Capítulo 4 Ações Clínicasde Agentes Específicos

Embora várias drogas sejam classificadas como anestési-cos locais e tenham utilidade nas profissões de saúde,somente algumas são atualmente empregadas na odon-tologia. Em 1980, quando foi publicada a primeiraediçãQ deste livro, cinco anestésicos locais eram disponí-veis na forma de tubetes odontológicos nos EstadosUnidos: lidccaína, mepivacaína, prilocaína e uma combina-ção de procaína e propoxicaína.! Nos anos seguintes desdeaquela primeira edição, o aumento da demanda de anes-tésicos loca~s de longa duração levou à introdução, emtubetes anestésicos, da bupivacaína (1982 no Canadá, 1983nos Estados Unidos) e da etidccaína (1985). Em 1975, aarticaína tomou-se disponível na Alemanha e depois emtoda a Europa. A articaína chegou às Américas; em 1983(Canadá), no Brasil em 1999, e nos Estados Unidos em2000. Ela é classificada como um anestésico local de dura-

ção intermediária.A combinação de procaína e propoxicaína foi retirada

do mercado dos Estados Unidos em Janeiro de 1996, e aetidocaína foi removida em 2002. Os anestésicos locaiscontendo o vasoconstritor levonordefrina (Neo-Cobefrin)tomaram-se de obtenção impossível Gunho de 2004).

Nesta quinta edição do Manual tk Anestesia Local, osanestésicos locais disponíveis nos Estados Unidos e Brasilincluem: articaína, bupivacaína, lidocaína, mepivacaína eprilocaína.

Com a disponibilidade desses anestésicos locais, emvárias combinações com e sem vasoconstritores, agora épossível ao profissional selecionar a droga que apresenta aspropriedades específicas no controle da dor do paciente, tãonecessárias para a realização do procedimento proposto. ATabela 4-1 apresenta os anestésicos locais e as várias combi-nações disponíveis atualmente nos Estados Unidos e Ca-nadá, e o Quadro 4-1 lista essas combinações pela duraçãoesperada da sua ação clínica.

Neste capítulo, será descrito cada anestésico local dis-ponível em suas várias combinações. Além disso, são

apresentadas as razões para a seleção de um anestésicolocal apropriado para um determinado paciente em urlladeterminada consulta. Sugere-se enfaticamente que oleitor, administrador potencial dessas drogas familiarize-

TABB.A4-1Anestésicos Locais Disponíveis na América do Norte(Junho 2004)

Anestésico Local(+ Vasoconstritor) Duração da Ação*

Articaína4% + adrenalina a 1:100.0004% + adrenalina a Í:200.000t

Bupivacaína0,5% + adrenalina a 1:200.000Lidocaína2%2% + adrenalina a 1:50.0002% + adrenalina a 1:100.000

Mepivacaína3%2% + levonordefrina a 1:20.000t2% + adrenalina a 1:100.000 tPrilocaína4%

4% + adrenalina a 1:200.000

mtermediáriamtérmediária

Longa

Curtamtermediáriamtermediária

Curtamtermediáriamtermediária

Curta (infiltração);Intermediária

(bloqueio de nervo)mtermediária

*A classificação da duração da ação é aproximada, mas variações extremas podem

ser observadas em alguns pacientes. As drogas de curta duração fornecem anes-

tesia pulpar ou profunda por menos de 30 minutos; as de ação intermediária por

60 minutos; e as de longa duração furnecem por mais de 90 minutos.

t Não disponível nos Estados Unidos Gunbo de 2004).

......

56 Medicamentos PA RTEU M

QUADRO 4-1

Duração de Ação Aproximada dos Anestésicos Locais

CURTA DURAÇÃO (anestesia pulpar deaproximadamente 30 minutos)

Lidocaína a 2%

Mepivacaína a 3%Prilocaína a 4% (por infiltração)

INTERMEDIÁRIA DURAÇÃO (anestesia pulpar deaproximadamente 60 minutos)

Articaína a 4% + adrenalina a 1:100.000Articaína a 4% + adrenalina a 1:200.000Lidocaína a 2% + adrenalina a 1:50.000Lidocaína a 2% + adrenalina a 1:100.000Mepivacaína a 2% + levonordefrina a 1:20.000Mepivacaína a 2% + adrenalina a 1:100.000Prilocaína a 4% (somente por bloqueio nervoso)Prilocaína a 4% + adrenalina a 1:200.000

LONGA DURAÇÃO (anestesia pulpar de aproximada-mente mais de 90 minutos) .

Bupivacaína a 0,5% + adrenalina a 1:200.000

se com essesanestésicoslocais, inclusive com as contra-indicações de certos agentes (Tabela 4-2)

Na discussão a seguir sobre as propriedades clinícas decombinações específicas de anestésicos locais, são apresen-tados alguns conceitos que requerem explanação prévia.

TABELA 4-2

Contra-indicações dos Anestésicos Locais

São eles a dumçíioda açãoda droga e a determinação da dosemóxima recamendtzda.

DURAQÃO

A duração da anestesia pulpar (tecidos rígidos) e de tecidosmoles (total) citada para cada droga é apresentada de formaaproximada. Existem fatores que afetam tanto a profundi-dade quanto a duração da ação anestésica da droga, prolon-gando-as ou reduzindo-as (muito mais comumente) amesma. Esses fatores incluem:

1. Resposta individual à droga (a curva em "campânula").2. Precisão na deposição do anestésico local.3. Condição dos tecidos no local de infiltração da droga

(vascularidade,pEQ.4. Variação anatômica.5. Tipo de injeção administrada (supraperiosteal ["infil-

tração"] ou bloqueio nervoso).Na discussão sobre cada anestésico local, as durações

da anestesia (pulpar e de tecidos moles) são apresentadascomo uma faixa (p. ex., 40 a 60 minutos), considerandoque os fatores mencionados podem influenciar a ação dadroga.

A variaçãona respostllindividual a uma droga é comum eestá representada na denominada curva de "campânula" ou"curva de distribuição normal" (Fig. 4-1). A maioria dospacientes responde de maneira previsívelàsaçõesde umadroga (ou seja, 40 a 60 minutos). Contudo, alguns pacien-tes (na ausência evidente de outros fatores que possaminfluenciar a ação da droga) apresentarão uma duração

ProblemasMédicos

Alergia documentada ao anes-tésico local

Drogas a Serem Evitadas

Todososanestés~oslocaisda

mesma classe química (p. ex.,ésteres)

Anestésicos locais contendovasoconstritor

Alergia ao Bissulfito

Colinesterase plasmática atípicaMetemoglobinemia, idiopática

ou congênitaDisfunção hepática significativa

(ASAli-IV)Disfunção renal significativa

(ASAli-IV)Doença cardiovascularsignifi-

cativa (ASAli-IV)

ÉsteresPrilocaína

Amidas

Amidas ou ésteres

Tipo de Contra-indicação

Absoluta

Drogas Alternativas

Anestésicos locaisde classeqlÚ-mica diferente (p. ex., amidas)

Absoluta Qualquer anestésico local semvasoconstritor

RelativaRelativa

AmidasOutras amidas ou ésteres

Relativa Amidas ou ésteres, mas crÍte-riosamente

Amidas ou ésteres, mas crÍte-riosamente

Anestésicos locais com concen-

tração de adrenalina de1:200.000 ou 1:100.000 ou

mepivacaína a 3% ou prilo-caína a 4% (bloqueio denervo)

Anestésicos locais com concen-

tração deadrenalina de1:200.000 ou 1:100.000 ou

mepivacaína a 3% ou prilo-caína a 4% (bloqueio denervo)

Relativa

Altas concentrações devasocons- Relativa

tritores (como a adrenalina

racêmica em fios retratores)

Hipertireoidismo clínico (ASA Altasconcentraçõesde vasocons- Relativali-IV) tritores (comoa adrenalina

racêmicaem fiosretratares)

C A P Í T U L O 4 Ações Clínicas de Agentes Específicos

2,16%

/°,11%

-30 -20 -10 10 20 30Jl

Figura 4-1. Curva "em campânula".

mais curta ou mais longa da anestesia. Isto deve ser esperatÚJe deve ser completamentenurmnl.

