Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.
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Fármacos en HTA
Benito GarcíaServicio de Farmacia
Hospital Severo Ochoa
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Guión del tema
Hipotensores en urgencias hipertensivas Hipotensores en emergencias hipertensivas Ajustes por incumplimiento de dosis en
tratamiento antihipertensivo
PAD > 120 mmHg
CrisisEmergenciahipertensiva
Urgenciahipertensiva
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Emergencia vs urgencia hipertensiva
Emergencia Urgencia
TA con daño órganos
TA sin síntomas o daño órganos
Compromiso vida No compromiso vida
Requiere reducción inmediata de la PA
Reducción de la PA en varias horas a días
Requiere terapia iv Requiere terapia oral o parenteral de acción lenta
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Afectación de órganos
ICCAnginaIAMEAP
Agudeza visualVisión borrosaPapiledema
HematuriaProteinuriaPielonefritisCrs
Crisishipertensiva
CefaleaMareosNauseaVómitosAnorexiaConfusiónNistagmoDebilidadComaACVA
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1. Hipotensores en urgencias hipertensivas
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Escenario
M.M. es un varón de 60 años con historia de ICC, HTA e IAM que llama al SUMMA porque al tomarse la TA observa unos valores de 180 / 120 mmHg. Su pulso 90 latidos/min. Su examen clínico es normal. Su tratamiento habitual es lisinoprilo, amlodipino e hidroclorotiazida (no reconoce que lo ha dejado hace 3 semanas)
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Aspectos farmacológicos 1) Instauración del
tratamiento más apropiado
Fármacos de elección Dosis y pauta Vía de administración Contraindicaciones
Patología subyacente Interacciones
Efectos adversos
2) Valoración de las causas clínicas de falta de respuesta al tratamiento previo de la HTA
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Objetivos del tratamiento Evitar una caída brusca de la TA
Isquemia cardiaca Isquemia cerebral
Individualizar la disminución de la TA Utilizar con precaución los
antihipertensivos en pacientes de riesgo complicaciones hipotensoras: Ancianos Disfunción autonómica Estenosis arterias cabeza y cuello
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Frecuenciacardiaca
Contractilidad Postcarga
Precarga
Volumen venoso
RetenciónH20 y Na+
Aldosterona
Resistencia vascularperiférica
Angiotensina II
Vasoconstricción
Angiotensina I
Angiotensinógeno
Renina
Actividadsimpática
Noradrenalina
GASTO CARDIACO
E.C.ADilatación ventricular
Perfusión renal
Taquicardia
CongestiónPulmonarEdemas
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Fármacos para las urgencias hipertensivas
Nifedipino Clonidina Labetalol Minoxidilo Captopril
o
Tardan algunas horas en disminuir adecuadamente la PA
Son útiles para las urgencias
hipertensivas pero no para las
emergencias
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P.R.M. Indicaría como fármaco de elección
nifedipino por vía sublingual pero pincharía la cápsula con una aguja (o mejor que muerda la cápsula) y le diría al paciente que mantuviera la cápsula agujereada debajo de la lengua durante 20 minutos y que intentara no tragar saliva para que el inicio del efecto fuera más rápido.
