ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

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ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS Dra Reyes

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ANTIPSICOacuteTICOS Y ANTIMANIACOS

Dra Reyes

Las enfermedades mentales

es una alteracioacuten de los procesos cognitivos y afectivos del desarrollo considerado como anormal con respecto al grupo social de referencia del cual proviene el individuo En las enfermedades mentales es frecuente problemas de relacionamiento aislamiento social inactividad abulia falta de intereacutes y en ciertos casos y circunstancias comportamientos violentos e intentos suicidasEn cuanto a sus causas las enfermedades mentales no poseen una causa uacutenica estaacuten determinadas tanto por aspectos bioloacutegicos del contexto ambiental (familiar psicosocial) y psicoloacutegico (afectivo cognitivo emocional)

Las enfermedades mentales son podemos dividirlas en trastornos neuroacuteticos psicoacuteticos trastorno antisocial o psicopatiacutea enfermedades mentales psicosomaacuteticas que se manifiestan por trastornos fiacutesicos o de aacutenimo tales como la hipocondriacutea es un desorden neuroacutetico en el cual la persona somatiza ansiedades las preocupaciones y los pensamientos en el cuerpo en creer que posee una enfermedad fiacutesicala sicosis sus siacutentomas estaacuten vinculados a su desconexioacuten de la realidad como ser alucinaciones delirios y grave alteracioacuten afectiva y relacional estos trastornos suelen tener un factor orgaacutenico aunque la incidencia del medio social y familiar tiene una gran relevancia en el surgimiento de la enfermedad Se encuentran en esta categoriacutea la esquizofrenia las psicosis paranoicas los trastornos bipolares psicosis maniaco depresiva

Por lo general el sujeto carece de introspeccioacuten acerca de la naturaleza extrantildea o extravagante que puede adoptar su conducta o sus pensamientos los que terminan por provocar una grave disfuncioacuten socialEl DSM (Manual estadiacutestico y diagnoacutestico de los trastornos mentales de la Asociacioacuten Psiquiaacutetrica Estadounidense reconoce varios tipos de psicosisbull Esquizofreniabull Tipo paranoide de esquizofrenia bull Trastorno esquizofreniforme bull Trastorno esquizoafectivobull Trastorno delirantebull Trastorno psicoacutetico brevebull Trastorno psicoacutetico compartido bull Trastorno psicoacutetico debido a enfermedad meacutedica asociada bull Trastorno psicoacutetico inducido por sustancias bull Trastorno psicoacutetico no especificado

Antipsicoticos

Son llamados tambieacuten neuroleacutepticos o tranquilizantes mayoresActuacutean fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopamineacutergicos cerebrales D2 aunque muchos antipsicoacuteticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotransmisoresSe utilizan para el control de los siacutentomas de la enfermedad psicoacutetica aunque no son una cura a la enfermedad pueden ayudar a mejorar la calidad de vida del paciente

Clasificacioacuten 1 Neuroleacutepticos tiacutepicos o claacutesicos

FenotiazidasClorpromazinaFlufenazinaTrifluoperazinaTioridazinaButirofenonasHaloperidolDroperidolTioxantenosTiotixeno

2 Neuroleacutepticos nuevos o atiacutepicosClozapinaOlanzapinaRisperidona

Farmacocineacutetica

Absorcioacuten por viacutea bucal su absorcioacuten en faacutecil pero de manera incompletaDistribucioacuten debido a su liposolubilidad penetran el SNC y gran parte de tejidos corporales La mayoriacutea se une a proteiacutenas plasmaacuteticas Poseen grandes voluacutemenes de distribucioacutenMetabolismo sufren metabolismo del 1er paso Son metabolizados por completoVida media relativamente prolongada lo que permite que su dosificacioacuten sea de una vez al diacuteaExcrecioacuten en pequentildeas cantidades de forma inalterada

Mecanismo de accioacuten

La esquizofrenia es causada por un exceso de actividad funcional de la Dopamina en el enceacutefalo El mecanismo por el cual actuacutean los antipsicoticos claacutesicos o tiacutepicos es el siguienteEn el sistema mesolimbico bloquean a los receptores postsinapticosBloquean a los receptores dopaminorgicos 2 (D2) viacutea mesolimbica viacutea nigroestrial ( por eso se dan efectos extrapiramidales)Afectan al sistema tuberoinfundibular lo que provoca un aumento en la liberacioacuten de prolactinaCuando actuacutea sobre otros sistemas de neurotransmisioacuten produce efectos indeseables comoCuando bloquea los receptores alfa-1 adreneacutergicos causa hipotensioacuten ortostaticaCuando bloquea los receptores muscarinicos tiene efectos colineacutergicosCuando bloquean los receptores H-1 causan sedacioacuten

SISTEMAS DOPAMINERGICOS1048639Mesocortical-Mesoliacutembico

1048639Razonamiento juicio conciencia social motivacioacuten1048639Sistema de ldquoRecompensardquo

1048639Emociones1048639Nigroestriado

1048639Sistema motor Extrapiramidal1048639Tuberoinfundibular1048639Funciones Endocrinas

SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639CortexCerebral Sistema Liacutembico Ganglios Basales Meacutedula espinal1048639Funciones1048639Regulacioacuten ciclo Suentildeo-Vigilia1048639Regulacioacuten comportamiento emocional1048639Regulacioacuten ldquoactitudrdquo1048639Regulacioacuten de la Ingesta de Alimentos

EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639Bloqueo 5HT1a1048639Efecto Antidepresivo1048639Efecto Ansioliacutetico1048639Control de la Agresividad1048639Bloqueo 5HT21048639Efecto Antipsicoacutetico1048639Faacutermacos que bloquean la siacutentesis o liberacioacuten de 5HT potencian conductas agresivas

SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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Las enfermedades mentales

es una alteracioacuten de los procesos cognitivos y afectivos del desarrollo considerado como anormal con respecto al grupo social de referencia del cual proviene el individuo En las enfermedades mentales es frecuente problemas de relacionamiento aislamiento social inactividad abulia falta de intereacutes y en ciertos casos y circunstancias comportamientos violentos e intentos suicidasEn cuanto a sus causas las enfermedades mentales no poseen una causa uacutenica estaacuten determinadas tanto por aspectos bioloacutegicos del contexto ambiental (familiar psicosocial) y psicoloacutegico (afectivo cognitivo emocional)

Las enfermedades mentales son podemos dividirlas en trastornos neuroacuteticos psicoacuteticos trastorno antisocial o psicopatiacutea enfermedades mentales psicosomaacuteticas que se manifiestan por trastornos fiacutesicos o de aacutenimo tales como la hipocondriacutea es un desorden neuroacutetico en el cual la persona somatiza ansiedades las preocupaciones y los pensamientos en el cuerpo en creer que posee una enfermedad fiacutesicala sicosis sus siacutentomas estaacuten vinculados a su desconexioacuten de la realidad como ser alucinaciones delirios y grave alteracioacuten afectiva y relacional estos trastornos suelen tener un factor orgaacutenico aunque la incidencia del medio social y familiar tiene una gran relevancia en el surgimiento de la enfermedad Se encuentran en esta categoriacutea la esquizofrenia las psicosis paranoicas los trastornos bipolares psicosis maniaco depresiva

Por lo general el sujeto carece de introspeccioacuten acerca de la naturaleza extrantildea o extravagante que puede adoptar su conducta o sus pensamientos los que terminan por provocar una grave disfuncioacuten socialEl DSM (Manual estadiacutestico y diagnoacutestico de los trastornos mentales de la Asociacioacuten Psiquiaacutetrica Estadounidense reconoce varios tipos de psicosisbull Esquizofreniabull Tipo paranoide de esquizofrenia bull Trastorno esquizofreniforme bull Trastorno esquizoafectivobull Trastorno delirantebull Trastorno psicoacutetico brevebull Trastorno psicoacutetico compartido bull Trastorno psicoacutetico debido a enfermedad meacutedica asociada bull Trastorno psicoacutetico inducido por sustancias bull Trastorno psicoacutetico no especificado

Antipsicoticos

Son llamados tambieacuten neuroleacutepticos o tranquilizantes mayoresActuacutean fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopamineacutergicos cerebrales D2 aunque muchos antipsicoacuteticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotransmisoresSe utilizan para el control de los siacutentomas de la enfermedad psicoacutetica aunque no son una cura a la enfermedad pueden ayudar a mejorar la calidad de vida del paciente

Clasificacioacuten 1 Neuroleacutepticos tiacutepicos o claacutesicos

FenotiazidasClorpromazinaFlufenazinaTrifluoperazinaTioridazinaButirofenonasHaloperidolDroperidolTioxantenosTiotixeno

2 Neuroleacutepticos nuevos o atiacutepicosClozapinaOlanzapinaRisperidona

Farmacocineacutetica

Absorcioacuten por viacutea bucal su absorcioacuten en faacutecil pero de manera incompletaDistribucioacuten debido a su liposolubilidad penetran el SNC y gran parte de tejidos corporales La mayoriacutea se une a proteiacutenas plasmaacuteticas Poseen grandes voluacutemenes de distribucioacutenMetabolismo sufren metabolismo del 1er paso Son metabolizados por completoVida media relativamente prolongada lo que permite que su dosificacioacuten sea de una vez al diacuteaExcrecioacuten en pequentildeas cantidades de forma inalterada

Mecanismo de accioacuten

La esquizofrenia es causada por un exceso de actividad funcional de la Dopamina en el enceacutefalo El mecanismo por el cual actuacutean los antipsicoticos claacutesicos o tiacutepicos es el siguienteEn el sistema mesolimbico bloquean a los receptores postsinapticosBloquean a los receptores dopaminorgicos 2 (D2) viacutea mesolimbica viacutea nigroestrial ( por eso se dan efectos extrapiramidales)Afectan al sistema tuberoinfundibular lo que provoca un aumento en la liberacioacuten de prolactinaCuando actuacutea sobre otros sistemas de neurotransmisioacuten produce efectos indeseables comoCuando bloquea los receptores alfa-1 adreneacutergicos causa hipotensioacuten ortostaticaCuando bloquea los receptores muscarinicos tiene efectos colineacutergicosCuando bloquean los receptores H-1 causan sedacioacuten

SISTEMAS DOPAMINERGICOS1048639Mesocortical-Mesoliacutembico

1048639Razonamiento juicio conciencia social motivacioacuten1048639Sistema de ldquoRecompensardquo

