Facultad Dr. Raúl Dorticós...

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Facultad Dr. Raúl Dorcós Torrado Guía integral de autoevaluación sobre farmacocinéca, vías de administración y formas farmacéucas dirigida a estudiantes de las carreras de las Ciencias Médicas Dra. Alicia Del Rosario Ramírez Pérez Dra. Eidy Rodríguez Herrera Dra. Maira Quirós Enriquez Dr.C. José Felipe Ramírez Pérez Lic. Jorge Calixto Borrell Zayas Provincia Cienfuegos, Cuba. Año 2017

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  • Facultad Dr. Raúl Dorticós Torrado

    Guía integral de autoevaluación sobre farmacocinética, vías de administración y

    formas farmacéuticas dirigida a estudiantes de las carreras de las Ciencias Médicas

    Dra. Alicia Del Rosario Ramírez PérezDra. Eidy Rodríguez HerreraDra. Maira Quirós Enriquez

    Dr.C. José Felipe Ramírez PérezLic. Jorge Calixto Borrell Zayas

    Provincia Cienfuegos, Cuba. Año 2017

  • Copy right: COLECTIVO DE AUTORES / EDITORIAL MÉDICA JIMS, S. L.

    Reservados todos los derechos.Queda hecho el depósito que marca la Ley.

    ISBN: 978-84-95062-93-2

    Queda prohibida, salvo excepciones previstas en la Ley, toda forma dereproducción, distribución, comunicación pública y transformación deesta obra sin la autorización de los titulares de la propiedad intelectual.La infracción de los derechos mencionados puede ser constitutiva dedelito contra la propiedad intelectual.

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    Guía integral de autoevaluación sobre farmacocinética, vías de administración y formas farmacéuticas dirigido a estudiantes de las carreras de las Ciencias Médicas

  • COLECTIVO DE AUTORES

    Dra. Alicia Del Rosario Ramírez PérezEspecialista de Primer y Segundo Grado en Medicina General Integral. Especialista de PrimerGrado en Farmacología. Máster en Longevidad Satisfactoria. Profesor Asistente. Universidadde Ciencias Médicas de Cienfuegos.

    Dra. Eidy Rodríguez HerreraEspecialista de Primer Grado en Medicina General Integral. Especialista de Segundo Grado enFarmacología. Máster en Toxicología Clínica. Responsable de la unidad Organizativa de Calidad.Profesor Asistente. Universidad de Ciencias Médicas de Cienfuegos.

    Dra. Maira Quirós EnriquezEspecialista de Primer y Segundo Grado en Farmacología. Máster en Educación Médica. Inves-tigador Auxiliar. Profesor Auxiliar. Universidad de Ciencias Médicas de Cienfuegos.

    Dr. C. José Felipe Ramírez PérezDoctor en Ciencias Técnicas. Especialidad Informática. Máster en Informática Aplicada. ProfesorAsistente. Investigador Agregado. Líder Científico del Grupo de Investigación de Informática enSalud. Universidad de las Ciencias Informáticas. La Habana.

    Lic. Jorge Calixto Borrell ZayasLicenciado en Física. Profesor Asistente. Profesor Principal de Física Médica. Universidad deCiencias Médicas de Cienfuegos

    EDITORIAL MÉDICA JIMS, S. L.

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  • PEnSAMIEnTO

    Los alimentos que penetran en el estómago son enviados al hígado, luego a todas las partes del cuerpo y

    cada parte retiene la virtud del simple que le es propia.Galeno (129-200 n.e)

    DEDICATORIA

    La concepción de esta guía está dedicada a los estudiantes, futuros médicos del Sistema Nacional en la Atención Primaria de Salud.

    La tenacidad y lucha incansable por el conocimiento científico,es lo que constituye la base racional de la terapéutica.

    Colectivo de autores

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  • PRÓLOGO

    La necesidad de garantizar que las nuevas generaciones de médicos cubanos posean unaformación multilateral y una educación integral, constituye una responsabilidad de la Univer-sidad de las Ciencias Médicas, donde los profesores tienen que estar contextualizados y garan-tizar que sus estudiantes puedan estar preparados para enfrentar las diferentes situaciones dela práctica clínica habitual, para lo cual la Farmacología constituye un aspecto básico en estesentido.

    La propuesta que se ofrece constituye una valiosa herramienta didáctica dirigida a los estu-diantes de los diferentes años en formación de las carreras de las Ciencias de la Salud, paraque aprovechen las potencialidades que ofrecen los contenidos de la asignatura de Farmaco-logía General, y coherentemente con las indicaciones del Programa Director de la Enseñanzade las Ciencias Médicas en el Sistema Nacional de la Educación Superior contribuya a, la for-mación gradual de una conducta responsable con una capacidad resolutiva y científica haciendoénfasis en la formación de valores en la actuación profesional, que les permita una mejor com-petencia y desempeño relacionados con la terapéutica, apoyados en los principios de las basesfarmacológicas que rigen la prescripción y el uso racional de los medicamentos en el ser hu-mano, objetivo primordial del presente trabajo.

    Las actividades que conforman la guía integral de autoevaluación están diseñada con un en-foque didáctico, responde a una necesidad formativa del actual proceso docente educativo,donde la forma de concebir los contenidos de los temas farmacocinética, vías de administracióny formas farmacéuticas propiciarán la adquisición escalonada de la capacidad en la seleccióndel fármaco de elección ante determinadas situaciones clínicas.

    Estructuralmente cuenta con introducción al contenido, preguntas de autoevaluación diri-gidas al educando, así como las respuestas y la bibliografía básica y complementaria para pro-fundizar en los contenidos.

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  • ÍnDICE

    Introducción . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7Preguntas de Autoevaluación . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8

    Pregunta 1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8Pregunta 2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10Pregunta 3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11Pregunta 4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12Pregunta 5 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14Pregunta 6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16Pregunta 7 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18Pregunta 8 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21Pregunta 9 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23Pregunta 10 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 24Pregunta 11 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25Pregunta 12 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 27Pregunta 13 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 28Pregunta 14 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 29Pregunta 15 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 31Pregunta 16 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 33Pregunta 17 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 35

    Respuestas . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 37Referencias Bibliográficas . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 40

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  • INTRODUCCIÓN

    Las sustancias medicamentosas para poder ser administradas a un paciente deben sufriruna serie de transformaciones que las convierten en preparados farmacéuticos, formas farma-céuticas o formas de dosificación, estas a su vez existen en diferentes estados físicos y parapoder obtener un efecto local o sistémico existen diferentes formas de aplicación a las cualesse les denomina vías de administración.

    Una vez que el fármaco ha sido administrado al organismo por la vía y en la dosis adecuada,siguen una serie de procesos en los que constantemente están atravesando membranas bio-lógicas hasta su eliminación. Este movimiento de moléculas a través de las membranas se de-nomina biotransporte, el cual en la mayoría de los casos sucede en virtud de la liposolubilidadde la elemento.

