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第 8 章 泌尿系统疾病用药

8.1肾病综合征及其药物治疗.....................................................8

8.1.1 肾病综合征.......................................................... 8

8.1.2 药物治疗............................................................ 8

8.1.2.1 对症治疗...................................................... 8

8.1.2.2 抗炎及免疫抑制治疗............................................ 9

8.1.2.3 并发症的防治................................................. 10

8.2 IgA肾病及其药物治疗...................................................... 11

8.2.1 IgA肾病............................................................11

8.3狼疮性肾炎及其药物治疗.................................................... 12

8.3.1 狼疮性肾炎......................................................... 12

8.3.2 药物治疗........................................................... 12

8.4 抗中性粒细胞胞浆抗体相关性小血管炎肾损害及其药物治疗..................... 13

8.4.1 抗中性粒细胞胞浆抗体相关性小血管炎肾损害........................... 13

8.4.2 药物治疗........................................................... 13

8.4.2.1 抗炎及免疫抑制治疗........................................... 13

8.4.2.2 血浆置换疗法................................................. 14

8.4.2.3 抗感染治疗................................................... 14

8.5 间质性肾炎及其药物治疗................................................... 14

8.5.1 间质性肾炎......................................................... 14

8.6急性肾衰竭及其药物治疗.................................................... 15

8.6.1 急性肾衰竭......................................................... 15

8.6.2 药物治疗........................................................... 15

8.7慢性肾衰竭及其药物治疗.................................................... 15

8.7.1 慢性肾衰竭..........................................................15

8.7.2 药物治疗........................................................... 16

8.8 肾移植及其用药物治疗..................................................... 20

8.9 泌尿、男生殖系统感染及其药物治疗......................................... 26

2

8.10 膀胱过度活动症及其药物治疗 .............................................. 29

8.11 前列腺增生及其药物治疗.................................................. 31

8.11.1前列腺增生的药物治疗 ...............................................31

8.11.1.1 α1受体拮抗药............................................... 32

8.11.1.2 5-α还原酶抑制药剂.......................................... 34

8.11.1.3 植物制剂.................................................... 35

8.12 前列腺炎及其药物治疗 .................................................... 36

8.12.1前列腺炎...........................................................36

8.13 勃起功能障碍及其药物治疗................................................ 37

8.13.1勃起功能障碍.......................................................37

8.13.2 药物治疗.......................................................... 37

8.14 阴茎异常勃起及其药物治疗................................................ 44

8.15 泌尿、男生殖系统肿瘤及其药物治疗 ........................................ 44

8.15.1 肾细胞癌及其药物治疗.............................................. 44

8.15.2 肾母细胞瘤及其药物治疗............................................ 45

8.15.3 肾盂输尿管癌(pelvic ureteral cancer)及其药物治疗.................. 46

8.15.4 膀胱癌及其药物治疗................................................ 46

8.15.4.1 局部化学治疗................................................ 47

8.15.4.2 局部免疫治疗................................................ 47

8.15.4.3 全身化疗.................................................... 47

8.15.5 前列腺癌及其药物治疗.............................................. 48

8.15.5.1 内分泌治疗药................................................ 48

8.16.5.2 化疗药...................................................... 49

8.15.5.3 联合化疗方案：.............................................. 51

8.15.6 睾丸肿瘤.......................................................... 51

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本章包括下列常见疾病的药物治疗方案

1.肾病综合征

2. IgA肾病

3.狼疮性肾炎

4. 抗中性粒细胞胞浆抗体相关性小血管炎肾损害

5. 间质性肾炎

6.急性肾衰竭

7.慢性肾衰竭

8.肾移植

9. 泌尿、和男生殖系统感染

10. 膀胱过度活动症

11. 前列腺增生

12. 前列腺炎

13. 勃起功能障碍

14. 阴茎异常勃起

15. 性传播疾病

16. 泌尿、和男生殖系统瘤

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前言

本章涉及的疾病包括三个方面：泌尿内科疾病、泌尿外科疾病、男性生殖系统疾病，其药物

治疗也包括这三方面。

常见的需要药物治疗的泌尿及男性生殖系统疾病，包括原发性和继发性的肾小球疾病、肾小

管间质疾病、肾血管疾病、系统性疾病的肾损害，尿路及男性生殖系统的普通细菌感染，病毒、

支原体、衣原体、螺旋体、结核菌等特殊致病微生物的感染，肿瘤，以及肾脏、膀胱、男性器官

的功能障碍等。

虽然药物在泌尿系统疾病的治疗非常重要，如降压药、糖皮质激素、免疫抑制剂、抗生素、

利尿药、抗血小板聚集药等，但由于不是泌尿系统疾病特有的，在相关章节已有详细的介绍，本

章只对其适应证、用法用量作扼要的介绍，不良反应、与其它药物的相互作用、禁忌证、注意事

项、剂型等，请参考有关章节。本章还详细介绍男性生殖系统疾病的用药。

8.1肾病综合征及其药物治疗

8.1.1 肾病综合征

肾病综合征(nephrotic syndrome，NS)是常见的临床综合征，其诊断标准是:①大量蛋白尿

(>3.5g/24hr)；②血浆白蛋白<30g/L；③水肿；④高脂血症。前两条为诊断的必备条件。NS 分为

原发性和继发性两大类。本文的药物治疗主要针对原发性 NS。

8.1.2 药物治疗

8.1.2.1对症治疗

1．低盐饮食：水肿时应低盐(<3g/d)。

2．利尿消肿：① 噻嗪类利尿剂(见 4 章-心血管)：适用于轻度浮肿病人，常用氢氯噻嗪一次

25mg，一日 3 次，长期服用应防止低钾、低钠血症。 ② 潴钾利尿剂(见 4 章-心血管)：适用于低

钾血症，常用螺内酯一次 20mg，一日 1～2 次；或氨苯蝶啶一次 50mg，一日 1～2 次。单独使用利

尿作用不显著，可与噻嗪类利尿剂合用。长期使用需防止高钾血症，对肾功能不全病人应慎用。

③ 袢利尿剂：适用于中、重度水肿病人，常用呋塞米一日 20～120mg，或布美他尼一日 1～5mg，

分次口服或静脉注射。应用袢利尿剂时需谨防低钠血症及低钾、低氯血症性碱中毒。④ 右旋糖酐

或代血浆(见第 6 章-血液系统疾病用药)：常用不含钠的右旋糖酐 40(低分子右旋糖酐)或淀粉代

血浆(706 代血浆，分子量 2.5 万～4.5 万)，一次 250～500ml 静脉滴注，隔日 1 次。隨后加袢利

尿剂可增强利尿效果。但对少尿(一日尿量<400ml)病人应慎用或避免使用。NS 病人利尿要避免过

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度和过猛，以免造成血容量不足，加重血液高黏倾向，诱发血栓、栓塞并发症。

3. 减少尿蛋白：ACEI或ARB(见第4章-心血管病系统疾病用药)有不依赖于降低全身血压的减少尿蛋白作用 ，

应用其降尿蛋白时，剂量一般应比常规降压剂量大，才能获得良好疗效。血容量严重不足或应用强利尿剂后应慎

用，以免诱发急性肾功能不全。

8.1.2.2抗炎及免疫抑制治疗

1. 糖皮质激素(见第5章-内分泌代谢疾病用药)： 激素可以通过抑制炎症反应、抑制免疫反应、抑制醛固酮

和抗利尿激素分泌、影响肾小球基底膜通透性等综合作用而发挥其利尿、消除尿蛋白的疗效。使用原则和方案一

般是：①起始足量：常用药物为泼尼松一日1mg/kg，口服8周，必要时可延长至 12周；局灶节段性肾小球硬化

病人应延长至3～4个月。②缓慢减量：足量治疗后每 2～3周减原用量的10%，当减至20mg/日左右时症状易反

复，应更加缓慢减量。③长期维持：最后以最小有效剂量(10mg/日)再维持半年左右。可采取全日量顿服或在维

持用药期间两日量隔日一次顿服，以减轻激素的副作用。水肿严重、有肝功能损害或泼尼松疗效不佳时，可更换

为泼尼松龙(等剂量)或甲泼尼龙(4mg甲泼尼龙相当于5mg泼尼松)口服或静脉滴注。地塞米松半衰期长，副作用

大，现已少用。

根据患者对糖皮质激素的治疗反应，可将其分为“激素敏感型”(用药8～12周内NS缓解)、“激素依赖型”(激

素减量到一定程度即复发)和“激素抵抗型”(激素治疗无效)三类，其各自的进一步治疗有所区别。

长期应用激素的患者可出现感染、药物性糖尿病、骨质疏松等副作用，少数病例还可能发生股骨头无菌性缺

血性坏死，需加强监测，及时处理。

2. 免疫抑制剂这类药物可用于“激素依赖型”或“激素抵抗型”的患者，协同激素治疗。若

无激素禁忌，一般不作为首选或单独治疗用药。

(1) 环磷酰胺(见第 11章-抗肿瘤药) 是国内外最常用的细胞毒药物，在体内被肝细胞微粒体

羟化，产生有烷化作用的代谢产物而具有较强的免疫抑制作用。应用剂量为一日 2mg/kg，分1～2

次口服；或一次 200mg，隔日静脉注射 1 次。累积量达 8～10g后停药。主要副作用为骨髓抑制及

中毒性肝损害，并可出现性腺抑制(尤其男性)、脱发、胃肠道反应及出血性膀胱炎。

(2) 环孢素(见本章肾移植用药) 选择抑制辅助性 T 细胞及细胞毒效应 T 细胞，已作为二线药

物用于治疗激素及细胞毒药物无效的难治性 NS。常用量为一日 3～5mg/kg，分 2 次空腹口服，服

药期间需监测并维持其血浓度谷值为 100～200ng/ml。服药 2～3 个月后缓慢减量，疗程半年至一

年。副作用有肝肾毒性、高血压、高尿酸血症、多毛及牙龈增生等。停药后易复发是该药的不足

之处。

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(3)麦考酚吗乙酯(mycophenolate mofetil, MMF)(见本章肾移植用药 )在体内代谢为霉酚酸，

后者为次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂，抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径，故而选择性抑制 T、

B 淋巴细胞增殖及抗体形成达到治疗目的。常用量为一日 1.5～2g，分 2 次口服，共用 3～6 月，

减量维持半年。近年一些报道表明，该药对部分难治性 NS 有效，相对副作用较少。尽管尚缺乏大

宗病例的前瞻性对照试验的研究结果，但已受到重视。因其价格较高，目前仍作为二线用药。已

有偶见严重贫血和个例(多见于肾功能损伤者)应用后导致严重感染的报道，应引起足夠重视。

(4) 他克莫司 (tacrolimus) 又称 FK506(见本章肾移植用药), 为具有大环内酯结构的免疫

抑制药物。该药物和体内 FK506 结合蛋白 (FKBPs)相结合形成复合物，抑制钙调磷酸酶

(calcineurin)，从而抑制 T 细胞钙离子依赖型信息传导，抑制细胞毒性淋巴细胞的生成。该药物

作为强抗排异药物，用于肝、肾等器官移植患者。国内己试用于难治性 NS，常用诱导剂量为一日

4～6mg，分 2 次空腹服用, 持续半年；常用维持剂量为一日 2～4mg，分 2 次空腹服用, 维持时间

为半年。血液浓度应维持在 5～10ng/ml。至今无大规模病例治疗 NS的循证医学结果，但初步的

治疗结果巳显示良好的降尿蛋白疗效。尽管其副作用相对较轻，但可引起感染、消化道症状(如腹

泻、恶心、呕吐)、肝功损害、高血糖和神经毒性(如头痛、失眠、震颤)等不良反应，予以重视。

(5) 雷公藤总苷(见第 11 章-抗肿瘤药) 一次 10～20mg，一日 3 次口服，有降尿蛋白作用，可

配合激素应用。国内研究显示该药具有抑制免疫、抑制肾小球系膜细胞增生的作用，并能改善肾

小球滤过膜通透性。主要副作用为性腺抑制、肝功能损害及外周血白细胞减少等，及时停药后可

恢复。本药毒副作用较大，甚至可引起急性肾衰竭，用时要小心监护。

(6) 其它：也有关于应用苯丁酸氮芥(见第 11 章-抗肿瘤药)、硫唑嘌呤、来氟米特(均见第 7

章-骨骼肌及风湿免疫疾病用药)等细胞毒药。

糖皮质激素和免疫抑制剂的应用要严格掌握适应证和禁忌证，减少不良反应和用尽量小的剂量

达到尽可能大的疗效。糖皮质激素应用方式、剂量及时间和免疫抑制剂的选择应根据患者 NS 的病

因、肾活检病理类型、临床特点(如肾功能、尿蛋白等)、年龄等主要因素掌握。

8.1.2.3并发症的防治

原发性NS容易合并静脉血栓或栓塞等并发症，要注意防治，以提高疗效，降低死亡率。对于血纤维蛋白原

和D-二聚体增高的患者，可用抗血小板聚集药，双嘧达莫一次50～100Mg，一日3次；或氯吡格雷(见第6章-血

液系统疾病用药)，一次75mg，一日1次；高凝状态明显者，可考虑用低分子肝素一次 4000～5000U,一日1次 ，

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皮下注射(注意避免肌内注射)。

8.2 IgA肾病及其药物治疗

8.2.1 IgA肾病

IgA肾病(IgA nephropathy)是以肾小球系膜区 IgA 沉积为特征的肾小球肾炎，其主要临床表

现为不同程度的血尿，可有蛋白尿、高血压及慢性进行性肾功能减退。IgA 肾病分为原发性和继

发性，确诊需要肾活检病理诊断。本文的治疗主要是针对原发性 IgA肾病。

8.2.2 药物治疗

治疗的选择主要根据不同的临床表现和病理改变。

1．扁桃体反复感染或其炎症状态与反复发作性肉眼血尿、镜下血尿、蛋白尿密切相关的患

者，应尽早行扁桃体摘除。

2．血压和肾功能正常、尿蛋白阴性的单纯镜下血尿的患者，不需要特殊治疗，但要定期复

查。

3．血尿伴有轻、中度蛋白尿(<2g/d)的患者，可用 ACEI 或 ARB(见第 4 章-心血管系统疾病用

药)以及抗血小板聚集药治疗，常用的有双嘧达莫一次 50～100mg，一日 3 次、氯吡格雷一次 75mg，

一日 1 次。如果使用足量的 ACEI 或 ARB，血压已降至 125/75mmHg以下，尿蛋白仍>1g/24 小时，

可加用糖皮质激素治疗，泼尼松一日 0.8～1mg/kg(一日最大量不宜超过 60mg)，连续 8 周，此后

逐渐减量，2～4 周减 5mg，一日 20mg 以内 1～3 个月减 5mg。

4．尿蛋白>2g/日、轻度肾功能不全、病理显示细胞增殖或炎细胞浸润等活动性病变为主的

患者，可在上述治疗基础上，加用糖皮质激素或免疫抑制剂，以减少尿蛋白、延缓肾功能减退。

临床常用的免疫抑制剂有吗替麦考酚酯一次 0.75g，一日 2 次、咪唑立宾(见第 11 章-抗肿瘤药)

