NUEVOS ANTIBIOTICOS

UNIVERSIDAD DE ORIENTENUCLEO DE ANZOÁTEGUIESCUELA DE MEDICINA

PEDIATRÍA I

Br. Nakamura, Yiro

Br. Navarro, Nohelis

Br. Núñez, NievelyDr. José Marcano

IMIPENEM.

AZTREONAM

MEROPENEM.

•Son ß- lactámicos.•Contienen un anillo ß- lactámico fusionado y un sistema de anillos de 5 miembros.

Se une a proteínas ligadoras de penicilina.

Altera la síntesis de la pared bacteriana causando la muerte de microorganismos

sensibles.

Resistente a la hidrólisis de casi todas las ß- lactamasas.

Mecanismo de acción:

•Potente contra cocos gram positivo

•Pseudomonas aeruginosa igual sensibilidad a ceftazidima.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

•Muy efectivo contra gérmenes anaerobios .

•Staphylococus aureus ( resistente a metilcilina)

•Staphylococcus coagulasa negativo.

Nauseas ,vómitos .

Hipersensibilidad.

Convulsiones.

EFECTOS ADVERSOS:

DOSIS:

Recién nacido < 7 días i.v o i.m 40mg/kg,c/12hniños i.v o i.m 60-100mg/kg/día c/6-8 h.

Interactúa con proteínas ligadoras de penicilina de los

microorganismos sensibles.

Induce a la formación de estructuras bacterianas y filamentosas.

Resistente a muchas de las ß- lactamasas elaboradas por bacterias

grannegativas.

Mecanismo de acción:

Dosis:

<1 semana: 30mg/Kg/dosis c/12 horas

>1 semana y lactantes: 30mg/Kg/dosis c/6-8 horas

2 años: 50mg/Kg/dosis c/8 horas

Inf. Moderadas o severas: 1-2g c/6-8 horas

Efectos adversos

Espectro antimicrobiano:

Similar a la de los aminoglucósidos. Efectiva contra Enterobacteriaceas como la P. aeruginosa. Activo contra H. influenza y gonocococs

Se une a las proteínas de unión de la penicilina.

MECANISMO DE ACCIÓN:

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Acción similar a la del imipenem

Muestra menor actividad contra los cocos grampositivos.

Es activo contra algunas cepas de P. aeruginosa resistentes al imipenem.

•Diarrea , erupción cutánea, nauseas y vómitos.

•Cefalea.

•Convulsión.

EFECTOS ADVERSOS:

Dosis:

6 meses- 12 años. 10-20 mg/kg c/8 horas

Meningitis: 40mg/kg c/8 horas vía EV

Mecanismo de acción:

Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse

reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.

Interfieren con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.

Bacteriostáticos

• anillo de 14 elementos: eritromicina.

claritromicina.• anillo de 15 elementos: azitromicina.

• anillo de 16 elementos: miokamicina.

CLASIFICACIÓN:

SEGÚN # DE CARBONOS EN ANILLOS

SEGÚN SU GENERACIÓN

1º Generación: Eritromicina 2º Generación: Josamicina                               Miokamicina 3º Generación:  Azitromicina                                Claritromicina 4º Generación: (Cetolidos o ketólidos)                               Telitromicina

• Se fija a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano.• Inhibe la síntesis proteica dependiente del RNA, al bloquear la

tranpectidación, la translocación o ambas.

MECANISMO DE ACCIÓN:

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Moderada acción contra gram – como H.influenzae y N. meningitidisBuena actividad casi todas cepas N.gonorrhoeaeÚtil Pasteurella multocida, especies de Borrelia y Bortedella PertusisCasi todas las cepas de C. trachomatisMicobacterias atípicas

-Fiebre, eosinofilia, erupciones cutáneas

-Sind. colestásico (por lo gnral en niños > de 12 a).

-Dolor en epigastrio, náusea, vómito, diarrea.

-Ototoxicidad .

