Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del

principio activo (sustancia responsable de la actividad farmacológica).

Éstos se utilizan para conseguir la forma farmacéutica deseada (cápsulas,

comprimidos, soluciones, etc.) y facilitan la preparación, conservación y

administración de los medicamentos.

Los colorantes, los conservantes, las sustancias aromáticas, los

diluyentes, los compuestos que se utilizan para recubrir las cápsulas o los

reguladores de pH son algunos ejemplos de los excipientes que se

utilizan en la formulación de los medicamentos.

En general, los excipientes se consideran sustancias inertes, que no

tienen efecto farmacológico. Aún así, hay excipientes que sí que pueden

tener un efecto en determinadas circunstancias (alergias, intolerancias,

reacciones cutáneas, etc. ). Por este motivo, para asegurar un uso correcto

y una administración segura de los medicamentos, hay excipientes que

son de declaración obligatoria. Estos excipientes se tienen que detallar en

el etiquetado y en el prospecto del medicamento.

Forma farmacéuticas solidas de dosificación unitaria,

preparadas por moldeo o compresión, que contiene principios activos y

excipientes.

DILUYENTES: sirven para ajustar el peso de las tabletas y conseguir una masa

adecuada para comprimir, preferentemente deben ser hidrófilos, los mas

utilizados son: almidón de maíz, de papa, de arroz; lactosa, celulosa micro

cristalina, sacarosa, manitol, caolín, sorbitol, glucosa, fosfato dibasico y tribásico

de calcio, sulfato de calcio, cloruro de sodio.

AGLUTINANTES: son materiales cohesivos capaces de ligar partículas de polvo para

formar gránulos cohesivos con un contenido mínimo de finos y producir tabletas

con buena dureza y baja friabilidad a bajas presiones de compresión. Estos

materiales pueden ser incorporados en polvo seco en un intervalo de 1 al 5%, o en

solución en un intervalo de 10 a 20% los mas utilizados son: gelatina en solución

acuosa, almidones de maíz, papa y arroz, pectina, metilcelulosa,

carboximetilcelulosa, etilcelulosa, alginato de sodio.

DESINTEGRANTES: facilitan la desintegración o disgregación de la tableta en agua o

en jugo gástrico, con el fin de acelerar la liberación del fármaco de la tableta; esto se

logra mediante el aumento de la porosidad de la tableta. Los desintegrantes se

pueden adicionar en un margen que va del 1 al 15% y los mas utilizados son:

LUBRICANTES: se utilizan para reducir la fricción que se genera en la etapa de

compresión entre las partículas en la masa del polvo, entre el polvo y las superficies

de punzones y matriz, entre la tableta y la matriz o entre punzones y matriz.

DESLIZANTES LUBRICANTES ANTIADHERENTES Dióxido de silicio Estearatos de magnesio talco Almidón de maíz Acido esteárico Celulosa microcristalina talco acetato Almidón de maíz Estearatos de magnesio de calcio o zinc

Benzoato de sodio Estearatos de magnesio

ADSORBENTES: su función es captar por adsorción componentes

líquidos o humedad y los mas comúnmente usados son: almidones,

para captar aceites; dióxido de silicio coloidal, para captar aguar y

aceites; celulosa microcristalina, para captar aceites, agua y pasta;

fosfato de calcio tribásico, para captar aceites y pastas.

HUMIDIFICANTES: se utilizan para evitar un secado excesivo del

granulado, los mas usados son la glicerina de 1 a 3% incorporada al

liquido de la granulación; y el almidón.

COLORANTES: se utilizan con la finalidad de eliminar los colores

desagradables; medio de identificación de productos y/o para

mejorar la elegancia de los productos; los mas utilizados son FD&C y

D&C en toda su grama de colores.

SABORIZANTES Y ENDULCORANTES: su uso no es limitado a tabletas

masticables; son materiales que se pueden incorporar en la solución

aglutinante, o en seco; los mas usados son la sacarina y el aspartame, y

en algunos casos la sacarosa.

Constan de dos unidades separadas con forma de

cilindro, que por un extremo están cerradas formando

un casquete esférico, y que encaja perfectamente una

sobre otra. Una de las partes llamada tapas, tiene un

diámetro ligeramente mayor y menor longitud que la

caja sobre la que se ajusta estrechamente formando una

unidad perfectamente sellada.

La gelatina farmacéutica constituye el ingrediente principal en la elaboración de

cápsulas duras, pero también participan otros ingredientes, inclusive agentes de

coloración y auxiliares del proceso.

La siguiente es una fórmula típica de inmersión para la elaboración de cápsulas duras:

Gelatina 30%

Agua 65%

Sustancia activa en superficie. según se requiera (SLS, SDS)

Tintura / Pigmento, según se requiera

Opacador, según se requiera

Después del secado, las cápsulas duras presentan la siguiente composición típica:

Gelatina ~ 80% - 85%

Humedad ~ 15%

Otros excipientes ~ 0% - 5%

La resistencia, elasticidad y solubilidad de las cápsulas duras dependerá de las

características físicas de la gelatina.