一次 100mg，一日 2 次，半年至一年后可减量。使用咪唑立宾时要注意高尿酸血症的不良反应 。

病理表现球囊粘连、明显纤维蛋白沉积的患者，可试用尿激酶(见第 4 章-心血管系统疾病用药)

促纤维蛋白溶解治疗，一次 10万 U，溶于 5%葡萄糖注射液 250ml 静脉滴注，一日 1 次，10 日为 1

疗程；隔 20日可再用。肾活检 1 个月内，或有出血倾向的患者慎用或禁用尿激酶。

5．大量蛋白尿或肾病综合征病理改变轻微者 (如光镜检查表现为轻微病变、轻度系膜增生性

肾炎)，糖皮质激素和免疫抑制剂常可获得较好疗效。伴有高凝血症的患者，可加用低分子肝素，

一次 4000～5000u，一日 1 次，皮下注射(特别注意避免肌内注射 )。

6．合并高血压的患者，除外肾动脉狭窄后，首选 ACEI 或/和 ARB，目标血压为 125/75mmHg。

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合并高尿酸血症的患者，首选氯沙坦钾口服，一次 50～100mg，一日 1 次。血压控制不达标时，

可加用长效钙离子阻断剂等其他类降压药。

7．肾功能急剧恶化的病人，宜首先明确肾功能不全的原因。如合并恶性高血压，应积极控制

血压。如病理表现为新月体性肾炎或毛细血管襻坏死应给予甲泼尼龙冲击治疗，一次 500～

1000mg，一日 1 次，静脉滴注，3 日为一疗程。必要时 2 周后可重复一次，随后给与常规剂量的

糖皮质激素和免疫抑制剂治疗。

8. 肾脏已缩小、多数肾小球球性硬化、肾间质弥漫性纤维化的肾衰竭患者，不宜再用糖皮

质激素和免疫抑制剂治疗，则宜给予慢性肾衰一体化治疗。肾功能不全的患者使用 ACEI 或 ARB

治疗时，需谨愼、并动态观察肾功能变化，注意高血钾的不良反应。

8.3狼疮性肾炎及其药物治疗

8.3.1 狼疮性肾炎

狼疮性肾炎(lupus nephritis, LN)是系统性红斑狼疮 (systemic lupus erythematosus，

SLE)最常见的器官损害之一，主要表现为蛋白尿、血尿，可出现不同程度的肾功能不全。 SLE的

诊断是 LN 诊断的前提，少数患者以 LN 为 SLE 的首发表现。目前 LN尚无统一的治疗方案，应根据

临床表现、病理特征及疾病活动程度制定个体化治疗方案。

8.3.2 药物治疗

1．轻度肾脏损害：尿蛋白轻微(＜1g/d)、尿沉渣无活动性变化、血压和肾功能正常、病理表

现轻微者一般无需特殊处理, 或仅给对症治疗，但要注意控制肾外狼疮活动和密切注意肾脏损害

的变化。

2．局灶增生性 LN：无临床和严重组织学病变活动者，可对症治疗或小剂量糖皮质激素(泼尼

松一日 0.5mg/ kg)和(或)环磷酰胺。如有弥漫性节段性肾损害、大量蛋白尿、活动性尿沉渣(主

要指明显血尿)和血肌酐升高者，治疗同弥漫增生性 LN。

3．弥漫增生性和严重局灶增生性 LN：对处于急性期, 病情明显活动的患者, 先给予足量糖

皮质激素(一日 1mg/ kg)联合免疫抑制剂诱导治疗(详见本章 8.1.2.2)，待疾病活动得到控制后转

入维持治疗。活动性弥漫性 LN 伴近期内肾功能显著恶化者，可用甲泼尼龙冲击治疗，一次 500～

1000mg，一日 1 次，静脉滴注，三日为一疗程，必要时 2 周后可重复一次。冲击后常规糖皮质激

素治疗，泼尼松一日 0.8～1mg/kg(一日最大量不宜超过 60mg)，连续 8 周，此后逐渐减量，直至

一日 7.5mg 左右维持。常联合应用环磷酰胺, 常规口服一次 50mg，一日 2 次，总量控制在 8～10g

之内。近年来国内外不少专家推荐应用环磷酰胺冲击治疗代替常规口服：一次 1.0g～0.75g/m2 (如

9

Ccr<30ml/分钟，则 0.5g/ m2)，溶于 0.9％生理盐水 250ml静脉滴注，一月 1 次；一般冲击 6 次；

其后改为每 2～3 个月一次，总疗程共约 1.5～2.0年。研究显示环磷酰胺冲击治疗的患者白细胞

减少、严重感染和性腺受损的发生率显著性低于常规口服的患者，同一时间内环磷酰胺累积量仅

为常规口服组的 1/3 ～ 1/2。

4．膜性 LN：表现为无症状蛋白尿和肾功能稳定者可给予对症治疗，控制肾外活动；肾病综

合征者则需使用足量糖皮质激素 (一日泼尼松 1mg/kg) 联合免疫抑制剂治疗。

5．膜性 LN 合并增生性 LN：可用激素联合两种不同作用机制的免疫抑制剂(如吗替麦考酚酯

和他克莫司)，但每种药物的剂量可减少至常规剂量的 1/2或 2/3。

对大剂量激素及环磷酰胺治疗无效或不能耐受者，可用环孢素(一日 3～5mg/kg)，常与中小

剂量泼尼松联合应用。近年也有吗替麦考酚酯(一次 0.75g，一日 2 次)或来氟米特(一次 20～30mg，

一日 1 次)与糖皮貭激素联合有效治疗 LN 的报道。 硫唑嘌呤(一日 100mg)适用于轻中度的 LN 病

人，也可用于维持治疗的病人。

8.4 抗中性粒细胞胞浆抗体相关性小血管炎肾损害及其药物治疗

8.4.1 抗中性粒细胞胞浆抗体相关性小血管炎肾损害

韦格纳肉 芽肿 (Wegener granulomatosis， WG)、显微镜 下型多血管炎 (microscopic

polyangiitis，MPA)、变应性肉芽肿(Churg-Strause syndrome，CSS)和少免疫沉积型的坏死性新

月体性肾炎(necrotic crescentic glomerulonephritis，NCGS)的发病机制与抗中性粒细胞胞浆

抗体(antineutrophil cytoplasmic antibody，ANCA)相关，目前统称为 ANCA 相关性小血管炎

(ANCA-associated small vasculitis, AASV)。AASV可累及肾外多个系统，肾脏也往往是最为严

重、甚至是唯一的受累器官。

AASV的治疗可分为诱导缓解治疗、维持缓解治疗和复发治疗。

8.4.2 药物治疗

8.4.2.1抗炎及免疫抑制治疗

1. 糖皮质激素 诱导缓解治疗泼尼松口服一日 1mg/kg，约3 个月内逐步减量至隔日 20mg，再

维持缓解治疗 3～6 个月或更长。对于有重要脏器损害的重症病人提倡用甲泼尼龙静脉冲击，一次

0.5～1.0g，一日 1 次，连续 3 日；其后口服泼尼松同前述口服治疗方案。

2. 免疫抑制药

(1)环磷酰胺(见第 11 章-抗肿瘤药) 一般用泼尼松后 1～2 周开始应用, 一日 CTX 2mg/ kg，

口服，持续约 3 月。其后可用硫唑嘌呤维持缓解。或者采用 CTX静脉冲击治疗，常用的方法是 CTX

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诱导剂量为一次 1.0g 或 0.75g/m2(如 Ccr<30ml/分钟，则 0.5g/m2)，一月 1 次，连续 6 个月，其

后维持治疗为 2～3 个月 1 次，剂量同前。整个疗程约为 1.5～2 年。

(2)硫唑嘌呤(AZA) (见第 6 章-血液系统疾病用药) 在维持缓解治疗阶段，AZA 是被证实能有

效替代 CTX的药物。口服 3 个月 CTX后用硫唑嘌呤 (一日 2mg/kg), 维持时间 1.5～2.0年，甚至

更长时间以减少复发。

(3)其它免疫抑制药剂 吗替麦考酚酯 (一次 0.75g，一日 2 次)、来氟米特(见骨骼肌和风湿免

疫疾病用药)(一次 20～30mg，一日 1 次)、环孢素(3～5mg/ kg·d)已有部分成功诱导和/或维持

缓解治疗的报道，但尚缺乏循证医学研究报道。

8.4.2.2血浆置换疗法

主要适应证为有威胁生命的肺出血、合并有抗 GBM抗体阳性或表现为急性肾衰竭需要血液透析

的患者。

8.4.2.3抗感染治疗

应用复方磺胺甲恶唑(见第 9 章-感染疾病用药)(一次 2 片，一日 2 次)清除金黄色葡萄球菌

可显著减少 WG 的复发。在应用糖皮质激素与免疫抑制剂治疗的过程中，也可有学者建议应用磺胺

类药物预防卡氏肺囊虫的感染。

最近有报道，鼻腔局部应用莫匹罗星(见第 9 章-感染疾病用药)也可以较好地清除金黄色葡

萄球菌，还可以用于肾脏受损和无法应用复方磺胺甲恶唑的 WG 病人。

8.5 间质性肾炎及其药物治疗

8.5.1 间质性肾炎

间质性肾炎可分为急性间质性肾炎(acute interstitial nephritis，AIN)和慢性间质性肾

炎(chronic interstitial nephritis，CIN)，前者主要表现为肾间质炎症细胞浸润及肾小管退行

性变等急性病变，后者主要表现为肾间质纤维化及肾小管萎缩等慢性病变。

8.5.2 药物治疗

1. 药物过敏性 AIN，应首先停用致敏药物，多数轻症病例可自行缓解；重症病例宜服用小剂

量糖皮质激素(如泼尼松，一日 30～40mg，病情好转后逐渐减量，疗程约 2 月)；急性肾衰竭病例

应进行透析治疗，协助病人渡过难关。

2. 药物性 CIN(如马兜铃酸肾病)，若为早期 CIN 病例应积极去除致病因子，以延缓肾损害进

展；如 CIN 后期表现为肾小管酸中毒、肾性贫血及高血压，应予以相应治疗(详见本章 8.7.2)。

进入终末期肾衰的 CIN病人则应给予透析或肾移植治疗。

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8.6急性肾衰竭及其药物治疗

8.6.1 急性肾衰竭

急性肾衰竭(acute renal failure，ARF) 是指以肾小球滤过率在短期内 (数小时至数周)急剧

下降、代谢产物潴留、水电解质及酸碱平衡紊乱为特征的临床综合征。根据病因不同分为肾前性，

肾性和肾后性 ARF。狭义的 ARF 是指急性肾小管坏死(acute tubular necrosis，ATN),临床上最

常见的原因是肾缺血和/或肾毒性损伤。根据尿量的多少，ARF 分为少尿型(<400ml/d)和非少尿型

(>400ml/d)。典型的 ATN 病程演变一般经过三个阶段，即少尿期、多尿期和恢复期。根据分解代

谢的不同，ARF又分为高分解代谢型和非高分解代谢型，前者一日血尿素氮上升 >8.9mmol/L、血

肌酐上升>177μmol/L。

8.6.2 药物治疗

ARF的治疗原则,一般包括去除可逆的病因，纠正水与电解质代谢紊乱，防治并发症，必要时

及时进行血液净化治疗。

少尿期治疗，控制液体入量，以“量出为入”为原则(可按前日尿量加 500ml 计算)；注意代

谢性酸中毒及高血钾症的监测与处理，前者可以口服或静脉滴注碳酸氢钠，后者多采取普通胰岛

素与葡萄糖溶液静脉滴注，和/或 10%葡萄糖酸钙 10ml 静脉注射，和/或钙型或钠型降钾离子交换

树脂(如聚磺苯乙烯钠 一次 15～30g，一日 1～2 次)口服或保留灌肠等。

ARF开始血液净化治疗的指征为：①利尿剂(如呋塞米 20～400mg/d)难以控制的容量负荷过重

(肺水肿、脑水肿和高血压等); ②药物治疗难以控制的高钾血症; ③肾功能严重受损,血肌酐水平

迅速升高(48 小时升高至基线值的 300% 以上)。血液净化治疗，包括血液透析、腹膜透析和连续

性血液净化等。对于高分解代谢型的 ARF患者，应尽早进行血液净化治疗。

蛋白质摄入量宜控制至一日 0.6～0.8g/kg，并补充足够的热量一日 30～35kcal/kg。已进行

血液净化治疗的患者则应适当增加蛋白质的摄入量。

多尿期治疗，重点是维持水、电解质和酸碱平衡，控制氮质血症和防止各种并发症。

恢复期无需特殊治疗，需随访肾功能。

8.7慢性肾衰竭及其药物治疗

8.7.1慢性肾衰竭

慢性肾衰竭(chronic renal failure, CRF)是指慢性肾脏疾病(chronic kidney disease,

CKD)患者肾小球滤过率下降,导致体内代谢产物蓄积，水、电解质和酸碱平衡紊乱及全身各脏器损

12

害的综合征。CRF分为四期：肾功能代偿期(GFR 50～80ml/min)、肾功能失代偿期(GFR 20～

50ml/min)、肾衰竭期(GFR 10～20ml/min)和尿毒症期(GFR <10ml/min)。

8.7.2 药物治疗

CRF的治疗主要是防治并发症，强调一体化治疗。

1． 营养治疗 通常从肾功能失代偿期开始给予患者优质低蛋白饮食治疗，推荐蛋白质摄入

量一般为一日 0.6～0.8g/kg；如肾功能严重受损(GFR≤30ml/min)或蛋白摄入较低(一日 0.4～

0.6g/kg)，则应补充必需氨基酸制剂(一日 0.1～0.2g)或复方α-酮酸(一次 4～5 粒，一日 3 次)。

患者必需摄入足够热量，一般为一日 30～35kcal/kg。已接受血液透析或腹膜透析治疗的患者应

适当增加蛋白质的摄入量。

2. 控制高血压 降压药物宜选用那些既可有效地控制高血压，又有保护靶器官(心、肾、脑

等)作用的药物。主张联合用药，如 ACEI(如福辛普利一次 10mg,一日 1～2 次)或 ARB(如厄贝沙坦

一次 150mg，一日 1 次)加利尿剂(如氢氯噻嗪一次 20mg，一日 1 次；或托拉塞米一次 10mg，一日

1 次)、长效 CCB(如苯磺酸氨氯地平一次 5mg，一日 1 次)加 ACEI 或 ARB等，若血压仍未达标，可

以加用β或/和α受体阻滞剂(如卡维地洛一次 20mg，一日 2 次)及血管扩张剂(见第 4 章-心血管

系统疾病用药)等，也可选用复方制剂(如氯沙坦氢氯噻嗪片，或厄贝沙坦氢氯噻嗪片，一次 1 片，

一日 1 次)；血肌酐>265μmol/L 或 GFR<30ml/min的患者应谨慎使用 ACEI 或 ARB，务必密切监测

肾功能和血钾。已经接受血液净化治疗的患者可以选用 ACEI 或 ARB。

3. 纠正肾性贫血 血红蛋白<100～110g/L 的患者即可开始使用重组人促红素 (rhEPO)治疗，

一般初始用量为一次 2000～3000U，每周 2 次，皮下注射或静脉注射。直至血红蛋白上升至 120g/L

为达标。在维持达标的前提下，其后每月调整用量，适当减少 rhEPO用量。在应用 rhEPO时同时

应补充铁剂(口服硫酸亚铁或富马酸亚铁、或静脉补充铁剂)，叶酸(一次 10mg，一日 3 次)、维生

素 B12(一次 0.5mg，一日 1 次)类药物。

4. 钙磷代谢紊乱和肾性骨病的治疗 当 GFR<30ml/min 时，除限制磷摄入外，可应用磷结合

剂口服，以口服碳酸钙较好，一次 0.5～2.0g，一日 3 次, 餐中服用。对明显高磷血症(血磷

>2.26mmol/L)或血清钙磷乘积>65mg2/dl2者，则应暂停应用钙剂，以防转移性钙化的加重；此时

可短期服用氢氧化铝制剂(一次 10～30ml，一日3 次)，待钙磷乘积<65mg2/dl2时，再服用钙剂。对

明显低钙血症患者, 可口服骨化三醇，一日 0.25μg，连服 2～4 周；如血钙和症状无改善，可将

用量增加至一日 0.5μg; 对血钙正常的患者，则宜隔日口服 0.25μg。凡口服钙及活性维生素 D3

的患者，治疗中均需要监测血钙、磷、甲状旁腺激素浓度，使透析前患者血全段甲状旁腺激素(iPTH)

