Analgésicos, antipiréticos antiinflamatorios no- esteroidales

8/7/2019 Analgsicos, antipirticos antiinflamatorios no- esteroidales

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aspirina


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Vida media corta

aspirina

diclofenac

etodolac flufenmico

ibuprofen

indometacina

ketoprofen

tolmetina

Vida media larga

Diflunisal

Naproxeno

nabumetona Fenilbutazona

Sulindac

Tenoxicam

piroxicam

oxaprozin


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la ingestin de aspirina prolonga el tiempo desangra, aun con dosis de 100 mg.

Este efecto se debe a la acetilacin de la

ciclooxigenasa plaquetaria, que queda inhibidatoda la vida de la plaqueta (aproximadamente 12das) porque sta no posee ncleo para podersintetizar nueva enzima y no se produce elTromboxano A2 que es un potente agregante

plaquetario. Esta es la base de la utilizacin de la aspirina en

la prevencin del infarto agudo de miocardio.


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Los salicilatos se absorben rpidamente

en el tracto gastrointestinal(20-60

minutos), en parte en el estmago,

pero principalmente en la primera

porcin del intestino delgado por difusin

pasiva de las molculas no ionizadas.


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El efecto adverso ms comn que ocurre condosis teraputicas de aspirina es a nivelgastrointestinal, puede producir trastornos como

nuseas, vmitos, dispepsia. Tambin puedeproducir irritacin de la mucosa gstrica conerosin, ulceracin, hematemesis y melena.

Algunas personas, con asma o urticaria crnica orinitis crnica pueden tener mayor incidencia de

hipersensibilidad a aspirina, y puede provocarurticaria, otras lesiones de piel, angioedema,rinitis y severo broncoespasmo y disnea.


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Puede producirse cuando se usan dosis

altas y por tiempo prolongado. Se

denomina salicilismo, los sntomas sonmareos, tinitus, sordera, sudoracin,

nuseas y vmitos, cefalea y confusin

mental.Pueden controlarse, reduciendo

la dosis.


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Los sntomas son hiperventilacin, fiebre,

cetosis, alcalosis respiratoria, acidosis

metablica.Depresin del SNC, que puede llevar al

coma; colapso cardiovascular e

insuficiencia respiratoria.

En nios puede ocurrir somnolencia,acidosis metablica e hipoglucemia

severa.


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Aunque el abuso de combinaciones de AINEs hasido implicado en la nefropata por analgsicos,el dao renal por aspirina sola es raro.

Efectos en el hgado

La aspirina puede inducirelevaciones moderadas de transaminasas,

generalmente es reversible al retirar la droga. Las reacciones de hipersensibilidad de aspirina

tienen reaccin cruzada con otros analgsicos en

general la sensibilidad, es ms frecuente en sexofemenino, asma, rinitis, atopa o polipos nasales,alergia a alimentos o colorantes como tartrazina


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Se debe usar con cuidado en pacientescon asma, plipos nasales, carditissevera, hemofilia o telangectasias.

Tambin en pacientes conhipoprotrombinemia y deficiencia devitamina K, en disfuncin heptica o renalo en pacientes que recibenanticoagulantes.

Tambin se debe tener precaucin en elprimer trimestre del embarazo.


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Se acept ampliamente a la aspirina

como agente etiolgico del sndrome de

Reye, lo cual hizo que este agente (laaspirina) se restrinja en su utilizacin en

nios sobre todo en fiebre y

enfermedades virales.


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Los salicilatos son analgsicos antipirticos yantiinflamatorios.

Son tiles en la artritis reumatoidea, osteoartritis,tendinitis, cefaleas, dismenorrea, mialgias y

neuralgias. En la fiebre reumtica aguda suprimen la

inflamacin aguda, pero no el proceso de laenfermedad, ni la inflamacin granulomatosa, nilas cicatrices.

Son tiles en la profilaxis de las enfermedadesasociadas a agregabilidad plaquetaria

(coronariopatias, infarto agudo de miocardio,isquemia cerebral transitoria etc.)


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La dosis oral recomendada para dolorleve es de 325 a 650 mg c/4h y en artritisreumatoidea es de 2.6 a 5.2 g/da; en la

fiebre reumtica aguda es de 6 a 8 g/d ypara ataques de isquemia transitoria es de650 mg 2 veces al da . 325 mg de aspirinapor da puede diminuir el riesgo de infartode miocardio en varones de 40 aos.

Las dosis peditricas son de 65 mg/kg/dcomo analgsico. Como antipirtico no senrecomienda.


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Es un agente con pocos efectos

colaterales, pero tambin pobres efectos

antiinflamatorios y efectos analgsicos yantipirticos semejantes a la aspirina.

Por ser bien tolerado y carecer de

muchos


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El paracetamol es un agente que se

absorbe rpido y completamente en el

tracto gastrointestinal.Su vida media es de aproximadamente 2

horas despus de dosis teraputicas.

La unin a protenas plasmticas es

escasa.


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Respiratorios

El paracetamol puede agravar el broncoespasmo en

pacientes sensibles a la aspirina y otros analgsicos.