    La Farmacocinética, es la rama de la farmacología que estudia los procesos de absorción,distribución, metabolismo y excreción de un fármaco. Determina cuán a menudo, en qué can-tidad, forma de dosificación y por cuánto tiempo debe administrarse un fármaco para que al-cance y mantenga las concentraciones plasmáticas requeridas.

    Es la aplicación de las leyes de la cinética al fármaco, o sea, es la evolución del fármaco enel tiempo, la dinámica del fármaco en el organismo, el tiempo de contacto con los receptoresespecíficos, intensidad y velocidad del metabolismo, lo que influye en el efecto farmacológicodel principio activo.

    Su conocimiento esencial para la correcta aplicación de los regímenes terapéuticos, pues alalterarse uno de ellos puede originar fracasos terapéuticos, carencia de beneficios al pacientey aún más la producirle efectos adversos hasta comprometer la vida de este.

    La farmacocinética supone al organismo dividido en compartimientos acuosos o no, perosiempre, sectores virtuales del organismo en los cuales el fármaco se considera distribuido uni-formemente. Los modelos compartimentales se dividen (según el número de compartimentoso velocidad de entrada del fármaco a los tejidos) en monocompartimental, bicompartimentaleso policompartimentales.

    Se puede considerar que el organismo está formado por una serie de compartimentos agi-tados e interconectados, en cada uno de los cuales, los fármacos presentan una distribuciónuniforme, de este movimiento entre los compartimentos puede depender la distribución y laduración de fármaco al ser administrado al organismo

    El medicamento o sus metabolitos se distribuyen en uno o varios tejidos del organismo, porejemplo la sangre, el líquido intracelular, el tejido adiposo, el feto; por lo tanto un compartimientoes cualquier conjunto de tejidos de aspecto homogéneo, desde el punto de vista cinético.

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  • Pregunta 1

    Como elemento importante en el proceso de prescripción y que influye en el éxito del tra-tamiento está la selección correcta de la vía de administración y la forma farmacéutica. Alrespecto marque con X según corresponda la respuesta a verdadero (V) o falso (F).

    a. ___V ___F Paciente que necesita instilar una solución por vía uretral está utilizando lavía externa.

    b. ___V ___F Paciente que se administra gotas homeopáticas por vía sublingual está em-pleando la vía externa.

    c. ___V ___F Paciente que utiliza comprimidos y aerosoles sublinguales está empleandola vía entérica.

    d. ___V ___F Los linimentos son formas farmacéuticas que se utilizan para la vía oral.

    e. ___V ___F Las soluciones y los enemas pueden o no contener principio activo, útilespor vía rectal.

    f. ___V ___F Paciente con conjuntivitis hemorrágica que se instila gotas está utilizando lavía externa.

    g. ___V ___F Paciente diabético que se administra viales de insulina lenta en el tejido ce-lular subcutáneo está utilizando la vía externa.

    h. ___V ___F Los linimentos son formas farmacéuticas útiles para la vía interna.

    i. ___V ___F Las tinturas, atendiendo a su forma farmacéutica son útiles para las vías ex-terna y entérica.

    j. ___V ___F Los enemas y supositorios son formas farmacéuticas útiles por vía rectal.

    k. ___V ___F Paciente con sepsis vaginal que utiliza tabletas vaginales está empleando lavía externa.

    l. ___V ___F Los linimentos son formas farmacéuticas que se aplican mediante fricciónpara la vía externa.

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  • m. ___V ___F Los comprimidos son una forma farmacéutica sólida útil para la vía sublin-guales.

    n. ___V ___F Los ungüentos son formas farmacéuticas útiles para el tratamiento de lesio-nes sépticas de la piel.

    o. ___V ___F La decocción y la infusión son formas de preparación acuosas de las plantasmedicinales con gran estabilidad de los principios activos.

    p. ___V ___F Las lociones no necesitan agitarse antes de usarse y necesitan fricción.

    q. ___V ___F Paciente que utiliza comprimidos con cubierta gastrorresistente está utilizandola vía entérica.

    r. ___V ___F Paciente que necesita tabletas de nitroglicerina sublingual está empleandola vía interna.

    s. ___V ___F El paciente que utiliza infusiones de té negro por vía oral está utilizando la víaentérica.

    t. ___V ___F Las soluciones y los enemas siempre contienen principio activo, útiles por víaexterna.

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  • Pregunta 2

    Sobre los procesos a los que están sometidos los fármacos en el organismo. Escriba V (Ver-dadero) o F (Falso) según corresponda y justifique los incisos (a, g).

    a. ___ Los medicamentos que sufren el efecto del primer paso, necesitan dosis superiorescuando se administran por vía oral.

    b. ___ Los fármacos más afines a su unión a las proteínas plasmáticas (UPP) difunden mása los tejidos y sitios de acción para ejercer sus efectos.

    c. ___ En el recién nacido los fármacos se metabolizan a mayor velocidad que el adulto pro-medio.

    d. ___ Al utilizar un medicamento inductor de la actividad enzimática en el hígado de formasimultánea con un fármaco metabolizado por estas enzimas aumentará el metabo-lismo de este último.

    e. ___ El tiempo de vida media (t½) y aclaramiento de un fármaco son parámetros farmaco-cinéticos inversamente proporcionales.

    f. ___ La motilidad del tracto gastrointestinal y las formas farmacéuticas condicionan la ab-sorción oral de los medicamentos.

    g. ___ La biodisponibilidad es la aplicación del medicamento en el sitio de absorción.

    h. ___ La función hepática varía con la edad pero en el adulto mayor se modifica en velocidadprincipalmente la fase I del metabolismo y no la fase II.

    i. ___ En los recién nacidos la capacidad metabólica hepática alcanza sólo el 1 %, pero lafase II sintética suple el déficit metabólico.

    j. ___ El coeficiente de partición grasa/agua en el anciano permite administrar fármacos li-posolubles con mayor perfil de seguridad.

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  • Pregunta 3

    Un fármaco puede administrarse por vía oral mediante tres formas farmacéuticas diferen-tes: cápsulas, gragea y solución. Diga que orden de biodisponibilidad presentarán cadauna de ellas. Justifique su respuesta.

