FRMACOS BLOQUEANTES DE LAPLACA MOTRIZ

Q.F. Julio Campos Florin

II UNIDAD FARMACOLOGA I

NEUROTRANSMISIN COLINRGICA EN LA PLACA MOTRIZ

POTENCIAL DE ACCIN

SE LIBERA ACh

DESPOLARIZACINDE LA PLACA MOTRIZ

CONTRACCINMUSCULAR

FRMACOS BLOQUEANTES DE LA PLACA MOTRIZ

Los frmacos que bloquean la Unin NeuroMuscular(UNM) interfieren en la contraccin muscular.

Carecen de efectos analgsicos, anestsicos ehipnticos.

Estos agentes pueden provocar paro respiratorio queconduce a la muerte.

No atraviesan barrera hematoenceflica (BHE), ni eltracto gastrointestinal (TGI).

Los frmacos que bloquean la Unin NeuroMuscular(UNM) interfieren en la contraccin muscular.

Carecen de efectos analgsicos, anestsicos ehipnticos.

Estos agentes pueden provocar paro respiratorio queconduce a la muerte.

No atraviesan barrera hematoenceflica (BHE), ni eltracto gastrointestinal (TGI).

CLASIFICACIN DE LOS BNM

NO DESPOLARIZANTES(paquicurares)

Alcuronio (dialilnortoxiferina) Atracurio Cisatracurio Dimetiltubocurarinio

(metocurina) Doxacurio Mivacurio Tubocurarina (d-tubocurarina) Pancuronio Pipecuronio (pipecurio) Rocuronio Vecuronio Galamina (gallamina)

DESPOLARIZANTES(leptocurares)

Decametonio Suxametonio (succinilcolina o

succinildicolina)

NO DESPOLARIZANTES(paquicurares)

Alcuronio (dialilnortoxiferina) Atracurio Cisatracurio Dimetiltubocurarinio

(metocurina) Doxacurio Mivacurio Tubocurarina (d-tubocurarina) Pancuronio Pipecuronio (pipecurio) Rocuronio Vecuronio Galamina (gallamina)

FRMACOS BLOQUEANTES DE LA PLACA MOTRIZ

MECANISMO DE ACCIN DESPOLARIZANTES:

Son agonistas de los receptores nicotnicos de laUNM.

Provocan despolarizacin, producindose unacontraccin muscular pasajera antes del bloqueo.

NO DESPOLARIZANTES Son antagonistas competitivos de los receptores

nicotnicos de la UNM. Provocan despolarizacin.

MECANISMO DE ACCIN DESPOLARIZANTES:

Son agonistas de los receptores nicotnicos de laUNM.

Provocan despolarizacin, producindose unacontraccin muscular pasajera antes del bloqueo.

NO DESPOLARIZANTES Son antagonistas competitivos de los receptores

nicotnicos de la UNM. Provocan despolarizacin.

FRMACOS BLOQUEANTES DE LA PLACA MOTRIZ

SECUENCIA DEL BLOQUEO1. Msculos que intervienen en movimientos finos

(ejemplo: extraoculares, msculos de los dedos).2. Msculos del trax y abdomen, diafragma.

se da en sentido centrpeto

LA RECUPERACIN SE DA EN ORDEN INVERSO

SECUENCIA DEL BLOQUEO1. Msculos que intervienen en movimientos finos

(ejemplo: extraoculares, msculos de los dedos).2. Msculos del trax y abdomen, diafragma.

se da en sentido centrpeto

LA RECUPERACIN SE DA EN ORDEN INVERSO

Los bloqueantes no despolarizantes son los msutilizados en teraputica.

El primer representante fue la tubocurarina, pero enla actualidad hay numerosos productos que ofrecenmayores ventajas.

Los bloqueantes despolarizantes constituyen un gruporeducido de frmacos cuyo uso es cada vez menosfrecuente.

El principal representante del grupo es elsuxametonio, llamado tambin succinilcolina.

FRMACOS BLOQUEANTES DE LA PLACA MOTRIZ

Los bloqueantes no despolarizantes son los msutilizados en teraputica.

El primer representante fue la tubocurarina, pero enla actualidad hay numerosos productos que ofrecenmayores ventajas.

Los bloqueantes despolarizantes constituyen un gruporeducido de frmacos cuyo uso es cada vez menosfrecuente.

El principal representante del grupo es elsuxametonio, llamado tambin succinilcolina.

BLOQUEANTES NO DESPOLARIZANTES

BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES

APLICACIONES TERAPUTICAS Se usan en las situaciones que requieren relajacin

muscular intensa y relativamente prolongada. Su utilizacin principal es la induccin y el mantenimiento

de la relajacin muscular en intervenciones quirrgicas. La parlisis muscular obtenida con los frmacos de este

grupo permite reducir la dosis de anestsicos generales,con lo que se disminuyen los riesgos vinculados a unempleo de concentraciones elevadas de stos.