Por exemplo, se é administrada uma dose apropriada delidocaína a 2% com adrenalina a 1:100.000 através de inje-ção supraperiosteal sobre um incisivo lateral superior de100 pessoas, e é utilizado um teste pulpar para avaliar aduração da anestesia, aproximadamente 70% (68,26%)apresentarão anestesia pulpar por aproximadamente 60minutos. Isso representa os indivíduos com respostanurmnl,ou normorreativos. Aproximadamente 15% apresentarãoanestesia pulpar que dura mais do que os 60 minutos espe-rados - talvez 70 ou 80 minutos, ou até mais. Essas pes-soas são classificadas como hiper-reativas. Nenhum den-tista queixa-se desses pacientes porque seu tratamentoodontológico procede sem qualquer dor ou necessidade derepetição da injeção de anestésico local. Contudo, os últi-mos 15%, os hiporreativos,são muito bem lembrados pelodentista. Esses pacientes, uma vez administrada lidocaínacom adrenalina, permanecem anestesiados por 45, 30, 15ou até menos minutos. Esses são os pacientes sobre osquais o dentista afirma (incorretamente): "Eles metaboli-zam a droga rapidamente." Como mencionado no Capo 2,o metabolismo (biotransformação, detoxificação) não estárelacionado com as ações clínicas de dissipação do anesté-sico local. A duração da anestesia é baseada simplesmentena forma como algumas pessoas respondem a essa droga(ou a um grupo de drogas).

Aprecisão na administraçãodo anestésico local injetável éo segundo fator que influencia a ação da droga. Emboranão seja tão significativo em certas técnicas (p. ex., supra-periosteal), ou com certas drogas (p. ex., articaína), a pre-cisão na deposição é um fator importante em muitos blo-queios nervosos nos quais uma considerável espessura detecido mole deve ser penetrada para acessar o nervo a serbloqueado. O bloqueio do nervo alveolar inferior é o prin-cipal exemplo de uma técnica na qual a profundidade eduração da anestesia são bastante influenciadas pela preci-são da injeção. A deposição do anestésico local próximo aonervo fornece profundidade e duração maiores da aneste-sia quando comparada com a deposição anestésica em umadistância maior do nervo a ser bloqueado.

A condiçãotkJstecitkJsnos quais um anestésico local é inje-tado influencia a duração da ação anestésica observada.Presume-se que existe um tecido sadio normal no local dedeposição da droga. A inflamação, infecção ou dor (agudaou crônica) geralmente reduzem a profundidade e a duraçãoprevistas da anestesia. O aumento da vascularização no localde deposição da droga resulta em uma absorção mais rápidado anestésico local e uma redução da duração da anestesia.

57

Isso é mais comum em áreas de inflamação e infecção, mastambém deve ser considerado em uma anatomia "normal".O colo do côndilo mandibular, alvo para deposição do anes-tésico local na técnica de Gow-Gates para bloqueio donervo mandibular, é consideravelmente menos vasculari-zado do que a área-alvo para o bloqueio do nervo alveolarinferior. A duração esperada da anestesia por qualquer anes-tésico local é maior em regiões menos vascularizadas.

As variaçõesanatômicastambém influenciam a anestesiaclínica. A anatomia normal da maxila e da mandfbula é

descrita no Capo 12. O aspecto mais notável da anatomia"normal" é a presença de extrema variação (p. ex., notamanho e na forma da cabeça ou colo do côndilo) depessoa para pessoa. As técnicas apresentadas nos capftulosseguintes são baseadas na média da curva de campânula,nos chamados indivfduos "normorreativos". As variaçõesanatômicas que fogem desse "padrão" influenciam de for-ma adversa a duração da ação clínica da droga. Emborasejam mais óbvias na mandíbula (altura do forame mandi-bular, largura do ramo), tais variações também podem serobservadas na maxila. A infiltração supraperiosteal, geral-mente eficaz em fornecer anestesia pulpar para todos osdentes superiores, fornece uma duração mais curta do quea esperada ou uma anestesia inadequada onde o osso alveo-lar é mais denso do que o usual. Nos casos em que o arcozigomático é mais baixo (principalmente em crianças, mas .ocasionalmente em adultos), a anestesia por infiltração dosprimeiros e segundos molares superiores pode forneceruma duração mais curta ou até mesmo não proporcionaruma anestesia pulpar adequada. Em outros casos, a raizpalatina dos molares superiores pode não ser adequada-mente anestesiada, mesmo na presença de espessura nor-mal do osso alveolar, quando essa raiz se inclina acentua-damente em direção à linha média do palato.

Finalmente, a duração da anestesia clínica é influen-ciada pelo tipode injeçãoadministradiJ.Para todas as drogasapresentadas, a administração de um bloqueio nervoso for-nece uma duração mais longa da anestesia pulpar e de teci-dos moles que a injeção supraperiosteal (infiltração),supondo-se que o volume mínimo recomendado de anes-tésico tenha sido injetado. Volumes menores que os reco-mendados diminuem a duração da ação. Doses maioresque as recomendadas não aumentam a duração da ação.Por exemplo, uma duração da anestesia pulpar de 10 a 15minutos pode ser esperada após a injeção supraperiostealcom prilocafna a 4% (sem vasoconstritor) enquanto, 40 a60 minutos de duração com o bloqueio nervoso sãoconsiderados normais (Tabela 4-3).

DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOSLOCAIS

As doses dos anestésicos locais são apresentadas em ter-mos de miligramas da droga por unidade de peso corporal,tanto em miligramas por quilogramas (mglkg) quanto emmiligramas por libras (mgllb). Esses números, como aque-les apresentados para a duração, refletem valores estimadosporque há uma ampla variação na resposta dos pacientesaos ruveis sangüíneos do anestésico local (ou de qualquerdroga).

58 Medicamentos PA RTEU M

TABELA 4-3

Duração da Anestesia Clínica de acordo com o Tipo deInjeção

*A etidocaína não é mais disponível em tubetes nos Estados Unidos (junho de2004).

Em pacientes rujas respostas aos níveis sangüfueos deanestésico encontram-se no meio da curva de distribuiçãonormal, a administração de uma dose máxima baseada nopeso corporal produz um nível sangüfueo do anestésicolocal imediatamente abaixo do limiar para uma reação de

superdosagem (tóxica). A resposta observada em umareação de superdosagem é branda (p. ex., tremor dos bra-ços e pernas, sonolência). Pacientes hiporreativos a níveissangüfueos elevados de anestésico local podem não apre-sentar reações adversas mesmo quando o nível sangüfueode anestésico local esteja acima do limiar "normal". Essespacientes apresentam pouco ou nenhum risco quando osanestésicos locais são administrados nas doses odontológi-cas "usuais". Contudo, os hiper-reativos podem demons-trar sinais e sintomas clínicos de superdosagem de anesté-sico local em níveis sangüfueos menores que aquelesnormalmente necessários para produzir tais reações. Paraaumentar a segurança durante a administração de anesté-sicos locais em todos os pacientes, mas especialmentenesse último grupo, deve-se sempre minimizar a posologiados drogas,empregandu--sea menor doseclinicamenteeficaz. Asdoses recomendadas de anestésicos locais para cada técnicade injeção estão apresentadas nos Caps. 13, 14 e 15.