保持在 35～110pg/ml(正常参考值为 10～65pg/ml)；使透析患者血钙磷乘积尽量接近目标值的低

限(Ca×P < 55mg2/dl2 或 4.52mmol2/L2)，血 iPTH 保持在 150～300 pg/ml，以防止生成不良性

骨病。对已有不良性骨病的患者，不宜应用骨化三醇或其类似物。

5. 纠正代谢性中毒 主要是补充碳酸氢钠，轻者一日 1.5～3.0g，分三次服用；中、重度患

13

者一日 3～15g，必要时可静脉输入。可将纠正酸中毒所需之碳酸氢钠总量分 3～6 次给予，在48～

72 小时或更长时间后基本纠正酸中毒。对有明显心衰的病人，要防止碳酸氢钠输入过多，输入速

度宜慢，以免加重心脏负荷。

6. 水钠代谢紊乱的防治 水肿者应限制盐和水的摄入，也可根据需要应用袢利尿剂 (如呋塞

米、布美他尼、托拉塞米等)，呋塞米一次 20～100mg，一日 2～3 次，噻嗪类利尿剂及潴钾利尿

剂对 CRF病人(Scr > 220μmol/L)不宜应用，因此时疗效甚差。对并发急性左心衰竭患者，常需

及时给予血液透析或持续性血液滤过治疗。

7. 高钾血症的防治 首先应积极预防高钾血症的发生。当 GFR<25ml/min(或 Scr>309.4～

353.6µmol/L)时，即应适当限制钾的摄入。在限制钾摄入的同时，还应注意及时纠正酸中毒。对

已有高钾血症的患者，应采取更积极的措施：(1)积极纠正酸中毒，除口服碳酸氢钠外，必要时(血

钾>6mmol/L)可静脉给予(静滴或静注)碳酸氢钠 10～25g，根据病情需要 4～6 小时后还可重复给

予。(2)给予袢利尿剂：最好静脉注射呋塞米 40～80mg (或布美他尼 2～4mg)，必要时可将剂量增

至一次 100～200mg，静脉注射。(3)应用葡萄糖-胰岛素溶液输入(葡萄糖 4～6g 中，加胰岛素 1

单位)。(4)口服降钾树脂(如聚苯乙烯磺酸钙，一次 5～20g，一日 3 次，增加肠道钾排出，还能

释放游离钙。(5)对严重高钾血症(血钾 > 6.5 mmol/L)，且伴有少尿、利尿效果欠佳者，应及时

给予血液透析治疗。

8. 促进尿毒症性毒素的肠道排泄 口服吸附剂，如药用炭、包醛氧化淀粉(一次 5g，一日 3

次)等，也可选用大黄制剂口服或保留灌肠。

尿毒症期的患者应接受血液净化治疗。糖尿病肾病所致 CRF患者的血肌酐≥530.4μmol/L、

GFR≤15ml/min 时即可考虑进行血透或腹透治疗。

复方肾病用氨基酸(9AA) Compound Amino Acid For Kidney Disease(9AA)

【适应证】 用于急性和慢性肾功能不全患者的肠道外支持；大手术、外伤或脓毒血症引起的严重

肾衰竭以及急性和慢性肾衰竭。

【注意事项】 (1)用药期间，应定期检查血糖、血清蛋白、肾功能、肝功能、电解质、二氧化碳

结合力、血钙、血磷，必要时检查血镁和血氨。(2)滴速不超过每分钟 15滴。(3)凡用本品的患者，

均应低蛋白，高热量饮食。热量摄入应为一日 2000 千卡以上，如饮食摄入达不到，应给予葡萄糖

等补充。(4)尿毒症病人和糖尿病患者宜在补充葡萄糖同时给予适量胰岛素。(5)尿毒症性心包炎、

尿毒性脑病、无尿、高钾血症等应首先采用透析治疗。(6)注意水平衡，防止血容量不足或过多。

(7)用药前应检查药液有无浑浊，如遇冷析出结晶可置 50℃温水中溶解后再用。

14

【用法和用量】 静脉滴注：成人一日 250～500ml，缓慢滴注。进行透析的急慢性肾衰竭患者一

日 1000ml，最大剂量不超过 1500ml。滴速不超过每分钟 15 滴。

【制剂与规格】 复方肾病氨基酸注射液：250 ml/瓶。每瓶含氨基酸总量为 13.98g。(其他见第 12

章-营养与水、电解质平衡调节药)

复方α-酮酸 Compound α-Keto Acid

【适应证】 配合低蛋白饮食，预防和治疗因慢性肾功能不全造成蛋白质代谢失调引起的损害。

通常用于肾小球滤过率低于每分钟 25mL 的患者。低蛋白饮食要求成人一日蛋白摄入量 40g或 40g

以下。

【注意事项】 (1)保证足够的热量。成人患者需要一日 40 g 的蛋白饮食。

(2)肾脏疾病 肾小球滤过率低于每分钟 25mL 患者，本品不超过一日 40 g 的蛋白饮食，可长

期服用。本品宜在用餐时服用。

(3)用药期间定期监测血钙水平，并且注意调整用量。

【禁忌证】高钙血症和氨基酸代谢紊乱者。遗传性苯丙酮尿患者使用本品时，须注意本品含有苯

丙氨酸。

【不良反应】可能出现高钙血症。个别出现上中腹饱满。

【用法和用量】口服：成人一次 4～8 片，一日 3 次，用餐期间整片吞服。对于肾小球滤过率低于

每分钟 20ml 的患者，本品配合一日不超过 40g(成人)的低蛋白饮食，可长期服用。

【制剂与规格】复方α-酮酸片剂： 0.63g。(每片内含消旋酮异亮氨酸钙 67mg，酮亮氨酸钙 101mg，

酮苯丙氨酸钙 68mg，酮缬氨酸钙 86mg，消旋羟蛋氨酸钙 59mg，L-赖氨酸醋酸盐 105mg，L-苏氨酸

53mg，L-色氨酸 23mg，L-组氨酸 38mg，L-酪氨酸 30mg。每片总氮量 36mg，总钙量约 50mg)。

重组人促红素 Erythropoietin

【适应证】用于肾功能不全所致贫血，包括透析和非透析患者。

【注意事项】(1)未经透析的肾硬化病人，根据个人病情限定治疗，因它加速肾衰进展的可能性不

排除。

(2)下列情况慎用：心肌梗死，肺梗死，脑梗死，妊娠期及哺乳期妇女，慢性肝衰患者，有药物过

敏史及有药物过敏倾向者，合并感染者宜控制感染后使用本品。

(3)老年人注意监测血压及红细胞压积，并适当调整剂量及给药次数。

(4)用药期间应定期检查血红蛋白(用药初期每星期一次，维持期每两星期一次)、红细胞压积、血

15

清钾和磷。注意避免过度的红细胞生成(确认红细胞压积在 36 vol %以下)。如发生血钾升高，应

遵医嘱调整剂量。

(5)治疗期间因出现有效造血，铁需求量增加。通常出现血清铁浓度下降，如果患者血清铁蛋白低

于 100ng/mL，或转铁蛋白饱和度低于 20％，应一日补充铁剂。

(6)叶酸或维生素 B12缺乏会降低本品疗效，铝过多会影响疗效。

(7)严禁冰冻。

【用法和用量】皮下注射或静脉注射：每周分 2～3 次给药，给药剂量需依据病人的贫血程度、年

龄及其他相关因素调整。

(1)治疗期 ① 血液透析患者 推荐初始剂量每周 100～150 IU/kg，分 2～3 次给药。② 非透

析患者推荐初始剂量每周 75～100 IU/kg，分2～3 次给药。若每周红细胞压积增加少于 0.5vol%，

可于 4周后按 15～30 IU/kg增加剂量，最高不超过每周增加 30IU/kg。如红细胞压积应增加到 30～

33 vol%，但不宜超过 36vol%(34vol%)

(2)维持期 如果红细胞压积达到 30～33 vol%或/和血红蛋白达到 100～110g/L，则进入维持

治疗阶段，推荐将剂量调整到治疗剂量的 2/3，然后每 2～4 周检查红细胞压积以调整剂量。避免

红细胞生成过速，维持红细胞容积合血红蛋白的适当水平。

(3)采用无菌技术，打开药瓶，将消毒针连接消毒注射器，吸入适量药液，静脉或皮下注射。

如果为预充式注射器包装，拔掉胶盖，直接静脉或皮下注射。

【制剂与规格】重组人促红素注射液： (1) 1ml:1500IU；(2)1ml:2000IU；(3)1ml:3000IU；

(4)1ml:4000IU；(5)1ml: 6000IU。(其他见第 6 章-血液系统疾病用药)该药项下。

药用炭：作为吸附剂，可用于促进尿毒症性毒素的肠道排泄，以及食物及生物碱等引起的中毒及

腹泻、腹胀气等。口服：(1)成年人 一次 0.9 g～3g，一日 3 次。(2)儿童 一次 0.3～0.6 g，一

日 3 次。

(其他见第 3 章-消化系统疾病用药)

包醛氧化淀粉 Coated Aldehyde Oxystarch

【适应证】尿素氮吸附药，适用于各种原因造成的氮质血症、尿毒症。

【注意事项】(1) 本品不与胃肠道黏膜直接接触，故无氧化淀粉的胃肠道不良反应。

(2) 偶见排便次数增多，减量可逐渐减轻。

(3) 药品受潮变黄后勿服用。

(4) 本品不宜与碱性药物同服，以免影响其吸附氮素 N 的作用。

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【用法和用量】 口服：一次 5～10g，一日 2～3 次，于餐后用热开水浸泡后服，或用温水冲服，

或遵医嘱。

【制剂与规格】包醛氧化淀粉粉剂：5g。

8.8 肾移植及其用药物治疗

肾移植(kidney transplantation)与透析相结合已经成为治疗不可逆慢性肾衰竭的有效措

施。为预防移植后排异反应，接受肾移植的患者均应终身服用免疫抑制药，且应根据供受者配型

相符程度、免疫抑制药对受者的疗效及副作用制定个体化治疗方案，并且术后不同时期也应有不

同用药方案。

常用的免疫抑制药有环孢素(CsA)、他克莫司(FK506)、吗替麦考酚酯(MMF)等。为减少不同药

物的不良反应、节省费用及临床病情的变化，常常是三种不同作用途径的药物联合应用，即二联、

三联、短期四联用药，方案如下：

二联用药：①CsA或FK506或硫唑嘌呤(Aza)＋泼尼松或CsA②FK506＋Aza；

三联用药：CsA或FK506＋Aza或MMF＋泼尼松；

四联用药：CsA或FK506＋Aza或MMF＋泼尼松＋短期使用生物制剂。

肾移植术后3个月内，尤其是术后2～4周内，是肾移植成功的关键阶段，急性排斥反应大部分

都发生在这一时期，为了加强预防移植肾急性排斥反应的效果，移植前就可用药预防。目前最常

用的抗排异药物是CsA和糖皮质激素。经济条件许可时，可用FK506替代CsA。如果患者有肝功能异

常、慢性肝炎，则宜用MMF替代Aza，FK506替代CsA，以预防加重肝损害。

移植术后3～6个月，若患者无并发症发生，则进入了维持治疗期间。此期的免疫治疗方案各

个移植中心并不相同，往往取决于患者的病情、经济状况及肾移植医生的临床用药经验，大多使

用二联、三联治疗。在治疗过程中应特别注意CsA或FK506的血药浓度，调整药物用量。

.

