FARMACOS OPIOIDES Y AINES
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FA R M. H AYD E E C A L L E S
Santa Ana de Coro , Sept iembre 2013
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA
AREA: CIENCIAS DE LA SALUDUNIDAD CURRICULAR: FARMACOLOGIA
Tratamiento farmacológico del dolor
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DEL DOLOR
1. Definición: Dolor2. Neurofisiología3. Fármacos analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (Aines) y analgésicos opioides. 3.1 Mecanismo de acción 3.2 Parámetros farmacocinéticos 3.3 Efectos adversos, toxicidad4. Tratamiento del dolor crónico5. Conclusiones
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DEL DOLOR
DOLOR
El dolor es definido(AIED) como “una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una lesión tisular real o potencial”.
CLASIFICACIÓN
Según su intensidad: leve, moderado y graveSegún su duración: agudo, crónico, continuo e intermitente. Según su origen: somático, visceral o neuropático.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR
La nocicepción se circunscribe a la recepción de señales por el SNC, provocados por la activación de receptores sensitivos especializados (nociceptores), que proveen información acerca de un daño tisular
Se distinguen 3 tipos de nociceptores
NOCICEPTORES CUTÁNEOS
NOCICEPTORES MÚSCULO-
ARTICULARES
NOCICEPTORES VISCERALES
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. NEUROFISIOLOGÍALas neuronas nociceptivas de la médula espinal envía sus axones a centros supraespinales, bulbares y talámicos.
La información se transmite por vías ascendentes situadas en la región anterolateral de la médula espinal.
Liberan transmisores excitatorios(Sustancia P, glutamato y péptidos)
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. AINESLos fármacos analgésicos, antiinflamatorios no esteroideos comprenden un grupo heterogéneo de fármacos que comparten acciones farmacológicas y efectos adversos. Se clasifican según su estructura química.Derivados del ácido salicílico: acido acetilsalicílico, salicilato de metilo.
Derivados pirazolinicos: dipirona.
Derivados del p aminofenol: acetaminofen.
Derivados del indol: indometacina, bencidamina.
Derivados del ácido antranilico: ácido mefenamico.
Derivados del ácido propionico: naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno.
Derivados del oxicam: piroxicam, meloxicam, lornoxicam.
Derivados del ácido fenilacetico: Diclofenac, aceclofenaco.
Derivados de ácido heteroarilacetico: ketorolac.
Sulfonanilidas: Nimesulide.
Inhibidores COX2: Celecoxib, valdecoxib, rofecoxib.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. AINES
Mecanismo de acción
Inhibición COX1 COX2
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. AINES
Parámetros fa rmacoc inét i cos Se absorben bien y rápidamente en el TGI.Los alimentos no interfieren en su absorción.Se unen fuertemente a proteínas plasmáticas (99%).Se distribuye extensamente en los tejidos.Metabolismo hepático Citocromo P450.T1/2: 4-8 h.Se excretan en un 90% por la orina.VA: iM, IV, tópica.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. AINES
Efectos Adversos y Toxicidad• Úlcera péptica, gastritis• Trastornos gastrointestinales: diarrea, nauseas, dolor
abdominal.• Retención de sodio y agua (edema, HTA)• ↓ excreción de ácido úrico.• Hemorragias.• Intoxicacion: Salicilismo y Hepatotoxicidad.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. AINES
Aplicaciones Cl ínicas
Tratamiento del dolor leve- moderado.Fiebre propia de enfermedades víricas.Trastornos reumáticos: artritis reumatoide, osteoartritis.Espondilitis anquilosante.Dismenorreas.Gota. Prevencion de enfermedades cardiacas.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. OPIOIDES
El termino Opioide se refiere a todos los compuestos relacionados con el opio (Papaver sommiferum).
Los opiáceos son fármacos derivados del opio y comprenden productos naturales como la morfina y derivados semsinteticos.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. OPIOIDES
Localizados a nivel transmembranalReceptores opioides μAcoplados a proteína G κ δ
Analgesia raquídea y supraraquídeaFunción respiratoria
Función gastrointestinalFunción cognitiva
ACTIVACION
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. OPIOIDES
CLASIFICACION
AGONISTAS TOTALESMORFINA
FENTANILOCODEINA
TRAMADOL
AGONISTAS PARCIALES
BUPRENORFINA
AGONISTAS-ANTAGONIST
ASNALBUFINAPENTAZOCIN
A
ANTAGONISTAS
NALOXONANALTREXONA
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. OPIOIDES
↓ Calcio ↓ neurotransmisores excitatorios
Hiperpolarizacion de la célula
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. OPIOIDES
Parámetros farmacocinéticos
Se absorben en TGI
V.A: transdermica,
epidural, intratecal, SC, IM
Metabolismo de primer
paso hepático
Excrecion Renal. Tiempo de vida
media: 2-8 horas
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. OPIOIDES
Aplicaciones Clínicas
Inducción de la anestesia
Alivio del dolor crónico
Diarrea alimentaria Tos seca
Síndrome de abstinencia
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. OPIOIDES Efectos adversos
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. OPIOIDES
El manejo del dolor provocado por el cáncer debe ser individualizado
Diagnóstico La etapa de la enfermedad
Los pacientes difieren
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR CRÓNICO
La OMS, en un enfoque general, propone una terapia escalonada en la elección de fármacos.
NIVEL 1: AINES
NIVEL 2: OPIACEOS DEBILES
NIVEL 3: OPIACEOS POTENTES
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR CRÓNICO.CONCLUSIONES.
En la actualidad se han introducido una gran gama de fármacos en la terapia del dolor, que ofrecen alivio a
múltiples patologías entre ellas las reumáticas, oncológicas entre otras. Para las cuales se debe tener muy en cuenta la presencia de efectos secundarios y posibles interacciones,
para así garantizar una mejor efectividad terapéutica.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR CRÓNICO.
GRACIAS