En intoxicaciones severas con paracetamol se puedeproducir depresin respiratoria central.

Endcrinos

Se ha comunicado hipoglucemia especialmente en

nios.

Hematolgicos Se ha reportado casos trombocitopenia asociada con

anticuerpos circulantes, es muy ocasional pero est

bien documentada en los reportes.


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Gastrointestinales

A dosis normales, el paracetamol, a

diferencia de aspirina y otros AINEs, esbien tolerado a nivel gastrointestinal.

Se han comunicado pancreatitis, pero

solamente relacionadas con sobredosis.


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Dosis adulto

500 mg c/4-hrs


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La aminopirina e incluso la dipirona o

metamizol se han retirado del mercado

en numerosos pases, debido al riesgode agranulocitosis y anemia aplstica

que presentan estos agentes.


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La dipirona ha sido asociada con

agranulocitosis, anemia hemoltica,

anemia aplstica anemia, shockanafilctico y severas reacciones

cutneas. Otros efectos adversos

incluyen severo broncespasmo,

hipotensin, nauseas, vmitos, mareos,cefalea y diaforesis.


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La dipirona es un analgsico, antipirticoy antiinflamatorio ( muy leve ). Sinembargo, no se recomienda como

analgsico por el riesgo de efectosadversos graves, principalmenteagranulocitosis. Su indicacin essolamente en el tratamiento de la fiebresevera o fiebre grave no controlada porotros medios.Debe administrarse porcortos perodos de tiempo.


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La dosis oral efectiva en pacientes confiebre es de 0.5 a 1 gr 3-4 veces al da conun mximo de dosis de 3 a 4 gramos

diarios.La dipirona no est indicada en el

tratamiento del dolor, no ofrece ventajascon otros analgsicos.

Se puede administrar por va i.m., s.c. o i.v.en aquellos pacientes que no toleran la vaoral.


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Hipersensibilidad.Historia de discrasias

o presencia de depresin medular.

Se debe tener precaucin en pacientescon anemia, asma, insuficiencia heptica

o renal, hipertensin o insuficiencia

cardaca, lcera pptica, porfiria.


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La indometacina es un potente analgsico,

antipirtico y antiinflamatorio no esteroide,

su toxicidad limita muchas veces sus

indicaciones en tratamientos crnicos.

La indometacina por va oral produce

actividad antiinflamatoria dentro de los 30

minutos de su ingestin y los picosplasmticos mximos ocurren en 3-4 horas.

Se une en un 90% a protenas plasmticas,


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Se excreta por la leche materna y no serecomienda en madres que amamantan.

Se utiliza para el tratamiento del dolor oinflamacin moderados a severos: artritis

reumatoidea, espondilitis anquilosante,osteoartritis, ataques agudos de gota.

La indometacina est contraindicada enpacientes hipersensibles a la droga, que hayantenido ataques asmticos, urticaria o rinitis

precipitados por aspirina u otros AINE. Los supositorios de indometacina estn

contraindicados en pacientes con proctitis osangrado rectal reciente.


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El ibuprofeno es el prototipo de losderivados

del cido propinico, se absorbe rpdo por

va gastrointestinal, alcanzando picosmximos en 1-2 hs.El alimento afecta poco la biodisponibilidad

de este agente. Se enlaza a protenasplasmticas en un 99%, por lo que puede

interaccionar con drogas que tienen altaafinidad por estas protenas.Se metaboliza en el hgado, los metabolitos

se excretanpor orina


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DOSIS Se administra cada 6-8 horas. Em dosis deadulto de 400 mg. La dosis mxima es de 3200mg/da .

Dosis peditrica: 20 mg/kg/da en dosis divididas,no exceder los 500 mg/da en chicos con menosde 30 kg.

Efectos colaterales: los efectos colateralesprimarios son gastrointestinales (nausea, dolor

epigastrico precordialgia). Usos clnicos: se utiliza en el manejo de la artritis

reumatoidea, osteoartritis, dismenorrea primaria ysndromes dolorosos moderados.


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Este agente parece ser semejante a

aspirina y al naproxeno en sus acciones.

L

a nica ventaja es su vida media larga.Es un agente til para el tratamiento de la

artritis reumatoidea, pero sus efectos

colaterales que son frecuentes, muchas

veces obligan a la suspensin deltratamiento.


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El diclofenac debe administrarse conespecial precaucin en caso de padecerinsuficiencia heptica, renal o cardaca,hipertensin o asma.

El diclofenac puede provocar somnolencia.No es recomendable la asociacin de este

frmaco con otros antiinflamatorios noesteroides, ya que es poco probable que

aumente la actividad analgsica yantiinflamatoria, mientras que el riesgo deefectos adversos aumenta notablemente.


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Dosis oral en adultos: Inicialmente 50 mg cada 8 cada 12 horas.La dosis de mantenimiento es de 50 mgcada 12 horas. En pacientes condismenorrea: Inicialmente 100 mg, seguidosde 50 mg cada 8 horas.

Dosis parenteral en adultos: 75 mg cada 24horas durante 2 das.

Dosis oral y rectal en nios:De 0.5 a 3 mgpor kilo de peso, en nios con artritisjuvenil.

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