-Tromboflebitis por aplicación i.v.

EFECTOS ADVERSOS:

Dosis: 30-50mg/kg/d C/6H vía IV o VO

• Moderadamente amplio

•Acción marcada bacterias Gram-positivas, aerobios, anaerobios,

aunque también es activo frente a algunas Gram-negativas,

•Grampositivos: Estreptococos, estafilococos, clostridium.

•Gramnegativos: bordetella pertussis, H. influenzae, N. gonorrhoeae.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Dosis:

Niños: 35 mg/kg/día en 2 dosis vía oral

Infecciones graves: 50 mg/kg/día en 3 dosis

EFECTOS ADVERSOS

Bien tolerado

Alteraciones digestivas (dispepsia, dolor abdominal, náuseas y vómitos).

Alteraciones neurológicas ( cefalea y mareos).

Alteraciones dermatológicas (erupciones exantemáticas y urticaria).

•Similar a la eritromicina, se fija a la subunidad 50s del ribosoma

bacteriano e inhibe la síntesis proteica dependiente del RNA al bloquear

la transpeptidación, translocación o ambas.

•Es bactericida y bacteriostático.

MECANISMO DE ACCIÓN:

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Potente contra M. catarrhalis, especies de Chlamydia, Mycoplasma

pneumoniae y H. pylori.

Actividad adecuada contra Mycobacterium leprae

EFECTOS ADVERSOS: son mínimos• Gastrointestinales (náuseas, vómito y diarrea) 9% de los casos.

• Manif. cutáneas (exantema y prurito)

Dosis:

15mg/kg/día C/12h vía oral

•Actúa a nivel de la subunidad ribosomal 50s.

•En microorganismos sensibles, inhibe la síntesis de pt. dependiente de RNA

por bloqueo en la transpeptidación, sin afectar la síntesis de ácido nucleico.

MECANISMO DE ACCIÓN:

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Activa contra H. influenzae y especies de Campylobacter

Muy activa contra M catarrhalis, especies de Chlamydia, M. pneumoniae y N.

gonorrhoeae.

EFECTOS ADVERSOS:

•Casi nunca es tóxica a las dosis recomendadas.

• Náuseas (2.6%).

Dosis:

10-15mg/kg/d . C/24H vía oral

Son macrólidos de 4ª generación.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Mismo objetivo ribosomico

Neutralizan mecanismos de resistencia

Activo contra cepas gram + resitentes a otros macrólidos

Activos contra estafilococos, estreptococo, S.pneumoniae, especies de

Haemophilus, Moraxella catarhalis, micoplasma pneumoniae, chlamydia y

legionella

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

EFECTOS ADVERSOS

Más comunes con el uso de Telitromicina han sido diarreas,

náuseas, vómitos, mareos, dolor gastrointestinales, aumento de

enzimas hepáticas, cefaleas, alteraciones del gusto, eosinofilia.

Dosis:

No existe presentación parenteral.

Comprimidos de 400 mg VO c/12 horas

MECANISMO DE ACCIÓN

Primera generación

Acido nalidixico

Acido oxolinico

Cinoxacina

Segunda generación

Ciprofloxacina

Enoxacina

Lornefloxacina

Norfloxacina

Tercera generaciónLevofloxacina

Cuarta generación TrovafloxacinaMoxifloxacina

Espectro microbiano

Haemophilus influenza

Moxarella catarrhalis

Enterobacterias

Pseudomonas aeruginosa

Escherichia coli

Kleibsella

Enterobacter

Citrobacter

Serratia

Proteus

Morganella

Efectivo para Menos activa contra

Bacterias grampositivasEstreptococoEstafilococoEnterococoAnaerobios

Nuevas fluorquinolonas

3ra y 4ta generaciónEstreptococo pneumoniae resistente a penicilinasa

Dosis terapéuticas

FARMACO VÍA DOSIS

Ácido Nalidíxico O 55 mg/kg/d c/6h.