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Nifedipino
Adalat ® Cápsulas 10 mg
(liquido)Comp retard 20 mg
Comp Oros 30 y 60 mgNifedipino Bayvit®Comp retard 20 mg
Pertensal®Comp retard 30 y 60
mg
Dilcor ® Cápsulas 10 mg
Cápsulas retard 20 y 30 mg
Nifedipino Ratiopharm®Capsulas 10 mg
Comp retard 20 mg
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Formas de administración de la cápsula de liberación rápida
- Biodisponibilidad 17 %- 86% dosis permanece en cavidad oral a los 20 min
Oral Morder y tragar
Morder y mantener bajo la lengua 20
min
Inicio acciónPicoConcentración
10 – 20 min
1 hora------
5 min15-30 min
44-146 mg/ml
-----50 min
5-17 mg/ml
Tasa respuesta85 – 90 %
Duración 2-5 h
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Absorción y efecto de primer paso del nifedipino
90 %
45 – 75%
Amplia variabilidad interindividual
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Nifedipino(Liberación
rápida)
Fue la terapia de elección oral en el pasado
Actualmente se cuestiona su seguridad Riesgo hipotensivo Isquemia cerebrovascular Derrame cerebral Isquemia miocárdica e infarto Muerte
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Nifedipino liberación rápida
Vasodilataciónperiférica
Presión sanguínea
Reflejo baroreceptor
Tono simpático
Activación renina
NA plasmática
Contractilidad
Frecuencia cardiaca
Perfusióncoronaria
Consumo O2
miocardio
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Factores de riesgo de eventos cardio – cerebro vasculares por nifedipino
Paciente anciano Enfermedad coronaria Enfermedad cerebrovascular Depleción de volumen Uso concomitante de otros
antihipertensivos
RR IAM IC 95%
Diuréticos 2,88 (1,46-5,67)
bloqueantes
1,81 (1,20-2,75)
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Nifedipino liberación sotenida (Sistema Oros ®)
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Nifedipino liberación sostenida Indicada en el manejo de la HTA
crónica Inicio de acción tardío
Indicada en casos de elevación de la TA cuando manejo inicial de la crisis hipertensiva no es satisfactorio
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Clonidina
Catapresan ® comp 0,15 mgCatapress ® amp 0,15 mg
(ME)
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P.R.M.
La clonidina es un fármaco “trasnochado” que no usaría de primera línea. Además produce muchos efectos adversos y puede producir un síndrome de retirada al suspender el tratamiento.
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Mecanismo de acción clonidina
Acción a nivel central
Agonista -2 adrenérgico
Disminuye la acción del simpático SNC
Puede estimular los receptores adrenérgicos alfa periféricos produciendo inicialmente hipertensión
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Mecanismo de acción de la clonidina
Disminuye resistencia vascular periférica
Disminuye renina
Simpático
Clonidina
Tensión arterial
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Dosis y respuesta a la clonidina
Dosis de carga0,1-0,2 mg
Dosis mantenimiento0,1 mg /h
Dosis acumulada0,5 – 0,8 mg
El 94% responden a esta dosis
Tasa respuesta a las 2 h: >80%
Dosis media: 0,45 mgRespuesta máxima: 5-6 hMagnitud respuesta: 25% TA
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Efectos adversos de la clonidina
Clonidina40-80%Dosis dependiente
No utilizar barbitúricosni alcohol
No utilizar con betabloqueantes
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Precauciones de la clonidina
Enfermedad cerebrovascular (reduce el flujo sanguíneo un 28%)
HTA rebote al suspender bruscamente (reducir la dosis en 2-4 días)
Dar dosis más bajas en IR Categoria C del embarazo:
experiencia limitada, no se ha comunicado toxicidad
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Captoprilo
30 preparados comercialesComp 12.5, 25, 50 y 100 mg
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Sistema renina - angiotensina
E.C.A
Angioten-sinógeno
Angiotensina II(octapéptido)
Angiotensina I
Renina
Vasoconstricción
Aumento TA
Síntesisaldosterona
Retención Na+
Feedback -
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Efecto de los IECAs sobre la tensión arterial
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P.R.M.
A.G ha tenido una crisis que se ha tratado con captoprilo. Se le ha dicho que se lo tome justo después de las comidas principales con un vaso de agua. La semana pasada lo operó el cirujano maxilofacial y no puede tragar (ni tampoco tomarlo con las comidas). Llama su mujer al SUMMA (él no puede articular palabra) para ver que solución le damos.