1048639Emociones1048639Nigroestriado

1048639Sistema motor Extrapiramidal1048639Tuberoinfundibular1048639Funciones Endocrinas

SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639CortexCerebral Sistema Liacutembico Ganglios Basales Meacutedula espinal1048639Funciones1048639Regulacioacuten ciclo Suentildeo-Vigilia1048639Regulacioacuten comportamiento emocional1048639Regulacioacuten ldquoactitudrdquo1048639Regulacioacuten de la Ingesta de Alimentos

EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639Bloqueo 5HT1a1048639Efecto Antidepresivo1048639Efecto Ansioliacutetico1048639Control de la Agresividad1048639Bloqueo 5HT21048639Efecto Antipsicoacutetico1048639Faacutermacos que bloquean la siacutentesis o liberacioacuten de 5HT potencian conductas agresivas

SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 3: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

Las enfermedades mentales son podemos dividirlas en trastornos neuroacuteticos psicoacuteticos trastorno antisocial o psicopatiacutea enfermedades mentales psicosomaacuteticas que se manifiestan por trastornos fiacutesicos o de aacutenimo tales como la hipocondriacutea es un desorden neuroacutetico en el cual la persona somatiza ansiedades las preocupaciones y los pensamientos en el cuerpo en creer que posee una enfermedad fiacutesicala sicosis sus siacutentomas estaacuten vinculados a su desconexioacuten de la realidad como ser alucinaciones delirios y grave alteracioacuten afectiva y relacional estos trastornos suelen tener un factor orgaacutenico aunque la incidencia del medio social y familiar tiene una gran relevancia en el surgimiento de la enfermedad Se encuentran en esta categoriacutea la esquizofrenia las psicosis paranoicas los trastornos bipolares psicosis maniaco depresiva

Por lo general el sujeto carece de introspeccioacuten acerca de la naturaleza extrantildea o extravagante que puede adoptar su conducta o sus pensamientos los que terminan por provocar una grave disfuncioacuten socialEl DSM (Manual estadiacutestico y diagnoacutestico de los trastornos mentales de la Asociacioacuten Psiquiaacutetrica Estadounidense reconoce varios tipos de psicosisbull Esquizofreniabull Tipo paranoide de esquizofrenia bull Trastorno esquizofreniforme bull Trastorno esquizoafectivobull Trastorno delirantebull Trastorno psicoacutetico brevebull Trastorno psicoacutetico compartido bull Trastorno psicoacutetico debido a enfermedad meacutedica asociada bull Trastorno psicoacutetico inducido por sustancias bull Trastorno psicoacutetico no especificado

Antipsicoticos

Son llamados tambieacuten neuroleacutepticos o tranquilizantes mayoresActuacutean fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopamineacutergicos cerebrales D2 aunque muchos antipsicoacuteticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotransmisoresSe utilizan para el control de los siacutentomas de la enfermedad psicoacutetica aunque no son una cura a la enfermedad pueden ayudar a mejorar la calidad de vida del paciente

Clasificacioacuten 1 Neuroleacutepticos tiacutepicos o claacutesicos

FenotiazidasClorpromazinaFlufenazinaTrifluoperazinaTioridazinaButirofenonasHaloperidolDroperidolTioxantenosTiotixeno

2 Neuroleacutepticos nuevos o atiacutepicosClozapinaOlanzapinaRisperidona

Farmacocineacutetica

Absorcioacuten por viacutea bucal su absorcioacuten en faacutecil pero de manera incompletaDistribucioacuten debido a su liposolubilidad penetran el SNC y gran parte de tejidos corporales La mayoriacutea se une a proteiacutenas plasmaacuteticas Poseen grandes voluacutemenes de distribucioacutenMetabolismo sufren metabolismo del 1er paso Son metabolizados por completoVida media relativamente prolongada lo que permite que su dosificacioacuten sea de una vez al diacuteaExcrecioacuten en pequentildeas cantidades de forma inalterada

Mecanismo de accioacuten

La esquizofrenia es causada por un exceso de actividad funcional de la Dopamina en el enceacutefalo El mecanismo por el cual actuacutean los antipsicoticos claacutesicos o tiacutepicos es el siguienteEn el sistema mesolimbico bloquean a los receptores postsinapticosBloquean a los receptores dopaminorgicos 2 (D2) viacutea mesolimbica viacutea nigroestrial ( por eso se dan efectos extrapiramidales)Afectan al sistema tuberoinfundibular lo que provoca un aumento en la liberacioacuten de prolactinaCuando actuacutea sobre otros sistemas de neurotransmisioacuten produce efectos indeseables comoCuando bloquea los receptores alfa-1 adreneacutergicos causa hipotensioacuten ortostaticaCuando bloquea los receptores muscarinicos tiene efectos colineacutergicosCuando bloquean los receptores H-1 causan sedacioacuten

SISTEMAS DOPAMINERGICOS1048639Mesocortical-Mesoliacutembico

1048639Razonamiento juicio conciencia social motivacioacuten1048639Sistema de ldquoRecompensardquo

1048639Emociones1048639Nigroestriado

1048639Sistema motor Extrapiramidal1048639Tuberoinfundibular1048639Funciones Endocrinas

SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639CortexCerebral Sistema Liacutembico Ganglios Basales Meacutedula espinal1048639Funciones1048639Regulacioacuten ciclo Suentildeo-Vigilia1048639Regulacioacuten comportamiento emocional1048639Regulacioacuten ldquoactitudrdquo1048639Regulacioacuten de la Ingesta de Alimentos

EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639Bloqueo 5HT1a1048639Efecto Antidepresivo1048639Efecto Ansioliacutetico1048639Control de la Agresividad1048639Bloqueo 5HT21048639Efecto Antipsicoacutetico1048639Faacutermacos que bloquean la siacutentesis o liberacioacuten de 5HT potencian conductas agresivas

SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 4: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

Por lo general el sujeto carece de introspeccioacuten acerca de la naturaleza extrantildea o extravagante que puede adoptar su conducta o sus pensamientos los que terminan por provocar una grave disfuncioacuten socialEl DSM (Manual estadiacutestico y diagnoacutestico de los trastornos mentales de la Asociacioacuten Psiquiaacutetrica Estadounidense reconoce varios tipos de psicosisbull Esquizofreniabull Tipo paranoide de esquizofrenia bull Trastorno esquizofreniforme bull Trastorno esquizoafectivobull Trastorno delirantebull Trastorno psicoacutetico brevebull Trastorno psicoacutetico compartido bull Trastorno psicoacutetico debido a enfermedad meacutedica asociada bull Trastorno psicoacutetico inducido por sustancias bull Trastorno psicoacutetico no especificado

Antipsicoticos

Son llamados tambieacuten neuroleacutepticos o tranquilizantes mayoresActuacutean fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopamineacutergicos cerebrales D2 aunque muchos antipsicoacuteticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotransmisoresSe utilizan para el control de los siacutentomas de la enfermedad psicoacutetica aunque no son una cura a la enfermedad pueden ayudar a mejorar la calidad de vida del paciente

Clasificacioacuten 1 Neuroleacutepticos tiacutepicos o claacutesicos

FenotiazidasClorpromazinaFlufenazinaTrifluoperazinaTioridazinaButirofenonasHaloperidolDroperidolTioxantenosTiotixeno

2 Neuroleacutepticos nuevos o atiacutepicosClozapinaOlanzapinaRisperidona

Farmacocineacutetica

Absorcioacuten por viacutea bucal su absorcioacuten en faacutecil pero de manera incompletaDistribucioacuten debido a su liposolubilidad penetran el SNC y gran parte de tejidos corporales La mayoriacutea se une a proteiacutenas plasmaacuteticas Poseen grandes voluacutemenes de distribucioacutenMetabolismo sufren metabolismo del 1er paso Son metabolizados por completoVida media relativamente prolongada lo que permite que su dosificacioacuten sea de una vez al diacuteaExcrecioacuten en pequentildeas cantidades de forma inalterada

Mecanismo de accioacuten

La esquizofrenia es causada por un exceso de actividad funcional de la Dopamina en el enceacutefalo El mecanismo por el cual actuacutean los antipsicoticos claacutesicos o tiacutepicos es el siguienteEn el sistema mesolimbico bloquean a los receptores postsinapticosBloquean a los receptores dopaminorgicos 2 (D2) viacutea mesolimbica viacutea nigroestrial ( por eso se dan efectos extrapiramidales)Afectan al sistema tuberoinfundibular lo que provoca un aumento en la liberacioacuten de prolactinaCuando actuacutea sobre otros sistemas de neurotransmisioacuten produce efectos indeseables comoCuando bloquea los receptores alfa-1 adreneacutergicos causa hipotensioacuten ortostaticaCuando bloquea los receptores muscarinicos tiene efectos colineacutergicosCuando bloquean los receptores H-1 causan sedacioacuten

SISTEMAS DOPAMINERGICOS1048639Mesocortical-Mesoliacutembico

1048639Razonamiento juicio conciencia social motivacioacuten1048639Sistema de ldquoRecompensardquo

1048639Emociones1048639Nigroestriado

1048639Sistema motor Extrapiramidal1048639Tuberoinfundibular1048639Funciones Endocrinas

SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639CortexCerebral Sistema Liacutembico Ganglios Basales Meacutedula espinal1048639Funciones1048639Regulacioacuten ciclo Suentildeo-Vigilia1048639Regulacioacuten comportamiento emocional1048639Regulacioacuten ldquoactitudrdquo1048639Regulacioacuten de la Ingesta de Alimentos

EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639Bloqueo 5HT1a1048639Efecto Antidepresivo1048639Efecto Ansioliacutetico1048639Control de la Agresividad1048639Bloqueo 5HT21048639Efecto Antipsicoacutetico1048639Faacutermacos que bloquean la siacutentesis o liberacioacuten de 5HT potencian conductas agresivas

SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 5: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

Antipsicoticos

Son llamados tambieacuten neuroleacutepticos o tranquilizantes mayoresActuacutean fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopamineacutergicos cerebrales D2 aunque muchos antipsicoacuteticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotransmisoresSe utilizan para el control de los siacutentomas de la enfermedad psicoacutetica aunque no son una cura a la enfermedad pueden ayudar a mejorar la calidad de vida del paciente

