ESCUELA DE SALUD“SAN PEDRO

CLAVER”

SANDRA SOLANOENFERMERA JEFE

DOCENTE

Antimicóticos Antiparasitarios.Prescripciones

médicas: Contenido,

interpretación.

ANTIMICÓTOCOS

Se entiende por antifúngico o antimicótico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte. Dado que los hongos además de tener usos beneficiosos para el ser humano (levadura del pan, hongos de fermentación de los quesos, los vinos, la cerveza, entre otros muchos ejemplos) forman parte del colectivo de seres vivos que pueden originar enfermedades en el ser humano, el conocimiento y uso de los antifúngicos es de vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.

Mecanismos de Acción

En la mayoría de los casos, el fármaco antimicótico actúa en la membrana citoplasmática del hongo, específicamente en la síntesis de ergosterol.

El ergosterol es un componente lipídico de la membrana sobre el cual actúa la mayoría de los fármacos antimicóticos. Es el esterol que predomina en las células fúngicas y, entre sus funciones, da fluidez e integridad a la membrana, permite la función apropiada de muchas enzimas unidas a ella y, al favorecer la función de la quitina sintetasa, permite el crecimiento y la división celular. Las levaduras y los hongos filamentosos presentan, generalmente, yemaciones o células hijas, por lo que es preciso que la membrana sea bastante dinámica.

Infecciones micóticas

Mayor incidencia y gravedad Poblaciones de alto riesgo

1. Avances en cirugía (Trasplantes)

2. Tratamiento de cáncer

3. Uso de antimicrobianos de amplio espectro

4. Epidemia de VIH

Implicaciones de Enfermería

Siempre que se utilice estos fármacos como tratamientos deben culminarlos aunque el paciente se sienta recuperado pues si se para el mismo puede haber recurrencia de la infección.

Se debe lavar y secar bien la piel en el área afectada antes de aplicar este fármaco.

La toxicidad de estos fármacos es elevada por lo cual se debe vigilar siempre:

Dificultad para la visión

Sangrado

Irritación de la garganta

Fiebre

ANTIMICÒTICOSCLASIFICACIÒN

I. Antimicóticos sistémicos para infecciones sistémicas (oral o parenteral)

II. Antimicóticos sistémicos para infecciones mucocutáneas (orales)

III. Antimicóticos tópicos para infecciones mucocutáneas

Estos Fármacos son:

ANTIMICOTICOS : Clasificación

a) Antimicóticos Sistémicos para Infecciones

Sistémicas :

1) Anfotericina B 2) Flucitosina

3) Azoles : Ketoconazol , Itraconazol,

Fluconazol

B) Antimicóticos Sistémicos para Infecciones

Mucocutáneas :

1) Griseofulvina 2) Terbinafina

C) Antimicóticos Tópicos .

1)Nistatina 2) Azoles 3)Alilaminas

1) ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES SISTEMICAS

A) ANFOTERICINA B : Fungizone EV : Liofilizado 50 mgs en suspensión compleja lipídica pata inyección de 5 mgs/ml.

•Farmacocinética :Se absorbe poco por TGI.

- Por vía oral eficaz para hongos de la luz intestinal, pero no para infecciones sistémicas.

- La inyección EV de 0.6 mgs/ Kg/día, se une a la proteinas en un 90%, y se metaboliza casi en su totalidad, eliminándose como tal muy lentamente por la orina, en período de varios días .

-Su vida media biológica es de aprox. 15 días.

•Efectos adversos : su toxicidad se divide en 2 grandes grupos :

a) Toxicidad relacionada con infusión: fiebre escalosfrios, espasmos musculares, vómito, cefalea e hipotensión, que se minimiza la acción haciendo la infusión lenta o disminuyendo la dosis : aveces conveniente usar 1 mg EV para medir reacción.

USOS :

•Se usa en afecciones micóticas que amenazan la vida, a menudo es el tratamiento inicial, para luego ser reemplazada por uno de los fármacos nuevos del grupo Azol.