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Farmacocinética del captoprilo
60 – 75 %
Absorción
Disminuye (40%) si se toma con alimentos
Administrar 1 hora antes de las comidas
Eliminaciónrenal
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Proceso de liberación de captoprilo en la saliva
Forma farmacéutica
Desagregación
Disgregación
Fármaco ensolución
Partículas finas
Disolución rápida
Disolución lenta
DisoluciónGránulos (3,6 min)
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Captoprilo SL Inicio de acción algo más rápido que
por vía oral aunque el efecto máximo y la duración de acción son similares
Alternativa si la vía oral es impracticable
Es tan efectivo como la nifedipina SL Algunos autores no la recomiendan
(Medimecum®)
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Captoprilo
Inicio Pico Duración
Efecto
V.O. 15 – 30 min
60 – 90 min
6 h dosis única
TAS de 130 a 111 mmHg a la hora
S.L. 10 – 20 min
45 min 4 h
Tras la administración en dosis única de 25 mg
![Page 36: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/36.jpg)
Captoprilo en forma líquida
Solución 1 mg/ml
Captoprilo....................
Acido ascórbico...........
Agua destilada ...........
....................100 mg
....................500 mg
.....................100 ml
Estabilidad a 1 mg/ml: 56 días en nevera, 14 días a 22ºC.
Estabilidad a concentración de 5 mg/ml: 27 días a 4ºC. A concentración de 10 mg/ml fue
estable 28 días a tª ambiente.
![Page 37: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/37.jpg)
P.R.M.
No tengo “a mano” el captoprilo, pero como todos los “prilos” actúan de la misma forma, no sería inconveniente sustituir 25 mg de captoprilo por 5 mg de enalaprilo para tratar esta crisis hipertensiva. ¿Y por qué no con trandolaprilo? que el representante del laboratorio me ha dejado la semana pasada una muestra gratuita.
![Page 38: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/38.jpg)
Inicio acción IECAsIECA Dosis (mg/d) Inicio acción
BenazeprilCaptoprilEnalaprilFosinoprilLisinoprilMoexiprilPerindoprilQuinaprilRamiprilTrandolapril
10255
10107,54
102,51
10,25-0,5
111
1,51,51
1-24
![Page 39: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/39.jpg)
Efectos secundarios
MayoresNeutropeniaProteinuriaInsuficiencia renalAngioedemaToxicidad fetalHipotensión
MenoresExantemaDisgeusiaTos
MetabólicasHiperkalemiaToxicidad del litio
![Page 40: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/40.jpg)
Fenómeno de primera dosis
Flujo sanguíneo renal
S.N.simpático
Depleción de volumen o de Na+
Renina
Angiotensinógeno
Angiotensina I
Angiotensina II
ECACaptoprilo
Hipotensión marcadaFRA
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Hipotensión
Indicación IECA
IECA HTA ICC
CaptopriloEnalapriloLisinoprilo
2,5 %1-4%1,2%
50 %6,7%4,4%
Oliguria, Azotemia, IRA, muerte
Debilidad, mareo, aturdimiento al levantarse de la cama o de la silla, escalofríos, sudor frío, confusión, pulso rápido, temblor, habla dificultosa, visión borrosa, cansancio inusual.
Incidencia dehipotensión
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Efectos renales de los IECAs
Reducción de la VFG en situaciones de compromiso renal: Estenosis renal bilateral Insuficiencia cardiaca congestiva Insuficiencia renal Tratamiento diurético excesivo Hipertensión severa con
estrechamiento arteriola aferente
![Page 43: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/43.jpg)
Acción del captoprilo en el glomérulo en su admon
aguda
PAA= Presión arteriola aferentePEA =Presión arteriola eferentePGC=Presión capilar glomerular
MantenimientoFiltración glomerular
Disminución filtración
glomerular
Sin IECA Con IECA
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Iniciación de IECAs en el hospital
EN CASOS DE INSUFICIENCIA CARDIACA y: Altas dosis de diuréticos (80 mg furosemida ó
más) Hipovolemia Hiponatremia (Na <130 mmol/l) Hipotensión (TAS<90 mmHg) Insuficiencia cardiaca inestable Insuficiencia renal Altas dosis de vasodilatadores Edad mayor de 70 años
![Page 45: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/45.jpg)
P.R.M.
