Anti Anxietas-Anti Depresan
-
Upload
zaras-yudisthira-saga -
Category
Documents
-
view
236 -
download
0
Transcript of Anti Anxietas-Anti Depresan
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
1/23
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
2/23
ANTI ANXIETAS
Sinonim : PSYCHOEPTICS, MINORTRANQUILIZERS, ANXIOLITICS, ANTIANXIETYDRUGS, ANSIOLITIKA
Terbagi dalam: BenzodiazepinAlprazolam, Klordiazeoksid, Klonazepam,
Klorazepam, Diazepam, Lorazepam Quazepam, Midazolam, Estazolam, dll Non Benzodiazepin Sulpiride, Buspirone, Hydroxizine
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
3/23
Kerja Farmakologis
Farmakokinetik
Onset efek yang cepat adalah pentingbagi pasien yang menggunakan dosistunggal benzodiazepin untukmenenangkan suatu episode ledakankecemasan atau untuk tertidur dengancepat.
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
4/23
Benzodiazepin 2-keto memiliki waktu paruhdalam plasma 30 sampai lebih dari 100 jam.
Quazepam, suatu benzodiazepin 2-Thione,mengikuti jalur metabolisme yang sama denganbenzodiazepin 2-keto.
3-hydroxy benzodiazepin memiliki waktu paruhyang singkat (10 sampai 30 jam).
Alprazolam memiliki waktu paruh 10 - 15 jam
Estazolam memiliki waktu paruh 10 - 24 jam Triazolam memiliki waktu paruh yang paling
pendek (2 sampai 3 jam) dari semuabenzodiazepin yang diberikan per oral.
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
5/23
Farmakodinamik
Benzodiazepin berikatan dengan tempat spesifik
pada vektor GABA dan menyebabkanpeningkatan afinitas reseptor GABA untuk neurotransmiternya GABA. Peningkatan afinitas untukGABA menyebabkan aktivasi saluran ion, dandengan demikian, lewatnya ion clorida yanglebih banyak ke dalam neuron.
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
6/23
Indikasi Terapetik
Kecemasan
Insomnia
Depresi Ganmgguan panik dan phobia sosial
Gangguan bipolar I
akathisia
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
7/23
Interaksi Obat
Benzodiazepine + CNS depressants(phenobarbital, alkohol, obat antipsikosis,antidepresi, opiat) merupakan potensial efeksedasi dan penekanan pusat nafas, resiko
timbulnya respiratory failure. Benzodiazepine + CNS stimulants
(amphetamine, caffein, appetite suppressants) =antagonism efek anti anxietas, sehingga efekbenzodiazepine menurun.
Benzodiazepine + Neuroleptika = manfaat efekklinis dari benzodiazepine mengurangikebutuhan dosis neuroleptika, sehingga efeksamping neuroleptika berkurang.
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
8/23
Dosis dan Pemberian
Pengaturan dosis
Pengaturan dosis tidak perlu seperti neuroleptikadan antidepresan. Mulai dari dosis awal (dosis
anjuran)
naikkan dosis setiap 3-5 hari sampaimencapai dosis optimal dipertahankan 2-3minggu diturunkan 1/8 x setiap 2-4 minggubila kambuh dinaikkan lagi dan bila tetap efektif
dipertahankan 4-8 minggu
tappering off.
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
9/23
Lama terapi
Pemakaian benzodiazepine dalam waktulama untuk pasien yang mengalamikecemasan kronis sering kali bermanfaat.Pada sindrom anxietas yang disebabkanfaktor situasi eksternal, pemberian obat
tidak lebih dari 1-3 bulan.
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
10/23
Penghentian terapi
Secara bertahap (stepwise) agar tidakmenimbulkan gejala lepas obat
(withdrawal symptoms) Sindroma putus benzodiazepine terdiri dari
kecemasan, ketegangan, dioforesis,
kegelisahan, iritabilitas, kelelahan,perasaan melayang, tremor, insomnia,dan kelemahan.
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
11/23
Pemilihan obat dan potensi
Spektrum klinis benzodiazepine meliputiefek anti anxietas, anti konvulsan, antiinsomnia, premedikasi tindakan operatif.
Clobazam
LorazepamAlprazolam
Sulpiride-50
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
12/23
Kontra Indikasi
Pasien dengan hipersensitif terhadapbenzodiazepin
Glaukoma
Myasthenia gravis
Chronic pulmonary insufficiency
Chronic renal or hepatic disease
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
13/23
Gejala Overdosis / Intoksikasi
Kesadaran menurun, lemas, jarang yangsampai koma.
Pernafasan, tekanan darah, denyut nadimenurun sedikit.
Ataksia, disertai confusion, reflek fisiologismenurun.