Clasificacioacuten 1 Neuroleacutepticos tiacutepicos o claacutesicos

FenotiazidasClorpromazinaFlufenazinaTrifluoperazinaTioridazinaButirofenonasHaloperidolDroperidolTioxantenosTiotixeno

2 Neuroleacutepticos nuevos o atiacutepicosClozapinaOlanzapinaRisperidona

Farmacocineacutetica

Absorcioacuten por viacutea bucal su absorcioacuten en faacutecil pero de manera incompletaDistribucioacuten debido a su liposolubilidad penetran el SNC y gran parte de tejidos corporales La mayoriacutea se une a proteiacutenas plasmaacuteticas Poseen grandes voluacutemenes de distribucioacutenMetabolismo sufren metabolismo del 1er paso Son metabolizados por completoVida media relativamente prolongada lo que permite que su dosificacioacuten sea de una vez al diacuteaExcrecioacuten en pequentildeas cantidades de forma inalterada

Mecanismo de accioacuten

La esquizofrenia es causada por un exceso de actividad funcional de la Dopamina en el enceacutefalo El mecanismo por el cual actuacutean los antipsicoticos claacutesicos o tiacutepicos es el siguienteEn el sistema mesolimbico bloquean a los receptores postsinapticosBloquean a los receptores dopaminorgicos 2 (D2) viacutea mesolimbica viacutea nigroestrial ( por eso se dan efectos extrapiramidales)Afectan al sistema tuberoinfundibular lo que provoca un aumento en la liberacioacuten de prolactinaCuando actuacutea sobre otros sistemas de neurotransmisioacuten produce efectos indeseables comoCuando bloquea los receptores alfa-1 adreneacutergicos causa hipotensioacuten ortostaticaCuando bloquea los receptores muscarinicos tiene efectos colineacutergicosCuando bloquean los receptores H-1 causan sedacioacuten

SISTEMAS DOPAMINERGICOS1048639Mesocortical-Mesoliacutembico

1048639Razonamiento juicio conciencia social motivacioacuten1048639Sistema de ldquoRecompensardquo

1048639Emociones1048639Nigroestriado

1048639Sistema motor Extrapiramidal1048639Tuberoinfundibular1048639Funciones Endocrinas

SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639CortexCerebral Sistema Liacutembico Ganglios Basales Meacutedula espinal1048639Funciones1048639Regulacioacuten ciclo Suentildeo-Vigilia1048639Regulacioacuten comportamiento emocional1048639Regulacioacuten ldquoactitudrdquo1048639Regulacioacuten de la Ingesta de Alimentos

EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639Bloqueo 5HT1a1048639Efecto Antidepresivo1048639Efecto Ansioliacutetico1048639Control de la Agresividad1048639Bloqueo 5HT21048639Efecto Antipsicoacutetico1048639Faacutermacos que bloquean la siacutentesis o liberacioacuten de 5HT potencian conductas agresivas

SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 6: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

Clasificacioacuten 1 Neuroleacutepticos tiacutepicos o claacutesicos

FenotiazidasClorpromazinaFlufenazinaTrifluoperazinaTioridazinaButirofenonasHaloperidolDroperidolTioxantenosTiotixeno

2 Neuroleacutepticos nuevos o atiacutepicosClozapinaOlanzapinaRisperidona

Farmacocineacutetica

Absorcioacuten por viacutea bucal su absorcioacuten en faacutecil pero de manera incompletaDistribucioacuten debido a su liposolubilidad penetran el SNC y gran parte de tejidos corporales La mayoriacutea se une a proteiacutenas plasmaacuteticas Poseen grandes voluacutemenes de distribucioacutenMetabolismo sufren metabolismo del 1er paso Son metabolizados por completoVida media relativamente prolongada lo que permite que su dosificacioacuten sea de una vez al diacuteaExcrecioacuten en pequentildeas cantidades de forma inalterada

Mecanismo de accioacuten

La esquizofrenia es causada por un exceso de actividad funcional de la Dopamina en el enceacutefalo El mecanismo por el cual actuacutean los antipsicoticos claacutesicos o tiacutepicos es el siguienteEn el sistema mesolimbico bloquean a los receptores postsinapticosBloquean a los receptores dopaminorgicos 2 (D2) viacutea mesolimbica viacutea nigroestrial ( por eso se dan efectos extrapiramidales)Afectan al sistema tuberoinfundibular lo que provoca un aumento en la liberacioacuten de prolactinaCuando actuacutea sobre otros sistemas de neurotransmisioacuten produce efectos indeseables comoCuando bloquea los receptores alfa-1 adreneacutergicos causa hipotensioacuten ortostaticaCuando bloquea los receptores muscarinicos tiene efectos colineacutergicosCuando bloquean los receptores H-1 causan sedacioacuten

SISTEMAS DOPAMINERGICOS1048639Mesocortical-Mesoliacutembico

1048639Razonamiento juicio conciencia social motivacioacuten1048639Sistema de ldquoRecompensardquo

1048639Emociones1048639Nigroestriado

1048639Sistema motor Extrapiramidal1048639Tuberoinfundibular1048639Funciones Endocrinas

SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639CortexCerebral Sistema Liacutembico Ganglios Basales Meacutedula espinal1048639Funciones1048639Regulacioacuten ciclo Suentildeo-Vigilia1048639Regulacioacuten comportamiento emocional1048639Regulacioacuten ldquoactitudrdquo1048639Regulacioacuten de la Ingesta de Alimentos

EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639Bloqueo 5HT1a1048639Efecto Antidepresivo1048639Efecto Ansioliacutetico1048639Control de la Agresividad1048639Bloqueo 5HT21048639Efecto Antipsicoacutetico1048639Faacutermacos que bloquean la siacutentesis o liberacioacuten de 5HT potencian conductas agresivas

SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 7: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

Farmacocineacutetica

Absorcioacuten por viacutea bucal su absorcioacuten en faacutecil pero de manera incompletaDistribucioacuten debido a su liposolubilidad penetran el SNC y gran parte de tejidos corporales La mayoriacutea se une a proteiacutenas plasmaacuteticas Poseen grandes voluacutemenes de distribucioacutenMetabolismo sufren metabolismo del 1er paso Son metabolizados por completoVida media relativamente prolongada lo que permite que su dosificacioacuten sea de una vez al diacuteaExcrecioacuten en pequentildeas cantidades de forma inalterada

Mecanismo de accioacuten

La esquizofrenia es causada por un exceso de actividad funcional de la Dopamina en el enceacutefalo El mecanismo por el cual actuacutean los antipsicoticos claacutesicos o tiacutepicos es el siguienteEn el sistema mesolimbico bloquean a los receptores postsinapticosBloquean a los receptores dopaminorgicos 2 (D2) viacutea mesolimbica viacutea nigroestrial ( por eso se dan efectos extrapiramidales)Afectan al sistema tuberoinfundibular lo que provoca un aumento en la liberacioacuten de prolactinaCuando actuacutea sobre otros sistemas de neurotransmisioacuten produce efectos indeseables comoCuando bloquea los receptores alfa-1 adreneacutergicos causa hipotensioacuten ortostaticaCuando bloquea los receptores muscarinicos tiene efectos colineacutergicosCuando bloquean los receptores H-1 causan sedacioacuten

SISTEMAS DOPAMINERGICOS1048639Mesocortical-Mesoliacutembico

1048639Razonamiento juicio conciencia social motivacioacuten1048639Sistema de ldquoRecompensardquo

1048639Emociones1048639Nigroestriado

1048639Sistema motor Extrapiramidal1048639Tuberoinfundibular1048639Funciones Endocrinas

SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639CortexCerebral Sistema Liacutembico Ganglios Basales Meacutedula espinal1048639Funciones1048639Regulacioacuten ciclo Suentildeo-Vigilia1048639Regulacioacuten comportamiento emocional1048639Regulacioacuten ldquoactitudrdquo1048639Regulacioacuten de la Ingesta de Alimentos

EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639Bloqueo 5HT1a1048639Efecto Antidepresivo1048639Efecto Ansioliacutetico1048639Control de la Agresividad1048639Bloqueo 5HT21048639Efecto Antipsicoacutetico1048639Faacutermacos que bloquean la siacutentesis o liberacioacuten de 5HT potencian conductas agresivas

SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 8: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

Mecanismo de accioacuten

La esquizofrenia es causada por un exceso de actividad funcional de la Dopamina en el enceacutefalo El mecanismo por el cual actuacutean los antipsicoticos claacutesicos o tiacutepicos es el siguienteEn el sistema mesolimbico bloquean a los receptores postsinapticosBloquean a los receptores dopaminorgicos 2 (D2) viacutea mesolimbica viacutea nigroestrial ( por eso se dan efectos extrapiramidales)Afectan al sistema tuberoinfundibular lo que provoca un aumento en la liberacioacuten de prolactinaCuando actuacutea sobre otros sistemas de neurotransmisioacuten produce efectos indeseables comoCuando bloquea los receptores alfa-1 adreneacutergicos causa hipotensioacuten ortostaticaCuando bloquea los receptores muscarinicos tiene efectos colineacutergicosCuando bloquean los receptores H-1 causan sedacioacuten

SISTEMAS DOPAMINERGICOS1048639Mesocortical-Mesoliacutembico

1048639Razonamiento juicio conciencia social motivacioacuten1048639Sistema de ldquoRecompensardquo

1048639Emociones1048639Nigroestriado

1048639Sistema motor Extrapiramidal1048639Tuberoinfundibular1048639Funciones Endocrinas

SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639CortexCerebral Sistema Liacutembico Ganglios Basales Meacutedula espinal1048639Funciones1048639Regulacioacuten ciclo Suentildeo-Vigilia1048639Regulacioacuten comportamiento emocional1048639Regulacioacuten ldquoactitudrdquo1048639Regulacioacuten de la Ingesta de Alimentos

EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639Bloqueo 5HT1a1048639Efecto Antidepresivo1048639Efecto Ansioliacutetico1048639Control de la Agresividad1048639Bloqueo 5HT21048639Efecto Antipsicoacutetico1048639Faacutermacos que bloquean la siacutentesis o liberacioacuten de 5HT potencian conductas agresivas

SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 9: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

SISTEMAS DOPAMINERGICOS1048639Mesocortical-Mesoliacutembico

1048639Razonamiento juicio conciencia social motivacioacuten1048639Sistema de ldquoRecompensardquo

1048639Emociones1048639Nigroestriado

1048639Sistema motor Extrapiramidal1048639Tuberoinfundibular1048639Funciones Endocrinas

SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639CortexCerebral Sistema Liacutembico Ganglios Basales Meacutedula espinal1048639Funciones1048639Regulacioacuten ciclo Suentildeo-Vigilia1048639Regulacioacuten comportamiento emocional1048639Regulacioacuten ldquoactitudrdquo1048639Regulacioacuten de la Ingesta de Alimentos

EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639Bloqueo 5HT1a1048639Efecto Antidepresivo1048639Efecto Ansioliacutetico1048639Control de la Agresividad1048639Bloqueo 5HT21048639Efecto Antipsicoacutetico1048639Faacutermacos que bloquean la siacutentesis o liberacioacuten de 5HT potencian conductas agresivas

SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 10: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS

1048639Bloqueo 5HT1a1048639Efecto Antidepresivo1048639Efecto Ansioliacutetico1048639Control de la Agresividad1048639Bloqueo 5HT21048639Efecto Antipsicoacutetico1048639Faacutermacos que bloquean la siacutentesis o liberacioacuten de 5HT potencian conductas agresivas

SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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SISTEMAS NORADRENERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639ldquoRecompensardquoSistemas de Refuerzo1048639Suentildeo-Vigilia1048639SNA1048639LuchaHuida1048639Bloqueo receptores α1048639Discinesias1048639Hipotensioacuten Ortostaacutetica1048639Bloqueo receptores β1048639Efecto Atihipertensivo1048639Disminucioacuten Reactividad

SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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SISTEMAS COLINERGICOS

1048639SNC1048639Aprendizaje y Memoria1048639Vigilia-Atencioacuten1048639SNA1048639Regulacioacuten Parasimpaacutetico1048639Transmisioacuten Neuromuscular1048639Efectos Anticolineacutergicos1048639Sequedad de Boca Enlentecimientomotilidad intestinal Retencioacuten Urinaria Sequedad Vaginal Visioacuten Borrosa Ojo Seco Congestioacuten Nasal Confusioacuten Amnesia

HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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HISTAMINA

1048639SNC1048639Cortex Sistema Liacutembico Hipotaacutelamo1048639Funciones Autonoacutemicas y neuroendocrinas1048639Alerta1048639ANTIHISTAMINICOS1048639Bloqueo de efectos Postsinaacutepticos1048639Sedacioacuten1048639Aumento Peso1048639Hipotensioacuten

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 14: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

GRUPO DE ANTIPSICOTICOS Neuroleacutepticos Tiacutepicos FENOTIAZIDAS

FenotiazidasClorpromazinaSe utiliza generalmente para pacientes que requieren sedacioacutenPosee fuerte actividad anticolinergicCuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca sedacioacuten relajacioacuten muscular hipotensioacuten y taquicardiaTrifluoperazinaSe administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con alucinaciones ideas delirantes y pensamientos paranoidesTiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensioacuten arterialPara su administracioacuten requiere de una droga antiparkinsonianaPosee efectos antiemeacuteticos y anticolinergicos

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 15: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

TioridazinaBloquea a los receptrores D2 postsinapticos piramidales y de la sustancia negraUsos esquizofrenia alucinaciones delirio etc

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 16: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

Butirofenonas

HaloperidolTiene menos efectos sedantes que la ClorpromazinaSe utiliza para pacientes con desordenes psicoacuteticos y graves problemas del comportamiento en nintildeosEfectivo en algunos casos de autismo infantil en el tratamiento de la enfermedad de HuntingtonMecanismo de accioacutenBloquea a los receptores D2 que estaacuten a nivel piramidal como de la sustancia negraEfectos FarmacoloacutegicosDeprimen al SNCSedacioacutenDisminuyen la iniciativa el intereacutes por el medio ambiente las emociones y el afectoDisminuye la actividad espontaacuteneaInhibe las manifestaciones psicoacuteticasAntiemeacutetico anti-colineacutergico anti- adreneacutergico antihistamiacutenicoDisminuye la liberacioacuten de la hormona del crecimientoAumenta la liberacioacuten de prolactina

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 17: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

Antipsicoticos Atipicos

Bloquean a los receptores dopaminergicos en el aacuterea mesoligravembicaBloquean a los receptores de la serotonina 2 A disminuyendo los efectos extrapiramidales y controlando la sintomatologiacutea negativa de la esquizofreniaClozapinaPosee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los efectos extrapiramidales

OlanzapinaMecanismo de accioacuten similar a la ClozapinaSe une a los receptores alfa 1 dopaminergicos H1 muscarinicos y serotoninergicos H2Pocos efectos extrapiramidalesDisminucioacuten de la hiperprolactinemia interacciones y neutropeniaSe utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la esquizofrenia

Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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Risperidona

Alta afinidad por los receptores de serotonina (5HT2) y poca afinidad por los receptores D2

Pocos siacutentomas negativos de la esquizofrenia

Disminuye la incidencia de siacutentomas extrapiramidales

Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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Farmacologiacutea de los Neuroleacutepticos Tiacutepicos