Pero, oiga, no habíamos dicho que el captoprilo produce insuficiencia renal. ¿Cómo es que mejora la funcionalidad renal en los pacientes diabéticos?
![Page 46: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/46.jpg)
Efecto de la diabetes en la progresión de la enfermedad
renal
Diabetes
Aumento presión glomerular capilar
A largo plazo produceesclerosis glomérulo
Progresión enfermedad renal
![Page 47: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/47.jpg)
Efecto del captoprilo en la progresión de la enfermedad renal
en el diabético
Diabetes
Disminuye presión glomerular capilar
Retrasa esclerosis glomérulo
Enlentece progresión enfermedad renal
![Page 48: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/48.jpg)
P.R.M.
B.G. Tuvo una crisis hipertensiva que fue tratada con captoprilo y luego siguió tratamiento estando bien controlado, pero llama al 061 porque desde hace 1 mes que inició el tratamiento tiene una tos que no se le quita. Ha leído en el prospecto que es un efecto secundario y ha ido a su médico de cabecera que le ha cambiado el tratamiento por lisinoprilo.
![Page 49: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/49.jpg)
Mecanismo de la tos por IECA
Angiotensina I Bradiquinina Sustancia P
Prostaglandinas
Tos
Angiotensina IIFragmentosQuinina inactivos
Productos inactivos
Receptor AT-II
IECA
Sulindac
![Page 50: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/50.jpg)
Características de la tos Tos seca, persistente y repetitiva Inicio RAM: 1 semana - 1 año Desaparición RAM: 1- 26 días suspender Mejora RAM al reducir la dosis Se acompaña de cambios de voz Aumenta incidencia:
Aumento edad Sexo femenino No fumadores Raza negra y asiática
![Page 51: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/51.jpg)
P.R.M. V.M toma captoprilo desde hace un
año pero como no está bien controlado se le añade un diurético suave que en su composición lleva espironolactona. Comenta que desde entonces tiene extraños calambres musculares y parestesias en las extremidades inferiores.
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Hiperkalemia por IECAs
Na+
K+Aldosterona
Angiotensina II
Hiperkalemia
IECA
Túbulo renal
IECA K+ >0,5 mEq/l del límite superior VN
TrandolaprilEnalaprilLisinoprilFosinopril
0,4%1%2% (4% icc)2,6%
Interacción con:• Espironolactona• Triamtereno• Amilorida• Suplementos K+• Sustitutos sal
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Angioedema
Captoprilo
ExtremidadesCaraLabiosMucosa oral
LenguaGlotisLaringe
Obstrucción vía aérea
Administraciónadrenalina
Habitualmente no requiere tratamiento
Información al paciente: puede raramente producirse hinchazón de cara, ojos, labios, lengua, laringe, extremidades o dificultad para respirar o tragar. Si le ocurren estos síntomas suspenda el tratamiento y avise a su médico
No administrar en casos de angioedema relacionado o no con IECAs
Incidencia:0,1%
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Contraindicaciones captoprilo Angioedema
Inducido por IECAs Hereditario o idiopático
Fallo renal anúrico previo por IECAs Hipersensibilidad a IECAs Embarazo
2º y 3º trimestre
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Captoprilo + diuréticos
Captoprilo+
Diuréticos
Efectohipotensor
Ventaja terapéutica
Ajuste de dosis
No ajuste dosis
Hipotensión graveIR reversible
“Las hipotensores que aumentan la liberación de renina (diuréticos) aumentan el efecto del captoprilo”
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Recomendaciones Mayor riesgo en pacientes con
depleción de volumen o de sodio, ICC Suspender el diurético o dismimuir la
dosis 2 ó 3 días antes de iniciar el IECA
Si no puede suspenderse se recomienda la supervisión tras la admon de la 1ª dosis del IECA
![Page 57: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/57.jpg)
Captoprilo: Instrucciones al paciente
Avise inmediatamente si se queda embarazada
Avise si presenta mareo en los primeros días quenecesite un reajuste de dosis
Vigile la presencia de fiebre o dolor de garganta indicativo de signos y síntomas de infección