As doses máximas de muitos anestésicos locais foram

modificadas desde a primeira edição deste livro. O Councilou Dental Therapmtics of theAmerican Dental Associatioue oUnited States Pharmacopeial (USP) Couventiou revisaram(independentemente) as doses máximas recomendadas(DMRs) para os anestésicos locais, que não são mais alte-radas quando da inclusão de um vasoconstritor.2,3 As dosesrecomendadas neste capítulo representam as mais conser-vadoras dentre as recomendadas pelo Council,USP ou pelofabricante da droga.4,S Para evitar possível confusão, asdoses máximas recomendadas pelo fabricante foram

TABELA 44

Doses Máximas Recomendadas (DMRs) de Anestésicos Locais Disponíveis na América do Norte

Anestesia Local

6,0 2,7 400 6,0 2,76,0 2,7 400 6,0 2,7

Cálculode Miligramasde AnestésicoLocalpor Tubete(Tubetede 1,8 ml)

Percentual de Concentração mg/ml x 1,8 ml = mgjTubete

4 40 72*0,5 5 92 20 362 20 363 30 544 40 72

ArticaínaCom vasoconstritor

BupivacaínaCom vasoconstritor

LidocaínaSem vasoconstritorCom vasoconstritor

MepivacaínaSem vasoconstritorCom vasoconstritor

PrilocaínaSem vasoconstritorCom vasoconstritor

Anestesia Local

ArticaínaBupivacaínaLidocaínaMepivacaína

Prilocaína

400400

*No rótulo dos tubetes de articaína nos Estados Unidos lê-se: "conteúdo mÍnimo de 1,7 mI".

Infiltração Bloqueio deAnestésico Local (Minutos) Nervo (Minutos)

Udocaína2%: sem 5-10 -10-20vasoconstritor

Mepivacaína3%: sem 5-10 20-40vasoconstritor

Prilocaína4%: sem 10-15 40-60vasoconstritor

Eridocaína *1,5% + adrenaIina 15 90-180a 1:200.000

Doses Máximas Recomendadas Doses Máximas Recomendadaspelos Fabricantes (DMR-f) pelo Autor (DMR-a)

mg/kg mg/lb MRD(mg) mg/kg mg/lb MRD(mg)

7,0 3,2 500 7,0 3,2 500

1,3 0,6 90 1,3 0,6 90

4,4 2,0 300 4,4 2,0 3006,6 3,0 500 4,4 2,0 300

6,6 3,0 400 4,4 2,0 3006,6 3,0 400 4,4 2,0 300

C A P Í T U L O 4 Ações Clínicas de Agentes Específicos

incluídas em todos os quadros que ilusttam as DMRs. Elassão listadas como DMR do autor (DMR-a) e DMR dofabricante (DMR-f) (Tabela 4-4).

Antes dessa alteração, a dose máxima de lidocaína reco-mendada para um adulto, por exemplo, sem vasoconstritorera de 300 mg, enquanto, com a adição de adrenalina nasolução, a dose máxima passava a ser 500 mg.4 Tais distin-ções não são mais feitas.

É improvável que se atinjam as doses máximas na maio-ria dos pacientes odontológicos, especialmente adultoscom peso normal submetidos à maioria dos procedimen-tos odontológicos. Contudo, dois grupos de pacientesapresentam risco potencialmente elevado com níveis san-güíneos muito altos de anestésico local: a criança pequena(bem comportada) e os indivíduos idosos debilitados. Deveser dada considerável atenção à administração de drogasnesses dois grupos.

A dosemáximo colculadodo drogadeve sersemjJ'rereduzidonos indivíduos com c0711jJ'rO71letimentomédico, debilitados 011idosos.

As alterações da função hepática, da ligação com a pro-teína plasmática, da volernia e outras funções fisiológicasimportantes influenciam a maneira pela qual os anestési-cos locais são distribuídos e biotransformados no orga-nismo.6 O resultado final dessas alterações é o aumentodos níveis plasmáticos da droga, elevando, assim, o riscorelativo de uma reação de superdosagem. As meias-vidasdos anestésicos locais tipo amida são significativamenteaumentadas na presença de redução da função ou perfu-são hepáticas.7 Os níveis plasmáticos máximos do anesté-sico local tendem a ser mais altos e a permanecer assimpor mais tempo nessas situações. A dose calculada dadroga (com base no peso corporal) deve ser reduzida emtodos os indivíduos "de risco". Infelizmente, não há umafórmula garantida que auxilie na determinação do grau deredução da dose para um determinado paciente. Sugere-se que o profissional avalie a necessidade de tratamentoodontológico de cada paciente e depois planeje um trata-mento, considerando o uso de doses menores de anestésicoslocais em cada consulta.

QUADRO 4-2

59

Uma questão que tem surgido em várias situaçõesmédico-legais relacionadas com a superdosagem de anesté-sicos locais é o número máximo de miligramas administra-dos e o efeito no paciente. Suponha, por exemplo, que adose máxima recomendada (DMR) de um anestésico localem um determinado paciente seja 270 mg, e são adminis-trados ao paciente 271 mg. As pessoas leigas (e infelizmentealguns profissionais de saúde) pensam que definitivamenteocorrerá uma superdosagem. Entretanto, isso pode nãoocorrer. Como mencionado, muitos fatores interagem paradeterminar como um paciente responderá a uma determi-nada droga. Quando se excede a dose máxima recomen-dada, não há garantia de que haverá uma superdosagem,mas sim de que há uma maior probabilidade de que elaocorra. Portanto, em certos indivíduos, pode ocorrersuperdosagem com doses abaixo da dose máxima recomen-dada calculada (indivíduos hiper-reativos). Outro fator nadeterminação da superdosagem é o tempo em que a dosede anestésico local foi administrada. Se todos os 271 mgforem administrados em um curto espaço de tempo, o nívelsangüíneo resultante do anestésico local será maior do queem uma situação na qual a mesma dose é administrada aospoucos durante várias horas. Essas questões são discutidasem maiores detalhes no Capo IR

O Quadro 4-2 fornece exemplos de como calcular asdoses e os números máximos de tubetes de anestésico local

que devem ser administrados em vários pacientes.Uma pergunta comum é "CO71lOdeterminar a dosede cada

anestisico Iocoladministrado em situnções clínicas onde é necessária

71lOisde 'll71lOdroga?" Novamente a resposta é: Não existeuma fórmula garantida para determinação desse número.Porém, existe um método que consiste em simplesmente seassegurar que a dosetotoldeambososanestésicoslocaisnãoexcedoa menor dasduasdosesmáximas de cadaagenteindividualmente.