FRMACOS BLOQUEANTES NO DESPOLARIZANTES

APLICACIONES TERAPUTICAS Se usan en las situaciones que requieren relajacin

muscular intensa y relativamente prolongada. Su utilizacin principal es la induccin y el mantenimiento

de la relajacin muscular en intervenciones quirrgicas. La parlisis muscular obtenida con los frmacos de este

grupo permite reducir la dosis de anestsicos generales,con lo que se disminuyen los riesgos vinculados a unempleo de concentraciones elevadas de stos.

APLICACIONES TERAPUTICAS Se pueden utilizar ocasionalmente para permitir una

oxigenacin adecuada en los pacientes de las unidadesde cuidados intensivos.

Tambin se usan para controlar algunos tipos deconvulsiones, como las presentes en el ttanos.

En procedimientos de corta duracin (menos de 15 min),sera de eleccin el mivacurio, si es de duracinintermedia (30 min) puede emplearse el atracurio, elvecuronio o el rocuronio. Para intervenciones de largaduracin (ms de 90 min) sera ms adecuado el uso depipecuronio o doxacurio.

FRMACOS BLOQUEANTES NO DESPOLARIZANTES

APLICACIONES TERAPUTICAS Se pueden utilizar ocasionalmente para permitir una

oxigenacin adecuada en los pacientes de las unidadesde cuidados intensivos.

Tambin se usan para controlar algunos tipos deconvulsiones, como las presentes en el ttanos.

En procedimientos de corta duracin (menos de 15 min),sera de eleccin el mivacurio, si es de duracinintermedia (30 min) puede emplearse el atracurio, elvecuronio o el rocuronio. Para intervenciones de largaduracin (ms de 90 min) sera ms adecuado el uso depipecuronio o doxacurio.

REACCIONES ADVERSAS La tubocurarina puede causar hipotensin por bloqueo

ganglionar y la liberacin de histamina debe tenerse encuenta.

El pancuronio puede causar taquicardia. El doxacurio, el pipecuronio y el vecuronio carecen de

efectos sobre el sistema cardiovascular y no aumentan laliberacin de histamina.

Los aminoglucsidos pueden aumentar la intensidad delbloqueo neuromuscular sin que los anticolinestersicospuedan revertirlo de forma relevante.

FRMACOS BLOQUEANTES NO DESPOLARIZANTES

REACCIONES ADVERSAS La tubocurarina puede causar hipotensin por bloqueo

ganglionar y la liberacin de histamina debe tenerse encuenta.

El pancuronio puede causar taquicardia. El doxacurio, el pipecuronio y el vecuronio carecen de

efectos sobre el sistema cardiovascular y no aumentan laliberacin de histamina.

Los aminoglucsidos pueden aumentar la intensidad delbloqueo neuromuscular sin que los anticolinestersicospuedan revertirlo de forma relevante.

APLICACIONES TERAPUTICAS La principal aplicacin del suxametonio es su empleo en

aquellas situaciones clnicas que precisan relajacinintensa de corta duracin.

Tambin se utiliza en la terapia electroconvulsiva a fin deevitar luxaciones y fracturas en los pacientes sometidos aeste procedimiento.

Pueden considerarse de eleccin en situaciones deurgencia en pacientes con riesgo de aspiracin gstrica,ancianos y enfermos con reserva cardiorrespiratorialimitada.

FRMACOS BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES

APLICACIONES TERAPUTICAS La principal aplicacin del suxametonio es su empleo en

aquellas situaciones clnicas que precisan relajacinintensa de corta duracin.

Tambin se utiliza en la terapia electroconvulsiva a fin deevitar luxaciones y fracturas en los pacientes sometidos aeste procedimiento.

Pueden considerarse de eleccin en situaciones deurgencia en pacientes con riesgo de aspiracin gstrica,ancianos y enfermos con reserva cardiorrespiratorialimitada.

REACCIONES ADVERSAS Los efectos indeseables ms graves del suxametonio son

el paro cardaco, la hipertermia maligna, el shockanafilctico y la parlisis prolongada.

Otros efectos frecuentes, pero menos importantes, sonlos dolores musculares, las fasciculaciones, el aumentode la presin intraocular y la bradicardia.

La administracin de suxametonio junto a un anestsicoinhalatorio, como el halotano, puede originar el sndromede hipertermia maligna.

FRMACOS BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES

REACCIONES ADVERSAS Los efectos indeseables ms graves del suxametonio son

el paro cardaco, la hipertermia maligna, el shockanafilctico y la parlisis prolongada.

Otros efectos frecuentes, pero menos importantes, sonlos dolores musculares, las fasciculaciones, el aumentode la presin intraocular y la bradicardia.

La administracin de suxametonio junto a un anestsicoinhalatorio, como el halotano, puede originar el sndromede hipertermia maligna.

INVERSIN DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR

LA INVERSIN DEL BLOQUEO DESPUS DEADMINISTRAR UN AGENTE

NO DESPOLARIZANTE SE CONSIGUECON LA ADMINISTRACIN

DE UN ANTICOLINESTERSICO.

LA INVERSIN DEL BLOQUEO DESPUS DEADMINISTRAR UN AGENTE

NO DESPOLARIZANTE SE CONSIGUECON LA ADMINISTRACIN

DE UN ANTICOLINESTERSICO.