1048639Mecanismo de Accioacuten1048639Bloqueo de Receptores D2(Se necesita bloquear a maacutes del 80)1048639Similitud en Eficacia1048639Efecto Cliacutenico en 30-60 min1048639Efecto Antipsicoacutetico 7-10 diacuteas1048639Efecto Terapeacuteutico pleno 4-6 semanas1048639Eliminacioacuten lenta1048639Amplio rango de Potencia1048639Eficacia 30 de Pacientes NO Responden al Tratamiento

Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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Antipsicoacuteticos Efectos adversos comunes

TiacutepicosSx extrapiramidal alteraciones de movimiento distoniacutea bradicinesias temblor acatisia coreoatetosisAnhedoniaSedacioacutenAumento de peso (moderado)Disregulacioacuten de temperaturaHiperprolactinemia disminucioacuten de la funcioacuten sexualHipotensioacuten posturalProlongacioacuten del intervalo QT riego de aritmias fatales con tioridazina

AtiacutepicosAumento de peso (moderado a severo) con olanzapina clozapinaDiabetes mellitusHipercolesterolemiaSedacioacutenAlteracioacuten del movimiento (moderada)HipotensioacutenHiperprolactinemia (con risperidona)Convulsiones salivacioacuten nocturna agranulositosis miocarditis y opacidad del cristalino (con clozapina)

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos ExtrapiramidalesDepende de la dosis e incluye sindrome de Parkinson con acinesia rigidez y temblor este efecto adverso se invierte disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos antagonistas

Este sigravendrome es mas frecuente con Haloperidol y con las Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente como Flufenacina y Trifluroperacina Otras disfunciones extrapiramidales son acatisia y distonias

En la terapeutica crogravenica pueden desarrollarse movimientos coreoatetoides en mugravesculos de labios y cavidad bucal denominadas Discinesia Tardigravea que a menudo son irreversibles al suspender el agente

La Discinesia Tardigravea se produce por la sensibilizaciograven del receptor dopaminergico

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

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Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Efectos en el SNA

Bloqueo de receptores muscarigravenicos y adrenegravergicos Dificiles de controlar sobre todo en pacientes ancianos

Efectos Endocrinos y Metabogravelicos

Aumento de peso ginecomastia sigravendrome de galactorrea-amenorrea y esterilidad

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

Antimaniacos Clasificacioacuten

middot Depresion y maniatranstorno bipolar no se distingue si hay depresioacuten o maniacutea y van alternando estas dos fasesBases bioquimicas

Hipoacutetesis monoaminergica monoaminoxidasa rompe las moaminas (adrenalina)Depresioacuten [serotonina] y [NorA] en el SNC || Maniacutea [serotonina] y [NorA] en sinapsis del cerebro

Farmacos antidepresivos

Administracioacuten Viacutea Oral

Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

IMAO Efectos Terapeacuteuticos ndash en personas normales provoca euforia y auementa la actividad motora ndash anticolinergico leve En las irreversibles la accioacuten es + peligrosa tanto como accioacuten farmacoloacutegica como efectos adversos

Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

Page 23: ANTIPSICÓTICOS Y ANTIMANIACOS

Efectos Adversos de los Farmacos Antipsicoticos

Sigravendrome Maligno NeurolegravepticoOcurre regulamente en paciente sensibles a efectos extrapiramidales se manifiesta con rigidez muscular perturbaciograven de la diaforesis hiperpirexia e inestabilidad autogravenoma que amenaza la vida Tratamiento agonistas de Dopamina y DantrolenoTrastorno VisualCausado por depogravesitos retinales con Tioridacina este fagravermaco puede producir dantildeo en la conducciograven miocardicaSobredosificaciogravenHipotensiograven a menudo causada por la restituciograven de ligravequidos Convulsiones

Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

GRACIAS

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Mecanismo de Accioacuten

1048639Tipicos1048639Inhibidores Inespeciacuteficos de Receptores D21048639Efectos Extrapiramidales1048639Sin efecto apreciable sobre sistemas 5HT1048639Efecto sobre Siacutentomas Positivos1048639Efectos Endocrinos marcados

1048639Atiacutepicos1048639Inhibidores Especiacuteficos de Receptores D2liacutembicos1048639Menos Efectos Extrapiramidales1048639Bloqueantesde Receptores 5HT2A1048639Efecto sobre siacutentomas Positivos y negativos1048639Menos efectos Endocrinos

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Administracioacuten Viacutea Oral

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Ad-triciclicos Ancitriptilina ansiolitico e hipnotico ndash accioacuten antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina) Efectos Adverdsos Taquicardia convulsiones(se trata con diazepam Iv y fenitoina)

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Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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Efectos adversoshipotensioacuten postural perdida de peso insomnio agitacioacuten temblores ndash interaccionan con faacutermacos y alimentos (ej tiraminas si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas)Inhibidores selectivos de la recaptacioacuten de la serotonina(ISES)Diferencias con otros no efectos adreneacutergicos ni anticolineacutergicos no aumento de peso no reaccioacuten con tiraminaEfectos Adversos nauseas voacutemitos anorexia e insomnio excepcional agresividad y violencia Son + carosAntidepresivos atiacutepicosEfectos Adversos que los demaacutesEficaces en depresiones resistentesSales de Litio Profilaxix en el trastornoacute bipolar para evitar la fase de maniacutea ndash efecto en 1-2 semanas no es uacutetil en crisis maniacas por lo que se usa para estas neuroleacutepticos carbamacepina y valproato(para las convulsiones)

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