Por exemplo, um paciente de 45 kg deve receber 6 mglkg(ou 270 mg) de priloca.ínaa 4% com adrenalina durante umprocedimento de 90 minutos (a meia-vida estimada da prilo-caína). Ele recebe dois tubetes (144 mg), mas a anestesia éinadequada para a realizaçao do tratamento. Como écomum, o profissional acredita que o insucesso da anestesia

Cálculo das Doses e Números Máximos de Tubetes (Uma Droga)

PACIENTE:22 ANOS, SAUDÁVEL,SEXO FEMININO, 50 kg ANESTÉSICO LOCAL:LlDOCAíNA + ADRENALlNA ALidocaína a 2% = 36 mg/tubete1:1oo.000Número de tubetes: Autor: 220/36 = -6 Lidocaína: 4,4 mg/kg = 220 mg (DMR-a)

Fabricante: 330/36 = -9 6,6 mg/kg = 330 mg (DMR-f)

PACIENTE:40 ANOS,SAUDÁVEL,SEXO MASCULINO,90 kgPrilocaína a 4% = 72 mg/tubeteNúmero de tubetes: Autor e fabricante: 400/72 = 5,5

PACIENTE:6 ANOS,SAUDÁVEL,SEXO MASCULINO,18 kgMepivacaína a 3% = 54 mg/tubeteNúmero de tubetes: Autor: 80/54 = -1,5

Fabricante: 120/54 = 2

ANESTÉSICO LOCAL:PRILOCAíNA + ADRENALlNA A1:200.000

Prilocaína: 6,0 mg/kg = 540 mg (DMR-a e DMR-f)Dose Máxima ABSOLUTA= 400 mg

ANESTÉSICO LOCAL: MEPIVACAíNA SEM

VASOCONSTRITOR

Mepivacaína: 4,4 mg/kg = 80 mg (DMR-a)

6,6 mg/kg = 120 mg (DMR-f)

60 Medicamentos P A RTEU M

QUADRO 4-3

Cálculo das Doses e Números Máximos de Tubetes (Múltiplas Drogas)

ANESTÉSICO LOCAL: PRILOCAíNA A 4% + ADRENAUNAA 1:200.000

Prilocaína: 6,0 mg/kg = 270 mg (DMR-a e DMR-f)

PACIENTE: 45 kg, SEXO FEMININO, SAUDÁVELPrilocaína a 4% = 72 mg/tubetePaciente recebeu 2 tubetes = 144 mg, mas a anestesia

foi inadequada;O dentista deseja trocar para lidocaína a 2% + adrenalina

a 1:100.000

QUANTO DE UDOCAíNA ESSE PACIENTEPODERECEBER?Lidocaína a 2% = 36 mg/tubete Lidocaína: 4,4 mg/kg = 200 mg (DMR-a)A dose total de AMBOS os anestésicos não deve exceder a menor das duas doses calculadas, ou seja 200 mg

O paciente já recebeu 144 mg (prilocaína); portanto, pode ainda receber 56 mg de lidocaínaPortanto: 56 mg/36 mg portubete = 1,5 tubete de lidocaínaa 2%+ adrenalinaa 1:100.000 (DMR-a)

é causado pela droga anestésica ("Comprei um lote rulln doanestésico"; e não pela técnica ou anatomia do paciente, oque é mais provável) e prefere trocar o anestésico para lido-caína a 2% com adrenalina a 1:100.000. Como determinar adose máxllna de lidocaína que pode ser utilizada?

Se fosse administrada somente lidocaína a esse

paciente, sua dose máxima seria 45 (kg) x 4,4 (mglkg), ou200 mg. Entretanto, ele já tinha recebido 144 mg de pri-locaína há poucos minutos. A quantidade de lidocaína per-mitida será, assim, a menor dose máxima total (que nessecaso é 200 mg [lidocaína] versus 270 mg [prilocaína])menos a dose de prilocaína já administrada (144 mg), o quepermite uma dose de 56 mg de lidocaína, ou 1,5 tubetes,nesse paciente (Quadro 4-3).

Como discutido, é muito pouco provável que tenhasido distribuído um "lote ruim" de anestésico local ao pro-fissional. As causas mais comuns de insucesso na anestesiasão as variações anatômicas e a técnica incorreta.(Entretanto, atribuir o insucesso ao anestésico serve paraaliviar o ego do profissional.)

O conceito de dose máxima é discutido em maiores

detalhes no Capo 18.Os anestésicos locais clinicamente disponíveis (as

amidas: articaína, bupivacaína, lidocaína, mepivacaína eprilocaína) serão discutidos em detalhes. Os ésteres (pro-caína e propoxicaína) serão mencionados superficialmente,mais por interesse histórico do que por necessidade. Osagentes disponíveis para aplicação tópica (anestésicos tópi-cos) também serão discutidos.

ANESTÉSICOS LOCAIS DO TIPO ÉSTER

Cloridrato de Procaína

Informação Pertinente

CIossifü:ação. Éster.

Fórmula química. Cloridrato de 2-dietilaminoetil-4-aminobenzoato.

~ /C2H5H2N~COOCH2CH2N~ C2H5

Preparadn por. Alfred Einhorn, 1904 a 1905.

Potência. 1 (procaína = 1).

7bxú:idatk. 1 (procaína = 1).

Metabolismo. Rapidamente hidrolisada no plasma pelapseudocolinesterase plasmática.

Excreção. Mais de 2% inalterada na urina (90% comoácido para-aminobenzáico (pABA), 8% como dietilami-noetanol).

Propriedmks vasodilutndoras. Produz a maior vasodi-latação de todos os anestésicos locais em uso atualmente.

pK,.. 9,1.

pH dil solução pura. 5,0 a 6,5.

pH dil solução contentW vasoconstritor. 3,5 a 5,5.

Inú:W dil ação. 6 a 10 minutos.

Concentração odontorogica eft:az. 2% a 4%.

Meia-vida do anestésico. 0,1 hora (6 minutos).

Ação anestésica tópica. Nenhuma na concentração cli-nicamente aceitável.

Comentários. O cloridrato de procaína, o primeiro anesté-sico local sintético injetável, não é mais disponível naAmérica do Norte em tubetes anestésicos. Contudo, seunome comercial, Novocaína, é sinônimo de anestesia localodontológica em todo o mundo. A procaína era encon-trada até 1996 em tubetes odontológicos em associação aum segundo anestésico do tipo éster, a propoxicaína.

Utilizada como agente anestésico local isolado paracontrole da dor em odontologia, como era desde sua intro-dução em 1904 até a introdução da lidocaína em meadosde 1940, a procaína a 2% (pura) fornece 15 a 30 minutosde anestesia de tecidos moles e não fornece anestesia pul-par. Isso é resultado da sua intensa propriedade vasodilata-

C A P Í T U L O 4 Ações Clínicas de Agentes Específicos

dora. A procaína produz a maior vasodilatação entre todosos anestésicos locais utilizados clinicamente.9 Portanto, émais difícil manter um campo cirúrgico limpo com a pro-caína devido ao aumento do sangramento.

A procaína tem sua importância no tratamento ime-diato da injeção intra-arterial acidental (IA) de uma droga;suas propriedades vasodilatadoras são utilizadas paraajudar a interromper o espasmo arterial.1O

Embora não seja extremamente comum, a incidênciade alergia à procaína e a outros anestésicos locais do tipoéster é significativamente maior do que aos anestésicoslocais do tipo amida.II

Metabolizada no sangue pela colinesterase plasmática,a procaína não apresenta grande toxicidade em pacientescom disfunção hepática.

A dose máxima recomendada de procaína, utilizadapara bloqueios nervosos periféricos, é 1.000 mg.l2

Com um pK. de 9,1, a procaína tem um início lento daanestesia clínica (6 a 10 minutos), o que justifica a inclusãoda propoxicaína no tubete anestésico.

Cloridrato de Propoxicaína

Infimnação Pertinente

Classificaçiro.Éster.

Fórmula química. Cloridrato de 2-dietilaminoetil-4-aminopropoxibenwato.