CAPSULAS BLANDAS

Se deja madurar la masa de gel durante varias horas a fin de alcanzar la viscosidad y

propiedades mecánicas deseadas antes de ingresarla al proceso rotativo.

Los rellenos son principalmente pastas aceitosas o líquidos. Las formulaciones a

base de PEG- son apropiadas para la encapsulación de drogas hidrofílicas, pero su

elaboración es más difícil (secado, estabilidad...)

De acuerdo con el tipo de uso, los softgels contienen una o varias sustancias activas

para las aplicaciones farmacéuticas, vitaminas, suplementos nutricionales y

aplicaciones cosméticas.

La tecnología rotativa permite obtener una variedad de formas en cápsulas blandas:

rectangulares, redondas, cuadradas, con tapa a rosca. En cuanto a las perlas de baño

rellenas de aceites, es muy fácil obtener formas de estrellas o animales.

AGUA DESTILADA

Sus propiedades fisicoquímicas y la perfecta tolerancia por el organismo, hacen

del agua un solvente de elección para muchos principios activos, como: sales

minerales, ácidos orgánicos, azucares, gomas, proteínas, taninos, sales de

alcaloides, etc. Muchos principios activos no presentan una completa solubilidad

en la concentración con que deben integrar la fórmula. No disuelve en cambio

resinas, esencias y lípidos.

ALCOHOL

Favorece la conservación del producto frente a los microorganismos. La

presencia de alcohol disminuye los procesos de hidrólisis. Disuelve con facilidad

resinas, esencias, alcaloides, glucósidos, bases orgánicas, etc. Su uso esta limitado

a una determinada proporción en el vehículo. Hace al medio menos soluble para

el azúcar y otros edulcorantes hidrosolubles.

SON SOLUCIONES

ACUOSAS CON ALTA CONCENTRACIÓN

DECARBOHIDRATOS,DE

CONSISTENCIA VISCOSA, EN LA QUE

SE ENCUENTRA EL O LOS PRINCIPIOS

ACTIVOS Y ADITIVOS.

GLICERINA

Es un solvente muy empleado. Interviene junto con el vehículo para mejorar la

solubilidad de muchas sustancias. Contribuye a mejorar los caracteres

organolépticos, debido a su sabor dulce, alta densidad y viscosidad que posee.

Retardan la cristalización de la sacarosa.

MEZCLAS DE POLIETILENGLICOL

Líquido incoloro más fluido que la glicerina mejora la solubilidad y estabilidad de algunos principios activos. Su sabor menos agradable que la glicerina limita su

empleo.

SORBITOL AL 70% (P/P)

Solvente viscoso y de sabor dulce. Los principios activos presentan más

estabilidad. Se utiliza en mezclas con agua, glicerina u otro poli alcohol. Retarda la

cristalización de la sacarosa en compatible con el alcohol hasta una cierta

graduación. Su uso de ha extendido donde se aprovechan otras propiedades como:

la capacidad humectante.

Esta, es una forma farmacéutica en que el principio activo (fármaco)

no esta disuelto completamente; una parte de él se mantiene

suspendido "flotando" en el líquido, a diferencia de los jarabes donde

el fármaco se encuentra totalmente disuelto.

Son insolubles en el excipiente o vehículo, deben ser

fácilmente humectables (liófilos), el problema es la estabilidad de una sustancia

liofila ya que se homogenizan rápidamente y se pueden formar aglomerados. Sus

características cristalinas deben ser conocidas ya que una variación en el hábito

cristalino puede modificar las propiedades. Conocer las características

organolépticas sobre todo sabor y olor. La estabilidad incluyendo las

incompatibilidades considerando que la formulación es bastante complicada.

Conocer el grado de floculación ya que estará relacionado con la carga electrostática

de las partículas.

Agua destilada

Soluciones hidrogliceroalcoholicas

Soluciones hidroglicéricas

Debido al componente alcohólico nunca se deben administrar a niños

Jalea: forma farmacéutica que consiste en un coloide semisolido que contiene el o los

principios y activos aditivos, cuya base hidrosoluble por lo general estas constituidas por

gomas como las de tragacanto, otras bases usadas son: la glicerina, pectina, alginatos,

compuestos boroglicerinados, derivados sinteticos o sustancias naturales como la

carboximetilcelulosa. Usos topicos.

Ejemplos: Colaxin, naturet, roxicaina, senax, ciruelax, guayabital.

PREPARACIÓN LÍQUIDA O SEMISÓLIDA QUECONTIENE EL O LOS

PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS NECESARIOS PARA OBTENER UNA

EMULSIÓN GENERALMENTE ACEITE EN AGUA CON UN CONTENIDO DE

AGUA SUPERIOR AL 20% (FEUM)

Excipientes:

Excipientes hidrófobos: grasas oclusivas (vaselina, parafina, ceras, siliconas)

Bases de absorción (anhidras) 3.- Emulsiones W/O:

Cremas refrescantes

Medicamentos tópicos de alta penetración

Excipientes hidrofílicos: vehículos sin grasa, materiales que en presencia de

agua adquieren consistencia semisólida)

Bases emulgentes O/W (anhidras)

Emulsiones O/W: cremas evanescentes