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  • Pregunta 4

    Teniendo en cuenta los factores que condicionan la absorción de los fármacos y las carac-terísticas de las diferentes vías de administración. ¿Cómo influyen estos factores en la tasade absorción (velocidad y cantidad absorbida) en las siguientes situaciones clínicas?

    a. Paciente que se le indica en una urgencia hipertensiva un fármaco poco liposoluble porvía sublingual.

    b. Paciente con dolor anginoso se le indica un fármaco (nitroglicerina) muy liposoluble porvía sublingual.

    c. Paciente que utiliza para el tratamiento de una infección respiratoria un fármaco en formade tabletas, está muy ansioso lo cual aumenta la motilidad gastrointestinal.

    d. Paciente que utiliza para el tratamiento de una infección respiratoria un fármaco en formade solución, está muy ansioso lo cual aumenta la motilidad gastrointestinal.

    e. Paciente que utiliza para el tratamiento de un dolor lumbar un fármaco en forma de ta-bletas y hoy amaneció con migraña (patología que disminuye el vaciamiento gástrico y lamotilidad gastrointestinal, puede aparecer vómito).

    f. Paciente que se le indica fármaco en solución por vía oral, muy liposoluble de carácterácido, y está con diarreas. (motilidad de la porción distal del intestino aumentada).

    g. Paciente que se le indica fármaco en comprimidos con cubierta gastrorresistente por víaoral, y está con tirotoxicosis. (motilidad gastrointestinal aumentada).

    h. Paciente con un shock hipovolémico se le indica tratamiento con un fármaco en prepara-ción inyectable (solución acuosa) para infusión por vía endovenosa.

    i. Paciente con un status convulsivo se le indica tratamiento con un fármaco en preparaciónpara diluir por endovenosa en bolo.

    j. Paciente con vómitos se le indica tratamiento con supositorios (dimenhidrinato) por víarectal.

    k. Paciente con fecaloma se le indica tratamiento con supositorios (glicerina) por vía rectal.

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  • l. Paciente con inflamación del colon se le indica un fármaco en forma de comprimido decapas múltiples muy hidrosoluble, insoluble en agua, de alto peso molecular, está concolon irritable y cuadro diarreico intenso, lo cual aumenta la motilidad gastrointestinal.

    m. Paciente con úlcera gástrica (mucosa erosionada, nicho ulcerosos) se le indica un fármacoen gel, base débil con gran cantidad de grupos polares y gran tamaño molecular para elalivio de la acidez.

    n. Paciente con gastritis (mucosa erosionada e hipersecreción acido-péptica) se indica fár-maco en comprimido, ácido débil con poca cantidad de grupos polares y pequeño tamañomolecular.

    o. Paciente con hipoparatiroidismo (disminución de la motilidad) está con tratamiento concarbonato de calcio (Ca2+) tabletas de 500 mg por vía oral, prescrito alejado de las comi-das (transcurrido 1 a 1½ hora dela comida, consumir con agua).

    p. Paciente con hipoparatiroidismo (disminución de la motilidad) está con tratamiento concarbonato de calcio (Ca2+) tabletas de 500mg por vía oral, consumir con las comidas prin-cipales.

    q. Paciente con Parkinson se le indica simultáneamente (L-Dopa) tabletas de 500 mg simul-táneamente con la piridoxina tabletas 10 mg (vitaminas), este último bloquea la acciónde la L-dopa y necesitan además los mismos transportadores y sitios de reconocimientocelular.

    r. Paciente con Parkinson se le indica levodopa (L-Dopa) tabletas de 500 mg en las comidasprincipales las cuales son ricas en carne y otras proteínas (sistema de transporte activo,necesitan los mismos transportadores y sitios de reconocimiento celular que el fármaco).

    s. Exponga las precauciones a tener en cuenta con la vía utilizada en el inciso j para aumentarel efecto sistémico deseado.

    t. Explique con tres elementos farmacocinéticos lo que sucede en la absorción en el inciso k.

    Sobre los procesos a los que está sometido un fármaco en el organismo en función deltiempo y los parámetros farmacocinéticos modificables:

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  • Pregunta 5

    Marque con una X la o las respuestas correctas relacionadas con la absorción.

    a. Cuando un fármaco sufre un intenso efecto del Primer Paso:

    1. ___ Es una molécula hidrosoluble.

    2. ___ Sufre eliminación presistémica en la pared del intestino.

    3. ___ Su biodisponibilidad está disminuida.

    4. ___ Se necesita administrar por otra vía.

    5. ___ Ocurre una reducción insignificante de su dosis inicial.

    6. ___ Es una molécula liposoluble.

    7. ___ La biodegradación en la pared del intestino es insignificante.

    8. ___ Su biodisponibilidad está aumentada.

    9. ___ Se necesita administrar por vía oral.

    10. ___ Ocurre una reducción importante de su dosis inicial.

    11. ___ La absorción en la pared del intestino lo atenúa.

    12. ___ Necesita dosis superiores si se administra por vía oral.

    13. ___ La fracción de la dosis que alcanza la circulación arterial y venosa contiene apro-ximadamente 40 a 60% o menos del fármaco terapéuticamente activo.

    14. ___ Se necesita formulaciones o diseños que propicien mayor absorción en porcionesaltas del tubo digestivo.

    15. ___ La dosis inicial no sufre variación.

    16. ___ La biodegradación por esterasas de la pared del intestino forma parte del proceso.

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  • 17. ___ Necesita dosis pequeñas si se administra por vía oral.

    18. ___ Se necesita formulaciones o diseños que propicien mayor absorción en porcionesbajas del tubo digestivo.

    19. ___Las formulaciones micronizadas enlentecen la absorción.

    20. ___ La fracción de la dosis que alcanza la circulación arterial y venosa contiene 95 al99% del fármaco terapéuticamente activo.

    b. Cuando un fármaco sufre un pobre efecto del Primer Paso:

    1. ___ Su administración es conveniente por la vía oral.

    2. ___ Es una molécula liposoluble con escasos grupos polares.

    3. ___ Es una molécula hidrosoluble con numerosos grupos polares.

    4. ___ Su biodisponibilidad puede estar aumentada.

    5. ___ Su dosis inicial sufre escasa variación.

    6. ___ La fracción de la dosis que alcanza la circulación arterial y venosa contiene 95%del fármaco terapéuticamente activo.

    7. ___ Su dosis inicial sufre elevada variación.

    8. ___ La fracción de la dosis que alcanza la circulación arterial y venosa contiene menosdel 40% del fármaco terapéuticamente activo.

    9. ___ Necesita dosis pequeñas si se administra por vía oral.

    10. ___ Puede necesitar dosis pequeñas si se administra por vía parenteral.

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  • Pregunta 6

    Marque con una X la o las respuestas correctas relacionadas con el proceso de distribución.

    a. Un fármaco que se une en un 90% a las proteínas plasmáticas tendrá las siguientes ca-racterísticas:

    1. ___ Su concentración en plasma será menor que en el filtrado glomerular.

    2. ___ Su tiempo de vida media será prolongado.

    3. ___ Se distribuye bien en el plasma.

    4. ___ Se distribuye hasta los tejidos.

    5. ___ Se une a estructuras celulares y sitios de depósito intracelular.

    b. Un fármaco que se une en un 95% a las proteínas plasmáticas tendrá las siguientes ca-racterísticas:

    1. ___ Su concentración en plasma será mayor que en el filtrado glomerular.

    2. ___ Su tiempo de vida media será breve.

    3. ___ Se distribuye bien en el plasma pero más en el líquido intersticial.

    4. ___ Su acción farmacológica puede ser en el lecho vascular.