H7C3O

-@-

C2H5

H2N O COOCH2CHz--N~C2H5

Preparada por. Clinton e Laskowski, 1952.

Potência. 7 a 8 (procaína = 1).

Toxicidmk. 7 a 8 (procaína = 1).

Metabolismo. Hidrolisada no plasma e no fígado.

Excreção. Pelos rins; quase inteiramente hidrolisada.

Propriedmks vasodilntadm-as. Sim, mas não tão acen-tuadas quanto as da procaína.

pK". Não disponível.

pH da solução pura. Não disponível.

Início da ação. Rápido (2 a 3 minutos).

Concentração odmztológú:tt eficaz. 0,4%.

Meia-vida do anestésico. Não disponível.

Ação anestésica tópica. Nenhuma em concentraçõesclinicamenteaceitáveis.

61

Comentários. A propoxicaína era combinada com a pro-caína em solução para fornecer um início de ação maisrápido e uma anestesia mais profunda e mais duradoura doque aquela obtida com a procaína isoladamente. A propo-xicaína não era disponível isoladamente devido a sua altatoxicidade (7 a 8 vezes a da procaína), que limita sua uti-lização como agente isolado.

Procaína + Propoxicaína

Embora raramente utilizada como anestésico local de

escolha na prática odontológica contemporânea, a combi-nação desses dois anestésicos do tipo éster, propoxicaína +procaína, merece ser considerada para inclusão no arsenalde anestésicos locais do dentista. Ela foi útil quan~o osagentes do tipo amidas eram absolutamente contra-indica-das (p. ex., devido a alergia comprovada [apesar de isso serextremamente improvável]) ou quando vários anestésicoslocais do tipo amida não proporcionaram anestesia clinica-mente adequada. Até sua remoção do mercado dosEstados Unidos em janeiro de 1996, a combinação de pro-caína e propoxicaína era o único anestésico local do tipoéster disponível em tubetes odontológicos.

A combinação de propoxicaírllla 0,4% e procaírllla 2%cum levonordefrirllla 1:20.000 (nos Estados Unidos) ou cumnuradrenalirllla 1:30.000 (no Canadá) fornecia aproxima-damente 40 minutos de anestesia pulpar e 2 a 3 horas deanestesia dos tecidos moles. O uso da noradrenalina nas

soluções de anestésicos locais não é recomendado, espe-cialmente em áreas onde uma isquemia prolongada podelevar à necrose tecidual. Na cavidade oral, isso é mais pro-vável de ocorrer no palato.

Dose nuixima recomendada. A dose máxima recomen-

dada pelo fabricante era 6,6 mglkg de peso corporal parao paciente adulto.13 Em crianças, é recomendada essamesma dose até o máximo de cinco tubetes.

ANESTÉSICOS LOCAIS DO TIPO AMIDA

Cloridrato de Lidocaína

Informação Pertinente

Classificaçiro.Amida.

Fórmula química. Cloridrato de 2-dietilamino-2',6-acetoxilidida.

CH3

~ /C2Hs

O NH.CO .CH2N"C2Hs

CH3

Preparada por. Nils LOfgren, 1943.

Aprovação da FDA. Novembro de 1948.

Potência. 2 (comparada à procaína) (procaína =1; atual-mente, a lidocaína é usada como o padrão de comparação[lidocaína = 1]com todos os anestésicoslocais).

62 Medicamentos P A R TEU M

7bxicidode. 2 (comparada à procaína).

Metabolismo. No fígado, por oxidases microssomais. Éoxidada em monoetilglicerina e xilidida; a xilidida é umanestésico local potencialmente tóxico14(Fig. 2-3).

Excreção. Pelos rins; menos de 10% inalterada, mais de80% na forma de vários metabólitos.

Propriedades vasodilatadoras. Consideravelmentemenores que as da procaína; contudo, mais do que as daprilocaína ou mepivacaína.

pK". 7,9.

pH da soluçíio pura. 6,5.

pH da soluçíio cont:endovasoconstritor. 5,0 a 5,5.

Início da ação. Rápido (2 a 3 minutos).

Concentração odontológica efü:az. 2%.

Meia-vUla tkJ anestésico. 1,6 hora (aproximadamente90 minutos).

Ação anestésica tópica. Sim (em concentrações clinica-mente aceitáveis [5%]).

ClassiJU:afíWna gravúkz. B.Segurança durante amn:mentação. S.

TABB.A 4-5Cloridrato de Lidocaína

Dose móxima recO'l1le1Uiada.A dose máxima de lidocaÍna

com adrenalina recomendada pelo fabricante é 7,0 mglkgde peso corporal no paciente adulto, sem exceder a dose de500 mg. Em crianças, é recomendada a mesma dose pelofabricante.15 O fabricante também recomenda uma dose

de 4,4 mglkg, sem exceder 300 mg para a lidocaína semvasoconstritor. Eu recomendo a posologia mais conserva-dora para a lidocaína sugerida pelo Council ou DentalTherapmtU:sof the American Dental Associatioue pela USPComJentiou.2,3Essa dose é 4,4 mglkg de lidocaína com ousem vasoconstritor. Essa dose ainda permite a utilização deum volume significativo da droga para se atingir anestesiaclínica profunda com um risco menor de desenvolvimentode reações tóxicas (superdosagem) (Tabela 4-5).

Comentários. O cloridrato de lidocaína foi sintetizado em

1943 e, em 1948 tomou-se o primeiro anestésico local dotipo amida a ser comercializado. Sua introdução na práticaclínica transformou a odontologia, substituindo a procaína(Novocaína) como a droga de escolha para controle da dor.Comparada à procaína, a lidocaína possui um início deação significativamente mais rápido (2 a 3 minutos versur6a 10 minutos), produz anestesia mais profunda, tem maiorduração de ação e uma maior potência.

A alergia a anestésicos locais do tipo amida é pratica-mente inexistente; reações alérgicas verdadeiras, docu-mentadas e reproduzíveis são extremamente raras, emborapossíveis.16-22Essa é a principal vantagem clínica da lido-caína (e de todas as amidas) sobre os anestésicos locais dotipo éster.1I

Concentração em

Porcentagemdo DuraçãodaAnestésicoLocal Vasoconstritor Analgesia (min)

'TecidosPulpar Moles

NomeComercial Fabricante DMR-f DMR-a

Lidocaína Muitos 2 - 5-10 60-120 4,4 mglkggenéricos 2,0 rngllb

Alphacaine Carlisle Labs máximo absolutoXylocaine Dentsply de 300 mgLidocaína Muitos 2 Adrenalina a 60 180- 6,6 mglkg 4,4 mglkg

genéricos 1:50000 300 3,0 rngllb 2,0 mgllbAlphacaine Carlisle Labs 500 mg 300 mgLignospan Septodont máximo máximoOctocaine Novocol absoluto absoluto

ChemicalXylqcaine DentsplyLidocaína 50 Da Ind e Com.Lidocaína Muitos 2 Adrenalina a 60 180- 6,6 mglkg 4,4 mglkg

genéricos 1:100.000 300 3,0 mgllb 2,0 mgllbAlphacaine Carlisle Labs 500 mg 300 mgLignospan Septodont máximo máximoOctocaine Novocol absoluto absoluto

ChemicalXylocaine DentsplyLidocaína 100 DFL Ind. e Com.

DMR,Dosemáximarecomendada.

