Post on 11-Jun-2015
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LADMEFARMACOLOGÍA IFARMACOLOGÍA IDOCENTE: AURORA MORENODOCENTE: AURORA MORENO
FACTORESTamaño de Molécula. Liposolubilidad.Grado de Ionización. PH.Flujo Sanguíneo.Afinidad.Tipos de Transporte.
LIBERACIÓN
• Proceso es liberado el fármaco de su forma farmacéutica (excipiente)
• Difusión, fusión y disolución.
ABSORCIÓNABSORCION: Proceso donde el fármaco llega al torrente sanguíneo o plasma. Factores que influyen (Proceso LADME)
BIODISPONIBILIDAD
% Concentración que alcanza el torrente sanguíneo.FX: Interacciones .Efecto del primer paso.
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
ALBUMINA Se unen a los medicamentos Ácidos
ALFAGLICOPROTEINA
Ser unen a medicamentos Básicos
DISTRIBUCIÓN
Distribución: Cuando el fármaco sale del torrente sanguíneo distribuye a los tejidos
Factores (Proceso LADME)• > Vascularización: Rápida distribución
• < vascularización: Lenta:
15% 7,1 mg/L (14 L)
40%2,3mg/L (42L)
5% 28,5 mg/L (3,5L)
Ejemplo: de un medicamento que se administra 30mgde medicamento por vía endovenosa en un paciente que pesa 70kg
VOLUMEN DE DISTRIBUCION
Volumen de agua corporal en el que distribuye el fármaco.
Relación concentración / volumen de distribución
Depende de cada medicamento (donde necesite actuar)
Concentración del medicamento
Torrente sanguíneo
Volumen de distribución del
fármaco
BARRERA HEMATOENCEFALICA
SNC
CAPILARES ENCEFÁLICOSDisminuye la permeabilidad
PLEXO COROIDEOContiene enzimas metabolizadoras de fármacos
BARRERA PLACENTARIA
• No < a 40x’ pasa al feto
• Dilución
• Unión a Proteínas Plasmáticas UPP
• Fijación a los tejidos
Sistema enzimático muy activo
LACTANCIA MATERNA
• UPP: < paso de fco
• Excreción: PH
• Contraindicados (antineoplasicos y radioactivos)
• Precaución
• Bebes prematuros - ictéricos
METABOLISMO
BIOTRANSFORMACIÓN se realiza en
Metabolismo: Modificación enzimática que sufre un fármaco a fin de facilitar su excreción
• Mólecula Hidrosoluble
• Metabolitos: Inactivos: No farmacológicos, no tóxicosActivos: FarmacológicosTóxicos: tóxicos
REACCIONES METABOLICAS
• Enzimas metabolizadoras Citocromo P450 C3A4
Oxidación InhibidorasReducciónHidrolizar Inductoras
homeostasis celular
FASE I
Modifica la molécula
Oxidación Deshalogenación
ReducciónHidrólisis
Activa Inactiva
FASE II
Molécula original del fármaco o Metabolitos (I)
Ácido (acético, sulfúrico, etc)
Forma Para Hidrosoluble excreción
fácil
Citosol (en la célula hepática)
Realiza en
VELOCIDAD DE METABOLISMO
Depende
• Edad • Fx genéticos• Ambientales• Nutrición• Patológicos• Vía de administración
Relación metabolismo / vida media
Metabolismo
Vida Media del fármaco
CINETICA DEL METABOLISMO
PRIMER ORDEN
• > Concentración del fármaco
> metabolismo Vida media constante
ORDEN CERO
Se saturación la enzima metabolizadora
> La concentración del fármaco libre
Velocidad metabolismo es cero porque está saturada (no puede metabolizar más)
EXCRECION
• Excreción: Egreso definitivo del fármaco
DEPURACION RENAL
• Filtración glomerularMembrana
• Secreción tubularCompetenciaSaturable
• Reabsorción tubularPH de la orina
DEPURACION HEPATICA
Fármaco (principio activo)
Hígado
Metaboliza en
Excreta por
Bilis
Pasa a la circulación y se absorbe
Duodeno
Elimina
Heces
ReabsorbeCirculación enterohepática
ó