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
14/23
ANTI DEPRESANPenggolongan: Obat anti depresi TRISIKLIKAmitriptyline, Imipramine, Clomipramine,Tianeptine
Obat anti depresi TETRASIKLIKMaprotiline, Mianserine, Amoxapine
Obat anti depresi MAOI - ReversibleMoclobamide
Obat anti depresi SSRISertraline, Paroxetine, Fluvoxamine,Fluoxetine, Duloxetine, Citalopram
Obat anti depresi ATYPICAL
Trazodone, Mirtazapine, Venlafaxine
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
15/23
Indikasi Penggunaan
Selama paling sedikit 2 minggu dan hampir setiap harimengalami :
Rasa hati yang murung Hilang minat dan rasa senang
Kurang tenaga hingga mudah lelah dan kendur kegiatan
Keadaan di atas disertai gejala-gejala: Penurunan konsentrasi pikiran dan perhatian Pengurangan rasa harga diri dan percaya diri Pikiran perihal dosa dan diri tidak berguna lagi Pandangan suram dan pesimistik terhadap masa depan Gagasan atau tindakan mencederai diri atau bunuh diri Gangguan tidur
Pengurangan nafsu makan
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
16/23
Mekanisme Kerja
Sindrom depresikerja anti depresan
aminergic neurotransmitter
(nor adrenalin, serotonin, dopamin)
pada celah sinaps neuron di SSP
aktifitas reseptor serotonin
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
17/23
Efek Samping
Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaanberkurang, kinerja psikomotor menurun,kemampuan kognitif menurun, dll)
Efek anti kolinergik (mulut kering, retensi urin,penglihatan kabur, konstipasi, sinus takikardi)
Efek anti adrenergik alfa (perubahan EKG,
hipotensi)
Efek neurotoksik (tremor halus, gelisah, agitasi,insomnia)
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
18/23
Cara Penggunaan
Mengingat efek sampingnya, pemilihan obat antidepresan sebaiknya mengikuti urutan (stepcare) berikut:
Step 1 = Gol. SSRI (Fluoxetine, Setraline,dll) Step 2 = Gol. Trisiklik (Amitriptyline, dll)
Step 3 = Gol. Tetrasiklik (Maprotiline,dll)
Gol. Atypical (Trazodone, dll)Gol. MAOI Reversible (Maclobemide)
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
19/23
Pengaturan Dosis
1. Initiating dosage (test dose)untuk mencapai dosisanjuran selama 1 minggu
ex: Amitriptyline: 25 mg/h = hr 1 dan 2
50 mg/h = hr 3 dan 4
100 mg/h = hr 5 dan 6
2. Titrating dosage (optimal dose)mulai dosis anjuransampai dosis efektifdosis optimal
ex: Amitriptyline 150 mg/h = 7 hr s/d 14 (mgII)Mgg III : 200 mg/h
Mgg IV : 300 mg/h
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
20/23
3. Stabilizing dosage (stabilization dose)dosis optimalyang dipertahankan selama 2-3 bulan
ex: Amitriptyline 300 mg/h (dosis optimal 2-3
bln)diturunkan sampai dosis pemeliharaan
4. Maintaining dosage (maitenance dose) selama 3-6 bln,biasanya dosis pemeliharaan = dosis optimal
ex: Amitriptyline 150 mg/h selama 3-6 bln
5. Tapering dosage (tapering dose)selama 1 bulan
ex: Amitriptyline
150 mg/h
100 mg/h (1mgg)100 mg/h 75 mg/h (1mgg)
75 mg/h 50 mg/h (1mgg)
50 mg/h 25 mg/h (1mgg)
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
21/23
Kontra Indikasi
Penyakit jantung koroner, MCI khususnyapada usia lanjut
Glaukoma, retensi urin, hipertropi prostat,gangguan fungsi hati, epilepsi
Pada wanita hamil tidak dianjurkanmenggunakan TCA oleh karena resikoteratogenik besar (khususnya trimesterkedua) dan TCA di-ekskresi pada ASI.
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
22/23
-
7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan
23/23
Pengaturan Dosis
Dengan dosis rendah, secara perlahan-lahan dosisdinaikkan dalam beberapa minggu untukmeminimalkan efek samping dan mencegahtoleransi obat, dosis obat dalam 2-3 bulan dosisefektif dari aprazolam 4 mg/hari
Imipramine atau clomipramine dapat dimulai 25-50mg/hari dosis pemeliharaan 100-200 mg/hari dansetralin 100 mg/hari bertahan dalam jangka waktulama (1-2 tahun)
Pemberian dalam batas lama bersifat individual,umumnya 6-12 bulan, kemudian dihentikan secarabertahap selama 3 bulan bila kondisi penderitamembaik