环孢素 Ciclosporin

【适应证】用于：(1)预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适

用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应(GVHD)。(2)经其他免疫抑制剂治疗无效的狼

疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

【注意事项】(1)本品由乳汁分泌，对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等潜在危险 ，

故服用本品的母亲不得哺乳。

(2)下列情况慎用：孕妇、肝肾功能不全者、高钾血症、感染、肠道吸收不良和对本品不耐受者 等。

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(3)儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。

(4)老年人因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

(5)用药期间，定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。还应定期检查血压、血脂、

血钾和镁。

(6)本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。人类也有并发淋巴癌、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚

无导致诱变性的证据。

(7)若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。

(8)若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。

(9)在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗疾病、

个体差异用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可

适当加大。

【禁忌证】对环孢素及任何赋形剂过敏者、严重肝肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者、

孕妇和哺乳期妇女。

【不良反应】 (1)常见厌食、恶心、呕吐、齿龈增生伴出血、疼痛、约 1/3用药者有肾毒性，可

出现血清肌酐、尿素氮增高，肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般在停药6

个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约 12 个月发生。

(2)少见惊厥，其原因可能为本品对肾毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起 AST 及 ALT 升高、

胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、溶血性贫血、

四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进 ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷 A2

的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。

(3)罕见胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途

径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。)产生各种不良反应大多与使用剂量过

大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能

起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷

浓度约为 100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本

品的用量或停用。

【用法和用量】下列剂量范围仅作为用药的指南。环孢素血浓度的常规监测是很重要的，该结果

可用来决定本品的剂量，以达到预期的血药浓度。

除了某些情况需静脉滴注外，对大部分病例，推荐口服治疗。

(1)成人：①器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量一日 6～11mg/kg/并根据血药浓

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度调整剂量，根据血药浓度每 2 周减量一日 0.5～1mg/kg，维持剂量一日 2～6mg/kg，分 2 次口

服。 在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。② 骨髓移植 预防 GVHD：

移植前一天起先用环孢素注射液，一日 2.5mg/ kg，分 2 次静脉滴注，待胃肠反应消失后 (约 0.5～

1 月)，改服本品，起始剂量一日 6mg/kg，分 2 次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年左右。治疗

GVHD：单独或在原用糖皮质激素基础上加用本品，一日 2～3mg/kg，分 2 次口服，待病情稳定后

缓慢减量，总疗程半年以上。③ 狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量一日 4～5mg/kg，分2～

3 次口服，出现明显疗效后缓慢减量至一日 2～3mg/kg，疗程 3～6 月以上。

(2)儿童，用量可按或稍高于成人剂量计算。

【制剂与规格】环孢素胶囊：(1) 10mg；(2)25mg；(3)50mg；(4)100mg。

环孢素注射液：5ml：250mg。

环孢素口服液(微乳化溶液)：50ml：5g。

麦考酚吗乙酯 Mycophenolate Motetil

【适应证】用于预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和糖皮质激

素同时应用。

【注意事项】(1)肝脏疾病 在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对 MPA的糖苷酸化过程相对无

影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

(2)肾脏疾病 ①严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率＜25mL/min)，病人服用单剂量吗替麦考酚酯

胶囊后，血浆麦考酚酸(MPA)和 MPA 的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)的曲线下面积，比轻度肾功能损害病

人及健康人高，应避免使用超过一次 1g，一日 2 次的剂量，并且应对这些病人密切观察。②移植

后肾移植功能延迟的病人，平均 0～12 小时 MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但 MPAG0～12

小时曲线下面积前者比后者高 2～3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需调整剂量，但应被密切

观察。

(3)对大鼠的研究发现本品可从乳汁中分泌。哺乳妇女不宜用。

(4)下列情况慎用 肝、肾、心严重功能不全者。

(5)接受肝脏同种异体移植的儿童患者安全性及有效性尚未确定。

(6)与年轻人相比，老年人可能不良反应更多，剂量选择慎重。

(7)在用药期间宜定期(1～3 月)监测血象、肝功能等。第一个月每周一次进行全血细胞计数，第

二和第三个月每月 2 次，余下的一年中每月 1 次。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数

<1.3×109/L)，本品应停止或减量使用，并对这些病人密切观察；本品出现 ALT升高不超过正常

19

值 3 倍且不伴黄疸者可以继续用，但应追踪观察，如不恢复则需停药。

(8)接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药的方式，

(9)服用本品作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的

危险。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。

(10)本品起效时间较长，一般为 3～6 个月，因此判断药物的有效性宜在服用规定剂量的 3 个月以

后。

(11)本品不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。

(12)妊娠妇女避免使用本品，除非对胎儿潜在益处大于潜在危险。

【禁忌证】对麦考酚吗乙酯和麦考酚酸有超敏反应者。麦考酚吗乙酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇

酯 80(吐温 80)有超过敏反应的患者。

【不良反应】(1)消化系统：结肠炎(有时由巨细胞病毒属引起)，胰腺炎。(2)免疫抑制紊乱：严

重的威胁生命的感染，例如：脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如

结核和非典型微生物感染有较高的发生频率。(3)呼吸系统：肺间质异常，包括致命的肺纤维化少

有报道，但在移植后服用麦考酚吗乙酯胶囊的患者中如出现呼吸困难、呼吸衰竭等肺部症状时，

应考虑从此方面加以诊断。

【用法和用量】(1)成人 ① 预防排斥,应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为

一次 1g，一日 2 次。口服本品一日 2g 比一日 3g 安全性更好。② 治疗难治性排斥, 在临床实验

中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为一次 1.5g， 一日 2 次。

(2)如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值 <1.3×109/L)，应停止或减量。

(3)严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率＜25ml/min/1.73m2)，应避

免超过一次 1g，一日 2 次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功

能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。

(4)老人(大于等于 65 岁)：肾移植病人推荐的常用剂量对老年人是合适的。但要根据老年患者的

实际情况合理调整给药剂量。

【制剂与规格】吗替麦考酚酯胶囊：(1)250mg；(2)500mg。吗替麦考酚酯分散片：(1)250mg；(2)500mg。

注射用吗替麦考酚酯：500mg。

他克莫司 Tacrolimus

【适应证】用于预防肝、肾脏移植术后的排斥反应，治疗肝脏及肾脏移植术后应用其他免疫抑制

药无法控制的排斥反应。

20

【注意事项】(1)注射制剂内含有聚乙烯氢化蓖麻油，能引起过敏反应。

(2)较肝功能正常的患者有较高的血药浓度(相对较长的半衰期和较低的清除率)，需监测全血浓

度，并需调整使用剂量。

(3)本品几乎完全代谢，脂溶性高且分子量为 822，可预计无法用透析排除。此外给予单一剂量静

注后，进入尿里的药物小于 1％，肾衰患者或肾透析的患者并不需要调整剂量。但如果是本药引

起的肾功能异常，则需调整剂量。

(4)两岁以下的儿童患者在用本品前应作有关 ENV 血清学方面的检查。

(5)老年人用药的临床资料较少，但均提示应与其他成人剂量相同。

(6)用药期间应监测血压、心电图、视力、血糖、血电解质(尤其是钾)、肌酐、BUN、尿量、血液

学指标、凝集试验及肝肾功能。如必要应降低本品用量。

(7)心室肥厚、室间隔增厚及某些少见的心脏病均有报道，通常在药物减量或停药后能缓解。这些

病例多数发生在血药浓度过高的儿童患者。对于这些高危人群应该进行超声心动图检查，如病情

进一步发展，应考虑药物减量或停药。

(8)对于一些神经系统并发症或中枢神经系统并发症也应考虑进行药物剂量调整。如发现患者有视

力改变或神经系统功能障碍，应建议患者不要开车或进行危险的操作。

(9)避免与环孢素一起应用，因此时环孢素的半衰期被延长。在从环孢素换用本品治疗时，尤其应

该当心，在转换前后均要检测环孢素血药浓度。

(10)长时间暴露在阳光下或行日光浴的患者要使用防晒霜。

(11)本品会使免疫接种的效果下降，应避免使用减毒疫苗。

(12)本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。

【禁忌证】对本品或其他大环内酯类过敏者、妊娠及哺乳期妇女。

【不良反应】(1) 对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的易感性增加。

(2)整个治疗期间都会出现肾功能异常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少)，应注意与排斥反应

区分。

(3)内分泌系统：高血糖和糖尿病。

(4)中枢神经系统：频发震颤、头痛、感觉异常和失眠，大多数为中等程度，不影响日常活动；其

它如不安、焦虑和情绪不稳等单独出现或同时出现。伴肝功能损害者出现重度神经症状的危险性

高，用潜在的神经毒药物和感染都可导致这些症状。

(5)心血管系统：常出现高血压，血药浓度超过 25ng/ml 时出现肥厚性心肌病，剂量减少或停药后

可以恢复。

21

(6)血液系统：贫血、凝血、血小板减少、白细胞增生或减少和全血细胞减少症。

(7)高血钾或低血钾，低血镁、高血尿酸、 胃肠道症状如便秘、脱水、肝功能检查异常和黄疸、

关节痛、肌痛和淋巴细胞增生等。

【用法和用量】口服：胶囊一日 2 次，于餐前 1 小时或餐后 2～3 小时以水服用。如必要可将胶囊

内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。建议剂量只有起始剂量，然后在治疗过程中应由临床判定并辅

以本品血中浓度的监测以调整剂量。无论是成人还是儿童，本品血药浓度维持 20 ng/ml以下均有

效。临床实践中，术后早期的 2 小时药物谷浓度一般维持在 5～20ng/ml。

(1)成人 ① 肝移植患者，初始剂量应为一日 0.1～0.2mg/kg，分 2 次口服，术后 6 小时开始

用药。②肾移植患者，初始剂量应为一日 0.15～0.3mg/kg，分 2 次口服，术后 24 小时内开始用

药。③ 对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应：发生了排斥反应，且对传统免疫抑制剂治疗无效

的患者，应开始给予本品治疗，推荐的起始剂量同首次治疗方案。④ 患者由环孢素转换成本品，

本品的首次给药间隔时间不超过 24 小时。如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。

由于本品半衰期长，剂量调整后需几天后血药浓度才能有变化。

(2)肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物失去功能。

(3)肾功能不全的患者：无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算

肌酐清除率及监测尿量。血液透析不能减少本品的血中浓度。

(4)老年患者：有限的研究认为与成人用量相同。

(5)儿童 通常需要建议成人剂量的 1.5～2 倍，才能达到相同的治疗血浓度(肝功能、肾功能

受损者情况除外)。肝脏及肾脏移植：一日 0.3mg/kg，分 2 次给药。

静脉注射：假如患者的临床状况不适于口服给药，则应该给予连续 24小时的静脉输注。他克

莫司治疗给药输注用浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用 5%葡萄糖注射或者生理食盐水稀释。所形

成的最终输注用溶液的浓度必须在 0.004～0.1mg/ml 范围间。

(1)成人 ①肝移植患者一日 0.01～0.05mg/kg，24小时持续滴注，术后约 6 小时开始使用。

患者情况允许，应尽快改为口服；②肾移植患者一日 0.05～0.10mg/kg，24 小时持续滴注，患者

情况允许即改为口服给药。

(2)儿童 通常需要成人建议剂量的 1.5～2 倍，才能达到相同的治疗血浓度(肝功能、肾功能

受损者情况除外)。起始静脉剂量肝移植患者为一日 0.05mg/kg，肾移植患者为一日 0.1mg/kg，持

续 24小时滴注。

【制剂与规格】他克莫司胶囊：(1)0.5mg；(2)1mg；(3)5mg。

他克莫司注射液：1ml : 5mg。

22

8.9 泌尿、男生殖系统感染及其药物治疗

泌尿、男生殖系统感染(Urinary Tract Infection, UTI)可以根据感染发生部位分为上尿路，

如肾盂肾炎(pyelonephritis)以及下尿路，如膀胱炎(cystitis)、前列腺炎(prostatitis)、尿道

炎(urethritis)、附睾炎(epididymitis)或睾丸炎(orchitis)。由于泌尿生殖系统的各个部分在

一定程度上是相通的，因而一个部位的感染可能出现在另一个部位。

微生物致病源可以通过血行或淋巴途径致病，但多数UTI是由尿道上行所致，特别是肠道来源

的致病菌如大肠埃希杆菌和其它肠道致病菌。致血行感染的病菌包括葡萄球菌属，念珠菌属，沙

门菌和肺结核分枝杆菌等也可以导致UTI。

8.9.1 泌尿、男生殖系统非特异性感染的药物治疗

可分为非复杂性下尿路感染，如膀胱炎、非复杂性肾盂肾炎、及伴或不伴肾盂肾炎的复杂性

泌尿生殖系统感染、泌尿脓毒血症、尿道炎和特殊的形式如前列腺炎、附睾炎和睾丸炎。

上尿路感染的药物治疗

对于轻度和中度的患者给予口服氟喹诺酮类药物7天作为一线治疗。如果不适宜应用氟喹诺酮

类药物，可用三代头孢菌素如头孢泊肟作为替代用药。如果有革兰阳性菌存在，推荐应用青霉素

类加ß-内酰胺酶抑制剂。如果病情严重，患者需要住院治疗。若不能口服，应该通过注射给药，

如氟喹诺酮类药物、青霉素类加ß-内酰胺酶抑制剂、三代头孢菌素或氨基糖苷类。病情改善后可

以改为口服给药完成1～2周的疗程。

复发性UTI定义为过去的12个月中发生了3次或6个月内发生2次UTI。药物预防建议长期有规律

睡前或性活动后服用抗菌药(见表8.1)。起始治疗为4～6周，并且视病情进展调整用药时间。但预

防用药并不能改变疾病的自然病程，停药后，有60%的患者发生复发。

表8.1 复发性UTI推荐用药(睡前服用)

药物 剂量

标准用药

呋喃妥因 50 mg/日

磺胺甲噁唑/甲氧苄啶(每片含 400mg/80mg) 200 mg /40 mg/日

甲氧苄啶 100 mg/日

磷霉素 3 g/10日

爆发感染用药

23

对抗菌药物治疗无效的患者应进行全面泌尿系统检查，如发现伴有尿路解剖畸形或功能异

常，应予以治疗。

下尿路感染的药物治疗

如果怀疑下尿路感染，要进行尿常规检查以确定是否存在脓尿和血尿。传统诊断菌尿的标准

是患者尿菌落计数超过105/ml。通常尿培养并不是十分必要，因为致病菌和药物敏感状况很容易

预测。只有那些症状不典型的UTI患者需要接受尿培养检查，以发现一些非常见病菌。

推荐甲氧苄啶(TMP)、磺胺甲噁唑甲氧苄啶、喹诺酮类、ß-内酰胺酶抑制剂、磷霉素和呋喃妥

因等药(任选一种)。治疗期限方面，单剂量给药清除菌尿的疗效显著低于长期用药。长期用药通

常有更好的治疗结果。但甲氧苄啶、磺胺甲噁唑甲氧苄啶、诺氟沙星，环丙沙星和氟罗沙星给药3

天取得的临床效果与长期用药是一样的。

3天磺胺甲噁唑甲氧苄啶治疗方案被认为是标准治疗。也有近期的研究显示5～7天的疗程效果

更好。3天喹诺酮类药物治疗方案取得的疗效与TMP-SMZ相同。ß-内酰胺酶抑制剂类在治疗急性膀

胱炎方面较上述2种药物差。有研究结果显示匹美西林一次200 mg，一日2次，连续7天的疗效与诺

氟沙星一次400 mg，一日2次的疗效相同。总体上，第一代和第二代口服头孢菌素类不推荐作为治

疗急性膀胱炎的一线治疗。但第三代口服头孢菌素如头孢泊肟200 mg一日2次如同TMP-SMZ一样安

全有效。3～7天的磷霉素可以取得86.7%的清除菌尿疗效。建议 5～7天疗程的呋喃妥因(一次50～

100mg，一日4次)治疗急性膀胱炎。

表8.2 急性膀胱炎推荐用药

环丙沙星 125 mg/日

诺氟沙星 200～400 mg/日

怀孕期间用药

头孢氨苄 125 mg/日

头孢克洛 250 mg/日

药物 剂量 疗程

头孢泊肟 一次100mg 一日2次 3日

环丙沙星 一次250mg 一日2次 3日

磷霉素氨丁三醇 一次3000mg 一日1次 1日

24

.