Ciprofloxacina O 7.3-15 mg/kg/d

IV 5-10 mg/kg/d

Levofloxacina O 100 mg c/8h

Lomefloxacina O 400 mg c/24 h

Moxifloxacina O 400 mg c/24 h

Dosis terapéuticas

FARMACO VÍA DOSIS

Norfloxacina O 400 mg c/12 h

Ofloxacina O 200 mg c/24 h

Pefloxacina O 400 mg c/12 h

Sparfloxacina O 400 mg c/12 h

Trovafloxacina O 100-300 mg c/12 h

Gatifloxacina IV u O 400 mg

Grepafloxacina O 300 mg c/12 h

Reacciones adversas

Las reacciones adversas mas frecuentes afectan al tubo digestivo

Gastrointestinales :anorexia, nauseas, vomito y diarrea

diarrea y colitis en raras ocasiones

Reacciones alérgicas exantemas inespecíficos urticaria ,fotosensibilidad

Sistema nervioso central : cefalalgia y mareos

Convulsiones, delirio y alucinaciones en raras ocasiones

Cardiovascular: alargamiento del intervalo QT , taquicardia ventricular polimorfa

Hematología: en muy raras ocasiones leucopenia, eosinofilia

Hepático: elevación de las transaminasas sericas

Pertenece al grupo de los 5-nitroimidazoles Es un profarmaco Mecanismo de accion :

Activación reductiva del grupo nitro por parte de los microorganismos

Microorganismos poseen suficiente potencial redox negativo para donar electrones

Trasferencia de electrones

Destrucción de microorganismos mediado por radicales que actúan sobre ADN

radical nitro

Espectro antimicrobiano

Directamente tricomonicida

Amebicida contra E.histolytica

G. lambia

Bacilos anaerobicos gramnegativos

bacteroides fragilis

bacteroides meganinogenicus

Cocos anaeróbicos

Peptococcus

Peptostreptococcus

Bacilos aerobicos grampositivos esporogenos

Bacterias microaerofilicas : Campylobacter jejuni ,E coli y Helicobater pylori

Resistentes : bacilos aerobicos grampositivos no esporogenos ,bacterias aerobias y anaerobias facultativas

Dosis terapéuticas

Neonatos:

IV u O: 15 a 30 mg/kg/dia c/12h

Lactantes y niños

30 mg/kg/ dia c/8h durante una hora IV

Amibiasis

niños : 35 A 50 mg/ kg/ dia c/8 h por 10 dias

Giardiasis

20mg/ kg/dia c/8h por 5 dias

Tricomoniasis intestinal

20mg/kg/dia c/8h por 5 dias

Reacciones adversas

Mas comunes son cefalea ,nauseas, xerostomía y regusto metálico

Vómitos ,diarrea y molestias abdominales Lengua saburral ,glositis y estomatitis Efectos neurotóxicos : mareos ,vértigos Hematológicos : neutropenia transitoria Aumento del estado hipoprotrombinemico de la

wafarina sódica Sensibilidad al fármaco : urticaria, hiperemia

cutanea y prurito

Trimetroprim-sulfametoxazol

Es la combinación de una proporción fija de diaminopirimidina

(TMP) y una sulfonamida (SMZ)

Mecanismo de acción :

Bloqueo de las sintesis de folato bacteriano

SMZ: Acido dehidrofolico

TMP reductasa ac dehidrofolico

En secuencia inhibe la síntesis de timidina: lisis

Espectro antimicrobiano

Mas sensibles son:

Escherichia coli, Proteus ,Estreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Streptococcus pyogenes, Nocardia asteroides, Chlamidia, Pneumocystis carinii, algunas especies de Shigellla

Menos resistente contra :

Citrobacter, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, Serratia, kleibsella, Enterobacter, Listeria y ,Brucella

Resistentes:

Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium diphteriae, y Clostridium perfringens

Dosis terapéuticas

RN:

3 a 5 mg/kg/dia c/12h IV

Niños de 1 mes a 12 años: IV u O

5 a 10 mg/kg/dia de TMP o 50 mg/kg/dia de SMZ c/12h

Pneumocystis carinii : se duplica la dosis

20 mg/kg/dia de TMP o 100 mg/kg/dia de SMZ c/6h

Efectos adversos

Cuando hay deficiencias de folato :pequeño el margen entre toxicidad y el correspondiente a seres humanos

Megaloblastosis ,leucopenia, o tormbocitopenia

Reacciones gastrointestinales : nauseas, vómitos y diarrea

Frecuentes: glositis y estomatitis

Otras reacciones hematológicas :anemia aplasica,hemolitica y macrocitica ,trastorno de la coagulación eosinofilia , y sulfehemoglobinemia

Raro : dermatitis exfoliativa, síndrome de Steve-Johnson, hematuria ,proteinuria ,neuritis y alucinaciones

NUEVOS ANTIBIOTICOS

NUEVOS ANTIBIOTICOS

YIRO GUSTAVO NAKAMURA CARDEMIL

SULFONAMIDAS

“Primeros quimioterapéuticos utilizados por vía sistémica para prevenir y curar infecciones en el ser humano “

Domagk 1932 recibe el Premio Nobel de Medicina por su descubrimiento del valor terapéutico

Introducción de la combinación de Trimetropin y sulfametoxasol 1970 dió nuevo realce a su uso

Mecanismo de Acción

PABA

Sintetasa de dihidropteroa

to

Análogos estructurales y antagonistas competitivos del PABA.

Inhibición competitiva de sintetasa de dihidropteroato

Impide que la bacteria utilice PABA en la síntesis de acido fólico SULFONAMID

AS

Ac. dihidropteroicoGlutamato

Ac. dihidrofólico

Acidotetrahidofóli

co

Reductasa dihidrofolato

TRIMETROPIN

“ El ser humano no sintetiza ácido fólico, sino que lo obtiene de fuentes dietéticas exógenas; por lo tanto estos fármacos afectan de modo selectivo a células microbianas”

Espectro antimicrobianoEscherichi

a coli*

Neisseria meningitidis*

Proteus mirabilis

Haemophilus influenzae

Streptococcus

pyogenesStreptococcu

s pneumoniae

Nocardia asteroid

es

Chlamydia trachomatis

Pneumocistis carinii

Bacterias GRAM +

GRAM -

Resistencia a sulfonamidas

Clostidium perfringens

Pseudomona auriginosa

Corynebacterium diphtheriae

DosisGrupos de edad Nombre

ComercialVenezuela

Dosis Vía

Recién nacidos Bactrimel®5 amp de 5 mlSMZ 400 mgTMP 80 mg

3 a 5mg/Kg/día c12h IV

1 mes-12 años Bactron®Susp, 5ml: SMZ 400mg

TMP 80mgForcrim®

Susp,5ml: SMZ 200mgTMP 40mg

5 A 10mg/Kg/día TMP

50mg/Kg/díaSMZc/12h

Duplicar : P.C c/6h

IV

O

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Infección de vías urinarias

Shigelosis

Salmonelosis

Infección por Pneunocistis carinii

Nocardiosis

Toxoplasmosis ( en formas no graves)

Profilaxia en px netropénicos

Efectos adversosAnemia: Hemolítica

AplásicaAgranulocitosis

Reacciones de hipersensibilidad

Síntomas gastrointestinales

RIFAMPICINA

Antibiótico macrocíclico complejo

Producido por streptomyces mediterranei

Derivado semisintético de la rifamicina B

Mecanismo de acción

Inhibe la ARN polimerasa ácido desoxirribonucleico dependiente de las micobacterias COMPLEJO ENZIMA FÁRMACO Supresión del inicio de la formación de la cadena de síntesis de ARN ( Bactericida)