Tome el captoprilo 1 hora antes de las comidas para evitar disminuir su absorción
![Page 58: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/58.jpg)
Captoprilo: Instrucciones al paciente
Intente evitar cambios bruscos de posición para evitar la hipotensión ortostática
Avise si la tos seca y persistente llega a ser particularmente molesta
Haga revisar a su médico el tratamiento que lleva para evitar duplicidades o interacciones
![Page 59: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/59.jpg)
Minoxidilo
Vasodilatador útil en HTA grave Inicio acción + lento que clonidina
o captoprilo Taquicardia refleja y retención
fluidos (dar -bloqueante + diurético)
Reservado a pacientes refractarios
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Labetalol Es una alternativa a la clonidina y
captoprilo oral Su régimen dosificación más
apropiado no está establecido: 200 200200 200 200200
(máximo 1200 mg) 300100100 (máximo 500 mg)
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Fármacos usados en las urgencias hipertensivas
Fármaco Dosis Inicio acción
Dura-ción (h)
Efectos secundarios Mecanismo de
acción
Usar con precaución
/evitar
Captoprilo
6.5 – 50 mg po
15 min
4-6 Rash, prurito, proteinuria, alteración gusto
IECA Estenosis arteria renal, hiperkalemia, deshidratación, IR
Clonidina Inicial: 0.2 mg; luego 0.1mg/h hasta 0.8 mg
0,5-2h 6-8 Sedación, sequedad de boca, mareos constipación
Agonista -2
Alteraciones mentales, estenosis carótida
Labetalol 200-400 mg po cada 2-3h
30 min – 2h
4 Hipotensión ortostática. Náusea y vómitos
Bloqueante y adrenérgico
ICC, asma, bradicardia
Minoxidilo
5-20 mg po
30 – 60 min
12-16 Taquicardia y retención de fluidos
Vasodilata-dor
Angina e ICC
Nifedipina (ya no se recomienda)
10-20 mg po
5 – 15 min
3-5 Parestesia, sofocos, cefaleas, palpitaciones, edemas
Bloqueante del calcio
Estenosis aórtica grave
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Causas clínicas para la falta de respuesta al tratamiento HTA No adherencia al tratamiento Causas farmacológicas Condiciones asociadas Causas secundarias Sobrecarga de volumen Pseudohipertensión
![Page 63: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/63.jpg)
No adherencia a la medicación Coste del tratamiento Efectos secundarios Dosificación compleja Instrucciones no dadas/no claras Inadecuada educación sobre el tratamiento Falta de implicación del paciente en el plan
de tratamiento Síndrome orgánico cerebral (déficit
memoria)
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Causas farmacológicas Dosis demasiado bajas Fármaco erróneo Combinación inapropiada (dos
fármacos con similar mecanismo de acción)
Interacciones farmacológicas
![Page 65: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/65.jpg)
Fármacos que producen hipertensión arterial
Adrenocorticoesteroides
Alcohol Fenilpropanolamina Pseudoefedrina Supresores del
apetito Ciclosporina Descongestionantes
nasales
Estrógenos Regaliz IMAOS AINEs Anticonceptivos
orales Hormonas tiroideas
en exceso ADTs
![Page 66: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/66.jpg)
2. Hipotensores en emergencias hipertensivas
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Emergencia hipertensiva Disección aguda aorta Edema agudo pulmón Angina Insuficiencia miocárdica Fallo ventricular
izquierdo
Hemorragia intracraneal
Accidente trombótico cerebrovascular
Hemorragia subaracnoidea
Encefalopatía hipertensiva
Eclampsia
Feocromocitoma
Fármacos Imao +
tiramina Sobredosi
s cocaína, LSD
![Page 68: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/68.jpg)
Características de las emergencias hipertensivas >90% crisis tienen historia previa
de HTA (podrían haberse prevenido)
El manejo apropiado de la HTA crónica ha disminuido el nº pacientes con crisis hipertensivas <1%
![Page 69: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/69.jpg)
Factores de riesgo para la emergencias hipertensivas
Raza negra vs blanca No tener médico de asistencia primaria No adherencia al tratamiento
Shea S et al. Predisposing factors for severe uncontrolled hypertension in an inner-city minoritypopulation. N Engl J Med 1992; 327: 776.