•Este tratamiento inicial es importante para los pacientes Inmunocomprometidos y aquellos que tienen Meningitis Criptocócica y transtornos mentales o neumonía por hongos.

•Una vez obtenida la respuesta clínica inicial , entonces se continúa con estos pacientes terapeútica de mantenimiento con derivados Azólicos, aveces de por vida en pacientes con alto riesgo de recaídas.

•En pacientes con probable infección sistémica micótica, como los cancerosos y Neutropénicos.

•Se puede usar uso tópico en úlceras corneales.

B) FLUCITOCINA :

Análoga de la pirimidina hidrosoluble, relacionado al Fluorouracil, es espectro de actividad es más estrecho que la Anfotericina B.

Farmacocinetica :

•Disponible en EUA sólo para vía oral a dosis de 150 mgs/Kg/día en pacientes con función renal normal. Se absorbe bién (> 90%) obteniendo niveles plasmáticos adecuados a las 1 a 2 horas.

•Se une poco a las proteínas plasmáticas, se distribuye bién en los compartimentos, incluyendo el LCR.

Efectos adversos :

Resultan del metabolismo (por flora intestinal), dando orígen a un metabolito anticanceroso tóxico. La toxicidad a la médula ósea causa anemia, leucopenia y trombocitopenia.

Puede ocurrir una especie de Enterocolitis tóxica a dosis elevadas y resistencia a dosis subterapeúticas. Debe medirse su concentración y evitar efectos tóxicos.

C) AZOLES

Se introdujeron en 1,980 ante la necesidad de contar con antimicóticos no tóxicos y de presentación por VO.

Son compuestos sintéticos clasificados como IMIDAZOLES (ketoconazol, miconazol y clotrimazol, los 2 últimos por vía tópica) y TRIAZOLES( itraconazol y ketoconazol, Tt sistémico).

Efectos adversos:

Son no tóxicos, y sus manifestaciones adversas mínimas son transtornos gastrointestinales y pueden producir anormalidades en las enzimas hepáticas y rara vez Hepatitis clínica.

ITRACONAZOL : Sporanox cápsulas de 100 mgs

•Se utiliza a dosis de : 100 a 400 mgs/día, se absorbe con las comidas y a pH bajo.

•Interactúa con las enzimas microsomales (Citocromo P450) en menor proporción que el Ketoconazol.

•No actúa afectando la síntesis de Corticoides y la interacción con otros fármacos que se eliminan por esta vía, son menores que el Ketoconazol, y hay duda sobre su acción sobre los antihistamínicos no sedantes.

FLUCONAZOL: Este fármaco se diferencia de los demás azoles por ser HIDROSOLUBLE y su distribución en el LCR.

•Por ser hidrosoluble se administra por vía EV.

•Excelente BIODISPONIBILIDAD por vía oral.

•Tiene menos interacciones farmacológicas : menos efectos sobre enzimas microsomales del hígado, lo que permite una mayor dosificación.

•Es eficaz en el tratamiento de la profilaxis secundaria a Meningitis Criptococócica.

•Dosis oral : DIFLURAN : 100 a 800 mgs/día

•Vía EV parece ser equivalente en su acción que el Anfotericin B, en el Tt de Candidemia, aunque el Ketoconazol también.

•Uso profiláctico mejora al transplantado y Sidosos.

2) ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONS MUCOCUTANEAS

GRISEOFULVINA : Griseovin tableta 500 mgs•Dosis usual : 500 a 1000 mgs/día

•Es muy insoluble y deriva de especies Penicillium

•Unico uso es el tratamiento sistémico de Dermatofitosis

•Se mejora su absorción con alimentos ricos en grasas.

•Su mecanismo es poco claro, pero se une a la queratina de la piel evitando nuevas infecciones.

•Debe administrarse 2 a 6 semanas en infecciones de piel y cabellos, de tal manera que impida el reemplazo de la queratina infectada.

•Infecciones de las uñas : Tt por meses.

•Efectos adversos : alergia, Enf. del suero, Hepatitis.

•Interacciones farmacológicas : Warfarina, Fenobarbital

•En la actualidad reemplazado como tratamientos por otros antimicóticos.

