Efeito Qumico: Reaes qumicas que neutralizam, ativam ou modificam a ao de molculas no organismo. Efeito Biolgico: o complexo Frmaco-Receptor ativa ou inibe uma cascata de eventos que traduz a ligao de substncias em uma resposta celular.Potncia quantidade de droga necessria para induzir a um efeito mximo. Eficcia a capacidade de produzir o efeito teraputico mximo.A concentrao de frmaco que produz um efeito, que igual a 50% do mximo, usada para determinar a potnciaIMPORTANTE A eficcia mxima de um frmaco considera que todos os receptores esto ocupados pelo frmaco e no se obter aumento na resposta se mais frmacos for

Agonistas Plenos: frmaco capaz de ativar o receptor e gerar uma resposta com alta eficcia, apresentando a resposta biolgica mxima .- Agonistas Parciais: frmaco capaz de ativar o receptor e gerar uma resposta com baixa eficcia, apresentando uma resposta biolgica submxima.- Antagonistas: frmaco que reduz de modo significativo a concentrao do frmaco ativo em seu stio de ao, apresentando resposta biolgica igual a zero.- Agonista Inverso:frmaco que possui resposta biolgica inversa a do agonista. antagonistasAgem na presena de agonistas: mais utilizados em caso de administrao excessiva de algum frmaco agonista.ReversveisIrreversveisEx: que dei em sala -- fora de ligao do monxido de carbono e do oxignio. 1) Receptores Ionotrpicos resposta muito rpida (milesimos de segundos)

Estes receptores intermediam diversas funes: neurotransmisso, conduo cardiaca e contrao muscular. O ligante comanda o poro, permitindo abrir mais ou menos, para o influxo ou efluxo de substancias.Agonista Diazepam Abre as comportas inicas dos neurnios permitindo a entrada de cloreto, isto torna a clula eletricamente ainda mais negativa, impedindo a despolarizao do neurnio, consequentemente reduz a transmisso sinptica e o paciente tem o nveis de conscincias rebaixado (efeito sedativo).Antagonista Propanalol Atua nos recptores b-adrenergicos, impedindo a ao de hormnios como adrenalina e noradrenalina que aumentam os batimentos cardacos e na presso arterial. So usados por cardiopatas e hipertensos. PARA QUE QUIZER SE APROFUNDAR MAIS SUGIRO QUE ESTUDE SOBRE RECEPTORES RESERVA, INTERESSANTE) EX:A mdia de receptores reversas no corao em torno de 5 a 15%, no entanto os, pacientes cardiopatas apresentam uma quantidade muito inferior desses receptores, diminuindo a morbidade e a mortalidade cardiovascular de maneira adequada. O Propanolol um betabloqueador (agem nos receptores beta adrenrgico).EX DE NEUROTRANSMISSORES QUE AGEM NESSE TIPO DE RECEPTOR: cido amino butrico Glutamato AcetilcolinaReceptores ligados protena G resposta que exige vrios segundos at minutos (maior famlia de receptores + de 800 tipos / cerca de 50% dos frmacos agem neste receptor).

Ativam a produo de segundo mensageiros ( molculas sinalizadoras) Glucagon Histamine Acetylcholine*Receptores ligados enzimas Minutos at horas (funo catalizadora das enzimas, ex: alterar protenas)

Este receptor possui dominio enzimatico intracelular. Importante para diversos tipos de eventos fisiologicos como metabolismo, crescimento e diferenciamento celular.Epidermal growth factor (EGF)Transforming growth factor (TGF- )

Insulina - uma falha no dominio interno deste receptor (ex: diabetes tipo 2).Diabetes tipo 2 tambm chamado de diabetes no insulinodependente ou diabetes do adulto e corresponde a 90% dos casos de diabetes. Ocorre geralmente em pessoas obesas com mais de 40 anos de idade embora na atualidade se v com maior frequncia em jovens , em virtude de maus hbitos alimentares, sedentarismo e stress da vida urbana. Neste tipo de diabetes encontra-se a presena de insulina porm sua ao dificultada pela obesidade, o que conhecido como resistncia insulnica, uma das causas de HIPERGLICEMIA. Por ser pouco sintomtica o diabetes na maioria das vezes permanece por muitos anos sem diagnstico e sem tratamento o que favorece a ocorrncia de suas complicaes no corao e no crebro. Receptores Nucleares inicio da resposta em torno de 30min, com durao de horas ou dias.

GR MR PR Lipossolveis (podem interagir com vitaminas lipossolveis isso leva a reduo ou a potencializao da resposta) AR O entendimento destas interaes tem contribudo muito com a cincia atual ***neoplasias ERImportante via de transcrio gnica. Sinergismo aditivo: ex -- dois analgsicos que agem pelo mesmo mecanismo. Sinergismo por potenciao: Ex que dei em sala: um paciente que est com dor e administra um medicamento contendo os frmacos paracetamol e codena.(embora ambos sejam analgsicos, agem de forma diferente, portanto, nesta associao temos efeitos potencializados dos frmacos).Com frequncia, o efeito de um frmaco diminui gradualmente quando ele administrado de maneira contnua ou repetida.(MAIOR ATENO NOS PACIENTES CRNICOS E ANTIBIOTICOS).Dessensibilizao e taquifilaxia so termos sinnimos utilizados para descrever este fenmeno, que muitas vezes ocorre em poucos minutos. Resistncia a um frmaco uma expresso utilizada para descrever a perda da eficcia dos antimicrobianos ou antitumorais. Alguns mecanismos responsveis por estes fenmenos so: a) Alterao nos receptores: relaciona-se a uma lenta alterao na conformao do receptor resultando em uma ligao ineficiente com um agonista ou a uma no ligao com um antagonista.b) Perda de receptores: a exposio a um agonista por longos perodos pode resultar em uma reduo gradual do nmero de receptores. c) Exausto de mediadores: est associada depleo de um intermedirio essencial para o efeito fisiolgico.

Quem desejar se aprofundar mais neste assunto estude: ROS Especeis reativas de oxigenio.