![Page 70: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/70.jpg)
Clasificación de los fármacos Bloqueantes
adrenérgicos y : Labetalol : Esmolol
Bloqueante canales Ca++
Verapamilo Diltiazem Nicardipino
Inhibidores de la ECA Enalaprilato
Vasodilatadores arteriolares (A)
Hidralazina Diazóxido Bloqueantes ca++
Vasodilatadores venosos (V)
Nitroglicerina Vasodilatadores A-V
Nitroprusiato IECAs
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Mejoradores hemodinámicos Reductores de la precarga
Diuréticos: del asa No se usan en crisis HTA Vasodilatadores venosos: nitroglicerina
Reductores de la postcarga Vasodilatadores arteriales:
hidralazina y minoxidilo Vasodilatadores arteriovenosos:
De acción directa: nitroprusiato Inhibidores de la ECA: enalaprilato. Betabloqueantes: labetalol Bloqueantes Ca++: nicardipino Agentes dopaminérgicos: fenoldopam
![Page 72: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/72.jpg)
Postcarga y precarga
Circulación sistémica
Vasos resistenciaarteriolar
Vasos capacitanciavenosa
Retorno venoso
Reductores postcarga
Reductores precarga
dilatan
dilatan
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Bloqueantes adrenérgicos
Labetalol ( y )Trandate® amp 100 mg/20 ml
Esmolol ()Blevibloc® amp 2,5 g/10 ml;
amp 100 mg/10 ml
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Bloqueantes receptores Receptores 1
Efecto del -bloqueante
MiocardioT. adiposo
Ino, crono y dromotropismo (-)Inhibe la lipolisis ( TG)Inhibe liberación de renina
Receptores 2
Efecto del -bloqueante
M. CoronarioM. BronquialM. VascularPáncreas
Constricción
Inhibe liberación insulina
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Acciones de los -bloqueantes
Disminución Tensión arterial
Bloqueantes adrenérgicos
Renina
Retención agua y Na+
Aldosterona
Volumen sanguíneo
Angiotensina II
Resistencia periférica
Gasto cardiaco
Activación de los adrenoreceptores 1 en el corazón
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Esmolol
Rápido inicio acciónCorta duración acción yde sus efectos 2arios.
Util en HTA postoperatoria especialmente si se asocia a taquicardia
![Page 77: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/77.jpg)
Labetalol Util en enfermedad cerebrovascular (no
disminuye el flujo sanguíneo cerebral)
Reduce la resistencia vascular periférica sin causar taquicardia
Mejora la hemodinámica coronaria (útil en enfermedad coronaria)
![Page 78: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/78.jpg)
Precauciones uso labetalol
Utilizar con precaución en claudicación intermitente y fenómeno de Raynaud
No utilizar en pacientes con asma
No utilizar en bloqueo A-V, bradicardia e ICC no controlada
Enmascara síntomas hipoglucemia
Los pacientes deben permanecer en posición supina
>
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Bloqueantes Canales del Ca++
Diltiazem vial 25 mg/4ml (Masdil®)Nicardipino amp 5 mg/5ml
(Vasonase®)Verapamilo amp 5 mg/2ml
(Manidon®)
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Bloqueantes del Ca++
![Page 81: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/81.jpg)
Produce una reducción significativa en la TA en los 15 primeros minutos y persiste 6 – 8 h
Su uso en emergencias hipertensivas no se ha estudiado de forma amplia