C A P Í T U L O 4 Ações Clínicas de Agentes Específicos

Poucos anos após sua introdução, a lidocaína substituiua procaína como o anestésico local mais amplamente utili-zado em medicina e odontologia, posição mantida atual-mente na maioria dos países. Ela representa o "padrão-ouro", ou seja, a droga à qual todos os novos anestésicoslocais são comparados.

O cloridrato de lidocaína é disponível em três formula-ções na América do Norte: a 2% sem vasoconstritor, a 2%com adrenalina a 1:50.000 e a 2% com adrenalina a

1:l 00.000 (Fig. 4-2). Recentemente, a lidocaína a 2% com

B

--..-

C1

D1

63

adrenalina a 1:300.000 tomou-se disponível em váriospaíses (mas não nos Estados Unidos até setembro de2003).

Cluridratode lidocaínaa 2% sem vasoconstritor(lidocaínapura) (Tabela 4-6). Seu efeito vasodilatador limita a anes-tesia pulpar a somente 5 a 10 minutos. Esse efeito vasodi-latador leva a níveis sangüíneos mais altos de lidocaína,com conseqüente aumento no risco de reação adversa jun-tamente com um aumento da perfusão na região de infil-tração da droga. Há muito poucas indicações clínicas para

ALPHACAlNE1:100.000

C2

D2

Figura4-2. A, Lidocaína a 2%. B, Lidocaína a 2% com adrenalina (epinefuna) a 1:50.000, 1:80.000 e 1:100.000. C, Lidocaína a2% com adrenalina a 1:50.000. D, Lidocaína a 2% com adrenalina a 1:100.000 (A, Cortesia da Dentsply, York Pa. B, Cortesia daDFL, Brasil. C e D, Cortesia da Eastman Kodak, NY; e Septodont, New Castle, Del.)

64 Medicamentos P A R TEU M

1. Como em tódos os anestésicos locais, a dose varia e depende da área a seranestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnicaanestésica. Deve ser adminÍstrada a menor dose necessária para fornecer anes-tesia.

2. As doses indicadas são as máximas sugeridas para individuos normais saudá-veis (ASA1);elas devem ser reduzidas nos pacientes idosos ou debilitados..Arredondado para meio tubete mais próximo.

o uso de lidocaÚla a 2% sem vasoconstritor na práticaodontológica típica. Portanto, vários fabricantes de anesté-sicos locais na América do Norte pararam de comerciali-zar a lidocaÚla pura em tubetes odontológicos.23,24

Cloridrato de lidocaínaa 2% cam adrenalina a 1:50.000

(Tabela 4-7). A inclusão da adrenalina produz uma reduçãodo fluxo sangüíneo (perfusão), levando a uma diminuiçãodo sangramento na área de infiltração devido às ações a-estimuladoras da adrenalina. Devido a essa redução da per-

fusão, o anestésico local é absorvido para o sistema cardio-vascular de maneira mais lenta (permanecendo no local deadministração por mais tempo e portanto mais próximo donervo), levando a um aumento da duração (e da profundi-dade) da ação: aproximadamente 60 minutos de anestesiapulpar e 3 a 5 horas de anestesia de tecidos moles. O nívelsangüíneo do anestésico local também é reduzido. A con-centração de adrenalina a 1:50.000 equivale a 20 pg/ml, ou36 pg por tubete. Para pacientes que pesam mais de 45 kg,o fator limitante na determinação da dose máxima reco-mendada dessa combinação anestésica é a dose máxima deadrenalina de 200 pg para o paciente saudável. A dosemáxima recomendada para pacientes sensíveis à adrenalina(p. ex., alguns pacientes com comprometimento cardiovas-cular ou hipertireoidismo) é 40 pg por consulta. Isso éequivalente a aproximadamente um tubete com adrenalinaa 1:50.000 (ver Capo 20).

A única utilização recomendada da lidocaÚla a 2% comadrenalina a 1:50.000 é para hemostasia (onde apenaspequenos volumes são infiltrados diretamente no local dacirurgia).

A litkJcaínaa 2% camadrenalina a 1:100.000 (Tabela 4-8) diminui o fluxo sangüíneo para a área da injeção. Hátambém um aumento da duração da ação: aproximada-mente 60 minutos de anestesia pulpar e 3 a 5 horas deanestesia de tecidos moles. Além do nível sangüíneo maisbaixo de lidocaÚla, ocorre menor sangramento na área dainjeção. A concentração de adrenalina é 10 pg/ml, ou 18pg por tubete. Pacientes sensíveis à adrenalina devem serlimitados a dois tubetes de adrenalina ai: 100.000 porconsulta.

A duração e a profundidade da anestesia pulpar obtidacom as soluções de lidocaÚla com adrenalina (1:50.000 e1:100.000) são equivalentes. Cada uma fornece 60 minutosde anestesia pulpar em circunstâncias ideais e anestesia detecidos moles com duração de 3 a 5 horas. De fato, a lido-

TABELA4-6Udocaína sem Vasoconstritor

Concentração: 2% O tubete contém: 36 mgDose máx.: 4,4 mg/kg Dose máx.: 2 mg/lb

Peso (kg) mg Tubetes* Peso (kg) mg Tubetes*

10 44 1 20 40 120 88 2 40 80 230 132 3,5 60 120 340 176 4,5 80 160 450 220 6 100 200 5,560 264 7 120 240 6,570 300 8 140 280 7,580 300 8 160 300 890 300 8 180 300 8

100 300 8 200 300 8

TABELA 4-7Udocaína + Adrenalina a 1:50.000

Concentração: 2% O tubete contém: 36 mgDMR-a 4,4 mg/kg DMR-a 2,0 mg/lb DMR-m 6,6 mg/kg DMR-m 3,0 mg/lb

Peso Peso Peso Peso(kg) mg Tubetes * (Ib) mg Tubetes * (kg) mg Tubetes * (lb) mg Tubetes *

10 44 1 20 40 1 10 66 2 20 60 1,520 88 2 40 80 2 20 132 3,5 40 120 3,030 132 3,5 60 120 3 30 198 5,5 60 180 540 176 4,5 80 160 4 40 264 7 80 240 6,550 220 6 100 200 5,5 50 330 9 100 300 860 220 6t 120 200 5,st 60 396 11 120 360 1070 220 6t 140 200 5,5t 70 462 13 140 420 11,580 220 6t 160 200 5,5t 80 500 13,5 160 480 1390 220 6t 180 200 5,st 90 500 13,5 180 500 13,5

100 220 6t 200 200 5,5t 100 500 13,5 200 500 13,5

I. Como em todos os anestésicos locais, a dose varia e depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnica anestésica.

Deve ser administrada a menor dose necessária para fornecer anestesia clinicamente eficaz.

2. As doses indicadas são as máximas sugeridas para indivíduos normais e saudáveis (ASA 1); elas devem ser reduzidas nos pacientes idosos ou debilitados..Arredondado para meio tubete mais próximo.

\200 pg de adrenalina é o fator que limita a dose.

C A P Í T U L O 4 Ações Clínicas de Agentes Específicos 65

caína a 2% com adrenalina a 1:200.000 ou 1:250.000 for-

nece a mesma duração de anestesia pulpar e de tecidosmoles, embora não forneça o mesmo nível de hemostasia.25

Para duraçãoeJm1.fimdidodedo controleda dor na maioriados procedimentos odontológicos em deternrinados pa-cientes, a lidocaína a 2% com adrenalina a 1:100.000 é prefe-rível à lidocaína a 2% com adrenalina a 1:50.000.Ambas for-

necem duração e profirndidade iguais, mas a solução a1:100.000 contém somente metade de adrenalina da soluçãoa 1:50.000. Embora a dose de adrenalina na concentração a1:50.000não sejaperigosa para a maioria dos pacientes, aque-les com risco ASA m ou IV com história de problemas car-diovasculares podem ser sensíveis a essa concentração. Alémdisso, um paciente idoso tem maior probabilidade de serhiper-reativo aosvasoconstritores. Nesses indivíduos, maioresdiluições (1:100.000 ou 1:200.000) devem ser usadas.