TERBINAFINA: Es una ALILAMINA sintética

•Dosis : 250 mgs/día

•Se usa en Dermatomicosis preferencialmente Onicomicosis.

•Igual que la Griseofulvina es QUERATOFILICO, pero es además Fungicida.

•Como los azoles también interfieren con la Biosíntesis del ERGOSTEROL, pero má que interactuar con el Sistema Citocromo P450, actúa inhibiendo la EPOXIDASA ESCUALENA del hongo, que es tóxico para él.

•Una tableta de 250 mgs / día administrada por 12 semanas logra más del 90% de curación en caso de ONICOMICOSIS, siendo más eficaz que la Griseofulvina o el Itraconazol.

•Efectos adversos poco común : cefalea y transtornos GI.

•No interacciones demostradas

C) TERAPEUTICA TOPICA ANTIMICOTICA:

NISTATINA : Es un macrólido polieno igual que el Anfotericin B y tiene el mismo mecanismo de acción de formar poros.

•Es tóxica por vía EV, por eso se usa tópicamente.

•Preparaciones : Cremas, unguentos, supositorios, óvulos vaginales.

•No se absorbe por piel y mucosas por lo que no es tóxico aun dándose por vía Oral.

•Es activa contra la mayoría de Cándidas, es usada para suprimir la infección local.

•También usada para aftas bucales, candidiasis vaginales e infecciones por cándida intertriginosas

Implicaciones de Enfermería

Debe verificarse después del tratamiento si ha producido:

Erupción cutánea

Cefaleas intensas

Confusión

Somnolencia

Temblor

Dolor

Nauseas o vómitos

Fiebres

Hematomas

sangrados

ANTIPARASITARIOS

Un antiparasitario es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos.

Antiparasitario ideal

Seguro a dosis altas cuando se administra una dosis.

Estable bajo condiciones de uso.

Efectivo en erradicar la parasitosis.

Baja Tasa de resistencia.

Amplio espectro contra todas las formas y etapas del

parásito.

Agentes antiparasitarios

Principio básico de acción antiparasitaria:

Identificar diferencias en la bioquímica o biología parasitaria y del huésped, que permitan el empleo como blancos quimioterapéuticos selectivos

Quimioterapia antiparasitaria

Es un medio efectivo, eficiente y barato

Evolución hacia drogas seguras, de amplio espectro Avance en parasitosis intestinales

Poco todavía en Hemato-Histoparasitosis.

Problema básico: RESISTENCIA

ANTIHELMÍNTICOSANTIHELMÍNTICOS

Principales grupos de fármacos antihelmínticos:

Benzimidazoles.

Imidazotiazoles (levamisole) / tetrahidropirimidinas

(morantel, pirantel).

Avermectinas y milbemicinas.

BENZIMIDAZOLES

Antihelmínticos de amplio espectroALBENDAZOL, MEBENDAZOL.

Actúan sobre Nemátodos intestinales tanto en la etapa adulta como larvaria, y en huevos de Áscaris y Trichuris.

Albendazol es activo también en : Neurocisticercosis y Echinococcus

En Estrongiloides es de 2° elección, luego de Tiabendazol o Ivermectina

Larva migrans.

Filariasis linfática en combinación con dietilcarbamazina o ivermectina.

Parcialmente activa contra Trichomonas y Giardia

BENZIMIDAZOLES

Mecanismo de acción Inhibición de la fumarato reductasa.

Alteración de la glicólisis.

Desascoplamiento de la fosforilación oxidativa.

Resistencia

BENZIMIDAZOLES

Dosis:

Depende del parásito a tratar: Albendazol:

200mg (2 comp DU para Oxiuriasis, Ascaridiasis).

200mg (2 comp al día por 3 dias para Tenias). Mebendazol:

100mg (1 com x 2 x 3 días para Ascariasis y Trichuriasis)

100mg (2 comp x 2 x 4 días para Teniasis)

PAMOATO DE PIRANTELPAMOATO DE PIRANTEL

Antihelmíntico de amplio espectro

Produce parálisis espástica

Inhibe colinesterasas

No tiene efecto contra Trichuris (oxantel si)

Poca absorción intestinal

No usar en conjunto con Piperazina.

