BIODISPONIBILIDAD DE LOS FARMACOS

ALEJANDRA HERRERA HERRERA

Maestría en farmacología

I semestre

DEFINICIÓN

Estévez en el 2000 Biodisponibilidad es el término utilizado para indicar la magnitud y la velocidad con que un fármaco alcanza un fluido biológico.

Estévez F. Estudios de bioequivalencia: enfoque metodológico y aplicaciones prácticas en la evaluación de medicamentos genéricos. Rev Med Uruguay 2000; 16: 133-143

EFECTO DE PRIMER PASO Y BIODISPONIBILIDAD

SITIO MAYOR DE ABSORCION

DEFINICIÓN

La administración de medicamentos y alimentos (FDA) define la biodisponibilidad como:

“la velocidad y la cantidad a la cual el ingrediente activo o parte de éste que ejerce la acción terapéutica es absorbido desde un producto farmacéutico y se hace disponible en el sitio de acción”

CHODOS, D.J., MD . DI SANTO, A. R., Ph D . Basics of Bioavailability. Kalamazoo, Michigan: Upjohn Company.

Curva concentración plasmática tiempo

http://www.salud.bioetica.org/genericos1.htm

Curva concentración plasmática tiempo

http://mazinger.sisib.uchile.cl/repositorio/lb/ciencias_quimicas_y_farmaceuticas/arancibiaa03/01b1.html

Concentración Plasmática Alcanzada vs el tiempo, de acuerdo a

la Vía de Administración de Fármacos 

BIODISPONIBILIDAD RELATIVA

BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA

BIODISPONIBILIDAD

DOSIS DE EFICACIA

Podemos calcular la cantidad de fármaco en el plasma que realmente tiene la capacidad para realizar su efecto.

Ejemplo: si tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0,8 (o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuación se resolvería:

FACTORES QUE MODIFICAN LA BIODISPONIBILIDAD

Forma galénica Forma química

Vía de administración Estabilidad del fármaco

Metabolización

FORMA GALÉNICA

FORMA GALÉNICA

un paciente que está recibiendo comprimidos de digoxina de 0.25 mg y que por la evolución de su enfermedad presenta problemas para tragar, por lo que hay que cambiarle los comprimidos a elixir. ¿Cómo calcular la dosis correcta de elixir a administrar?

un paciente que está recibiendo comprimidos de digoxina de 0.25 mg y que por la evolución de su enfermedad presenta problemas para tragar, por lo que hay que cambiarle los comprimidos a elixir. ¿Cómo calcular la dosis correcta de elixir a administrar?

FORMA QUÍMICA DEL FÁRMACO

Proporción del fármaco que es realmente sustancia activa

Grant R. Wilkinson, Ph.D., D.Sc. Drug Metabolism and Variability among Patients in Drug Response. N Engl J Med 2005; 352:2211-2221 May 26, 2005.

EFECTO DE PRIMER PASO Y BIODISPONIBILIDAD

Que importancia tiene este efecto desde el punto de vista Toxicológico ?

BIOEQUIVALENCIA

Es un término usado en farmacocinética para describir la equivalencia biológica in vivo que se espera de dos preparaciones de una misma droga por parte de laboratorios diferentes. 

Estos medicamentos deben tener el mismo principio activo, la misma pureza, el mismo tamaño de partícula y ser administrados por la misma vía, para denominarse bioequivalentes.

TERMINOLOGÍA

Equivalentes biológicos Se da cuando los valores de Cmax, Tmax y ABC de cada

uno de los farmacos comparados no difieren mas del 20% entre sí.

Estudio cruzado realizado en nuestra unidad de Ensayos Clínicos en 16 voluntarios sanos, en el que se demuestra la buena equivalencia de dos formulaciones farmacéuticas orales de un antihistamínico H2. La ordenada indica las concentraciones plasmáticas del anti-H2, obtenidas a los tiempos después de la

administración oral de una sola dosis, que se indican en la abscisa.

La FDA establece que el requisito de bioequivalencia de productos farmacéuticos puede cumplirse por uno o más de los siguientes procedimientos:

Una prueba "in vivo" en humanos. 

Una prueba "in vivo" en animales que se ha correlacionado con datos "in vivo" en humanos.

Una prueba "in vivo" en animales que no se ha

correlacionado con datos "in vivo" en humanos. 

Una prueba "in vitro" que se ha correlacionado con datos "in vivo" en humanos.

Una prueba "in vitro" corriente que no se ha correlacionado con datos de biodisponibilidad en humanos.

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Estudio de la biodisponibilidad en magnitud y en velocidad de comprimidos de

ibuprofeno

PARAMETROS DE SELECCIÓN

18 sujetos sanos edades 18 a 45 años peso 50-100 kg

•Fármaco de referencia: NEOBRUFEN 600mg comprimidos

•Fármaco a evaluar: GELOFENO 600mg comprimidos

•AUC de referencia: 0,9

M. Farréa,b, P.N. Roseta,b,c, J.A. Pascuala,d, S. Abanadesa,b, E. Menoyoa, Y. Álvareza y A. Baenac. Estudio de la biodisponibilidad en magnitud y en velocidad de comprimidos de ibuprofeno. Reumatol Clin. 2005;1(3):155-60.

BIODISPONIBILIDAD DEL GELOFENO 600mg

RESULTADOS OBTENIDOS