LOKAL ANESTEZİ NEDİR?

Etkili yoğunluklarda verildiklerinde, sinir aksonu boyunca iletinin ilerlemesini geri dönüşümlü olarak bloke eden ilaçlara “lokal anestezik maddeler “ denir.

Özellikle büyük cüsseli hayvanlarda uzun süre yatmaya bağlı gelişebilecek komplikasyonları önler.

Bir yardımcıya gereksinim duyulmaz.

Hem ekonomik yarar sağlar hem de ihtiyaçlara pratik olarak cevap vermesi bakımından tercih edilir.

Bu uygulama için özel alet ve ekipmana ihtiyaç duyulmaz.

LOKAL ANESTEZİKLERİN ETKİ MEKANİZMASI

Lokal anestezikler; sinir membran stabilizasyonunu sağlayarak etki ederler, depolarizasyona engel olurlar.

Lokal anestezikler sinir lifleri ve diğer uyarılabilir hücrelerde uyarılabilirliği azaltarak, uyarı eşiğini yükselterek, uyarıların iletilme hızını yavaşlatarak ve sonuçta iletimi tümüyle durdurarak etkili olurlar.

Normalde canlı hücrelerin zarları polarize haldedir İçi (-), dışı (+). Uyarı sonucu potasyum iyonları hücre içinden dışarıya, dışarıdaki sodyum iyonları da içeriye doğru taşınarak depolarizasyon şekillenir. Hücre zarlarında bulunan sodyum pompası, depolarizasyonu takiben sodyum iyonlarını hücre içinden dışarıya,dışarıdaki potasyum iyonlarını da içeriye doğru taşıyarak, repolarizasyon meydana gelir.

Sinir hücrelerini ise diğer hücrelerden ayıran en önemli özellikleri; depolarize olabilmeleri ve uyarıyı sinir teli boyunca belli bir hızda iletebilmeleridir.

Lokal anesteziklerin etkisi ile sodyumun aksona girişi önlenir ve depolarizasyon oluşmaz; böylece sinir bloke edilmiş olur.

Lokal anestezikler hücre zarının stabilizeri olarak uyarılabilir hücrelerin uyarı doğurmalarını veya uyarının taşınmasını bozarlar

LOKAL ANESTEZİKLERİN FARMAKOKİNETİĞİ

ABSORBSİYONU Lokal anestezik maddelerin sistemik absorbsiyonu ve absorbsiyon hızı,anestezik maddenin uygulandığı bölgedeki damar kapasitesine göre değişir. Absorbsiyon hızı arttıkça, lokal anesteziğin etki süresi kısalır ve toksisite riski artar. Bu amaçla adrenalin gibi bir vazokonstriktör kullanılarak lokal anesteziğin absorbsiyonu azaltılır.

Benzokain,kokain gibi yağda çözünenler dışında kalan

lokal anestezikler sağlam deriden emilmezler;yanık vb durumlarda ise emilebilirler.

Çok yüksek lipofilik özellik gösteren lokal anestezikler büyük oranda dokulara bağlandıkları için absorbsiyonları azdır.

METABOLİZMA VE ATILIMI:

Lokal anestezik maddeler karaciğer ve plazmada suda eriyebilir, biyotransformasyona uğrayarak

metabolitlere dönüştürüldükten sonra idrar ve safra yolu ile atılırlar. (kolinesteraz)

LOKAL ANESTEZİK TOKSİKASYONU

Akut toksisite: Lokal anesteziklerin yanlışlıkla damar içine enjekte edilmelerine bağlı

Kardiyovasküler toksisite: Kalbin elektrik aktivitesi,kalp frekansı ve kontraksiyon kapasitesi azalır , belirgin derecede ritim bozuklukları oluşur.

MSS toksisitesi: Dudaklarda hissizlik, konuşma bozukluğu, sinirlilik, kulak çınlaması, tremorlar ve konvülzyonlar, yüksek dozlarda ise generalize MSS depresyonu oluşur.

Methemoglobinemi: methemoglobin, oksijenin taşınabilmesi için ferröz (Fe+2 ) şeklinde olması gereken hemoglobin demirinin ferrik (Fe+3) şekle oksidasyonu ile oluşur. Oksidasyon ve redüksiyon arasındaki denge, oksidanların artması ve anormal hemoglobin varlığına bağlı olarak bozulduğunda methemoglobinemi ortaya çıkar.

