ras# pada 5-Iritasi @I +5-6>
Interaksi dengan obat lain melalui induksi enim #epar+H-G
7/25/2019 Farmakologi Oat
15/96
7/25/2019 Farmakologi Oat
16/96
!iaminodibutanolMekanisme ker3a, tidak diketa#ui pastiotensi antibakteri : bakteriostatik 2 spesi=k
untuk M-tbc
emberian ' dengan I)* atau I)* dan ("ensitif pada mikobakterum atipik +M. kansasii,M.aAium intracellulare
!osis anak: 5
7/25/2019 Farmakologi Oat
17/96
: oral cukup baik
!: seluru# tubu#, termasuk H"F +kadar di H"F3arang ? 58-G8> kadar dalam plasma
M: #epar, metabolisme parsial men3adialde#id dan accid, substrat untuk alko#ole#idrogenase
&: urin +T 5%6 J 9 - G 3am
7/25/2019 Farmakologi Oat
18/96
@angguan Aisus akibat neuritis retrobulbar+neuritis optikusoarang ter3adi + 4 5> pada dosis 5< mg%kg BB%#ari
o (eAersibel
o Buta warna mera#-#i3au +karena itu tidak dian3urkanpada anak 4 59 ta#un
Iritasi @I ringan
&ksaserbasi @out +menurunkan ekskresi urat
Kelainan )eurologis +kadang-kadang sepertineuritis perifer, sefalgia, pusing
(eaksi *ipersensitif demam, ras#
7/25/2019 Farmakologi Oat
19/96
7/25/2019 Farmakologi Oat
20/96
"uatu analog nikotinamidBakterisidal ter#adap mikobakteri ang aktif
membela#, terkuat dalam suasana asam+intraseluler
*ana untuk 3angka pendekTidak dian3urkan pada anak 4 59 ta#unenting untuk terapi 3angka pendek +D bulan
terapi tbc dengan obat kombinasi
!osis #arian dewasa: 5
7/25/2019 Farmakologi Oat
21/96
bsorpsi oral cukup baik
!istribusi keseluru# tubu#
Metabolisme ekstensif di #epar
&kskresi melalui urin +=ltrasi glomerulusgin3al dengan produk ekskretori utama asam
7/25/2019 Farmakologi Oat
22/96
@angguan #epar sampai kerusakan #epar
Meng#ambat ekskresi urine se#inggamenebabkan #iperuricemia #ampir padasebagian besar pasien
&ksaserbasi akut @out
Iritasi @I
Kelainan kulit berupa ras#
rtralgia, anoreksia, nausea, Aomiting, disuriadan demam.
7/25/2019 Farmakologi Oat
23/96
7/25/2019 Farmakologi Oat
24/96
Mekanisme ker3a : #ambat sintesis protein+langsung pada ribosom
otensi antibakteri : Bakterisidal +terutama padadosis tinggi
(esistensi : kros-resistensi dengan kanamisin danneomisin
!iberikan parenteral dikombinasikan dengan 'Tlainna. arang digunakan, terutama untukkeadaan ang berat seperti meningitis tb.
!osis dewasa 5< mg%kg%#ari dibagi tiap 56 3am,maks. 6 gr%#ari. !osis anak 68 $ G8 mg%#ari dibagitiap 56-6G 3am atau 5
7/25/2019 Farmakologi Oat
25/96
bsorpsi oral tidak baik, karena itu diberikanIM%"H
!istribusi ke seluru# cairan ekstraseluler dansampai ke meningen +bila inamasi
&kskresi melalui urin
7/25/2019 Farmakologi Oat
26/96
(eaksi #ipersensitif demam, ras#
@angguan Aestibuler Aertigo
@angguan pendengaran tuli
!isfungsi ). opticus +kadang-kadang
7/25/2019 Farmakologi Oat
27/96
7/25/2019 Farmakologi Oat
28/96
": araaminosaliclic acid
Kimia menerupai B 2 "ulfonamid
Mekanisme ker3a : In#ibitor kompetitif B
dalam biosintesis as. folatotensi antibakteri
Bakteriostatik
emberian peroral
7/25/2019 Farmakologi Oat
29/96
bsorpsi oral cukup baik
!istribusi ke seluru# tubu#, kecuali ke H"F
Metabolisme di #epar melalui asetilasi
+ #ambat asetilasi I)* &kskresi terutama melalui urin
7/25/2019 Farmakologi Oat
30/96
Iritasi @I sering + menurunkan kepatu#an
nemia #emolitik akut pada pasien de=siensienim @D!
(eaksi #ipersensitif demam, ras#
7/25/2019 Farmakologi Oat
31/96
7/25/2019 Farmakologi Oat
32/96
Kimia menerupai I)*
Mekanisme ker3a : #ambat sintesis as.mikolat
(esistensi :Ter3adi cepat in Aitro 2 in AiAoTidak ada kros. (esistensi dengan I)*
7/25/2019 Farmakologi Oat
33/96
bsorpsi oral cukup baik!istribusi ke seluru# tubu#
Metabolisme ekstensif di #epar + ?4 asetilasiI)*
&kskresi melalui urin
7/25/2019 Farmakologi Oat
34/96
Iritasi @I
@angguan #epar #epatotoksik
)europatia perifer
)euritis optik
7/25/2019 Farmakologi Oat
35/96
7/25/2019 Farmakologi Oat
36/96
nalog as. amino +!-alaninMekanisme ker3a : #ambat biosensitesis
dinding sel +#ambat rasemase alanin
otensi antibakteri
Bakteriostatik
Tidak ada kros-resistensi
emberian '
7/25/2019 Farmakologi Oat
37/96
bsorpsi oral cukup baik!istribusi ke seluru# cairan tubu#, termasuk
ke H"F
Metabolisme di #epar
&kskresi terutama melalui urin
7/25/2019 Farmakologi Oat
38/96
@angguan "", seperti ke3angepileptik%konAulsi + pasien angmendapat dosis ?
7/25/2019 Farmakologi Oat
39/96
Tabel. Potensi bakterisidal OAT Lin pada berbagai populasi ku
OBAT
MEMBELAH
Aktif pH pH
asam Netral
Streptomysin +++ 0 0
Isoniazid ++ + +
Rifampisin ++ + +
Etam!tol + + 0
"irazinamid 0 ++ 0
7/25/2019 Farmakologi Oat
40/96
Tabel. ESO utama OAT Lini - I
OBAT Manifestasi ESO
Streptomisin Hipersensiti#itas$#erti%o $ t!li
INH Ne!ropatia perifer$ %an%%!an Hepar$&ipersensiti#itas
Rifampisin Syndrom fl!$ iritasi 'I$ %%( k!lit$
%%( Hepar
Etam!tol Ne!ritis retro!ler$ retensi as( )rat$Hipersensitif
"irasinamid Iritasi 'I$ %%( *!lit$ %%( Hepar$ retensias( !rat
7/25/2019 Farmakologi Oat
41/96
I. "tandar pengobatan D bulan:o Initial: * C ( C / 6 bulan
o 0an3utan: * C ( G bulan
II. * C ( ; bulan