Para hmwstasin em procedimentos nos quais o sangra-mento é definitivamente ou provavelmente um problema, érecomendada a lidocaína a 2% com adrenalina a 1:50.000

porque reduz o sangramento (durante cirurgia periodontal)em 50% quando comparada com a concentração de adrena-lina a 1:100.000.26Os vasoconstritores atuam diretamente

no local de administração para reduzir a perfusão tecidual, ea concentração de 1:50.000 fornece excelente ação hemos-tática. A concentração de 1:100.000 também pode ser utili-zada para hemostasia, mas não é tão eficaz. A vasodilataçãorebote ocorre tanto com a concentração de adrenalina a1:50.000 quanto com a 1:100.000. Volumes mínimos devemser administrados para fornecer excelente hemostasia.

Os sinais e sintomas de toxicidade da lidocaína (super-dosagem) podem ser os mesmos (estimulação seguida dedepressão do sistema nervoso central [SNC]) descritos noCapo 2. Entretanto, a fase de estimulação pode ser breve ounão se desenvolverP Os primeiros sinais e sintomas desuperdosagem de lidocaína podem ser sonolência, levandoà perda de consciência e parada respiratória.

Cloridrato de Mepivacaína

InfrrmnçãoPertinente

C/nssifÜ:tlfíW. Amida.

Fórmula química. Cloridrato de 1-metil-2',6'-pipeco-loxilidida.

CH3

QNHOCOYCH3 CH3

Preparado. por. A.R Ekenstam, 1957, e introduzida naodontologia em 1960 como uma solução a 2%contendo ovasoconstritor sintético levonordefuna, e em 1961 comosolução a 3% sem vasoconstritor.

Aprovação da FDA. Abril de 1960.

Potênda. 2 (procaína = 1; lidocaína =2).

7bxiddatk. 1,5 a 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Metabolismo. No fígado, por oxidases microssomais defirnção fixa. A hidroxilação e a N-desmetilação desempe-nham importantes firnções no metabolismo da mepivacaína.

Excreção. Pelos rins; aproximadamente 1% a 16% dadose anestésica são excretados inalterados.

Propriedades vasodilat:mkJras. A mepivacaína produzsomente uma leve vasodilatação. A duração da anestesiapulpar com mepivacaína sem vasoconstritor é 20 a 40minutos (a da lidocaína sem vasoconstritor é 5 minutos; ada procaína sem vasoconstritor é de até 2 minutos).

TABELA4-8Udocaína + Adrenalina a 1:100.000

Concentração: 2% O tubete contém: 36 mg

DMR-a 4,4 mg/kg DMR-a 2,0 mg/lb DMR-m 6,6 mg/kg DMR-m 3,0 mg/lb

Peso Peso Peso Peso

(kg) mg Tubetes* (Ib) mg Tubetes* (kg) mg Tubetes* (Ib) mg Tubetes *

10 44 1 20 40 1 10 66 2 20 60 1,5'20 88 2 40 80 2 20 132 3,5 40 120 3,030 132 3,5 60 120 3 30 198 5,5 60 180 540 176 4,5 80 160 4 40 264 7 80 240 6,550 220 6 100 200 5,5 50 330 9 100 300 860 264 7 120 240 6,5 60 396 11 120 360 1070 300 8 140 280 7,5 70 462 13 140 420 11,580 300 8 160 300 8 80 500 13,5 160 480 1390 300 8 180 300 8 90 500 13,5 180 500 13,5

100 300 8 200 300 8 100 500 13,5 200 500 13,5

I. Como em todos os anestésicos locais, a dose varia e depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnica anestésica.

Deve ser administrada a menor dose necessária para fornecer anestesia clinicamente eficaz.

2. As doses indicadas são as máximas sugeridas para indivíduos normais e saudáveis (ASA 1); elas devem ser reduzidas nos pacientes idosos ou debilitados..Arredondado para meio tubete mais próximo.

66 Medicamentos PA RTEU M

pK". 7,6.

pH da solução pura. 4,5.

pH da solução contendo vasoconstritor. 3,0 a 3,5.

Início da ação. Rápido (1Y2a 2 minutos).

Concentração odontológica efU:az.3% sem vasoconstti-tor; 2% com vasoconsttitor.

Meia-vida do anestésico. 1,9 hora.

Ação anestésica tópica. Nenhuma em concentraçõesclinicamente aceitáveis.

Clnssificação na gravidez. C.

Segurança, durante a lactação. S?

Dose Máxima Recomendada. A dose máxima reco-mendada pelo fabricante é 6,6 I9glkg de peso corporal,

TABELA4-9

Cloridrato de Mepivacaína

sem exceder 400 mg para o paciente adulto.H Em crianças,é recomendada a mesma dose até o máximo de cinco tube-

tes tanto da forma a 2% quanto a 3% da droga. A dosemáxima recomendada pelo autor desse livro é 4,4 mglkg,sem exceder 300 mg para adulto ou criança (Tabela 4-9).

Comentários. A propriedade vasodilatadora branda damepivacaína fornece uma duração mais longa da anestesiado que a maioria dos outros anestésicos locais quando adroga é administrada sem vasoconsttitor. A mepivacaína a3% pura fornece 20 a 40 minutos de anestesia pulpar (20minutos por infiltração; 40 minutos por bloqueio nervoso)e 2 a 3 horas de anestesia de tecido mole.

A mepivacaíTllla 3 % sem vasoconstritor(Fig. 4-3 e Tabela4-10) é recomendada para pacientes nos quais não é indi-cado um vasoconsttitor e também para pequenos proce-dimentos odontológicos que não requerem anestesia pul-par de longa duração ou com grande profundidade. Amepivacaína pura é mais utilizada, como anestésico local,em pacientes pediátticos, quando o pr~fissional não é umodontopediatra (é um clínico geral). E ainda &eqüente-mente utilizada em pacientes geriátticos.

Concentração emPorcentagem do Duração daAnestésico Local Vasoconstritor Analgesia (min)

'TecidoPulpar Mole

NomeComercial Fabricante DMR-f DMR-a

101.'Em 2003,os anestésicos locais contendo levonordefrina (Neo-Cobefrin) foram removidos do mercado na América do Norte devido às dificuldades de se obtero produto. Acredita-se que a levonordefrina estaf:Ínovamente disponível em 2004-2005.DMR, Dose máxima recomendada.