磷霉素 Fosfomycin

【适应证】用于对本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染，如膀胱炎、尿道炎。

【注意事项】肝病患者慎用。

【不良反应】常见腹泻、软便；偶见皮疹、恶心，停药后可消失。

【用法和用量】口服：成人一次 5.631g，一日 1 次，空腹服用。以适量水溶解后服，或遵医嘱。

【制剂与规格】磷霉素氨丁三醇散：5.631g(相当于磷霉素酸 3g)

匹美西林 Pivmecillinam

【适应证】用于泌尿系统感染，亦用于呼吸道感染、肠道感染以及伤寒等。

【禁忌证】应用前须作青霉素过敏试验，对过敏者禁用。

【不良反应】可见过敏反应，如荨麻疹、皮疹等，另可见恶心、呕吐、腹泻、腹部不适等反应。

【用法和用量】口服：成人一日 0.5～1g，分 2～4 次给予。儿童一日 20～40 mg/kg，分 3～4 次

给予，重症可加大剂量。

【制剂与规格】盐酸匹美西林片：0.25g。盐酸匹美西林胶囊：0.25g。

8.9.2 泌尿、男生殖系统结核的药物治疗

泌尿、男生殖系结核多原发于肾结核，经尿液传播至输尿管、膀胱、前列腺、输精管和附睾

等器官。确诊后即应给予常规抗结核药治疗。如被侵器官破坏严重，无法恢复和功能丧失者(包括

全肾钙化的所谓自家肾切除的肾脏)，宜在抗结核药物治疗2～4周后行病灶切除手术。术后抗结核

药物仍需持续治疗，视病情应用6～12个月。由于结核菌易产生耐药，故主张联合用药。肾结核治

疗过程中应观察输尿管梗阻状况，必要时放置内引流支架管，以保持疗效和功能。应用链霉素易

发生纤维化瘢痕，引起尿路梗阻，故目前除急性期外一般不选用。

左氧氟沙星 一次250mg 一日1次 3日

呋喃妥因 一次50～100mg 一日3次 5～7日

诺氟沙星 一次400mg 一日2次 3日

氧氟沙星 一次200mg 一日2次 3日

匹美西林 一次200mg 一日2次 7日

甲氧苄啶 一次200mg 一日2次 5～7日

磺胺甲噁唑/甲氧苄啶 一次2片 一日2次 3日

(每片含400mg/80mg)

25

根据 WHO建议，抗结核药物治疗是在开始 2 个月强化治疗基础上进行的。强化治疗包括 3 或

4 个一日服用的利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇(或链霉素)以杀灭所有的结核杆菌。强化

治疗后是 4 个月的持续治疗期。其间只用 2 个药物，常用利福平和异烟肼，可一周 2～3 次。另泌

尿生殖系统结核药治疗是一线治疗。现在的治疗期限已经缩短到 6 个月，而不是 40 年前的 24 个

月。只是在复杂的病例，治疗期限才延长到 9～12个月。不容忽视的是，目前存在耐药菌株。大

部分只耐一种药物，也有耐 4 种药物的菌种。如果发生了耐药的情况，就需要从二线用药中挑选

替代用药(乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、氟喹诺酮类、克拉霉素、环丝氨酸、紫霉素和卷曲霉素)。

二线药的不良反应要比一线药大。

表8.3 治疗泌尿生殖系统结核的药物剂量

本节所涉及的抗结核药物详见“第 9 章感染疾病用药”

8.10 膀胱过度活动症及其药物治疗

膀胱过度活动症(overactive bladder，OAB)是一种以尿急症状为特征的症候群，常伴有尿

频和夜尿症状，可伴或不伴有急迫性尿失禁。OAB无明确的病因，不包括由急性尿路感染或其他

形式的膀胱尿道局部病变所致的症状。目前应用于 OAB 的治疗药物主要是 M-受体阻滞剂，如托特

罗定。M-受体阻滞剂主要通过阻断膀胱壁组织中的 M-受体、抑制逼尿肌收缩，达到缓解膀胱过度

活动所引起的尿频、尿急以及急迫性尿失禁等症状的目的。OAB 的治疗原则是缓解症状，提高生

活质量。目前临床的首选治疗药是托特罗定。

托特罗定 Tolterodine

抗结核药物 剂量(mg/kg) 体重 一日剂量

异烟肼(INH) 5 <50 kg 300mg

利福平(RMP) 10 >50 kg 450～600 mg

吡嗪酰胺(PZA) 25～35 <50 kg 1.5 g

>50 kg 2g

>75 kg 2.5g

链霉素(SM) 15～20 <50 kg 0.75g

>50 kg 2g

乙胺丁醇(EMB) 25 <50 kg 0.8～2g

>50 kg 2g

丙硫异烟胺(PTA) 5～15 0.5～1g

26

【适应证】用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。

【注意事项】(1)肾功能低下者慎用。

(2)肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过 1mg。

(3)孕妇慎用。

(4)哺乳期妇女不宜服用本品。

(5)无儿童用药经验，不推荐儿童使用。

(6)下列情况慎用：自主神经疾病、裂孔疝患者、膀胱出口梗阻和胃肠道梗阻者。

(7)可能引起视力模糊，司机和危险作业者。

【禁忌证】(1)尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者。

(2)已证实对本品有过敏反应者。

(3)重症肌无力、严重的溃疡性结肠炎、中毒性巨结肠患者。

【不良反应】常见口干、消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐、头痛、干眼病、皮肤干燥、思睡、

神经质；少见胸痛、过敏反应、尿闭、精神障碍。

【用法与用量】口服：(1)成人初始的推荐剂量为一次 2 mg，一日 2 次。根据病人的反应和耐受

程度，剂量可下调到一次 1 mg，一日 2 次。

(2)对于肝功能明显低下和正在服用 CYP3A4抑制剂者，推荐剂量为一次 1mg，一日 2 次。

【制剂与规格】酒石酸托特罗定片：(1)1mg；(2)2mg。 酒石酸托特罗定胶囊：2mg。酒石酸托特

罗定缓释胶囊：(1)2mg；(2)4mg。

黄酮哌酯 Flavoxate

【适应证】用于下列疾病引起的尿频、尿急、尿痛、排尿困难以及尿失禁等症状：(1)下尿路感染

性疾病(膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等)。(2)下尿路梗阻性疾病(早、中期前列腺增生症，痉挛性、

功能性尿道狭窄)。(3)下尿路器械检查后或手术后(前列腺摘除术、尿道扩张、膀胱镜内手术)。(4)

尿道综合征。(5)急迫性尿失禁。

【注意事项】(1)孕妇使用的安全性尚未确定，故应慎用。(2)12 岁以下儿童不宜使用。(3)下列

情况慎用：青光眼、白内障及残余尿量较多者。(4)伴有炎症的患者应同时加用抗感染药物。(5)

勿与大量维生素 C 或钾盐合用。

【禁忌证】胃肠道梗阻或出血、贲门失弛缓症、尿道阻塞失代偿者、有神经精神症状者及心肝肾

功能严重受损者、司机及高空作业人员。

【不良反应】偶见恶心、呕吐、嗜睡、口干、视物模糊和调节麻痹、眼压增高、排尿困难、心动

27

过速、心悸等。

【用法与用量】口服：一次 0.2g，一日 3～4 次，病情严重时可适当增加用量。

【制剂与规格】盐酸黄酮哌酯糖衣片：0.2g。

奥昔布宁 Oxybutynin

【适应证】用于膀胱炎、尿道炎、尿路感染及各种原因所致的尿频、尿急、夜尿和尿失禁等症状。

【注意事项】(1)肝肾疾病患者、5 岁以下儿童、老年人、妊娠期妇女、自主神经疾病、伴有食管

裂孔疝的消化性食管炎、回肠和结肠造口术的患者慎用。

(2)司机、机器操作、高空作业人员及从事危险工作的人员在使用本品时，应告知可能产生视力模

糊或瞌睡等症状。

(3)伴有感染的患者，应合并使用相应的抗菌药物。

(4)溃疡性结肠炎患者，大剂量使用可能抑制肠蠕动而产生麻痹性肠梗阻。

(5)甲状腺机能亢进、冠心病、充血性心力衰竭、心律失常、高血压及前列腺肥大等患者使用本品

后，可加重症状。

【禁忌证】青光眼患者、部分或完全胃肠道梗阻、麻痹性肠梗阻、老年或衰弱病人的肠张力缺乏、

重症肌无力患者、阻塞性尿道疾病及处于出血性心血管状态不稳定的患者。

【不良反应】偶见口干、面部潮红，2～3 周后可自行消失。

【用法与用量】口服：(1)成人一次 5mg，一日 2～3 次；最大剂量为一次 5mg，一日 4 次或遵医嘱。

(2) 5 岁以上儿童常用量一次 5mg，一日 2 次；最大剂量，一次 5mg，一日 3 次。或遵医嘱。

【制剂与规格】盐酸奥昔布宁片：5mg。

8.11 前列腺增生及其药物治疗

良性前列腺增生 (benign prostatic hyperplasia，BPH)是中老年男性导致下尿路症状

(Lower Urianry Tract Symptoms, LUTS)的最常见病因。主要表现为尿频、尿急、排尿困难、夜

尿增多、充盈尿失禁以及急、慢性尿潴留等症状。

良性前列腺增生患者药物治疗的短期目标是缓解患者的下尿路症状，提高生活质量。长期目标

是延缓疾病的临床进展，预防或延缓急性尿潴留等合并症的发生和对外科手术的需要。药物治疗

效果不满意、病情严重时需手术治疗。

良性前列腺增生的治疗药主要包括α1受体拮抗药、5-α还原酶抑制剂以及植物制剂等。

8.11.1前列腺增生的药物治疗

28

8.11.1.1 α1受体拮抗药

α1受体拮抗药治疗良性前列腺增生的原理是通过阻断前列腺和膀胱颈平滑肌细胞的α1受

体，降低平滑肌张力和尿道压力，达到改善良性前列腺增生临床症状的目的。

多沙唑嗪 Doxazosin

【适应证】用于高血压、良性前列腺增生的治疗。

【注意事项】(1)肝功能不全者慎用。

(2)妊娠及哺乳期妇女慎用。

(3)本品可能出现头晕、疲劳(特别是刚治疗开始时)、嗜睡，可能导致反应能力下降，从事驾驶或

机械操作者应谨慎。

(4)本药首次服用、加量或停药数日后再次用药常会出现明显的直立效应。

(5)在治疗良性前列腺增生症前，应先排除前列腺癌。

【禁忌证】 已知对喹唑啉类或本品的任何成分过敏者、近期发生心肌梗死者、已接受本品者(发

生心肌梗死)下应针对个体情况决定其梗死后治疗。有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔

径缩窄病史者禁用。

【不良反应】常见直立性低血压、头晕、乏力、外周性水肿、呼吸困难、头痛、全身不适、直立

性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠炎、口干、背痛、胸痛、心悸、心

动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱炎及鼻炎、阴茎异常勃起、阳痿、皮疹、

血小板减少症、紫癜、鼻出血、白细胞减少、血尿、胆汁淤积、黄疸、肝功能异常及视力模糊。

【用法与用量】口服：控释片 ① 成年人推荐剂量为一日 4mg，睡前服用。不得咀嚼、掰开或碾

碎后服用。②肾功能不全患者和老年患者应用常规量，无需调正。

【制剂与规格】甲磺酸多沙唑嗪控释片：4mg。

阿夫唑嗪 Alfuzosin

【适应证】用于缓解良性前列腺增生症的症状与体征。

【注意事项】(1)严重肾功能不全者、驾驶、机械操作或有危险的工作时应慎用。

(2)老年人慎用，一日剂量不超过 10mg。65岁以上或正在接受治疗的高血压病人，起始剂量应为

2.5mg，一日 2 次；并避免与钙通道阻滞剂合用，以防导致严重低血压。对正在服用抗高血压药的

高龄患者伴有肾功能不全，在服药后症状得不到预期效果，不应继续增量，而应改用其他适当的

治疗方法。

29

(3)冠心病患者在心绞痛发作期间和恶化时应停用。

(4)患者需要麻醉时，应在麻醉前停用。

(5)与抗高血压药合并使用要注意血压的变化。

(6)有患者站立时服药可出现动脉血压降低的现象，常伴有眩晕、疲乏、出汗的症状，在此情况下，

患者应躺下。

【禁忌证】对本品过敏者、严重肝功能不全、肾功能衰竭者(肌酐清除率＜30ml/min)、低血压、

直立性低血压、肠梗塞者(片剂中含蓖麻油 )、妊娠及哺乳期妇女。

【不良反应】常见胃肠道紊乱、恶心、胃痛、腹泻、眩晕、头昏、不适、头痛。罕见有体位性低

血压、晕厥、心动过速、心悸、胸痛、乏力、瞌睡、水肿、皮肤潮红、口干、皮疹、瘙痒。

【用法与用量】 口服：用于良性前列腺增生，普通片一次 2.5mg，一日 3 次，最大剂量一日 10mg。

老年患者(年龄＞65 岁)，初始剂量一次 2.5mg，一日 2 次。缓释片一次 10mg，一日１次，晚餐后

立即服用，整片吞服，不能掰开或咀嚼。

【制剂与规格】盐酸阿夫唑嗪糖衣片：2.5mg。盐酸阿夫唑嗪缓释片：(1)5mg；(2)10mg。

特拉唑嗪 Terazosin

【适应证】用于：(1)轻度或中度高血压治疗。可与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药物合用，也可

单独使用。(2)治疗良性前列腺增生引起的症状如尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多及

排尿不尽感。

【注意事项】(1)肾功能损伤患者无需改变剂量。

(2)哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。

(3)老年患者较年轻患者更易发生直立性低血压。

(4)加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少本药用量。

(5)建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。建议给予初始剂量 12 小时内或剂量增加时应避免

从事驾驶或危险工作。

(6)首次用药、剂量增加时或停药后重新用药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡，一般连续用药阶段不

会再发生该反应。如果发生眩晕，应当将患者放置平卧姿势。

(7)使用本品治疗良性前列腺增生前应排除前列腺癌的可能性。

【禁忌证】已知对本品及α受体拮抗剂过敏者、孕妇。

【不良反应】常见体虚、疲乏、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊 /

弱视。其他可见背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性

30

欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、呼吸困难、鼻窦炎、阳萎。偶见过敏反应、血小板减少症和

阴茎异常勃起等。

【用法与用量】口服：(1)高血压，初始剂量为睡前服用 1mg，且不应超过，以尽量减少首剂低血

压事件的发生。一周后一日单剂量可加倍已达到预期效应。常用维持剂量为一日 2~10mg。

(2)良性前列腺增生初始剂量为睡前服用 1mg，且不可超过。一周或二周后一日单剂量可加倍已达

到预期效应。常用维持剂量为一次 5～10mg，一日 1 次，最大剂量不超过 10mg。

(3)老年人不必改变剂量。

(4)肾功能损伤患者不必改变剂量。

【制剂与规格】盐酸特拉唑嗪片：2mg。

坦洛新 Tamsulosin

【适应证】用于前列腺增生引起的排尿障碍。

【注意事项】(1)肾功能不全患者慎用。

(2)体位性低血压患者慎用。与降压药合并使用要注意血压的变化。

(3)高龄患者应注意用药后状况，如得不到期待的效果不应继续增量，应改用其他方法治疗。

(4)排除前列腺癌诊断之后可使用本品。

【禁忌证】 对本品或α受体阻滞剂过敏者，儿童禁用。

【不良反应】 (1) 精神神经系统：偶见头晕、蹒跚感等。(2) 循环系统：偶见血压下降、心率加

快等。(2) 消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲缺乏等。(4)过敏反应：偶尔可出

现皮疹。(5)偶见肝功能异常、鼻塞、水肿、吞咽困难、倦怠感等。

【用法与用量】 口服：成人常用量一次 0.2mg，一日 1 次，餐后服用。可根据年龄、症状适当增

减。注意不要嚼碎胶囊内的颗粒。

【制剂与规格】盐酸坦洛新缓释胶囊：0.2mg。

8.11.1.2 5-α还原酶抑制药剂

5-α还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生是基于通过抑制 5-α还原酶进而抑制双氢睾酮(DHT)