Produce anormalidades en la conducción a nivel nodo A-V que se resuelve al suspender la infusión
Monitorizar ECG de forma continua y la TA de forma frecuente. Precaución con este fármaco
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NicardipinoDihidropiridina fotorresistente, soluble en agua y de admon iv
Vasodilatadorcerebral
Vasodilatador sistémico
HTA grave HTA postoperatoria
Inicio de acción: 1-2 minT1/2 eliminación: 40 min
94% respuesta
Util en la insuficienci
acerebral
![Page 83: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/83.jpg)
Efectos adversos nicardipino
4.5%4.5%
24%
Taquicardia
2.7%
Utilizar con precauciónen isquemia
Tromboflebitis
Cambiar el lugar de infusión cada 12 horas
![Page 84: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/84.jpg)
Inhibidores de la enzima conversora de angiotensina
Enalaprilato(Renitec® amp 1 mg/ml)
![Page 85: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/85.jpg)
Enalaprilato
Enalaprilo Enalaprilato Ajustar dosis en IR
Vía Inicio Pico Duración
OralIV
1 h15 min
4-6 h1-4 h
24 h6 h
Dosis iv: 0,625 – 1,25 mg cada 6 horas
(Profármaco)
![Page 86: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/86.jpg)
Ventajas e inconvenientes del enalaprilato
VENTAJAS No altera el flujo
sanguíneo cerebral
Util para HTA cuando hay riesgo de hipoperfusión cerebral
INCONVENIENTES Inicio de respuesta
prolongado Experiencia clínica
limitada Tasa variable de
respuesta (60% respuesta a los 30 min)
(No se recomienda para las emergencias)
![Page 87: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/87.jpg)
Vasodilatadores arteriolares
Nitroprusiato (N. Fides® 50 mg)
Hidralazina (Hydrapres® 20 mg)
Diazóxido (Hyperstat® 300 mg)
![Page 88: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/88.jpg)
Nitroprusiato Dilatador arterio - venoso Es el fármaco de elección en
ausencia de IR o IH Rápido inicio de acción Infusión iv continua para mantener
su acción hipotensora
![Page 89: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/89.jpg)
Metabolismo del NTP
Nitroprusiato
Cianuro
Tiocianato
RodanasaTiosulfato
Metabolismo muy rápido
![Page 90: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/90.jpg)
Efectos secundarios NTP Causados por disminución TA:
Arritmias, angina, IAM, hipoprefusión cerebral Causados por tiocianato (dosis elevadas y
prolongadas, sobre todo en IR) Fatiga, náuseas, desorientación, psicosis
Causados por el cianuro (a dosis >2mcg/kg/min y rapidamente si >10 mcg/kg/min durante >1 hora Disminución de la eficacia, disnea, vómitos,
dolor abdominal y mareo, convulsiones, pulso débil
![Page 91: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/91.jpg)
Hidralazina Inicio lento de acción (10-30 min) Efecto hipotensor menos predecible Indicado en la eclampsia y en la
encefalopatía hipertensiva asociada a la insuficiencia renal (aumenta perfusión)
Puede administrarse por vía im o iv
![Page 92: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/92.jpg)
P.R.M. M.R ha abandonado su medicación
antihipertensiva hace 3 semanas. Tiene historia clínica de asma y angina que desembocó hace 2 meses en un IAM. Su TA es 220/145 y tiene taquicardia sinusal e ICC. Le ponemos diazóxido que tiene un inicio de acción muy rápido.
