Fármacos

Opioides

UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDAAREA CIENCIAS DE LA SALUDPROGRAMA MEDICINAUNIDAD CURRICULAR FARMACOLOGÍA II

Historia

Escritos de los documentos de Teofrasta. Siglo

III a.C.

Árabes : medicina y comercio ( Edad Media)

A partir de 1806 de comenzaron a descubrir

los principales alcaloides

1832 la codeína ( Robinquet)

1848 la papaverina (Merck)

Siglo XIX

1970 explosión de la industria Opioidea

Origen

Planta adormidera ( Papaver Somniferum)

como se extrae el opio de la Papaver

Somniferum

Terminología

Opio

Opioide

Opiáceos

Péptidos Opioide endógenos

Narcóticos

Generalidades

Empleada en el tratamiento para el dolor

ALGUNAS FUNCIONES:

Originan respuestas inhibitorias a estímulos

dolorosos.

Regulan funciones GI, endocrinas y del SNA.

Participación emocional: Recompensa y

adicción.

Participación cognitiva: Aprendizaje y memoria.

Sistema complejo. Consta de 3 receptores.

navielys

RECEPTORES DE OPIOIDES

► Las propiedades analgésicas vienen dadas mas por los mu

( )

► Los kappa ( ) (en el cuerno dorsal de la medula también participan)

► Las encefalinas se unen a los Delta ( )a nivel periférico

preferiblemente.

Mayor parte de los opioides que se utilizan en clínica,

selectivos para el receptor MU. (similar a la morfina).

Pero en dosis altas, interactúan con otro tipo de

receptores.

DISTRIBUCIÓN DE LOS RECEPTORES

Asta dorsal de la médula espinal ( )

Núcleos del rafe magnus

Locus ceruleus

Área gris periacueductal

Núcleos talámicos ( )

Núcleos hipotalámicos ( , )

Diencéfalo

Corteza frontal (Capa I y IV ( ), II y III ( ))

•Apertura de canales de K (aumenta conductancia al K+

Hiperpolarización)

•Cierre de canales de calcio (supresión de la corriente de Ca)

•Modificación de la Actividad Nuclear y expresión de genes.

Mecanismos de acción ( , , )

Bloquea la liberación de neurotransmisores y transmisión del dolor.

GABRIELA

Efectos adversos de los

opioides

Trastornos gastrointestinales: náuseas y

vómitos; constipación.

Sedación

Disnea, depresión respiratoria

Euforia, disforia, trastornos del sueño,

cambios conductuales

Analgésicos Opioides

Meperidina

Buprenorfina

Codeína

Naloxona

Naltrexona

Metadona

Morfina

Pentazocina

Nalorfina

Es una potente droga opiácea usada

frecuentemente en medicina como analgésico.

Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble

en agua.

Mecanismo de Acción

Analgésico agonista de los receptores opiáceos

µ.

y actúa en menor grado los kappa, en el SNC.

Morfina

MorfinaFarmacocinética:

via oral

Intramuscular

Intravenosa

rectal.

Es vía renal y su

La duración de

su acción es de

3 a 7 horas

Se distribuye

ampliamente

en todo el

cuerpo

La Morfina semetabolizaprincipalmente enel hígado.

Metabolismo:

10-30 mg cada 4 horas

2.5-20 mg

2-15 mg

10-20 mg cada 4 horas

Excrecion:

Flores, J. Farmacología Humana, España 2006 pág. 435.

Reacciones Adversas

Cardiovascular Pulmonar SNC

Hipotensión

hipertensión

Bradicardia

arritmias

Broncoespasmo

probablemente

debido a efecto

directo sobre el

músculo liso

bronquial

Visión borrosa,

Síncope

Euforia

disforia

miosis

Espasmo del

tracto biliar

Estreñimiento

Náuseas

vómitos

Indicaciones :

Dolor asociado a la isquemia miocárdica

Disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo

agudo

Edema pulmonar

Morfina

Gastrointestinal

durante el embarazo

aumento de presión

intracraneal

Lesiones cefálicas

Precauciones

hipersensibilidad conocida al fármaco o a otros

opioides

Enfermedad renal

Asma bronquial agudo

abdomen agudo,

vaciado gástrico

Edema cerebral

Morfina

Contraindicaciones

ERWIN

Meperidina

Receptor: Mu y Kappa

Acción: Analgesia

Farmacocinética:

Efectos adversos: hipotensión, taquicardia, Menosestreñimiento, A dosis equianalgésicas igual depresión

respiratoria

Contraindicaciones y precauciones: Recién nacidos,

ancianos, Disfunción renal o hepática, Uso crónico

Biodisponibilidad vo baja Metabolismo de

1er paso.