的产生，引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解 BPH临床症状的目的。

非那雄胺 Finasteride

【适应证】(1)用于治疗和控制良性前列腺增生以及预防泌尿系统事件 ① 降低发生急性尿潴留的

31

危险性；② 降低需经尿道切除前列腺和前列腺切除术的危险性。(2)本品可使肥大的前列腺缩小，

改善尿流及改善前列腺增生有关的症状。前列腺肥大患者适用。

【注意事项】(1)孕妇不能触摸本品的碎片和裂片，否则对男性胎儿有影响。(2)对于大量残留尿

和严重尿流减少的患者，应密切监测其阻塞性尿道病；(3)使用本品应定期行直肠指诊作前列腺检

查，本品可使前列腺特异抗原水平降低，因此服用本品前列腺特异抗原降低并不排除同时存在前

列腺癌。(4)当患者之性伴侣怀孕或可能怀孕时，应避免其伴侣接触其精液或停止服用本品。

【禁忌证】妇女、儿童、对本品任何成分过敏者。

【不良反应】可见性欲减退、阳萎、射精量减少、乳房不适(乳腺增生及乳房触痛)、过敏反应(瘙

痒、风疹、面唇部肿胀等)、睾丸疼痛等。

【用法与用量】 口服：(1)成人一日 5mg。(2)70 岁以上老年患者本品清除率有所降低，但不需调

整剂量。(3)肾功能不全者 剂量不需要调整。

【制剂与规格】非那雄胺片：5mg。

依立雄胺 Epristeride

【适应证】用于治疗良性前列腺增生，改善良性前列腺增生的有关症状。

【注意事项】(1)服用本品者在使用血清 PSA指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者因服

用本品而致血清 PSA下降的重要因素。

(2)治疗前需明确诊断，注意排除除感染、前列腺癌、低张力膀胱及其他尿道梗阻性疾病等。

【禁忌证】对本品组分过敏者。

【不良反应】可见恶心、食欲减退、腹胀、腹泻、口干、头昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下

降、勃起功能障碍、射精量下降、耳鸣、耳塞、髋部痛等，其发生率约为 6.63%。实验室检查异

常发生率为 2.49%，包括肝功能异常(AST及 ALT升高、总胆红素升高)、肾功能异常(尿素氮升高、

肌酐升高)、血常规异常(血红蛋白降低、白细胞降低、血小板降低)。

【用法与用量】口服：一次 5mg，一日 2 次，餐前或餐后均可，疗程 4 个月或遵照医嘱。

【制剂与规格】依立雄胺片， 5mg。

8.11.1.3植物制剂

植物制剂在缓解良性前列腺增生相关下尿路症状方面获得了一定的临床疗效，但植物制剂的

具体生物学作用机制有待进一步研究。

目前临床应用的主要药物有：

32

舍尼通 Prostat

【适应证】用于良性前列腺增生症，慢性非细菌性前列腺炎。

【注意事项】(1)前列腺感染、尿道狭窄、前列腺结石、膀胱颈硬化、前列腺癌和其他前列腺疾病

都会引起类似症状，所以在使用本品治疗前应对上述症状作出正确判断。

(2)由于本品起效慢，3～6 个月才收到明显效果，故对残余尿量大或尿速严重降低者，需密切监

视，以防尿流梗阻。

(3)临服前才将铝铂撕开，以免药片吸潮变质。

【禁忌证】 对本品过敏者、儿童。

【不良反应】 极少数人有轻微的腹胀、胃灼热、恶心，停药后症状消失。

【用法与用量】 口服：一次 1 片，一日 2 次，于早晚服用，疗程 3～6 个月，如有必需可继续使

用。可在进食时或单独服用。高龄或肾功能不全者无需调整剂量。

【制剂与规格】舍尼通片：375mg(每片含阿魏酰γ－丁二胺 70mg 及 EA－10 植物生成素 4mg)。

8.12 前列腺炎及其药物治疗

8.12.1前列腺炎

前列腺炎(prostatitis)是由于前列腺受到微生物等病原体感染或某些非感染因素刺激而

发生的炎症反应，及由此造成的前列腺区域不适或疼痛、排尿异常等临床表现。

前列腺炎可分为以下 4 类：Ⅰ型：急性细菌性前列腺炎；Ⅱ型：慢性细菌性前列腺炎；Ⅲ型：慢

性非细菌性前列腺炎/慢性骨盆疼痛综合征(CP/CPPS)，CPPS 又可进一步分为ⅢA 型和ⅢB 型(ⅢA

型为炎症性慢性骨盆疼痛综合征，ⅢB 型为非炎症性慢性盆腔疼痛综合征)；Ⅳ型：无症状的炎症

性前列腺炎。8.12.2治疗药物

药物是治疗前列腺炎的主要手段，可以辅助以物理、心理治疗。选择治疗方法时多倾向根据

病情及个体化原则进行综合治疗，尽量避免有创伤的方法，治疗过程需定期随诊并调整治疗方案。

Ⅰ型：首先选择静脉应用广谱抗生素，如三代头孢菌素(见第 9 章-感染疾病用药)，待尿培

养结果报告后，选用敏感抗生素。待患者症状改善后，可改口服广谱抗生素(氟喹诺酮类)，疗程

至少 4 周。

Ⅱ型：根据细菌培养结果和药物穿透前列腺的能力选择抗生素，常用氟喹诺酮类药物(如环

丙沙星、左氧氟沙星和洛美沙星等)、四环素类(如米诺环素等和磺胺类(如复方磺胺甲恶唑)(任选

一种)。疗程为 4~6周，其间应对患者进行阶段性的疗效评价。

ⅢA 型：推荐口服喹诺酮类抗生素 2~4 周，临床症状确有减轻可延长抗生素使用至 4~6周。

33

推荐联合使用α-受体拮抗药改善排尿症状和疼痛，在停用抗生素后应继续使用α-受体拮抗药至

12 周以上。常用α-受体拮抗药有：阿夫唑嗪(alfuzosin)、多沙唑嗪(多沙唑嗪)、坦索罗辛

(tamsulosin)和特拉唑嗪(terazosin)(任选一种)。

ⅢB 型：推荐使用α-受体拮抗药，疗程持续 12 周以上，也可选择非甾体抗炎镇痛药、植物

制剂和 M-受体拮抗药等治疗。

Ⅳ型：一般不需治疗。

8.13 勃起功能障碍及其药物治疗

8.13.1勃起功能障碍

勃起功能障碍(erectile dysfunction，ED)是指性生活时阴茎勃起硬度不足于插入阴道内，或

阴茎勃起维持时间不足于完成满意的性生活。

勃起功能障碍可以分为心理性 ED、神经性 ED、血管性 ED、低雄激素性 ED、药物性 ED 以及系

统性疾病所致的 ED。

8.13.2 药物治疗

1.勃起功能障碍的治疗首先选择口服药物选择性磷酸二酯酶-5 型(PDE5)抑制剂，包括西地那

非、伐地那非和他达拉非。以上三种药物作为性生活需要时服用的一次性治疗药物，上述三种药

物均可在性生活前 1 小时左右服用，服用后需要足够的性刺激才起效。上述三种药物在治疗勃起

功能障碍的作用机制相同，疗效接近 80%左右，轻度一过性不良反应发生率约 15%左右，大量临床

使用证明治疗各种原因引起 ED 安全有效。而且上述三种药物具有轻度降低血压的作用，如果硝酸

酯类药物同时服用可能显著降低血压引起心血管危险，因此均禁忌配伍使用，服用α1受体拮抗药

的患者限制配伍使用上述药物。上述三种药物的半衰期分别为他达拉非 17.5 小时，西地那非、伐

地那非分别为 4 小时，患者根据需要选择药物。

2.研究表明睾丸功能障碍引起雄激素水平降低的 ED 患者可用雄激素制剂 (十一酸睾酮胶囊)

补充治疗。

3.如果口服选择性 PDE5 抑制剂无效的患者，可以选择罂粟碱、酚妥拉明和前列腺素 E1等(任

选一种)阴茎海绵体内药物注射疗法。但是，阴茎海绵体内药物注射疗法必须在医生指导下，明确

筛选个体化药物剂量，熟练药物注射方法，熟悉可能发生的并发症，如药物使用过量引起阴茎异

常勃起的严重并发症应采取紧急治疗措施。

阴茎海绵体内注射疗法使用药物

目前，口服 PDE5 抑制剂治疗无效的患者，可试用阴茎海绵体药物注射疗法。阴茎海绵体内

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药物注射疗法须取得患者知情同意书，在医生指导下使用，首先调整最佳安全有效治疗剂量，从

小剂量开始逐渐加大剂量直到诱发满意的勃起为止。在患者自己注射过程中，每天必须按预定的

剂量只注射一次，以防异常勃起发生。一旦发生 4 小时以上的持续勃起可诊断为异常勃起，立即

到医院进行紧急处理。

单药治疗：

罂粟碱一次 5mg～60mg；

酚妥拉明一次 0.25mg～1.0mg；

前列地尔一次 10µg～20µg。

联合治疗：

罂粟碱/酚妥拉明二联疗法(罂粟碱 30mg、酚妥拉明 1mg)：上述剂量混合的药液一次抽取 0.5～

1.0ml 注射。

罂粟碱/酚妥拉明/前列地尔三联疗法(罂粟碱 30mg、酚妥拉明 1mg、前列腺素 E120µg)：上述 3 药

剂量混合的药液一次抽取 0.5～1.0ml 注射。

对于上述药物治疗无效的严重器质性勃起功能障碍患者通常需要进行阴茎起勃器植入手术治

疗。

西地那非 Sildenafil

【适应证】用于勃起功能障碍。

【注意事项】(1)肝功能不全：肝硬变(Child-Pugh 分级 A 级和 B 级)志愿受试者的西地那非清除 率

降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC 和 Cmax分别增高 84%和 47%。故肝受损患者应减少

剂量。

(2)轻度和中度肾损害患者药代动力学没有改变，不需调整剂量。重度肾损害患者本品清除率降低，

与同年龄组健康志愿者相比，药-时曲线下面积和血浆峰浓度几乎加倍。故应减少剂量。

(3)本品不适用于妇女和儿童。

(4)慎用于有心血管疾病的患者，对于存在阴茎解剖性畸形(如阴茎成角、海绵体纤维化或

Peyronie`s 病等)和阴茎异常勃起倾向(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病等)的患者也应

慎用。

(5)健康老年志愿者(≥65 岁)的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者(18～45

岁)约高 40%。故 65 岁以上老年患者应减少剂量。

(6)当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏

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透析不会增加清除率。

(7)在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性

活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。

(8)本品上市后，有少量勃起时间延长(超过４小时)和异常勃起(痛性勃起超过６小时)的报告。如

持续勃起超过４小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害

并可能导致永久性勃起功能丧失。

【禁忌证】服用硝酸酯类药者、对西地那非中任何成分过敏者、色素视网膜炎患者。

【不良反应】常见头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，

主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。较严重的不良反应为心脑血管反应：如心肌梗死、

心源性猝死、心律失常、脑出血等；泌尿系统可见勃起时间长、异常勃起和血尿；神经系统可见

癫痫发作和焦虑；眼部可见视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿等。

【用法与用量】(1)18岁以上成人首次剂量 50mg，在性生活前 1 小时左右服用，根据药效反应，

可以对单次剂量进行调整，一般剂量范围为 25～100mg。24 小时内最多服用一次，单次最大剂量

100mg。(2)年龄 65岁以上、 肝脏受损、重度肾损害患者的起始剂量以 25mg 为宜。

【制剂与规格】枸橼酸西地那非片：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。

伐地那非 Vardenafil

【适应证】用于勃起功能障碍。

【注意事项】(1)轻度肝损害的患者(Child-Pugh A)不需调整剂量；中度肝损害患者(Child-Pugh

B), 由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为 5mg，随后根据耐受性和药效逐渐增加到 10mg，

重度肝损害患者(Child-Pugh C)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。

(2)轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整

(3)下列情况慎用 低血压(静息收缩压<90mmHg)，近期患有脑卒中或心肌梗死(6 个月内)，不稳定

型心绞痛，家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎需慎用。对于阴茎具有解剖畸形的(如：成角，

海绵体纤维化，Peyronie's 病)，或者阴茎勃起无法消退(如：镰状细胞病，多发性骨髓瘤和白血

病)的患者，治疗其勃起障碍时需慎用。

(4)老年患者(≥65 岁)伐地那非清除率减少，应减少服用剂量。

(5)由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考

虑其心脏状况。

(6)治疗剂量(10mg)和超剂量(80mg)的伐地那非导致 QT 间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑

36

到这点。先天性 QT间期延长(长 QT 综合征)的患者和服用 IA类(如奎尼丁，普鲁卡因胺 )或 III

类(如胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物应避免服用伐地那非。

(7)同时服用伐地那非和ɑ-受体拮抗药可能导致症状性低血压。除非有进一步的资料，服用α-受

体拮抗药 6 小时内不能服用伐地那非。服药 6 小时后，应用伐地那非的最大剂量不得超过 5mg。

但患者服用α-受体拮抗药坦洛新时，对服药间歇不作要求。

(8)驾驶和操作机械之前患者应考虑到自身对伐地那非的反应。

【禁忌证】(1)对药物的任何成分(活性成分或非活性成分 )有过敏症状的患者禁用。(2)服用硝酸

盐类或一氧化氮供体治疗的患者禁用。(3)避免与 HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或托那韦和伐地那

非同时使用，两者都是强效 CYP3A4 抑制剂。(4)16 岁以下 儿童 、孕妇及哺乳期妇女 禁用。

【不良反应】通常是一过性、轻度到中度的。发生率≥10%的不良反应有头痛、面色潮红；≥1%

的有消化不良、恶心、眩晕、鼻炎；≥0.1%的有面部水肿、光过敏反应、背痛、肝功能异常、GGTP

升高、肌酸激酶升高、

肌痛、 嗜睡、呼吸困难、视觉异常、多泪、阴茎异常勃起症 (包括勃起延长或疼痛)；罕见(≤0.1%)