![Page 93: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/93.jpg)
Diazóxido
Inicio Pico Duración
Efecto
1 min 2– 5 min
8 horas TAM 25% en 20 – 30 min
Tras la administración en dosis de 150 mg en 30 s
![Page 94: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/94.jpg)
DiazóxidoVasodilataciónperiférica
Presión sanguínea
Reflejo baroreceptor
Tono simpático
Activación renina
NA
Contractilidad
Frecuencia cardiaca
Perfusióncoronaria
Consumo O2
miocardio
No usar en enfermedad coronaria
Reduce el flujo cerebral
![Page 95: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/95.jpg)
Hiperglucemia por diazóxido
Insulina
Páncreas
Diazóxido
Hiperglucemia
40% no diabéticos
75% diabéticos
1 a 4 h del inicio tto Glucosa 6 mg/dl
![Page 96: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/96.jpg)
Vasodilatadores venosos
Nitroglicerina amp 50 mg/10 ml (Solinitrina forte®; amp 5
mg/5 ml (Solinitrina®)
![Page 97: Fármacos en HTA Benito García Servicio de Farmacia Hospital Severo Ochoa.](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062500/5665b4261a28abb57c8f8978/html5/thumbnails/97.jpg)
Nitroglicerina
Circulación sistémica
Vasos resistenciaarteriolar
Vasos capacitanciavenosa
Retorno venoso
dilata
NTGDisminuyela precarga
Disminuye volumen ventricular izquierdo al final de la diástole
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Hipotensores parenterales para emergencias hipertensivas (I)
Fármaco Dosis/vía Inicio acción
Duración acción
Efectos adversos
Mecanismo acción
Evitar / usar con precaución
Diazóxido 50-150 mg iv q 5 min o infusión 7,5-30 mg/min
1-5 min
4-12 h Hipotensión, hiperglucemia, retencion Na, taquicardia, extravasación dolorosa
Vasodilata-dor
Angina, IAM, disección aórtica, edema pulmonar, hemorragia intracraneal
Enalaprilato
0,625-1,25 mg iv q 6h
15 min
6 h Hipotensión, hiperkalemia
IECA IR en estenosis arteria renal, deshidratación, hiperkalemia, embarazo
Esmolol 250-500 mcg/kg x 1 min; 50-100 mcg/kg/min x 4 min. Puede repetirse
1-2 min
10-20 min
Hipotensión, nausea, tromboflebitis, extravasación dolorosa
-bloqueante
Asma, bradicardia, ICC descompesada, bloqueo cardiaco avanzado
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Hipotensores parenterales para emergencias hipertensivas (II)
Fármaco Dosis/vía Inicio acción
Duración acción
Efectos adversos
Mecanismo acción
Evitar / usar con precaución
Hidralazina
10-20 mg IV10-50 mg IM
10-30 min (iv)20-40 min (im)
2-6 h Taquicardia, cefalea, angina
Vasodilatador
Angina pectoris, IAM, disección aorta
Labetalol 2 mg/min iv o 20-80 mg c/10 min hasta 300 mg
<5min 3-6 h Hipotensión ortostática, dolor abdominal, naúsea, vómitos, diarrea
y bloqueante
Asma, bradicardia, ICC descompesada
Nicardipino
Dcarga 5-15 mg/h seguido de Dmantenimiento 3 mg/h
2-10 min
40-60 min al suspender infusion
Cefalea, sofocos, nausea, vómitos, taquicardia, tromboflebitis
Vasodilatador
Angina, ICC descompensada, aumento presión intracraneal
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Hipotensores parenterales para emergencias hipertensivas (III)
Fármaco Dosis/vía Inicio acción
Duración acción
Efectos adversos
Mecanismo acción
Evitar / usar con precaución
Nitroglicerina
Bomba infusión 5-100 mcg/min
2-5 min
5-10 min después suspender infusión
Metahemoglobinemia, cefalea, taquicardia, nauseas, vómitos, sofocos, tolerancia
Vasodilatador
Tamponamiento pericárdico, pericarditis constrictiva, aumento presión intracraneal
Nitroprusiato
Infusión iv 8 mcg/kg/min
Segundos
3-5 min Hipotensión, toxicidad por CN- y SCN-
Vasodilatador
Insuficiencia renal, embarazo, Aumento presión intracraneal
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Tratamiento parenteral de las crisis hipertensivas según contexto clínico
Contexto Tratamiento de elección
Evitar
Encefalopatía hipertensiva, ACVA
NTP, Labetalol, Nicardipino
Diazóxido
Insuficiencia ventricular izda
NTP, Nitroglicerina, enalaprilato
Labetalol
Cardiopatía isquémica
NTP, nitroglicerina, labetalol, nicardipino
Diazóxido, hidralazina