    5. ___ No se une a estructuras celulares y sitios de depósito intracelular.

    c. Un fármaco que se une en un 20% a las proteínas plasmáticas tendrá las siguientes ca-racterísticas:

    1. ___ Su concentración en plasma será menor que en el espacio intercelular.

    2. ___ Su tiempo de vida media será limitado.

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  • 3. ___ Si es liposoluble puede acceder hasta almacenarse en sitios de depósito.

    4. ___ Si es hidrosoluble accede hasta los tejidos.

    5. ___ Si es hidrosoluble se une a estructuras celulares y sitios de depósito intracelular.

    d. Un fármaco que se une en un 15% a las proteínas plasmáticas tendrá las siguientes ca-racterísticas:

    1. ___ Su concentración en plasma será mayor que en el espacio intercelular.

    2. ___ Su tiempo de vida media será limitado.

    3. ___ Su tiempo de vida media será prolongado.

    4. ___ Su concentración en plasma será mayor.

    5. ___ Se distribuirá mejor en el espacio intersticial que en el plasma.

    e. De un fármaco con volumen de distribución (Vd) de 40 L/Kg de peso corporal se planteaque:

    1. ___ tiene una alta unión a proteínas plasmáticas.

    2. ___ es altamente liposoluble.

    3. ___ tiene una elevada concentración en el plasma.

    4. ___ se almacena en el espacio intracelular.

    5. ___ se almacena en los tejidos.

    f. Un fármaco que se administra por vía oral con característica fisicoquímica de escaso númerode grupos polares, tiene Vd = 1 L/Kg de peso corporal tiene las siguientes características:

    1. ___ tiene un t½ prolongado.

    2. ___ es liposoluble y se concentra en los tejidos.

    3. ___ es un fármaco que sufre un efecto del primer paso.

    4. ___ tiene una alta unión a proteínas plasmáticas.

    5. ___ se une a componentes celulares.

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  • Pregunta 7

    Marque con una X la o las respuestas correctas relacionadas con el proceso de metabolismo.

    a. Un fármaco liposoluble con Vd = 10L/kg, e intenso metabolismo del primer paso tienelas siguientes características:

    1. ___ es sustrato del citocromo P-450 (CYP-450).

    2. ___ sufre biotransformación fase I y II.

    3. ___ no sufre circulación enterohepática.

    4. ___ se puede excretar por bilis y heces fecales como metabolito insoluble en H2O.

    5. ___ se puede excretar por vía renal como metabolito hidrosoluble.

    b. Un fármaco liposoluble y biodisponibilidad de un 70%, sustrato del citocromo P-450tiene las siguientes características:

    1. ___ sufre primer paso en pared del intestino.

    2. ___ sufre biotransformación fase I y II.

    3. ___ sufre circulación enterohepática.

    4. ___ se puede excretar por bilis y heces fecales como metabolito insoluble en H2O.

    5. ___ no se excreta por secreción tubular activa.

    c. Un fármaco diseñado para la vía oral comprimido micronizado y biodisponibilidad deun 90%, sustrato del citocromo P-450 tiene las siguientes características:

    1. ___es liposoluble, carácter ácido y el diseño permite tasa de absorción superior en es-tómago.

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  • 2. ___ sufre intensa biotransformación en pared del intestino.

    3. ___ sufre solo biotransformación fase II.

    4. ___ no sufre circulación enterohepática.

    5. ___ se puede excretar por vía renal como metabolito hidrosoluble.

    d. Un fármaco liposoluble y biodisponibilidad de un 94%, inductor del citocromo P-450tiene las siguientes características:

    1. ___ el volumen de distribución es de Vd = 10 L/Kg.

    2. ___ sufre sólo biotransformación fase II.

    3. ___ induce la síntesis enzimática de las familias del citocromo P-450.

    4. ___ produce falla terapéutica cuando se administra simultáneamente con otro fármacosustrato del sistema microsomal afín.

    5. ___ el efecto puede aparecer pasado horas.

    e. Un fármaco liposoluble y biodisponibilidad de un 97%, inductor del citocromo P-450tiene las siguientes características:

    1. ___ el volumen de distribución es de Vd = 0.2 L/Kg.

    2. ___ sufre sólo biotransformación fase I.

    3. ___ tiene importante repercusión clínica cuando aumenta las concentraciones plas-máticas de metabolitos tóxicos finales.

    4. ___ puede producir efecto tóxico cuando se administra simultáneamente con otro fár-maco sustrato del sistema microsomal afín.

    5. ___ el efecto puede aparecer pasado días o semanas.

    f. Un fármaco liposoluble y biodisponibilidad de un 93%, inhibidor del CYP-450 tiene lassiguientes características:

    1. ___ el volumen de distribución es de Vd = 0.4 L/Kg.

    2. ___ sufre sólo biotransformación fase II.

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  • 3. ___ tiene importante repercusión clínica por el aumento de las concentraciones plas-máticas de los metabolitos finales.

    4. ___ produce efecto tóxico cuando se administra simultáneamente con otro fármacosustrato del sistema microsomal afín.

    5. ___ el efecto puede aparecer pasado días o semanas.

    g. Un fármaco liposoluble y biodisponibilidad de un 80%, inhibidor del CYP-450 tiene lassiguientes características:

    1. ___ el volumen de distribución es de Vd =5 L/Kg.

    2. ___ sufre sólo biotransformación fase I.

    3. ___inhibe el sistema microsomal hepático.

    4. ___produce altas concentraciones plasmáticas cuando se administra simultáneamentecon otro fármaco sustrato del sistema microsomal afín.

    5. ___ el efecto puede aparecer pasado minutos u horas.

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  • Pregunta 8

    Marque con una X la o las respuestas correctas relacionadas con el proceso de excreción.

    a. El t½ prolongado de un fármaco puede estar relacionado con:

    1. ___ se fija en una gran proporción a las proteínas plasmáticas.

    2. ___ es sometido a intensa circulación enterohepática.

    3. ___ es reabsorbido por el túbulo renal.

    4. ___ es muy liposoluble.

    5. ___ tiene una dosis inicial elevada.

    6. ___ se fija en una escasa proporción a las proteínas plasmáticas.

    7. ___ es sometido a escasa circulación enterohepática.

    8. ___ es reabsorbido por secreción tubular pasiva.

    9. ___ su metabolito final es muy hidrosoluble.

    10. ___ todas las anteriores son correctas.

    b. El t½ disminuido de un fármaco puede estar relacionado con:

    1. ___ se fija en una gran proporción a las proteínas plasmáticas.

    2. ___ no sufre circulación enterohepática.

    3. ___ no es reabsorbido por el túbulo renal.

    4. ___ es poco liposoluble.

    5. ___ tiene una dosis inicial elevada.

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  • 6. ___ su metabolito final es muy hidrosoluble.

    7. ___ presenta elevada depuración renal por secreción tubular activa.