Kanda hemoglobin düzeyi normal koşullarda %1’in altındadır.Bu değer:

%15’i geçtiğinde,siyanoz;

%35’i geçtiğinde ,doku hipoksisi sonucu halsizlik,taşikardi,solunum sıkıntısı,bulantı ve kusma gibi semptomlar;

%70’i geçtiğinde ise genellikle ölümcüldür.

Günümüzde yapılan araştırmalara göre prilocaine bağlı toksik hemoglobinemi oluşumuna karşılık tedavide askorbik asit kullanımı ile birlikte methemoglobin düzeyinin düşürüldüğü saptanmıştır.

LOKAL ANESTEZİK MADDENİN ÖZELLİKLERİ

Dokular için irkiltici olmamalı ve sinirlerde hasar yapmamalıdır.

Suda iyi çözünmeli ve dayanıklı olmalıdır. Uygulandığı yerden yavaş emilmeli,vücutta hızlı ve

kolay metabolize edilmeli ve istenmeyen etkileri ya hiç olmamalı veya çok zayıf olmalıdır.

Etkisi hızlı başlamalı ve bir ameliyatı gerçekleştirecek ölçüde uzun sürmelidir.

Damar daraltıcı ilaçlarla geçimli olmalıdır. Kolay bulunmalı ve ucuz olmalıdır. Dokularda anesteziden sonra aşırı duyarlılığa yol

açmamalıdır.

Lokal anesteziğin rezorbsiyonu ve eliminasyonu gecikeceğinden etkisi uzun sürer.

Rezorbsiyon yavaş olacağı için sistemik dolaşıma yavaş yavaş katılır ve toksik etkisi daha az olur.

Operasyon sırasında vazokontriksiyon yaptığı için,daha az kanama olur.

Absorbsiyon hızı azaldığı için anestezik etkisi büyür.

LOKAL ANESTEZİK MADDE İÇİNDE ADRENALİN BULUNMASININ

AVANTAJLARI

DEZAVANTAJLARI

Adrenalinin sistemik dolaşıma katılması sonucu kardiyak aritmi ve ventriküler fibrilasyon riski artar.

Parmak ucu,kulak,burun,penis vb organların anestezisinde dolaşım bozukluğuna neden olarak,nekroz ve gangrene neden olabilir.

Adrenalin içeren lokal anestezikler spinal anestezi için kullanılır ise medulla spinaliste iskemiye bağlı hasar oluşturabilir.

LOKAL ANESTEZİKLERİN SINIFLANDIRILMASI

Ester yapılı lokal anestezikler: prokain,kokain,proparakain…

Amid yapılı lokal anestezikler: lidokain,prilokain,mepivakain,bubivacain..

ETKİ SÜRELERİNE GÖRE:

Kısa süre etkili: procain Orta süre etkili:

lidocain,prilocain,mepivacain Uzun süre etkili: tetracain,bupivacain

olarak sınıflandırabiliriz. Lokal anesteziklerin etki süresinin

uzunluğu,onların proteinlere bağlanma kapasitesine bağlıdır.Lokal anestezikler sinirlerin akson proteinlerine ne kadar fazla bağlanır ise lokal anesteziğin etki süresi de o kadar uzun olur.

KLİNİK KULLANIMDA OLAN LOKAL ANESTEZİKLER

COCAİNE Kokain Kuzey Amerikada yetişen Erithroxylon coca bitkisinin

yapraklarında bulunan bir alkaloiddir. Yerel anestezik ilaçların öncüsüdür. İlk olarak 1884 yılında gözün anestezisinde kullanılmışır. Kokain deri dışında mukoz zarlar da dahil tüm uygulama

yollarından iyi emilir. Plazmada kısmen esterazlar kısmen de karaciğer enzimleri

tarafından metabolize edilerek idrarla vücuttan atılırlar. Damarları daraltan tek anestezik maddedir.Bu özelliğinden dolayı

burun operasyonlarında kanamaların kontrolüne katkı sağlamak amacıyla kullanılır.

Kokain güvenli bir madde olmaması,beyin kabuğu üzerinde uyarıya yol açarak kendini iyi hissetme hali doğurması ve dolayısıyla keyif verici olarak suistimal edilmesi ve bağımlılık yapması sebepleriyle günümüzde yerel anestezik olarak pek kullanılmamaktadır.

PROCAİNE

Procain 1905 yılında novacain preparat ismiyle çıkartılmış ve büyük oranda cocainin yerine kullanılmıştır.

