Farmacocinetica excrecion 8
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UNIVERSIDAD ALAS PERUANASUNIVERSIDAD ALAS PERUANASESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUIMICAESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUIMICA
Q.F. HENRY MONTELLANOS C.
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ExcreciónExcreción
EVOLUCIÓN TEMPORAL DE LOS FÁRMACOS
LIBERACIÓN ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN METABOLISMO
REABSORCIÓN
EXCRECIÓNOut
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ExcreciónExcreción
Proceso o conjunto de estos a través de
los cuales son eliminados, fuera del
organismo humano o animal, los
fármacos o sus metabolitos
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ExcreciónExcreción
Biotransformación Fármaco
Compuestos polares
Rx
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ExcreciónExcreción
Vías de excreción
RenalBiliar Glandular
Fármacoo Metabolitos
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ExcreciónExcreción
El riñon
☛ Unidad antómica: Nefrón
☛ 1´ por cada riñon
☛ Estructura compleja
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ExcreciónExcreción
Vena arciforme
Arteria arciforme
Arteriola eferente
Arteriola aferente
Glomérulo Túbulo proximal Túbulo distal
Asa de Henle
Túbulo colector
Nefrón
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ExcreciónExcreción
Procesos
☛ Filtración glomerular
☛ Reabsorción tubular
☛ Excreción tubular activa
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ExcreciónExcreción
El nefrón o nefrona
Glomérulo
Filtración glomerularFiltración glomerular
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ExcreciónExcreción
Filtración glomerularFiltración glomerular
1,2 l/min (20-25 5 del gasto cardiaco) Flujo de filtración glomerular: ✓ 10 % de sangre ✓ 120 - 130 mL/min ✓ 180 litros filtrados ✓ 1 - 2 litros eliminados Difusión pasiva (Poros acuosos) Alta presión en glomérulo Alta permeabilidad capilar Proceso de ultrafiltración: ✓ Moléculas ✓ Fármaco libre
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ExcreciónExcreción
El nefrón o nefrona
Túbulos
Reabsorción tubularReabsorción tubular
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ExcreciónExcreción
Reabsorción tubularReabsorción tubular
❖ Recuperación de ultrafiltrado (99 %)
❖ Proceso osmótico
❖ A favor de gradiente
❖ Favorecen: poco solubles y lipofílicas
❖ Poco favorecidas: polares y iones
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ExcreciónExcreción
❖ Difusión pasiva
✓ Fármacos
❖ Transporte activo:
✓ Li, Vit. B2
❖ Sustancias:
✓ Glucosa
✓ Proteínas
✓ Aminoácidos
Reabsorción tubularReabsorción tubular
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ExcreciónExcreción
Reabsorción tubularReabsorción tubular
Ácidos fuertes
Bases fuertes
Ácidosdébiles
BasesdébilesÁcidos
muydébiles
Basesmuy
débiles
pKa
012345678
9
10
11
12
13
pH
No reabsorben
No reabsorben
Reabsorbenparcialmente
ReabsorbenparcialmenteReabsorben
totalmente
Reabsorbentotalmente
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ExcreciónExcreción
❖ pH orina: 6,3❖ Variaciones Estado clínico Dieta Acidosis metabólica Medicación
Reabsorción tubularReabsorción tubular
CO3HNaAcetazolamida
ClNH3
Vitamina C
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ExcreciónExcreción
Acidifican Alcalinizan
Ácido ascórbico AntiácidosAspirinaClorhidrato de argininaClorhidrato fenforminaClorhidrato de lisinaCloruro de amonioCiclamatoDimercaprolSalicilatos
Bicarbonato de sodioCarbonato de calcioDiuréticosmercurialesGlutamanomonosódicoTiazidas
A
Fármacos que modifican el pH de la orina
Reabsorción tubularReabsorción tubular
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ExcreciónExcreción
Excreción tubularExcreción tubular
✌Fármacos pasan al túbulo
✌ Mecanismos activos
✌ Contra gradiente de concentración
✌ Consumo de energía
✌ Implicada P-glicoproteína
✌ Presencia de antagonismo
✌ Fármacos usados como inhibidores
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ExcreciónExcreción
Factores que modifican la excreción renal
Edad.- Recién nacido: 20-30 % de la función renal- Filtración glomerular mas desarrollada- Valores normales: 3 años- Prematuros: mayor inmadurez- Ancianos: pérdida de la función renal- Ancianos: disminuye tamaño renal- Reducción del aclaramiento de creatinina