有过敏反应(包括喉部水肿)、心绞痛、低血压、心肌缺血、体位性低血压、昏厥、神经紧张、鼻

出血、青光眼。

【用法与用量】(1)18岁以上成人首次剂量 10mg，在性生活前 25～60 分钟(4～5 小时也可)服用，

根据药效反应，可以对单次剂量进行调整，可以增加到 20mg 或减少到 5mg，24 小时内最多服用一

次。最大推荐剂量为一日 20mg。

(2)老年患者 (≥65 岁)伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为 5mg。

(3)正在服用α受体拮抗药的患者首剂为 5mg。

(4)肝损害患者 轻度肝损害的患者不需调整剂量；中度肝损害患者建议起始剂量为 5mg，随后根

据耐受性和药效逐渐增加到 10mg。

【制剂与规格】盐酸伐地那非片：(1)5mg；(2)10mg。

他达拉非 Tadalafil

【适应证】用于勃起功能障碍。

【注意事项】(1)重度肝功能不全患者使用本品的临床安全性信息有限；应用本品应权衡利弊。

(2)本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。大鼠和小鼠给予高达一日 1000mg/kg

的剂量，未见胚胎致畸、胚胎毒性和胎儿毒性。

(3)下列情况慎用 容易发生异常勃起的患者(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病)，或阴茎

37

解剖异常的患者(如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或 Peyronie 病)、患有心血管病因素或有

心血管疾病者。

(4)18 岁以下者不得服用本品。

(5)老年人 健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得 AUC比 19-45岁的健康

受试者高 25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。

(6)正在使用α1受体拮抗药，如多沙唑嗪的患者，如联合使用本品，在一些患者可能导致症状性

低血压。

(7)正在使用强效的 CYP3A4抑制剂(如利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素)患者，

应慎用。

【禁忌证】(1)正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。

(2)性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物，包括本品在内，

不应用于不宜进行性生活的心脏病患者。如：①在最近 90 天内发生过心肌梗死的患者。②不稳定

型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者。③在过去 6 个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2

级或超过 2 级的心衰患者。④难治性心律失常、低血压(<90/50mmHg)，或难治性高血压患者。⑤

最近 6 个月内发生过中风的患者。

(3)已知对本品过敏的患者。

(4)具有半乳糖不耐受的遗传性问题的患者，或者半乳糖分解酶缺乏的患者，或者葡萄糖-半乳糖

吸收不良的患者。

【不良反应】常见头痛、消化不良、头晕、眼花、面部潮红、鼻腔充血、背痛、肌痛等。少见睑

肿胀、眼痛和结膜充血。本品不良反应短暂而轻微的。

【用法与用量】口服：(1)成年人推荐剂量为 10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。

如果效果不显著，可以服用 20mg。可至少在性生活前 30 分钟服用。最大服药频率为一日一次。

最好不要连续一日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。

(2)老年人无需调整剂量。

(3)重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为 10mg。

(4)肝功能不全患者推荐剂量为 10mg。

【制剂与规格】他达拉非片：20mg。

十一酸睾酮 Testosterone Undecanoate

【适应证】用于：(1)原发性或继发性睾丸功能减退。(2)男孩体质性青春期延迟。(3)乳腺癌转移

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的姑息性治疗。(4)再生障碍性贫血的辅助治疗。(5)中老年部分性雄激素缺乏综合征。

【注意事项】(1)肝肾功能不全患者慎用。

(2)下列情况慎用：心脏病、前列腺肥大、高血压、癫痫及三叉神经痛者慎用。

(3)长期应用可致儿童早熟、骨骼早闭，影响生长发育，应慎用。

(4)老年患者代谢功能低下，前列腺易增生，应慎用。

(5)本品所含有的成分有可能使兴奋剂测试呈阳性。

【禁忌证】孕妇及哺乳妇女、前列腺癌患者。

【不良反应】常见多毛、痤疮、阴茎异常勃起及其他性刺激过度症状、精子减少、精液量减少和

水盐潴留。偶见胃肠不适或过敏反应。在青春期前男孩中可有性早熟、阴茎勃起增加、阴茎增大，

骺骨早闭。

【用法与用量】口服：必须在专科医生指导下使用。开始剂量按一日 120～160mg，用药 2 周后，

以一日 40～120mg 的剂量维持。早晚于餐后服用，若每日服用的胶囊成单数，可在早上多服 1 粒，

或遵医嘱。

肌内注射：一次 250mg，一月 1 次。

【制剂与规格】十一酸睾酮胶囊：40mg。

十一酸睾酮注射液：2ml : 0.25g。

前列地尔 Alprostadil

【适应证】用于：(1)心肌梗死，血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化等症。

(2)治疗慢性动脉闭塞症如血栓闭塞性脉管炎、慢性动脉粥样硬化所致的肢体慢性溃疡，微血管循

环障碍所致的四肢静息性疼痛。

(3)可作为血管移植术后的抗栓治疗，用以抑制移植血管内的血栓形成(本品能用于小儿先天性动

脉导管未闭症的手术前治疗，用以缓解低氧血症保持导管血流以等候时机手术治疗)。

(4)勃起功能障碍疾病的诊断和治疗。

【注意事项】(1)下列情况慎用：心功能不全、青光眼或眼压增高、活动性胃溃疡、间质性肺炎患

者均慎用。

(2)本品仅是对症治疗，缓解慢性动脉闭塞症或脉管炎的临床症状，如静息性肢痛或慢性下肢溃疡

的促进愈合。停药后有复发的可能。

(3)本品在阴茎海绵体注射后出现异常勃起应及时就医。

39

(4)给药时注意 ① 出现不良反应时，应采取变更给药速度，停止给药等措施；② 本制剂不能与

输液以外的药品混合使用，避免与血浆增容剂(右旋糖酐、明胶制剂等)混合；③ 本制剂与输液混

合后在 2 小时内使用。剩余液体不能再使用；④不能使用冻结的药品。

【禁忌证】 (1)对本品过敏者、严重心衰或心功能不全患者、妊娠或可能妊娠的妇女。(2)因患镰

状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病而易诱发阴茎异常勃起的患者。(3)阴茎解剖学畸形(成角、

海绵体纤维化、佩罗尼病的患者)；(4)阴茎植入假体者。

【不良反应】偶见休克，要注意观察，发现异常现象时应即停药，采取适当的措施。注射部位有

时出现血管炎、血管疼痛、红肿、发硬、瘙痒等。

循环系统：有时出现心功能衰竭加重、肺水肿、胸闷、血压下降等，一旦出现立即停药；偶见面

部潮红、心悸。

消化系统：可见腹泻、腹胀、胃肠不适；偶见腹痛、食欲减退、呕吐、便秘、AST及 ALT升高等。

精神和神经系统：可见头晕、头痛、发热，疲劳感，偶见发麻。

皮肤：偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒。

血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。

其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、发热及不适感。

【用法与用量】 下列用法和剂量都为成人常用量

(1)静脉滴注：将本品溶于 250ml或 500ml0.9%氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液中。①心肌梗死，

一日剂量 100～200μg，重症可适当增加，但不得超过 400μg。②用于血栓性脉管炎、闭塞性动

脉硬化，一日剂量 100～200μg，③视网膜中央静脉血栓，一日 100～200μg。

(2)阴茎海绵体内局部注射治疗勃起功能障碍：在海绵体内直接注射，一般剂量一次 10～20μg,

一日 1 次或一周 3 次。具体给药方法：

首次剂量 2.5μg，间隔 5～10秒，如有轻微反应，再次剂量可增至 5μg；然后根据勃起反

应，可再增加剂量 5～10μg，以达到充分勃起而且勃起持续时间不超过 1 小时为最佳剂量。

对于神经性勃起功能障碍，首次剂量 1.25μg，再次剂量 2.5μg，第三次剂量 5μg，然后每

次增加 5μg 直至达到满意勃起则为最合适剂量。

在专业医师指导下，按每个患者的阴茎勃起程度确定剂量，直到该剂量使阴茎勃起能完成性

交且勃起时间不超过 1 小时。维持治疗：调整剂量需按照初始剂量时的标准，注射频度不超过一

日 1 次及一周 3 次。

【制剂与规格】注射用前列地尔：(1)10µg；(2)20µg；(3)100µg。前列地尔注射液：(1)2ml:10µg；

(2)2ml:20µg。

40

8.14 阴茎异常勃起及其药物治疗

阴茎异常勃起是指阴茎持续性勃起 4 小时以上并伴有疼痛，且性高潮后不能转入疲软状态。

阴茎异常勃起包括高流量(非缺血性)和低流量(缺血性)两类，其中缺血性阴茎异常勃起较为常见，

常可因组织细胞低氧血症引起严重的阴茎海绵体组织损伤。

缺血性阴茎异常勃起是男科急症之一，缺血性阴茎异常勃起持续 12 小时可引起局部组织酸中

毒(pH<7.25)，24 小时可引起海绵体组织变性坏死，继发海绵体组织纤维化，如果不及时治疗可

永久性丧失勃起功能。

缺血性阴茎异常勃起，需要尽快诊断及时治疗。一旦明确诊断可采用一般支持疗法，给予吸

氧，输液、碱性药物的基础上，首选肾上腺素制剂阴茎海绵体注射诱导平滑肌收缩而诱导阴茎疲

软。 推荐α-受体激动剂去氧肾上腺素作为首选药。缺血性阴茎异常勃起早期(24 小时以内)，去

氧肾上腺素 10mg 加氯化钠注射液 10ml 稀释后，取稀释液 3～5ml 注入阴茎海绵体，可以在 5～10

分钟后可重复，但总量不宜超过 100～200mg。使用去氧肾上腺素时必须取得患者知情同意书，注

意观察患者全身状况，严密监测血压和心电图，必要时需要配伍使用有效降压药物。

除去氧肾上腺素外，其他肾上腺素激动剂的用法为阴茎海绵体注射，去甲肾上腺素一次

0.2～0.5mg，肾上腺素一次 0.05～0.1mg，麻黄碱一次 50～100mg。对于上述药物治疗无效者，

可行手术治疗。

8.15 泌尿、男生殖系统肿瘤及其药物治疗

(其他见第 11 章-抗肿瘤药)

8.15.1 肾细胞癌及其药物治疗

肾细胞癌(renal cell carcinoma)仅占全身恶性肿瘤的 2%～3%，却是泌尿、男性生殖系统中

排序第二的常见恶性病变，根治性肾切除术仍是治愈肾细胞癌的惟一方法，但保留肾单位的肿瘤

肾部分切除术有越来越广泛开展的趋势。另外，随着技术的进步，有越来越多的上述手术是在腹

腔镜下完成的。复发和转移性肾细胞癌的治疗比较困难，传统的放疗和化疗均不敏感。白细胞介

素-2(IL-2)或干扰素-α(IFN-α)为转移性肾细胞癌(临床分期 IV 期)治疗的一线治疗方案，单药

治疗的有效率为 10%～20%。

复发和转移性肾细胞癌的治疗比较困难，传统的放疗和化疗均不敏感。IL-2 或 IFN-α为转移

性肾细胞癌(临床分期 IV 期)治疗的一线治疗方案，单药治疗的有效率为 10%～20%。

(1)白细胞介素-2(IL-2)大剂量治疗方案：

41

白细胞介素-2：60万～72 万 IU/kg，静脉注射 15 分钟，每间隔 8 小时给药 1 次，第 1～5 天，第

15～19天。间隔 9 天后重复 1 次。

(2)干扰素(IFN-α)治疗方案：

干扰素(IFN-α)：一次 900万 IU，肌内注射或皮下注射，每周 3 次。共 12 周。

与单药治疗相比，IL-2 联合 IFN-α治疗只是增加不良反应的发生率，并未能提高患者的生存率。

肾细胞癌对大多数化疗药普遍耐药，最近研究表明，单独使用吉西他滨-卡培他滨为治疗转移

性肾细胞癌的常用化疗方案。

(1)吉西他滨：成人单独推荐剂量为 1000mg/m2，静脉注射，第 1、8、15天，随后间歇 1 周，

每 4 周重复 1 次。可依据患者的毒性反应相应减少剂量。

(2)吉西他滨-卡培他滨方案：

吉西他滨：1000mg/m2，静脉注射，第 1，8，15 天

卡培他滨：830 mg/m2 ，口服，一日 2 次，连续 21 天

每 4 周重复 1 次。

近年来，针对肿瘤血管生成及肿瘤细胞生长信号通路上某些位点的靶向治疗药在晚期肾细胞

癌的治疗方面获得进展，有望成为今后晚期肾细胞癌治疗的首选。国内已获准临床应用的有索拉

非尼和舒尼替尼。

(1)索拉非尼：适用于治疗晚期肾细胞癌，口服，推荐剂量为一次 400mg，一日 2 次，不可

与食物同服(宜在进食前１小时或进食后 2 小时服药)。若患者出现不良反应，给药剂量可降至 400

ｍｇ，一日１次或隔日１次。

(2)舒尼替尼：该药是一种能够选择性地抑制多种受体酪氨酸激酶的新型靶向药品。抑制受体

酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具有同时杀死

肿瘤细胞的活性，既舒尼替尼结合了终止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞

的抗肿瘤这两种机制。它既能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副作用。用于治疗转移性肾细胞

癌一线药。口服，一次 50mg，一日 1 次，连续给药 4 周，每 6 周重复 1 次。

8.15.2 肾母细胞瘤及其药物治疗

肾母细胞瘤(nephroblastoma)又称肾胚胎瘤、Wilms 瘤，是小儿泌尿系最常见的恶性肿瘤，

发病高峰在 3～4 岁。根据肾母细胞瘤的临床分期制定治疗方案，通常情况下，手术、放疗和化疗

的联合治疗可以取得较好的疗效。对于早期局限性病变，可在肾切除术后进行辅助性化疗。对于

局部晚期或已有转移的病变，可以在肾切除后进行腹部放疗加全身化疗。对于巨大肿瘤可以在手

术前先进行放疗和化疗，待肿瘤缩小后再做肾切除术。肾母细胞瘤对放疗比较敏感。肾母细胞瘤

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常用的化疗药包括：放线菌素 D(ACD)，长春新碱(VCR)和表柔比星。

常用化疗方案如下：

(1)长春新碱-放线菌素 D(VCR+ACD方案)

长春新碱：1.4mg/m2 ，静脉注射，第 1、8 天

放线菌素 D：10～15μg /kg，静脉滴注，第 1～5 天

3 周为 1 周期。

(2)长春新碱-多柔比星-放线菌素 D 方案(VCR+ADM+ACD)

长春新碱：1.4mg/m2，静脉注射，第 1、8 天

多柔比星：40mg/m2，静脉注射，第 1 天

放线菌素 D：10～15μg /kg，静脉滴注，第 1～5 天。

3 周为 1 周期

8.15.3 肾盂输尿管癌(pelvic ureteral cancer)及其药物治疗

虽然肾盂输尿管和膀胱覆盖同样的黏膜上皮，但其恶性肿瘤的发病率明显低于膀胱。最常见

的病理类型是移行上皮癌。部分肾盂输尿管癌患者在发病的同时或先后会发生膀胱癌，多器官多

病灶发病是尿路上皮细胞肿瘤的特点。手术是肾盂输尿管癌的首选治疗方法。由于肾盂输尿管癌

容易多器官发病，手术切除范围应包括患侧的肾脏、全长输尿管及输尿管开口附近的膀胱壁。对

发生转移或复发的晚期病变，可采取吉西他滨(GEM)加顺铂(DDP)的化疗，疗效与以往的 M－VAP

化疗方案(氨甲蝶呤、长春花碱、多柔比星和顺铂)相同，但不良反应明显减轻。

常用化疗方案是：

吉西他滨-顺铂(GC方案)