Distribución: Unión a PP 50%, LCR 50% de

conc. plasmática

Metabolismo hepático Normeperidina

(convulsivante, t1/2:20h)

Excreción renal. Meperidina t1/2:20h

Metadona

Receptor: Mu

Acción: Analgesia

Farmacocinética:

Efectos adversos: Depresión respiratoria, Miosis, Efectos

sobre músculo liso igual que la morfina pero de mayor

duración

Contraindicaciones: No usar durante el parto

Buena biodisponibilidad V.O y absorción

subcutánea

Distribucion: Unión a proteínas 90%, Se acumula

en tejidos, incluso en cerebro

Metabolismo: hepático y excreción renal.

Codeína Receptor:

Acción: antitusígeno, por lo general se prescribe con elParacetamol o Ac acetilsalicílico para conseguir mayor

efecto analgésico.

Farmacocinética:

Efectos adversos: Produce menos euforia que la morfina,

Menor riesgo de abuso que la morfina, Rara vez produce

dependencia.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, uso prolongado en el

embarazo o a altas dosis a término.

Inicio de acción: - VO = 1 hora

Duración: - VO = 4-6 horas

Metabolismo: Hepático

Excreción: Renal

NAVIT

AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS

Pentazocina y Nalbufina:

► Receptor: Agonista Kappa, Antagonista parcial d Mu u Delta

► Acción: Analgesia

► Farmacocinética:

► Efectos adversos: Disforia, Taquicardia hipertensión, aumento del

consumo de O2.

Absorción: Buena V.O. Se administra V.O, I.V

Biodisponibilidad V.O (20%),Metabolismo de

primer paso. t1/2:2-3 H Excreción: renal.

►Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

►Usos clínicos:

► Dosis: Nalbufina 0.3 mg/kg a 3 mg/kg I.V

AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS

Pentazocina y Nalbufina:

Dolor crónico moderado

Dolor con riesgo de dependencia elevado

AGONISTAS PARCIALES

Receptor: Agonista parcial Mu

Acción: Analgesia morfina, pero de inicio lento y mayorduración. Potencia 25 – 30 veces mayor a esta.

Farmacocinética: Se administra V.O, I.M, I.V o sublingual

Biodisponibilidad vo (16%), Unión a PP 96%,

tmax:3 h. Metabolismo: hepático

Excreción: biliar (70% activa), renal.

Buprenorfina:

►Efectos adversos: Efectos disfóricos

ocasionales, sedación, miosis, contracción víasbiliares, nauseas, vómitos, depresión respiratoria.

►Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

►Usos Clínicos:

AGONISTAS PARCIALES

Buprenorfina:

Analgesia:

Dolor crónico moderado

Dolor postoperatorio

Mantenimiento de sujetos dependientes

ISAURA

ANTAGONISTAS

NALOXONA Y NALTREXONA: Acción: Antagoniza las reacciones adversas.

Farmacocinética:

Indicaciones: Intoxicación aguda por opioides. Tratamientodel usuario compulsivo

Efectos Adversos: Puede precipitar Sd de abstinencia enadictos a la morfina o heroína. Utilizar con precaución en

pacientes con enfermedad cardiovascular

Dosis: Infusión de Nx de 5 mg/kg/h, previene la depresión de la

ventilación pero no altera la actividad analgésica.

Buena absorción V.O pero se Administra IV

Metabolismo de primer paso

Excreción: Urinaria

Seleccionar el fármaco adecuado *Tipo de dolor

*Características del fármaco

Optimizar la vía de administración*Oral

*Intramuscular

*Intravenosa

*Analgesia controlada por el paciente

*Epidural o intratecal

Individualizar la dosis

PRINCIPIOS PARA INDUCIR ANALGESIA

RECOMENDACIONES EN LA SELECCIÓN DEL

TRATAMIENTO

Uso concomitante de AINES para añadir efectos analgésicos y minimizar la dosis

de opioides.

Importante: Tomar en cuenta la FC, potencia y vías de administración.

OPIOIDE POTENTE: Útil cuando se requieren dosis altas, administre un volumen

menor.

MENOR RIESGO A LA ADICCIÓN: Agonista parcial, antagonista – agonista.

PROCEDIMIENTOS DOLOROSOS BREVES: Opioide de acción corta y rápida.

USO DE OPIODES EN EL DOLOR

POSTOPERATORIO

Moderado: Codeina + AINES EV

Intenso: Opioides EV

VENTAJAS

Paciente respira con

profundidad, al mejorar

el dolor

Colabora con la

rehabilitación

respiratoria

Caminar

DESVENTAJAS

► Enmascara complicaciones

► Disminuye la tos

► Disminuye la ventilación

respiratoria

► Disminuye la motilidad

intestinal

► Presencia de retención

urinaria.