UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CIUDAD JUÁREZ

PROGRAMA MÉDICO CIRUJANOFARMACOLOGÍA APLICADA I

DR. RAMÍREZ NAJERAACCIONES DE LOS FARMACOS NO

MEDIADAS POR RECEPTORES

Brisa Ahumada

Rosa Ivon Morales

David

La mayoría de los fármacos actúan a través de receptores aunque no todos.

En el caso de los que no actúan por medio de receptores estos ejercen sus efectos por mecanismos físicos o químicos.

Entre estos encontramos Antiácidos Antisépticos Antivirales Diuréticos osmóticos Sustancias quelantes Heparina

Antiácidos Neutralizan el HCl secretado por las células de

la pared gástrica Todos tienen la capacidad de neutralizar el

acido (cantidad que llega a pH 3.5 en 15 min) Difieren en su composición y su capacidad

neutralizante

Antiácidos Propiedades

Constituyentes : hidróxidos de aluminio y magnesio bicarbonato de sodio y carbonato de

calcio

Reaccionan con el HCl para formar cloruros, agua y dióxido de carbono y neutralizan el acido (R y L)

NaHCO3 + HCl NaCl + H2O + CO2

La utilidad depende de los efectos fisiológicos del catión, de la solubilidad en agua y de la presencia o ausencia de alimento.

2-mercaptoetano sulfonato (mesna) Es un secuestrador de radicales libres

eliminado rápidamente por el riñón, que se liga con metabolitos reactivos que surgen con algunos quimioterapéuticos antineoplásicos.

Es un agente destoxificante efectivo para inhibir la cistitis hemorrágica inducida por antineo plásicos compuestos de oxazafosfamida, como la ciclo fosfamida y la ifosfamida.

Neutralizar en forma inmediata y duradera el pH hasta valores de 3 a 4

Evitar la inactivación de la pepsina por el cambio del pH

Tener una actividad exclusiva en el tubo digestivo sin interferir con el proceso digestivo

Sin efectos tóxicos sistémicos Tener pocos efectos colaterales

(constipación, diarrea o formación de gases) Evitar el fenómeno de rebote Acelerar la curación de los procesos ulcerosos

Antisépticos.

Fármacos que, cuando se aplican sobre superficies corporales o en tejidos expuestos, destruyen los microorganismos residentes en piel, mucosas y heridas abiertas, anulando su potencial infeccioso

Antisépticos. Características deseables

Germicida Amplio espectro (bactericida, fungicida, viricida) Ser activo en presencia de materia orgánica Actuar de forma rápida y sostenida No teñir los tejidos No tener olor desagradable Mínimos efectos tóxicos, irritantes y alergenicos No inflamable Precio moderado

Antivirales Los virus carecen de metabolismo

independiente y solo pueden replicarse después de haber enteado en las células huésped.

Una partícula viral está formada por ADN o ARN encerrado en una envoltura proteica

Gracias a que su replicación es intracelular y comparten procesos metabólicos con la célula huésped es difícil producir efectos tóxicos sobre ellos con algún fármaco

Antivirales La inhibición selectiva depende de 1. inhibición de procesos del ciclo de

replicación viral Adsorción del virión a un receptor de la célula Penetración del virus en la célula Decapsidación, ensamblaje y liberación

2. inhibición de procesos compartidos Transcripción y traducción

Inhibición de la fijación o de la penetración en las células huésped Amantadina. Bloquea una canal iónico primitivo en la

membrana viral impidiendo la unión de un virión a las membranas celulares del huésped e inhibe la liberación del virus en la cel. Huésped

Zanamivir. Inhibe la liberación de virus dentro de la célula huésped bloqueando la neuraminidasa

Inmunoglobulinas. Se fijan en la superficie externa de los viriones, envuelven el virus e impiden que se fije a las células huésped y la entrada

Aciclovir. Inhibe la ADN polimerasa viral y la síntesis de ADN viral. Es un análogo de la guanina. Disminuye la extensión y duración de la enfermedad.

Manitol Es un diurético osmótico que, por su alta

hipertonicidad, acarrea el agua al compartimento extracelular desde el medio intracelular.

Produce una inhibición osmótica del transporte de agua en el túbulo proximal y disminuye el gradiente de absorción pasiva del sodio en la rama ascendente del asa de Henle.  Incrementa también la filtración glomerular.

La presencia de este soluto no reabsorbible disminuye la absorción normal de agua al ejercer una fuerza osmótica opuesta.

Al extraer agua del medio intracelular, se expande el volumen del líquido extracelular, disminuye la viscosidad de la sangre e inhibe la liberación de renina.

Heparina Los efectos de la heparina se producen al actuar como cofactor de la antitrombina III.  La antitrombina III inhibe los siguientes factores de la

coagulación:  protrombina, Xa, IXa, XIa, XIIa y calicreína;  además previene la conversión de fibrinógeno a fibrina. 

La heparina acelera 1000 veces la acción de la antitrombina III.  Se une con la antitrombina III provocándole un cambio conformacional, con lo que la enzima expone su parte activa y pueda interactuar más rápido con los factores de la coagulación.  Una vez que la antitrombina actúa sobre los factores de la coagulación es liberada la molécula de heparina que está lista para actuar con otra antitrombina.

Inhibición enzimática

Algunas drogas actúan modificando reacciones celulares que son desarrolladas enzimáticamente, interaccionando sobre dichas enzimas. En tal sentido es muy común el desarrollo de Inhibición enzimática como mecanismo de acción de muchas drogas.

Inhibición enzimática Acetilcolinesterasa

Esta enzima puede ser inhibida en forma

irreversible por los compuestos organofosforados

siendo este el mecanismo de la intoxicación

por organofosforados.

Agentes quelantes

Son agentes que desarrollan fuertes uniones con algunos cationes metálicos. Por ej.: dimercaprol se une al mercurio o al plomo produciendo quelación y de esta manera se eliminan es tos agentes en caso de intoxicación con los mismos.

Bibliografía Las bases farmacológicas de la terapéutica.

Goodman y Gilman. 9na edición Lo esencial en farmacología. 2da edición.

Dawson Velázquez Farmacología básica y clínica. 18ª

edición. http://www.fcn.unp.edu.ar/sitio/farmacologia/

wp-content/uploads/2011/04/CAP3Farmacodinamia.pdf

http://www2.uca.es/dept/enfermeria/socrates/farma/tema3.pdf

http://www.galeno21.com/INDICE%20FARMACOLOGICO/HEPARINA/articulo.htm