    8. ___ presenta elevada concentración en compartimento central.

    9. ___ presenta baja concentración en compartimento central.

    10. ___ la dosis inicial con la cual se administre no va a influir en el t½.

    c. En una intoxicación por una sustancia que tiene una pKa =7.4 (base débil):

    1. ___ la alcalinización de la orina con bicarbonato de sodio aumentará la eliminacióndel fármaco tóxico.

    2. ___ la alcalinización de la orina con bicarbonato de sodio disminuirá la eliminacióndel fármaco tóxico.

    3. ___ la acidificación de la orina con cloruro amónico aumentará la eliminación del tó-xico.

    4. ___ la acidificación de la orina provocará un aumento de la fracción no ionizada delfármaco tóxico en la luz tubular.

    5. ___ la acidificación de la orina provocará un aumento de la fracción ionizada del fár-maco tóxico en la luz tubular.

    d. En una intoxicación por una sustancia que tiene una pKa = 2.1 (ácido débil):

    1. ___ la alcalinización de la orina con bicarbonato de sodio aumentará la eliminación delfármaco causante de la intoxicación.

    2. ___ la acidificación de la orina con cloruro amónico aumentará la eliminación del tó-xico.

    3. ___ la acidificación de la orina provocará un aumento de la fracción no ionizada deltóxico.

    4. ___ la alcalinización de la orina provocará un aumento de la fracción no ionizada deltóxico en la luz tubular.

    5. ___ la alcalinización de la orina con bicarbonato de sodio aumentará la fracción ioni-zada del tóxico en la luz tubular.

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  • Pregunta 9

    Marque con X las opciones correctas.

    Los barbitúricos como el fenobarbital son fármacos que se comportan como ácidos débiles,por tanto, la importancia terapéutica de la alcalinización de la orina en un caso de intoxi-cación por estos fármacos conducirá a:

    a. ___ un aumento del volumen de distribución del fármaco debido al predominio de laforma polar del tóxico en plasma.

    b. ___ una disminución del volumen de distribución del fármaco debido al predominio dela forma ionizada del fármaco en la luz tubular que favorece su aclaramiento renal.

    c. ___ una mayor concentración del fármaco en el plasma porque aumentará su reabsorciónrenal debido a que la reacción de ionización se desplaza hacia la forma no ionizadaen la luz tubular.

    d. ___ una mayor concentración del fármaco en la orina porque disminuye su reabsorcióntubular pasiva a nivel renal.

    e. ___ una mayor concentración del fármaco en la orina porque la reacción de ionizaciónse desplaza hacia la forma ionizada en la luz tubular.

    f. ___ el t½ del fármaco disminuirá debido al aumento del aclaramiento renal.

    g. ___ el t½ del fármaco aumentará debido a la disminución del aclaramiento renal.

    h. ___ el fármaco no tendrá t½ porque se elimina por cinética de orden cero.

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  • Pregunta 10

    ¿Qué características, desde el punto de vista cinético, presentan dos fármacos, uno concinética de primer orden y el otro con cinética de orden cero? Marque con X las opcionescorrectas.

    a. ___ Ambos tienen un tiempo de vida media dependiente de la dosis administrada.

    b. ___ En ambos casos, al aumentar la dosis, la depuración se verá modificada.

    c. ___ El fármaco de cinética de orden cero tendrá forzosamente un volumen de distribuciónsuperior al de cinética de primer orden.

    d. ___ La constante de eliminación para ambos fármacos se modificará a variar la cantidadde fármaco circulante.

    e. ___ Ninguna de las anteriores es correcta.

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  • Pregunta 11

    Teniendo en cuenta sus conocimientos sobre los procesos a los que están sometidos los fár-macos en el organismo. Responda verdadero (V) o falso (F).

    1.___ la UPP aumenta el t½ de un fármaco en el organismo.

    2. ___ Un fármaco como el meloxican con UPP ≈ 99% y t½ =15-20 horas, tiende a acumularseen el plasma.

    3.___ Cuando un fármaco es sometido a eliminación pre sistémica tendrá una biodisponi-bilidad disminuida.

    4. ___ El proceso de circulación enterohepática garantiza una reducción de la concentracióndel fármaco en el organismo.

    5. ___ En un paciente intoxicado por un ácido débil se puede facilitar la eliminación deltóxico del organismo administrando una base débil.

    6. ___ Un fármaco que sufre un fuerte efecto del primer paso debe administrarse a bajasdosis para evitar efectos indeseables.

    7. ___ Los inductores enzimáticos como el fenobarbital ocasionan disminución de la efecti-vidad de otros fármacos.

    8. ___ En estados hipovolémicos que reducen el flujo sanguíneo portal, la absorción de losmedicamentos que se administran por la vía oral ocurre con mayor rapidez.

    9. ___ Los fármacos que se unen de manera considerable a las proteínas plasmáticas tienenun Vd ≈ 0.1, se superpone al volumen plasmático.

    10. ___ El aclaramiento renal de un fármaco está aumentado en pacientes con insuficiencia renal.

    11. ___ El aclaramiento renal de un fármaco que es sustrato del CYP-450 está aumentadoen pacientes con insuficiencia hepática.

    12. ___ Los fármacos que tienen escasa cantidad de grupos polares en su composición quí-mica, bajo peso molecular (200 Dalton), ácidos débiles, tienen un pKa proporcionala la forma no ionizada, el Vd puede ser ≥ 0.6 L/kg por lo cual difunden hasta lossitios de almacenamiento.

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  • 13. ___ Los fármacos que tienen gran cantidad de grupos polares en su composición quí-mica, de alto peso molecular (20 0000Da) y bases débiles tienen un pKa proporcio-nal a la forma ionizada, el Vd puede ser ≤ 0.6L/kg por tanto difunden hasta elintersticio celular.

    14. ___ Los inhibidores enzimáticos ocasionan efectos indeseables cuya repercusión clínicasolo es visible en meses o en años.

    15. ___ El ácido acetil salicílico (aspirina) es un ácido débil y se absorbe en el estómago yprincipalmente en el intestino.