吉西他滨：800mg/m2，静脉滴注，第 1、8、15 天

顺铂：70mg/m2 静脉滴注，第 2 天。

4 周为 1 周期，连续 3 周期

8.15.4 膀胱癌及其药物治疗

膀胱癌(bladder cancer)是我国泌尿男性生殖系最常见的恶性肿瘤，其发病与化工染料接触、

吸烟、某些药物有关。男女发病比为 3:1，发病高发年龄为 40～70 岁。常见的病理类型也是移行

细胞癌，腺癌和鳞状细胞癌较少见。膀胱癌的治疗以手术为主。对于没有肌层浸润且分化良好的

表浅性病变，可以采取保留膀胱的经尿道肿瘤切除术。这种治疗方式虽然可以保留膀胱的生理功

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能，但存在很高的术后复发率，少数患者还会发生转移。为减少经尿道膀胱肿瘤切除术后的复发，

需定期进行膀胱内灌注化疗，常用的灌注药物有丝裂霉素、吡柔比星、表柔比星等。卡介苗(BCG)

也可用于膀胱灌注，而且效果优于前述化疗药物，但副作用也更严重。如果膀胱肿瘤分化差，或

者浸润肌层，或反复复发，则应行根治性膀胱切除加尿流改道或新膀胱术。放疗对膀胱癌有一定

疗效。如果发生转移，可采用吉西他滨加顺铂的化疗方案。

8.15.4.1 局部化学治疗

(1)丝裂霉素：膀胱内注射 一次 40mg，溶于氯化钠注射液 60ml，一周 1 次，6 周为一疗程; 休息

6 周后复查若发现病变残存，可再灌注 6 周。

(2)吡柔比星：将本品加入 5％葡萄糖注射液或注射用水 10ml 溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。

膀胱内注入：用导尿管导尿后，15～30mg 溶成 500～1000μg/ml 的溶液，一日一次，每周 3

次，每次在膀胱内保留药液 1～2 小时，以此为 1 个疗程，反复 2～3 个疗程。

(3)表柔比星：膀胱内给药，一次 50mg～60mg，一周 1 次，6 周为一疗程。

8.15.4.2局部免疫治疗

卡介菌多糖核酸制剂：为预防膀胱癌局部复发的灌注用药。膀胱灌注，一次 120mg，悬浮在

氯化钠注射液 50ml 中，一周 1 次，连续 6 次。

对由感染性疾病导致的发热或未知病因的发热者不得使用，对免疫力降低的婴儿或儿童 慎

用，对 结核菌素反应强阳性的患者慎用。.患有急性传染病(麻疹、百日咳、肺炎等)、急性眼结

膜炎、急性中耳炎及对本品有过敏史者禁用。

8.15.4.3 全身化疗

单药治疗：(1) 顺铂 Cisplatin(DDP)

(2) 甲氨蝶呤 Methotrexate (MTX)

(3) 吡柔比星 Pirarubicin(THP-ADM)

(4)多柔比星 Doxorubicin(ADM)

(5)表柔比星 Epirubicin(EPI)

(6)环磷酰胺 Cyclophosphamide(CTX)

(以上药物均见第 11 章-抗肿瘤药)

联合用药方案如下：

(1) 甲氨蝶呤+长春碱+多柔比星+顺铂(MVAP)：

甲氨蝶呤：30mg/m2 ，静脉滴注，第 1、15、22天 ；

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长春碱：6mg/m2 ，静脉滴注，第 3、15、22天

多柔比星：30mg/m2，静脉滴注，第 2 天

顺铂： 70mg/m2 ，静脉滴注，第 2 天

4 周为 1 周期，连续 2～4 周期

(2)环磷酰胺-多柔比星-顺铂(CAP)

环磷酰胺：650mg/m2，静脉冲入，第 1 天

多柔比星： 50mg/m2 ，静脉冲入，第 1 天

顺铂：70～100mg/m2，静脉滴注，第 2 天(加水化)

21～28 天为 1 周期，连续 3 周期。

先用多柔比星, 后用顺铂；在实施过程中将多柔比星剂量酌减，40mg/m2较适合中国人的体质。

(3)吉西他滨-顺铂(GC)

吉西他滨：800mg/m2 ，静脉滴注，第 1、8、15 天

顺铂：70mg/m2 ，静脉滴注，第 2 天。

4 周为 1 周期，连续 3 周期。

GC方案的耐受性和安全性明显优于 MVAP方案。可作为转移性移行细胞癌的标准方案。

8.15.5 前列腺癌及其药物治疗

前列腺癌(prostate cancer)在我国其发病率呈明显的上升趋势。对于病灶尚局限在前列腺内

的早期患者，可以根据患者的年龄及身体情况选择根治性前列腺切除术、前列腺放射性粒子植入

术或是外照射治疗，均可获得满意疗效。对于已发生转移或复发的患者，可采取内分泌治疗。切

除睾丸或注射黄体生成素释放激素(LHRH)类似物(如戈舍瑞林、亮丙瑞林)，抑制睾丸产生雄激素，

使血清睾酮水平下降，抑制前列腺癌的生长。对于肾上腺产生的少部分雄激素，可以采用抗雄激

素类药(氟他胺) 。早期内分泌治疗效果良好，但经过一段时间之后，前列腺癌会再次进展，进入

激素非依赖阶段，这时需采取化疗。以多烯紫杉醇为基础的方案为治疗激素非依赖性前列腺癌的

一线方案。磷酸雌二醇氮芥也对激素非依赖前列腺癌有一定作用。针对前列腺癌易发生骨转移的

特点，应用双磷酸盐类药物可以减少骨相关事件的发生。

8.15.5.1 内分泌治疗药

氟他胺：用于前列腺癌。 口服：一次 250mg，一日 3 次。本品可单独应用，也可与促黄体激素

释放激素类似物、化疗药物联合应用。

(其他见第 11 章-抗肿瘤药)

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比卡鲁胺 Bicalutamide

【适应证】与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治

疗。

【注意事项】(1)本品广泛在肝脏代谢。有数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此

可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用；由于可能出现肝脏改变，应考虑定

期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初 6 个月内出现。严重的肝功能改变很少见

于本品的治疗，如果出现严重改变应停止本品治疗。

(2)本品对肾损害病人无需调整剂量。

(3)本品显示抑制肝酶 CYP3A4活性，因此当与主要由 CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。

(4)本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。

【禁忌证】儿童、妇女、对本品过敏者。

【不良反应】常见面部潮红、瘙痒、乳房触痛 和男性乳房女性化， 可随睾丸切除术减轻；

少见腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥；偶见 肝功能异常 (AST 及 ALT 升高、黄疸 )；

极少见肝功能衰竭。

【用法和用量】口服：用于前列腺癌，成年男性包括老年人一次 50mg，一日 1 次，用本品治疗应

与 LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。

【制剂与规格】比鲁卡胺薄膜衣片：50mg。

亮丙瑞林 ：用于前列腺癌。成人每 4 周 1 次，皮下注射，醋酸亮丙瑞林 3.75mg。

(其他见第 10 章-妇产科疾病用药)

戈舍瑞林：适用于可用激素治疗的前列腺癌。成人在腹部皮下注射戈舍瑞林 3.6mg，每28 天 1 次。

用植入剂，一次植入 10.8mg，每 3 个月植 1 次。

(其他见第 10 章-妇产科疾病用药)

曲普瑞林：可用激素治疗的前列腺癌。对前列腺癌作为去势治疗，每月肌内注射 1 次本品控释剂

3.75mg。

(其他见第 10 章-妇产科疾病用药)

8.16.5.2 化疗药

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雌莫司汀 Estramustine(EM)

【适应证】用于晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法

疗效差的患者，可作为一线治疗。

【注意事项】 (1)肝肾功能损害患者慎用。

(2)妊娠和哺乳期妇女不宜使用。

(3)血栓性静脉炎、血栓形成或有血栓栓塞病史(尤其是与雌激素治疗相关时)、与高血钙症有关的

骨代谢疾病、脑血管及冠状动脉疾病以及溃疡病的患者均需慎用。

(4)用药期间应监测血压、肝功能。

(5)本品是以雌二醇 17磷酸酯为载体的一种氮芥类烷化剂。已知雌二醇及氮芥均能致突变，故正

在进行治疗的男性应采取避孕措施。

(6)由于本品可能使糖耐量降低，当接受本品治疗时，糖尿病患者应仔细监测。

(7)由于本品可引起体液潴留，故接受本品治疗的病人有报道出现已存在的或初发的周围性水肿加

剧，充血性心脏疾患加剧；体液潴留还可能影响一些其他症状，如癫痫、偏头痛或肾功能不全，

因此需要仔细观察。

(8)由于含雌激素的药物可影响相关的内分泌系统及肝功能，所以相应的实验室指标也会受影响。

(9)服用本品时，不可与奶制品或含钙药物同服。

【禁忌证】已知对雌二醇或氮芥类药过敏者、严重肝脏、心血管疾病者，缺血性、血栓栓塞性或

体液潴留所引发的并发症。

【不良反应】(1)心血管系统：常见体液潴留、充血性心衰，心脏缺血性疾病包括心肌梗死、血栓

栓塞、高血压；(2)胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻，尤其在治疗的最初 2 周；(3)肝-胆系统：肝

功能受损、AST及 ALT 和胆红素增高；(4)血液系统：偶见贫血、白细胞减少和血小板减少；(5)

内分泌系统：常见男子女性化乳房和阳痿；(6)中枢神经系统：偶见肌无力、抑郁、头痛、意识混

乱和嗜唾；(7)其他：有报道出现过敏反应包括皮肤过敏性皮疹及血管神经性水肿。

【用法和剂量】口服：用于前列腺癌，一次 280~420mg，一日 2 次，餐前１小时或餐后 2 小时服。

如服 3～4 周后无效，应即停药。如有效可按原剂量继续服用，共 3～4 个月。

【制剂与规格】磷酸雌莫司汀胶囊：140mg。

多西他赛：适用于前列腺癌进一步发展，进入激素非依赖阶段，这时需采取化疗，以多西他赛 (多

西紫杉醇)为基础的方案为治疗激素非依赖性前列腺癌的一线方案。只能用于静脉滴注。

(1)所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴

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注一天前服用，一日 16mg，持续至少 3 日，以预防过敏反应和体液潴留。(2)临用前将本品以所

提供的溶媒溶解，轻轻振摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置 5 分钟，然后检查溶液是否均匀

澄明，根据计算病人所用药量，用注射器吸入混合液，注入 5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液

的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过 0.9 mg/ml。(3)本品的推荐剂量为

75 mg/m2静脉滴注 1 小时，每三周 1 次。

(其他见第 11 章-抗肿瘤药)

8.15.5.3 联合化疗方案：

多西他赛-泼尼松(DP方案)：

多西他赛： 75mg/m2 ，静脉滴注，第 1 天

泼尼松：口服，一次 5mg，一日 2 次，第 1～21 天

每 3 周重复。

8.15.6 睾丸肿瘤

睾丸肿瘤(testicular cancer)并不常见，发病高峰在 30 岁左右，是青壮年男性最常见的实

体恶性肿瘤。主要分为精原细胞瘤和非精原细胞瘤，而非精原细胞瘤则又分为胚胎癌，畸胎瘤，

畸胎癌，绒癌和卵黄囊瘤。根治性睾丸切除加低剂量放疗是精原细胞瘤的标准治疗，而非精原细

胞瘤的常规治疗是根治性睾丸切除加腹膜后淋巴结清扫术。如果腹膜后转移淋巴结较大，可以先

行化疗，然后再进行腹膜后淋巴结清扫术。标准的睾丸肿瘤化疗方案为顺铂、长春花碱和博莱霉

素。对于膈上转移性或局部巨大病变，化疗能够治愈 80％的患者。

睾丸精原细胞瘤(testicular seminoma)

氮甲：用于治疗睾丸精原细胞瘤，疗效较突出。近期有效率 91.3％，其中治后肿瘤消失及显著缩

小的约 63.8％。睾丸精原细胞瘤：成人一日剂量为 150～200ｍｇ(每千克体重 3～4ｍｇ)，分3～

4次或睡前 1次口服(与氯丙嗪或异丙嗪在睡前同服可减轻不良反应)，总剂量 6～8ｇ为 1疗程。(其

他见第 11 章-抗肿瘤药)

睾丸非精原细胞瘤

单药治疗：

顺铂 Cisplatin(DDP)(疗效最佳，见第 11 章-抗肿瘤药)

长春瑞滨 Vinorelbine(VLB)(见第 11章-抗肿瘤药)

博莱霉素【基本】Bleomycin(BLM)：治疗睾丸非精原细胞瘤。肌内注射：成人一次 15～30ｍｇ

(1.5～3 万 U)，用 0.9%氯化钠注射液 2～3ml 溶解，深部肌内注射，一周 2～3 次。如遇显著发热

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时，可适当减少剂量，1 疗程总量为 300～400mg(30万～40 万 U)。静脉注射：剂量同上，溶于 0.9%

氯化钠注射液或 5％葡萄糖注射液 10～20ｍｌ中缓慢注射。

联合化疗方案：

(1)顺铂-依托泊苷-博莱霉素(PEP)：该方案为治疗睾丸晚期非精原细胞瘤的一线治疗方案。

顺铂：20mg/m2，静脉滴注，第 1～5 天

依托泊苷：120mg/m2，静脉滴注，第 1、3、5 天

博莱霉素：15mg/m2，静脉冲入，第 2、9、16 天

3 周重复 1 次，连续 3～4 周期。

(2)顺铂-长春瑞滨-博莱霉素(PVP)：适用于：①预后不良的 I 期非精原细胞瘤，已侵及精索

或辜丸，切除后瘤标仍持续升高者；②ⅡA—Ⅳ的非精原细胞瘤；③晚期难治的肿瘤复发或用药无

效，采用挽救性化疗方案。

顺铂：一日 20mg/m2，静脉滴注，第 1～5 天

长春瑞滨：2mg/kg，静脉滴注，第 2 天

博莱霉素：30mg/m2，静脉冲入，第 2、9、16 天

3 周为 1 疗程，连续 4 个疗程。

8.15.7 阴茎癌

95%以上的阴茎癌为鳞状细胞癌，基底细胞癌、恶性黑色素瘤和色素痣等类型少见。阴茎癌的

治疗以外科切除为主，根据病变的大小和部位采取保留器官的局部切除、阴茎部分切除或阴茎全

切，尿道会阴造口术。对于有腹股沟淋巴结转移的患者，应进行腹股沟淋巴结清扫术。对于发生

远处转移的患者，顺铂/5-FU 或博来霉素/长春花碱/氨甲蝶呤方案的化疗对阴茎癌有一定效果。

常用顺铂-氟尿嘧啶(FP)方案

顺铂：100mg/m2，第 1 天，静脉滴注 0.5小时

氟尿嘧啶：1000mg/m2，静脉滴注，第 1～5 天

每 3 周重复 1 次。