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Excreción
Factores que modifican la excreción renal
Sexo- Mujeres 10 % inferior- Sin trascendencia clínica
Dieta- Proteínas incrementan flujo sanguíneo renal
Fisiopatología- Modifican excreción
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Excreción
Factores que modifican la excreción renal
Fisiopatología
Modifican excreción
- Insuficiencia renal
- Fallo cardiaco
- Obesidad
- Fibrosis quística
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Excreción
||
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Excreción
Excreción biliar
Importante:
Moléculas de tamaño molecular > 300
Aniones y cationes orgánicos
Sustancias no ionizadas
Reciclaje enterohepático
Producción de bilis: 400 a 1000 mL/día
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Excreción
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Excreción
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Excreción
Excreción biliar
Mecanismos
Transporte activo
Ácidos orgánicos
(Carboxílicos y susfónicos)
Bases orgánicas
(Derivados de amonio cuaternario)
Sustancias orgánicas neutras
(Glucósdios)
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Excreción
Excreción biliar
Mecanismos
Contra gradiente de concentración
[bilis 1000]/ [sangre]
Saturable
Inhibición competitiva
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Excreción
Excreción biliar
Factores que afectan:
Estructura química
Peso molecular
Polaridad: ||
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Excreción
Indometacina
Eritromicina
Morfina
Quinina
Esteroides
Digoxina
Digitoxina
Testosterona
Isoniacida
Fenacetina
Cloranfenicol
Sulfonamidas
Acenocumarol
Amoxicilina
Cefotaxima
Ciprofloxacino
Cromoglicato
Ibuprofeno
Imipenem
Ketoprofeno
Metotrexato
Penicilina
Rifampicina
Ceftriaxona
MetabolitosInalterados
Sustancias que se excretan por la bilis (Biof. y Farmacocinética (Domenech)
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Excreción
||
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Excreción
Excreción salival
Importancia relativa
Difusión pasiva
Algunos por transporte activo
Dependiente: - pKa - Solubilidad - Fracción libre
pH: 6,2 – 7,2
Recirculación GI
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Excreción
Excreción salival
Correlación importante saliva/plasma:
- Antipirina - Teofilina - Litio - Salicilatos - Fenitoina - Carbamacepina
- Etanol - Paracetamos - Isoniazida
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Excreción
0,01
0,06
0,13
2,76
0,55
0,26
0,25
0,03
0,21
0,11
1,02
2,85
5,20
0,97
12,00
Acetazolamida
Ácido valproico
Amitriptilina
Anfetamina
Cafeina
Carbamacepina
Cloranfenicol
Diacepan
Eritromicina
Fenitoina
Isoniacida
Litio
Metilprednisolona
Primidona
Propanolol
ConcnetraciónFármaco
Concentración de fármacos en saliva: Biof. Y Farmacocin. Domenech
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Excreción
Excreción láctea
₪ Difusión pasiva₪ Algunos por transporte activo₪ Dependiente: * pKa del fármaco * pH: 6,6 *Concentración en sangre * Coeficiente de reparto
₪ Puede: [leche]>[sangre]
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Excreción
Oxifenbutasona
Penicilina
Pentobarbital
Petidina
Primidona
Reserpina
Rifampicina
Sulfato de quinina
Sulfonamidas
Tetraciclinas
Teofilina
Tiouracilo
Tolbutamida
Trimetoprim
Eritromicina
Estreptomicina
Etanol
Fenilbutasona
Fenitoina
Fenobarbital
Heroína
Imipramina
Isoniacida
Lincomicina
Metadona
Metotrexato
Metronidazol
Morfina
Nicotina
Ácido nalidíxico
Ácido salicílico
Ampicilina
Anticoagulant. Orales
Anhistamínicos
Aspirina
Cafeína
Carbamacepina
Carbonato de litio
Ciclofosfamida
Cloranfenicol
Clorpromacina
Corticosteroides
Diacepan
Digoxina
Fármacos
Fármacos que se excretan por la leche materna: Biofarm y Farmacocinét. Domenech
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Excreción
Otras vías de excreción
Intestinal (Secreciones)- Nicotina y quinina- Hidrosolubles- Ionizados
Piel (Sudor)- Sulfonamidas- Complejo B- Nicotina
PU
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Excreción
Otras vías de excreción
Pulmonar- Volátiles- Etanol- ClNH3- Anestésicos- Cumarina
E
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REGLA DE LOS CINCO CORRECTOS Paciente Correcto. Fármaco Correcto. Dosis Correcta. Tiempo u hora Correcta. Vía administración Correcta