PRAZICUANTEL

De elección en afecciones por céstodos, tremátodos y

Echinococcus (con albendazol)

Mecanismo de Acción:

Aumenta el ingreso de calcio a través del tegumento,

produciendo inicialmente aumento de la actividad

muscular seguido de parálisis espástica.

Alternativa del Albendazol.

Bien tolerado; RAM 2° muerte parasitaria.

PRAZICUANTEL (Cisticid)

Cisticercosis o alternativa para Tenia.

Tabletas 500mg.

Se administra durante 15 días.

50 mg/kg/día en 2 ó 3 dosis.

Si hay sospecha de nuevos quistes, se repite

después de 3 semanas.

ANTIPROTOZOARIOSANTIPROTOZOARIOS

Antiprotozoarios

Amebicidas de lúmen intestinal o de contacto.

Yodoquinol o diyodohidroxiquinoleína

Diloxánido

Amebicidas tisulares:

Emetina y deshidroemetina,

Cloroquina.

Amebicidas intestinales y tisulares - antigiardia

Metronidazol.

Nitroimidazoles de > T ½ : Tinidazol, Ornidazol y Secnidazol.

Antigiardia

Furazolidona

Manejo de amebiasis

Amebiasis crónica, no disentérica y asintomática Portador de quistes:

Amebicida de lúmen intestinal.

Amebiasis intestinal Metronidazol

Abscesos hepáticos Metronidazol

MECANISMO DE ACCION

Metabolismo en la célula blanco formando radicales

nitro aniónicos

Grupo 5-nitro sufre reducción, por aceptación de

electrones donados por las ferredoxinas, propias de

anaerobios.

Destrucción de proteínas, ácidos nucleicos y lípidos

Inhibición de la síntesis con daño del DNA (mutagénico)

Metronidazol

ANTIPROTOZOARIOS

YODOQUINOL

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

desconocidoPobre absorción a nivel

intestinal

Uso clínicoTratamiento de la

amebiasis intestinal

▪ Dosis▪ 10 mg/Kg/día cada 8 horas

por 20 días

▪ Efectos adversos▪ Atrofia del nervio óptico▪ Neuropatía periférica.

FUROATO DE DILOXANIDA Mecanismo de acción

Posible interferencia con el metabolismo de los fosfolípidos en la pared quística.

Uso clínico Tratamiento de la

amebiasis intestinal.

Presentaciones Tableta de 500 mg Suspensión 100mg/5mL

Dosiso 20 mg/Kg/día cada 8

horas por 10 dias. 

Efectos adversoso Flatulenciao Vómitoso Prurito

METRONIDAZOL

Mecanismo de acción Profármaco que necesita

activación reductiva del grupo nitro por el propio microorganismo.

Posee selectividad por anaerobios por su metabolismo, el cual le dona un electrón convirtiéndolo en un radical nitro muy reactivo, que dirige su ataque con el ADN.

Altas concentraciones de oxígeno inhiben su citotoxicidad

Uso clínicoTratamiento de infecciones causadas por:

Trichomona vaginalisEntamoeba histolyticaGiardia lambliaBalantidium coliBacterias gramnegativas

NITAZOXANIDA

Mecanismo de acción: Interfiere con el metabolismo

oxidativo.

Uso clínico Diversas infecciones

parasitarias

Dosis:• 7,5 - 15mg x

kg. x día durante 3 días.Efectos adversos:

• Dolor abdominal• Diarrea• Vómitos y cefalea• Orina de color

verdoso

PAROMOMICINA

Mecanismo de acción Bloquea la síntesis de

proteínas, uniéndose a la subunidad 30s del ribosoma.

Uso clínico Amebiasis

Criptosporidiosis

Dosis• 25 a 35

mg/kg/día en tres fracciones.

  Efectos adversos

oDolor y cólico abdominal

oNauseas y vómitoo Esteatorrea