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  • Pregunta 12

    Responda cómo se comportan cada uno de los parámetros farmacocinéticos en los siguien-tes planteamientos. Para ello circule la opción correcta al final de la oración.

    a. Cuando administramos altas dosis de un fármaco que tiene una cinética de biotransfor-mación de Orden Cero su concentración plasmática: aumenta, disminuye, estable.

    b. Cuando administramos un fármaco inductor enzimático, el metabolismo de otros fárma-cos sustratos del CYP-450: aumenta, disminuye, estable.

    c. Un fármaco con un Vd de 3.2 L/kg de peso corporal, su t½: aumenta, disminuye, estable.

    d. Cuando administramos altas dosis de un fármaco que tiene una cinética de biotransfor-mación de primer orden, su concentración plasmática: aumenta, disminuye, estable.

    e. Cuando administramos un fármaco inhibidor enzimático, el metabolismo de otros fárma-cos sustratos: aumenta, disminuye, estable.

    f. Un fármaco con un Vd = 0.2 L/kg de peso corporal tiene un t½: aumenta, disminuye, esta-ble.

    g. Cuando administramos dosis terapéuticas de un fármaco que tiene una cinética de bio-transformación de Orden Cero, su concentración plasmática será: aumenta, disminuye,estable.

    h. Un fármaco con un Vd = 1 L/kg de peso corporal, su distribución estará: aumenta, dismi-nuye, estable.

    i. Un fármaco con un Vd d= 40 L/kg de peso corporal, su distribución estará: aumenta, dis-minuye, estable.

    j. Cuando administramos bajas dosis de un fármaco que tiene una cinética de biotransfor-mación de primer orden, su concentración plasmática: aumenta, disminuye, estable.

    k. Cuando sucede una interacción farmacológica entre un fármaco inductor y otro inhibidor,la concentración plasmática del inductor: aumenta, disminuye, estable

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  • Pregunta 13

    Marque con una X las características que correspondan a un fármaco que se plantea queadministrado por vía oral y con volumen de distribución de 4.1 L/Kg de peso corporal:

    1. ___ sufre un intenso efecto del primer paso.

    2. ___ tiene una biodisponibilidad aproximada del 95%.

    3. ___ tiene una alta unión a proteínas plasmáticas.

    4. ___ es altamente liposoluble.

    5. ___ es altamente hidrosoluble.

    6. ___ no sufre biotransformación por el CYP-450 en el hepatocito.

    7. ___ sufre biotransformación fase I y II.

    8. ___ tiene una elevada concentración en el plasma.

    9. ___ se almacena en los tejidos.

    10. ___ se almacena en el espacio intersticial.

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  • Pregunta 14

    Situación Clínica 1Paciente Juana de 29 años de edad, con diagnóstico de candidiasis vaginal (infección) de3 días de evolución con marcadas molestias locales de ardor y prurito del introito y vagina.En el examen físico se constata erosión extensa de la mucosa vaginal. El médico de familiale indica tratamiento con clotrimazol en tabletas vaginales de 500mg en la noche y aplica-ción local en crema al 1%.

    a. ¿Qué factores debe tener en cuenta al seleccionar adecuadamente la vía de adminis-tración y la forma farmacéutica?

    b. Clasifique la vía de administración que se utiliza en este caso. Diga su objetivo.

    c. ¿Qué factores pueden modificar la absorción en esta situación?

    d. Refiérase a las ventajas y desventajas de esta vía.

    e. ¿Qué formas farmacéuticas le fueron indicadas a Juana?

    f. ¿Cómo se clasifican estas formas farmacéuticas según su aspecto físico?

    Pasado tres días regresa Juana a la consulta, las molestias no se han aliviado porque noha podido colocarse las tabletas en vagina. El médico decide cambiar tratamiento para lavía oral. Si usted conoce que el fármaco que se decide administrar a Juana en esta ocasiónes un profármaco, tiene una biodisponibilidad del 90%, Vd = 6 L/Kg de peso corporal, UPPdel 30%, t½ =14 horas.

    g. Marque con X los elementos que corresponden con sus características farmacocinéticas:

    1. ___ se administra cada 12 horas.

    2. ___ se administra en dosis única diaria.

    3. ___ es altamente liposoluble y se concentra en los tejidos.

    4. ___ es un fármaco que sufre un fuerte efecto del primer paso.

    5. ___ el diseño de su forma farmacéutica permite escapar del efecto del primer paso.

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  • 6. ___ su permanencia en circulación central por la alta UPP permite un t½ prolongado.

    h. Exponga otras formas farmacéuticas líquidas útiles en Juana para el alivio de los síntomaslocales.

    Pasado varios días acude nuevamente Juana a la consulta, en esta ocasión por una heridainfectada en su brazo derecho que ha empeorado, pese a que lleva tres días aplicándoseun ungüento de neobatín que le facilitó un vecino.

    i. Teniendo en cuenta las características de la forma farmacéutica empleada, explique lo su-cedido a Juana.

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  • Pregunta 15

    Situación clínica 2Paciente Pedro de 55 años de edad, con antecedentes de hipertensión arterial. Acude aconsulta por sensación de angustia, dolor y opresión retro esternal a los esfuerzos que sealivia al reposo. El médico de familia le diagnostica angina de pecho y le indica tratamientopara el alivio del dolor utilizando nitroglicerina (tabletas sublinguales 0.5 mg).

    a. Clasifique la vía de administración utilizada para el alivio del dolor.

    b. ¿Cuál precaución debe tener en cuenta usted como prescriptor para lograr el efectosistémico deseado, si conoce que Pedro utiliza por primera vez esta vía?

    c. Señale las ventajas y desventajas de la vía seleccionada. Tenga en cuenta las caracte-rísticas morfo fisiológicas de misma.

    d. ¿Qué forma farmacéutica se utiliza en Pedro?

    e. Clasifíquela según su aspecto físico.

    f. Diga otras formas farmacéuticas útiles para esta vía.

    Pasada una semana Pedro continúa con cuadros dolorosos y se decide interconsulta conmedicina interna quien prescribe tratamiento profiláctico para el control a largo plazo deldolor anginoso con nitrosorbide (dinitrato de isosorbida-10mg) en comprimidos oralescada 8 horas y diltiazem tabletas retard 120mg cada 12 horas por vía oral.

    g. Clasifique la vía de administración utilizada.

    h. Enuncie el objetivo de la vía.

    i. ¿Cuál ventaja de la vía seleccionada en esta ocasión permite lograr el efecto sistémicoa largo plazo en Pedro?

    j. Exponga otras formas farmacéuticas utilizadas por esta vía.

    k. Si usted conoce que uno de los fármacos que consume Pedro se presenta en tabletasde liberación retardada que le confiere una biodisponibilidad del 98% y t½ = 15 horas,diseño intencionado por el efecto del primer paso importante que sufre por CYP-450

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  • a nivel de la pared del intestino delgado y del hepatocito. Marque con X los elementosque corresponden con sus características farmacocinéticas:

    1. __ administrar inhibidores del CYP-450 simultáneamente aumentan la biodisponi-bilidad del fármaco.

    2. __ el consumo simultáneo con jugo de toronja disminuye la biodisponibilidad delfármaco.

    3. __ se necesita disminuir la dosis inicial del medicamento cuando existe insuficienciahepática.

    4. __ el diseño permite mejor apego terapéutico dado en su mayor t½.

    5. __ se deposita en el interior celular lo que permite mayor t½.

    6. __ el diseño de su forma farmacéutica permite concentraciones plasmáticas esta-bles.

