第二十三章 子宫平滑肌收缩药

第二十四章 组胺与抗组胺药

白城医学高等专科学校药学系 药理教研室 于艳华

复习提问：

• 1、叙述呋塞米的利尿作用部位及作用特点• 2、阐述氢氯噻嗪的作用及用途。

学习目标：

• 1、掌握 H1及 H2受体阻断药的作用及应用。缩宫素，麦角生物碱的 作用、应用与不良反应

• 2、熟悉催产、引产、产后出血时不同• 3、了解组胺受体分型，分布及作用特点。 

子宫平滑肌收缩药

• 其作用因药物种类、用药剂量及子宫生理状态的不同而异 :

• 子宫产生近似分娩的节律性收缩，用于催产或引产；子宫产生强直性收缩，用于产后止血或子宫复原。

• 必须根据不同用药目的合理选用药物，严格掌握适应症和剂量。

一、垂体后叶素类

• 缩宫素（催产素）：• 来源：从猪或牛的垂体后叶中提取的一种 9

肽化合物，也可人工合成。效价以单位计算， 1U 相当于 2 微克缩宫素。

• 体内过程：口服易被破坏，经鼻或口腔粘膜吸收，作用较弱；肌肉注射吸收良好；静脉注射起效快，维持时间短，需静脉滴注维持疗效。

药理作用：

• 1 、兴奋子宫平滑肌：特点   （ 1 ）用药剂量不同，子宫收缩的性质及强度不

同。 小剂量（ 2-5U ）使子宫产生节律性收缩，振幅

加大，张力稍增加，性质与正常分娩相同。 剂量加大 (5-10U) ，子宫平滑肌收缩加强，张力

持续增高，直至引起强直性收缩，对产程中的胎儿和母体是不利的。

• （ 2 ）对子宫不同部位平滑肌的作用不同。• 小剂量使子宫体和底部平滑肌产生节律

性收缩，而使子宫颈平滑肌松弛，有利于促进胎儿娩出。

• （ 3 ）子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受子宫生理状态和雌激素及孕激素水平的影响。

雌激素可促进缩宫素受体上调并提高受体对缩宫素的敏感性。孕激素则相反。

妊娠早期，体内雌激素水平低，孕激素水平高。子宫对缩宫素不敏感。

妊娠后期，体内雌激素水平高，孕激素水平低。子宫对缩宫素敏感性增强，临产时最敏感。

2 、促进排乳

• 不增加总排乳量。

3 、其他作用

• 大剂量能松弛血管平滑肌血压短暂降低，有轻度抗利尿作用。

临床应用

• 1 、催产、引产：每次 2.5U ，用 5% 葡萄糖注射液 500 毫升稀释后，以每分钟 8-10 滴的速度静脉滴注，根据子宫收缩和胎心情况调整滴注速度，最快每分钟不超过 40 滴。

• 2 、产后止血 : 皮下或肌肉注射 5-10U 缩宫素，使子宫产生强直性收缩，压迫子宫内层血管止血。

• 3 、催乳：经鼻腔喷雾吸入或滴鼻剂滴鼻给药，经咽部粘膜吸收后，促进乳汁排出。

不良反应

• 偶有恶心、呕吐、心律失常。过敏反应。• 必须注意以下两点：• 严格掌握剂量，根据宫缩和胎心情况及时

调整静脉滴注速度，避免出现子宫强直性收缩。

• 严格掌握适应症

麦角生物碱类

• 根据其结构可分为：• 氨基麦角碱类：麦角新碱为代表• 氨基酸麦角碱类：麦角胺和麦角毒• 麦角毒衍生物：二氢麦角碱

麦角新碱

• 药理作用：选择性兴奋子宫平滑肌，使子宫收缩。与缩宫素相比具有以下特点：

• 子宫对麦角新碱的敏感性也取决于子宫的功能状态，对妊娠子宫比未孕子宫敏感，尤其是临产时和新产后最敏感。

• 子宫平滑肌收缩作用比缩宫素强而持久。稍大剂量即可引起强直性收缩，对体和底无差别。不能用于催产和引产。

临床应用

• 1 、子宫出血 肌肉注射 0.2-0.5 毫克

• 2 、产后子宫复原 口服用药

不良反应

• 部分患者有恶心、呕吐、头晕、冷汗、面色苍白、血压升高等反应。偶有过敏反应，严重者可出现呼吸困难和血压下降。

其他药物：

• 二氢麦角碱：扩张血管引起血压下降，心率减慢，并能翻转肾上腺素的升压作用，临床用于治疗血管痉挛性疾病。也可用于治疗老年退化性脑循环障碍、老年性痴呆、脑动脉硬化症及中风后遗症引起的头晕、头痛、注意力不集中、记忆力减退、抑郁、疲劳等．

–麦角胺：直接作用于动脉和静脉，使血管收缩。收缩脑血管，可降低脑动脉搏动幅度。治疗偏头痛的有效率可达 90% ，但不能预防发作。可与咖啡因合用。

• 麦角毒有中枢抑制作用，与氯丙嗪和哌替啶组成冬眠合剂可用于人工冬眠。

三、前列腺素类

• 能兴奋子宫平滑肌的药物有地诺前列酮、地诺前列素、硫前列酮和 15-甲基前列腺素。

• 特点：• 1 、对各期妊娠子宫均有兴奋作用，分娩前的子

宫更为敏感。• 2 、能产生与正常分娩时近似的宫缩，是子宫体

节律性收缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出。• 3 、用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产

后止血。

• 1、麦角生物碱不能用于：• A、人工冬眠 B、催产和引产 C、子宫出血 D、产后子宫复原 E、偏头痛

• 2、大剂量缩宫素可导致：• A、子宫出血 B、血管收缩，血压升高 C、子宫收缩加快

D、胎儿窒息或子宫破裂 E、产妇休克• 3、麦角胺治疗偏头痛的机制：• A、阻断血管平滑肌 α受体 B、扩张血管，改善脑组织供养 C、具有镇痛作用 D、抑制前列腺素的合成 E、收缩脑血管，减少搏动幅度

子宫的形状

• 子宫的形状上宽下窄，像个倒置的鸭梨。上部宽，隆突，称为子宫底，子宫底两侧为子宫角，与输卵管相通。子宫下部较窄呈圆柱状，称为子宫颈。子宫体与子宫颈的比例，在婴儿期为 1: 2，成年期为 2: 1。