Mepivacame Muitos genéricos 3 - 20-40. 120-180 6,6 mglkg 4,4 mglkgArestocaine Carlisle Labs (20 para 3,0 mgllb 2,0 mgllb

. Carbocaine Kodak infiltração; 400 mg 300 mgIsocaine Novocol 40 para máximo máximoPolocaine Dentsply bloqueio absoluto absolutoScandonest Septodont de nervo)Mepivacaína 3% DFL Ind. e Com.Mepivacaine Muitos genéricos 2 Levonordefrina 60 180-300 6,6 mglkg 4,4 mglkg

a 1:20.000 3,0 mgllb 2,0 mgllbArestocaine Carlisle Labs 400 mg 300 mgIsocaine Dentsply máximo máximoPolocaine Kodak Neo-Cobefrin a absoluto absoluto

1:20.000Mepicaína 2% DFL Ind e Com.Scandonest SeptodontCarbocaine NovocolCarbocaine Kodak Adrenalina a 45-60 120-400 6,6 mglkg 4,4 mglkg

1:200.000 3,0 mgllb 2,0 mgllb400 mg 300 mgmáximo máximo

Scandonest Septodont 2 absoluto absoluto2% Special Adrenalina a 60 120-300 6,6 mglkg

1:100.000 3,0 mgllb 4,4 mglkg400 mg 2,0 mgllbmáximo 300 mg

Mepivacaína 2% DFL Ind. e Com. 2 absoluto máximoNoradrenalina 60 120-240 6,6 mglkg absoluto

1:100.000 400 mgmáximoabsoluto

- ---C A P Í T U L O 4 Ações Clínicas de Agentes Específicos 67

---

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FIgura 4-3. A, Mepivacaína a 3%, Mepivacaína a 2% com levonordefrina, 2% com norepinefrina e 2% com epinefrina. B-D,Mepivacaína a 3%. E, Mepivacaína a 2% com levonordefrina a 1:20.000. (A, Cortesia da DFL, Brasil. B, Cortesia da Dentsply,York, Pa. C, Cortesia da Eastman Kodak, NY e D-E, Cortesia da Septodont, New Castle, DeI.)

TABELA4-10Meplvacaína sem Vasoconstritor

Concentração: 3% O tubete contém: 54 mg

DMR-a 4,4 mg/kg DMR-a 2,0 mg/lb DMR-m 6,6 mg/kg DMR-m 3,0 mg/lb

Peso Peso Peso Peso

(kg) mg Tubetes * (Ib) mg Tubetes * (kg) mg Tubetes* (lb) mg Tubetes *

10 44 1 20 40 1 10 66 1 20 60 120 88 1,5 40 80 1,5 20 132 1,5 40 120 230 132 3 60 120 2 30 198 3,5 60 180 340 176 4 80 160 3 40 264 5 80 240 4,550 220 4,5 100 200 3,5 50 330 6,5 100 300 560 264 5,5 120 240 4 60 396 8 120 360 6,570 300 5,5 140 280 5 70 400 8 140 400 7,580 300 5,5 160 300 5,5 80 400 8 160 400 7,590 300 5,5 180 300 5,5 90 400 8 180 400 7,5

100 300 5,5 200 300 5,5 100 400 8 200 400 7,5

1. Como em todos os anestésicos locais, a dose varia e depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnica anestésica.Deve ser administrada a menor dose necessária para fOrneceranestesia clinicamente eficaz.

. Asdoses indicadas são as máximas sugeridas para indivíduos normais e sauooveis(ASAI); elas devem ser reduzidas nos pacientes idosos ou debilitados.'-\rredondado para meio tubete mais próximo.

68 Medicamentos P A R TEU M

A mepivacaínaa 2% cum vasoconstritor(Tabela 4-11) for-nece profundidade e duração da anestesia pulpar (tecidorígido) e total (tecido mole) semelhante àquela observadacom a solução de lidocaína com adrenalina. Espera-se anes-tesia pulpar de apro:rimadamente 60 minutos de duração eanestesia de tecido mole de 3 a 5 horas. Dois vasoconstri-tores, levonordefrina (1:20.000) e adrenalina (1:100.000),são disponíveis com a mepivacaína. Embora ocorra hemos-tasia, a levonordefrina não fornece a intensidade de hemos-tasia observada com a adrenalina a 1:100.000.

A mepivacaína a 2% com levonordefrina a 1:20.000tornou-se indisponível Qnnho de 2004) devido às medidasde segurança instituídas na América do Norte em conse-qüência do ataque terrorista em 11 de setembro de 2001nas cidades de Nova Iorque e Washington, D.e. A levo-nordefrina é fabricada na Europa e importada para aAmérica do Norte, onde os fabricantes de anestésicoslocais preparam a solução final. A incapacidade de impor-tar o componente levonordefrina fez com que o estoque demepivacaína a 2% com levonordefrina se tornasse escasso.Espera-se que possa ser encontrada uma maneira de rein-troduzir esse produto no mercado odontológico daAmérica do Norte.

A incidência de alergia verdadeira, documentada ereproduzível à mepivacaína, um anestésico local do tipoarnida, é praticamente inexistente.

Os sinais e sintomas de superdosagem de mepivacaínagerálmente seguem os padrões mais típicos de estimulaçãodo SNC seguida de depressão. Embora seja possível, aausência de estimulação seguida de imediata depressão doSNC (sonolência e inconsciência, como visto na lidocaína)é rara com a mepivacaína.

Cloridrato de Prilocaína

InfarmafiWPertinente

CÚlssift:ação. Amida.

Outro nome químico. Propitocaína.

Fórmula química. Cloridrato de 2-propilamino-o-pro-pionotoluidida.

CH3

@-/C3H7O NH.CO .CH.N

I "HCH3

Preparada por. Lôfgren e Tegnér, 1953; descrita em1960.

Aprovaçãoda FDA. Novembro de 1965.

Potência. 2 (procaína = 1; lidocaína =2).

7bxü:iánde. 1 (procaína = 1; lidocaína = 2); 40% menostóxica que a lidocaína.

Metnbolismo. Difere de maneira significativa do dalidocaína e mepivacaína. Sendo uma amina secundária, aprilocaína é hidrolisada diretamente pelas arnidases hepá-ticas em ortotoluidina e N-propilalanina. O dióxido decarbono é o principal produto final da biotransformaçãoda prilocaína. A eficiência da degradação da prilocaína peloorganismo é demonstrada pela fração extremamentepequena de prilocaína intacta recuperável na urina.18 Aortotoluidina pode induzir a formação de metemoglobina,produzindo metemoglobinemia se forem administradasgrandes doses. Graus menores de metemoglobinemiatambém têm sido observados com a administração de ben-wcaína e lidocaína,29,3omas a prilocaína consistentementereduz a capacidade do sangue de transportar oxigênio, por

TABELA4-11Mepivacaína com Vasoconstritor

Concentração: 2% O tubete contém: 36 mgDMR-a 4,4 mg/kg DMR-a 2,0 mg/lb DMR-m 6,6 mg/kg DMR-m 3,0 mg/lb

Peso Peso Peso Peso(kg) mg Tubetes * (Ib) mg Tubetes* (kg) mg Tubetes * (Ib) mg Tubetes *

10 44 1 20 40 1 10 66 2 20 60 1,520 88 2 40 80 2 20 132 3,5 40 120 330 132 3,5 60 120 3 30 198 5,5 60 180 540 176 4,5 80 160 4 40 264 7 80 240 6,550 220 6 100 200 5,5 50 330 9 100 300 860 264 7 120 240 6,5 60 396 11 120 360 1070 300 8 140 280 7,5 70 400 11 140 400 1180 300 8 160 300 8 80 400 11 160 400 1190 300 8 180 300 8 90 400 11 180 400 11

100 300 8 200 300 8 100 400 11 200 400 11

1, Como em tollos os anestésicos loc:lls, a dose varia e depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnica anesrésica,Deve ser administrada a menor dose necessária para fornecer anestesia clinicamente eficaz.2. As doses indicadas são as máxin:tassugeridas para indivíduos normais e saudáveis (ASAI); elas devem ser reduzidas nos pacientes idosos ou debilitados.'Arredondado para meio tubete mais próxjmo.