    Transcurrido 6 meses, Pedro asiste nuevamente a su médico de familia porque no existeen el dispensario para la venta en farmacia el tratamiento que le indicaron para la vía oral,el prescriptor en esta ocasión decide cambiar la forma farmacéutica a parches en piel delmismo medicamento colocados cada 12 horas.

    l. Clasifique en esta ocasión la vía de administración utilizada.

    m. Enuncie el objetivo de la vía.

    n. Señale las ventajas y desventajas de la vía seleccionada.

    Luego de tres meses regresa Pedro a consulta, en esta ocasión refiere estreñimiento yconstipación. El médico orienta dieta rica en fibras y prescribe glicerina de 5 mg colocaciónen el recto.

    o. Clasifique la vía que se utiliza en esta ocasión.

    p. ¿Cuál forma farmacéutica se indicó?

    q. ¿Qué objetivo de la vía justifica su uso antes esta situación?

    Transcurrido tres meses Pedro solicita consulta por dolor a la evacuación y deposicionescon sangre franca. Al examen físico se constata fisura anal. El médico le reajusta el trata-miento, retira la glicerina y prescribe tratamiento local.

    r. ¿Cuáles formas farmacéuticas pueden ser útiles en esta ocasión?

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  • Pregunta 16

    Situación clínica 3Paciente María, 25 años de edad, asmática desde los 10 años que presenta disnea intensa,acude al Consultorio del Médico de Familia (CMF) donde es asistida por el médico quienle prescribe tratamiento con aerosol de salbutamol en nebulizador, mejora y regresa a suhogar.

    a. Clasifique la vía de administración utilizada.

    b. Justifique la decisión basándose en las características morfofisiológicas.

    c. Explique las ventajas y desventajas de la vía.

    Transcurridas 24 horas la paciente regresa con empeoramiento de la crisis, es remitida acuerpo de guardia del hospital provincial donde se decide ingreso en unidad de cuidadosintensivos por presentar Status Asmático (cuadro grave).

    d. ¿Considera mantener la misma vía de administración del medicamento que el día ante-rior? Sí ___ No___

    e. Argumente su respuesta.

    f. Diga ¿cuál es la vía ideal antes esta situación de emergencia?

    g. Clasifique la vía de administración seleccionada.

    h. Señale otras ventajas de la vía seleccionada.

    i. ¿Qué precauciones debe tener en cuenta con los medicamentos que puede administrarpor la vía seleccionada?

    j. ¿Qué formas farmacéuticas existen para la vía de administración seleccionada en este caso?

    k. Atendiendo a su aspecto físico ¿Cuáles se emplean para esta vía?

    Mejora el cuadro grave y María es trasladada a una sala abierta del hospital, durante laevolución médica se constata síntomas respiratorios más de 14 días (SR+14), febrícula ves-pertina 370C, se diagnostica tuberculosis pulmonar y se prescribe tratamiento.

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  • l. Si uno de los fármacos que consume María es la rifampicina (cápsulas 300mg) debe inge-rirlo con el estómago vacío, presenta efecto del primer paso intenso por CYP-450 y secomporta como autoinductor del sistema microsomal hepático, Vd= 53 L/kg y frecuenciade administración diaria. Marque con X los elementos que corresponden con sus carac-terísticas farmacocinéticas:

    1. ___ los inductores del CYP-450 aumentan la biodisponibilidad de otros fármacos queson sustratos.

    2. ___ extremada liposolubilidad que difunde hasta el interior celular.

    3. ___ no se debe administrar si aparece insuficiencia hepática.

    4. ___ se excreta principalmente por vía biliar en las heces fecales.

    5. ___ su amplia distribución justifica la tinción de los líquidos corporales.

    6. ___ el amplio volumen de distribución favorece el efecto terapéutico deseado.

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  • Pregunta 17

    Situación clínica 4Paciente José, 79 años de edad, con cáncer de Pulmón y metástasis óseas de tres mesesde evolución. Es visitado en el hogar por su médico de familia quien lo encuentra afligidocon dolor intenso en miembro inferior derecho, este le prescribe morfina (ámpulas de20mg/1mL) por vía subcutánea cada 12 horas.

    a. Clasifique la vía de administración que decide utilizar con José.

    b. Justifique la decisión basándose en características morfofisiológicas de la vía.

    c. Qué ventajas y desventajas debe tenerse en cuenta con la vía seleccionada.

    José lleva con ingreso domiciliario 10 días, al ser visitado nuevamente por su médico cons-tata que el dolor ha empeorado, ahora es mantenido y no alivia con el uso de la vía sub-cutánea, en esta ocasión decide administrar igual medicamento de forma regular cada 8horas pero por otra vía.

    d. ¿Cuál vía de administración considera más adecuada ante esta situación?

    e. ¿Qué características morfofisiológicas le proporcionan ventajas a la vía que acaba de se-leccionar?

    f. ¿Qué desventajas de la vía de administración debe tener en cuenta para José que mantienela condición de ingreso en domicilio?

    g. ¿Qué características tienen las formas diseñadas para ser inyectadas?

    Transcurridos 21 días José refiere dificultad para defecar y demora más días de lo habitual(estreñimiento y constipación), el médico lo interpreta como efectos adversos del medi-camento empleado y le prescribe bisacodilo 5 mg a las 9:00 pm sin sobrepasar 10 días enel tratamiento.

    h. Si usted conoce que: la tableta tiene revestimiento entérico para obtener el efecto dese-ado en la porción colónica donde sufre activación por hidrólisis por las esterasas endóge-nas de la micro flora intestinal; durante la administración no debe masticarse para evitaractivación intragástrica, ni pueden consumirse leche una hora después de su ingestión

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  • por la extremada liposolubilidad y daño local a la mucosa y efectos adversos sistémicos;y que es absorbido menos del 5% del fármaco, el cual es excretado por la orina como glu-curónido. Marque con X los elementos que corresponden con sus características farma-cocinéticas:

    1. ___ el diseño farmacéutico evita la absorción en porciones altas del tubo digestivo.

    2. ___ la extremada escases de la forma no ionizada es una ventaja para la acción localen la célula parietal del intestino.

    3. ___ no se debe administrar si aparece insuficiencia hepática.

    4. ___ se excreta luego de la absorción por vía biliar en las heces fecales.

    5. ___ sufre circulación enterohepática.

    6. ___ el consumo de Ca2+ simultáneo con el fármaco facilita enlaces covalentes con laforma ionizada lo que aumenta la liposolubilidad en la luz del tracto gastrointes-tinal.

    7. ___ si se deposita localmente en el interior de la célula parietal intestinal puede ero-sionar la mucosa de forma intensa.

    8. ___ el diseño para la vía oral proporciona un efecto más rápido que la vía rectal.

    9. ___ el diseño en supositorio es más seguro con efecto más rápido que oscila entre los30 minutos a la hora.

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  • Respuestas

    Pregunta 1V, F, V, F, V, V, F, F, V, V, V, V, V, F, F, F, V, V, V, F.