İlaç parenteral uygulama yerinden hızla emilir ve başlıca karaciğer ve plazma hızlı biçimde metabolize edilir.

Procain bağımlılık yapmaz ve irkiltici değildir.

Uygulandığı yerden hızla emildiği ve vücutta hızla parçalandığı için toksisitesi azdır.

Veteriner hekimlikte,infiltrasyon,iletim ve epidural anestezi için çok kullanılır.Ayrıca paravertebral,kornea ve göz siniri anestezisinde de kullanılır.

LİDOCAİNE Veteriner hekimlikte en yaygın kullanılan lokal

anestezik maddedir. Ağızdan verildikten sonra sindirim kanalı,mukoz

zarlar ve IM uygulama yerlerinden iyi emilir. Vücuda giren lidokain karaciğer tarafından

metabolize edilir ve idrarla atılır. Lidokain prokainden yaklaşık 2 kez daha etkin bir

maddedir.Etkisinin başlaması hızlı,süresi uzun ve yol açtığı anestezi alanı daha geniştir.

İlacın sebep olduğu epidural anestezi 1.5 -6 saat arasında sürer.

Lidokain prokainden yaklaşık 1.5 kez daha zehirlidir. Lidokain hayvanlarda yapılacak tüm anestezi

yöntemleri için uygun bir ilaçtır.

PRİLOCAİNE Yapı olarak lidokaine benzer. Lidokainden daha az doku reaksiyonuna

yol açtığı için atlarda kullanılması tercih edilir.

Ancak,vücutta oluşan metabolitlerinden bazıları methemoglobinemiye yol açar.Yalnız,normal dozlarda kullanıldığı taktirde bunun önemi azdır.

MEPİVACAİNE Bu ilaç etki gücü bakımından lidokaine

benzer;ondan daha güvenli bir maddedir. Atlarda topallıkların teşhisi için sinir

blokajında kullanılması tercih edilir.Çünkü enjeksiyon sonrası lidokaine oranla daha az doku ödemi oluşturur.

İlacın etkisi lidokaine göre daha geç başlar ama daha uzun sürer.

BUPİVACAİNE Bu ilaç amid yapılı bileşiklerin etkisi en güçlü

olanıdır. Etki gücü lidokainin 4 katı ve etki süresi de 2

katıdır. Özellikle spinal,epidural ve sinir bloğu

oluşturmada yaygın olarak kullanılır. Doz ve konsantrasyonu mümkün olduğunca

düşük tutulmalıdır.Enjeksiyonlar yavaş yapılmalı ve iğnenin damar içinde olup olmadığı kontrol edilmelidir.Çünkü toksisitesi yüksektir.

OFTALMOLOJİDE KULLANILAN LOKAL ANESTEZİK AJANLAR

Kokain

Proparakain Hcl: (Alcaine)

Lidokain; %2-%4 konsantrasyonunda topikal mukozal anestezik, %0.5-%1 dozunda lokal infiltrasyon, %1-%2 konsantrasyonda sinir blokajı için kullanılır. En önemli iki avantajı: etkinin çabuk başlaması (15dk veya daha kısa) ve orta derece etki süresidir (epinefrinsiz 0.5-1 saat; epinefrinli 2-4 saat).

Bupivakain; Amid gurubu lokal anestezik olup en önemli avantajı uzun süreli etkisidir.(4-12 saat) Dezavantajı ise yavaş etki etmesi (l5dk’dan fazla) ve kardiak toksisitedir .

Kloroprokain; Bir ester bileşiğidir. Etkinin çabuk başlaması (15 dk’dan az), kısa etki süresi (30-45 dk) ve hızlı hidrolize bağlı sınırlı toksisite gibi avantajları mevcuttur.

Ropivakain; Son yıllarda klinik kullanıma giren bir lokal anestetiktir(3-5). İntraoküler cerrahi öncesinde hyaluronidazla birlikte uygulanan %1’lik ropivakain, %0.75’lik bupivakaine göre, intraoküler basıncın daha düşük seyretmesine neden olmaktadır. Peribulber anestezide lidokain veya hyalüronidazla kombine uygulanan ropivakainin (1%), bupivakainden (%0.75) etkili olduğu bildirilmiştir.

Lokal Anestezik Seçimi

1. Kısa etki süreli lokal anestezikler

a) Prokain

b) Kloroprokain

2. Orta etki süreli anestezikler

a) Lidokain

b) Mepivakain

3. Uzun etki süreli lokal anestezikler

a) Bupivakain

b) Etidokain