Espectro antimicrobiano

Staphylococcus epidermidis

Streptococcus viridans

Bacilus anthracis

Streptococcus

pyogenes

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aereus

Clostridios

Mycobacterium tuberculosis

Bacterias GRAM

POSITIVAS

Espectro antimicrobiano

Haemophilus influenzae

Haemophilus ducreyi

Neisseria gonorrhoea

e

Brucelas sp.Flavobacterium sp

Legionella pneumophila

Proteus sp

Bacterias GRAM

NEGATIVAS

DosisGrupos de edad Nombre

ComercialVenezuela

Dosis Vía

Menores de 1 mes Rifadin® 5 a10mg/Kg/día c/12h O

1 mes-12 años Rifampicina® 10 a 20mg/Kg/día O

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Tuberculosis pulmonar

Infecciones por estafilococos

Infecciones complicadas de vías urinarias

Quimioprofilaxis contra N. meningitidis

Brucelosis

Leishmaniasis

Efectos adversosAfectación hepaticaReacciones de

hipersensibilidad

Anemia HemolíticaEosinofliaNecrosis tubular aguda

Cefalea, Ataxia, confusión

Cloranfenicol

Primer antibiótico de amplio espectro que se descubrió

Aislado a partir de streptomyces venezuelae en 1947

Derivado semisintético de la rifamicina B

Mecanismo de acción

Inhibe la síntesis bacteriana de proteínas, al fijarse de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S.

CLORANFENICOL

Espectro antimicrobianoNeisseria

gonorrhoeae Neisseria meningitidi

s*

Campylobacter fetus

Haemophilus

influenzae

Bacteroides

fragilis

Streptococcus

pneumoniae

Salmonella typhi

Streptococcus viridans

Staphylococcus aereus

Treponema pallidum

Mycoplasma sp

DosisGrupos de edad Nombre

ComercialVenezuela

Dosis Vía

Recién nacidos Cloraxin 1g® 25 a50mg/Kg/día c/6h IV

1 mes-12 años Cloranfenicol ® 50a 100mg/Kg/día IV

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Fiebre tifoidea

Infecciones por H. influenzae tipo B productor de beta lactamasas

Absceso cerebral

Infecciones por anaerobios

Endolftalmitis bacteriana

Infecciones por rickettsias

Meningitis bacteriana

Efectos adversosSíndrome del niño grisAnemia Aplásica

Toxicidad hematopoyética

Reacción de Jarisch- Herxheimer

Neuritis óptica

Prolongación del PTT

Ototoxicidad

Lincocinamidas

Clindamicina Lincomicina

Mecanismo de acción

Inhibe la síntesis bacteriana de proteínas, al fijarse de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S. Bloquea tanto la transpeptidación como la translocación

Espectro antimicrobiano

Propienibacterium

Peptostreptococcus sp

Peptococcus sp

Clostridium perfringensFusobacterium

Staphylococcus aereus

Bacteroides fragilis

Clindamicina

Dosis ClindamicinaGrupos de edad Nombre

ComercialVenezuela

Dosis Vía

Recién nacidos Bioclindax®Clindacid®

15 a20mg/Kg/día c/6h a 8h IV

IM

1 mes-12 años Dalacin® 20a 40mg/Kg/día 10 a 25 mg/kg/día

c/ 6 a 8 h.

IVO

Dosis lincomicinaGrupos de edad Nombre

ComercialVenezuela

Dosis Vía

Niños Lincocin® 30mg/Kg/día c/8h a 12h

30 a 60mg/kg/día

c/8h

10 a 20 mg/kg/díac/8 a 12h

O

IM

IV

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Abscesos pulmonares

Empiema

Neumonías necrosantes

Peritonitis

Osteomielitis crónica

Alternativa en infecciones por estafilococos

Efectos adversos

Síntomas gastrointestinales

Celulitis pseudomenbranosa

Flebitis

Incremento de la TGO

NeutropeniaTrombocitopenia

transitpria

GRACIAS VANCOMERO