    Pregunta 2V, F, F, V, V, V, F, V, F, F.2a. Vía oral: vía que sufre efecto del primer paso de forma total. Primer paso: Biodegradaciónmetabólica hepática que disminuye la biodisponibilidad.2g. La biodisponibilidad: fracción de la dosis del fármaco, terapéuticamente activa que al-canza la circulación sistémica y es distribuida hacia los sitios de acción; se entiende circula-ción arterial y venosa, excepto el sistema porta.

    Pregunta 3Solución, cápsula, comprimido. Pasos previos a la absorción de la forma farmacéutica. Com-pletar respuesta con la referencia bibliográfica 3, p. 26.

    Pregunta 4Tasa de absorción (velocidad y cantidad): a. disminuida, b. aumentada, c. velocidad aumen-tada y cantidad disminuida, d. aumentada; e. disminuida, se puede anular la absorción si apa-rece vómitos; f. aumentada; g. velocidad aumentada, cantidad disminuida; h. inmediata; i.absorción inmediata; j. velocidad aumentada y cantidad variable e irregular; k. no se necesitala absorción, no tiene principio activo, pues el objetivo es el efecto por vía refleja la evacuacióndel colon; l. velocidad aumentada y cantidad disminuida; m. velocidad de desintegración rá-pida y absorción disminuida; n. aumentada; o. velocidad aumentada, cantidad disminuida,la administración del calcio es alejada de alimentos por transporte activo; p. velocidad dis-minuida y cantidad absorbida disminuida o nula por la formación de enlace covalente conlos alimentos; q, r. cantidad de absorción disminuida o nula por interacción medicamentosay con alimentos respectivamente; s. el recto debe estar evacuado porque por vía refleja puedeprovocar la expulsión del medicamento, no utilizar formas farmacéuticas sólidas y duras porel poco contenido en líquido necesario para el proceso de dilución, poca área de absorciónaunque rica en vascularización que drena a vena cava inferior y evita parcialmente primerpaso, degradación local del principio activo por la micro flora intestinal, absorción irregular eincompleta; t. fármaco diseñado para ejercer efecto local, no necesita principio activo, co-rresponde a un de los objetivos de la vía evacuar el colon, formulación con características fí-sico-químicas: molécula hidrosoluble, poco absorbible, de gran tamaño y peso molecular.

    Pregunta 5a: 2, 3, 4, 6, 10, 12, 13, 14, 16. b: 1, 3, 4, 5, 6, 9, 10.

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  • Pregunta 6a: 2, 3. b: 1, 4, 5.c: 1, 2, 3.d: 2, 5. e: 2, 4, 5.f: 1, 2, 3, 5.

    Pregunta 7a: 1, 2, 4, 5.b: 1, 2, 3, 4.c: 1, 5.d: 1, 3, 4.e: 3, 5.f: 3, 4.g: 1, 3, 4, 5.

    Pregunta 8a. 1, 2, 3,4, 8.b. 2, 3, 4, 6, 7, 9, 10.c. 2, 3, 5.d. 1, 3, 5 referencia bibliográfica 2 página 20.

    Pregunta 9b, d, e, f.

    Pregunta 10c, d.

    Pregunta 11V, V, V, F, V, F, V, F, V, F, F, V, V, F, V.

    Pregunta 12a, b, c, d, h, i, k: aumenta. e, f, j: disminuye. g: estable.

    Pregunta 13 1, 4, 7, 9.

    Pregunta 14a: externa. b, d, e, f, h, i: referencia bibliográfica 3 página 23.c: referencia bibliográfica 2 página 34. g: 1, 3, 5

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  • Pregunta 15 a, g, o: interna, entérica.b: que mantenga la formulación debajo de la lengua el mayor tiempo posible sin tragar la

    saliva.c, f, j, q, r: referencia bibliográfica 3 página 27.d: comprimidos SL. e: sólido.h: referencia bibliográfica 3 página 24. i: mayor área se absorción, segura, referencia bibliográfica 3 página 25.k: 1, 3, 4, 6.l: percutánea. m: referencia bibliográfica 3 página 32. n: referencia bibliográfica 3 página 33.p: supositorios.

    Pregunta 16a: interna, inhalatoria. b, c: referencia bibliográfica 3 página 31.d: no. e: no es la via ideal para los cuadros graves, no es posible una dosificación exacta, acción

    local, rápido. Referencia bibliográfica 3 página 32. f, g: interna, parenteral, vía endovenosa. h: referencia bibliográfica 3 página 28.i: evitar mezclar, interacciones medicamentosas, fármacos fotosensibles, gases, oleosos, am-

    pliar en la referencia bibliográfica 3 página 28.j: referencia bibliográfica 3 página 31.k: líquidos. l: 2, 3, 5, 6.

    Pregunta 17a, d: interna parenteral. b, c, e, f, g: referencia bibliográfica 3 página 30.h: 1, 2, 6, 7, 9.

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  • Referencias Bibliográficas

    1. Furones Mourelle JA. Bases científicas para el desarrollo y la utilización de los medicamentos.En: Morón Rodríguez FJ [y otros actores]. Farmacología general. La Habana: Ciencias Médicas;2002 . p. 19-20.

    2. Groning E. Procesos a los que están sometidos los fármacos en el organismo. En: Morón Rodrí-guez FJ [y otros actores]. Farmacología general. La Habana: Ciencias Médicas; 2002. p. 34-43.

    3. Álvarez M. Vías de administración de los medicamentos y sus formas farmacéuticas. En:Morón Rodríguez FJ [y otros actores]. Farmacología general. La Habana: Ciencias Médicas;2002. p. 22-33.

    4. Cruz MA. Elementos para la prescripción racional de los medicamentos. En: Morón RodríguezFJ [y otros actores]. Farmacología general. La Habana: Ciencias Médicas; 2002. p. 165-178.

    5. González FJ, Coughtrie M, Tukey RH. Metabolismo de los fármacos. En: Goodman and Gilman.Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ma. ed. 2012. p. 123-42.

    6. Buxton ILO, Benet LZ. Farmacocinética: dinámica de la absorción, distribución, metabolismoy eliminación de fármacos. En: Goodman and Gilman. Las bases farmacológicas de la tera-péutica. 12 ma. ed. 2012. p. 17-39.

    7. Ministerio de Salud Pública. Centro Nacional de Información de Ciencias Médicas. FormularioNacional de Medicamentos [en línea]. 4ta Edición. La Habana: Editorial Ciencias Médicas;2014 [13 de octubre 2016]. Disponible en:http://www.bvs.sld.cu/libros_texto/formulario_nac_medicamentos_4taed/indice_ p.htm

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    0. PRELIMINARES1. INTRODUCCIÓNPregunta 1Pregunta 2Pregunta 3Pregunta 4Pregunta 5Pregunta 6Pregunta 7Pregunta 8Pregunta 9Pregunta 10Pregunta 11Pregunta 12Pregunta 13Pregunta 14Pregunta 15Pregunta 16Pregunta 17RespuestasReferencias bibliográficas