MACRÓLIDOS Y AMINOGLUCÓSIDOS
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7/31/2019 MACRLIDOS Y AMINOGLUCSIDOS
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MACRLIDOS YAMINOGLUCSIDOS
Prof. Jorge Rocafull
Farmacologa
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ERITROMICINASINTETIZADA EN1952 a PARTIR de
Streptomiceseritreus.
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ROXITROMICINA,CLARITROMICINA YAZITROMICINA SONSEMISINTTICOS.
SONBACTERIOSTTICOS,PERO ERITROMICINAPUEDE SERBACTERICIDA A
CONCENTRACIONESELEVADAS YORGANISMOS MUYSENSIBLES.
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ESPECTROERITROMICINA:EFICAZ CONTRA GRAM+ AREOBIOS y
ALGUNOS GRAM COMO H. influenzae, N.meningitidis, N.gonorrae, Pasteurella,
Borrelia, B. pertusis, C.yeyuni, Mycoplasma,Legionella, C.trachomatis y algunasmicobacterias.
ESPECTROCLARITROMICINA:MS POTENCIACONTRA
ESTREPTOCOS YESTAFILOCOCOSSENSIBLES A ERITRO.MENOR ACTIVIDADCONTRA H.
influenzae, N.gonorrae. Actividadcontra T. gondii,Cryptosporidium, H.pylori y especies de
Plasmodium
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ESPECTROAZITROMICINA:MENOR EFICACIACONTRA GRAM +
MAYOR ACTIVIDADCONTRA H.influenzae,Campilobacter.
ACTIVA CONTRA T.gondii,Cryptosporidium yespecies de
Plasmodium.
MECANISMO DEACCIN: INHIBENSNTESIS DEPROTENAS AL
UNIRSE ASUBUNIDADRIBOSOMAL 50S.BLOQUEANTRANSLOCACIN DEL
RNAt. GRAM +ACUMULAN MSERITROMICINA QUEGRAM -.
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RNA m
R
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30S
50S
PROTEINA
MACROLIDOS
x
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ERITROMICINA:ABSORCININCOMPLETA ENINTESTINO,INACTIVADA PORAC. GSTRICO(MENOS SENSIBLEEL ESTOLATO).
ALIMENTOSRETRASANABSORCIN.
CLARITROMICINA:ABSORCINRPIDA EN TUBODIGESTIVO,BIDISPONIBILIDAD50-55%.EFECTO PRIMERPASO, ALIMENTOSRETRASANABSORCIN.
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AZITROMICINA:RPIDA YDISTRIBUCIN ENTODO EL CUERPO(EXCEPTO LCR).BIODISPONIBILI-DAD DISMINUYE43% CONALIMENTOS YANTICIDOS.
ERITROMICINA:ALCANZA ALTASCONCENTRACIO-NESINTRACELULARES(PRSTATA Y ODOMEDIO)ATRAVIESA BARRERAPLACENTARIA YLECHE MATERNA.UNIN A PROTENAS70-96%.
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2 a 5%ERITROMICINA SEEXCRETA EN ORINA,t 1,6 h.
SE CONCENTRA ENHGADO Y ESEXCRETADO POR LABILIS. NO ESDIALIZABLE.
AZITROMICINAMETABOLISMOHEPTICOEXCRECIN BILIAR.
6,5% DEAZITROMICINA ESEXCRETADO PORORINA, t 68 h.CLARITROMICINA ESMETABOLIZADA ENHGADO, 20-40%EXCRECIN INTACTAPOR ORINA, 10-15%DE METABOLITOS, t 3-7 h, DE LOSMETABOLITOS 5-9 h.
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USOS: INFECCIONES POR MYCOPLASMA,LEGIONELOSIS, CHLAMYDIA, DIFTERIA,TOSFERINA, INF. POR ESTREPTOCOCOS,
INF. POR ESTAFILOCOCOS,CAMPILOBACTER, TTANOS, SFILIS,GONORREA, MICOBACTERIAS ATPICAS,PROFILAXIA FIEBRE REUMTICA.
CLARITROMICINA Y AZITROMICINA:CRYPTOSPORIDIUM, T. gondii.CLARITOMICINA: H. pylori.
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RAMs: FIEBRE,EOSINOFILIA,RASH CUTNEO,HEPATITISCOLESTSICA,NUSEAS,VMITOS, DOLORABDOMINAL,LEUCOCITOSIS,AUMENTOTRANSAMINASAS.
PROLONGACINQt, TAQUICARDIAVENTRICULAR,HIPOACUSIATRANSITORIA.ERITROMICINAINTERFIERE CONCITOCROMO P-450, NO SE SABESI LOS OTROS LOHACEN.
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ESTREPTOMICINA,KANAMICINA,GENTAMICINA,
AMIKACINA,TOBRAMICINA,NEOMICINA,NETILMICINA
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En 1943 se AISL ESTREPTOMICINAde S. griseus. SON BACTERICIDAS,
SU CAPACIDAD DEPENDE DE LACONCENTRACIN.ACTIVIDAD CONTRA BACILOS
AEROBIOS GRAM -, LIMITADACONTRA GRAM+. TIENEN EFECTOPOST-ANTIBITICO.
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MECANISMO DE ACCIN: INHIBENSNTESIS DE PROTENAS. SE UNEN AAMBAS SUBUNIDADES RIBOSOMALES 30SY 50S.
ESTREPTOMICINA SLO SE UNE A 30S.PENETRAN AL ESPACIO PERIPLSMICO DELAS BACTERUAS Y USAN TRANSPORTEACTIVO.
PROVOCAN SNTESIS DE PROTENASABERRANTES QUE CAMBIAN LAMEMBRANA Y PROVOCAN LA ENTRADA DEMS AMINOGLUCSIDOS.
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RN
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30S
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PROTEINA
AMINOGLICOSIDOS
AMINOGLICOSIDOS
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RESISTENCIA: A)MENORPENETRACIN ALINTERIOR, B)MENOR AFINIDADPOR RIBOSOMA,C) DESTRUCCINPOR ENZIMAS
AMIKACINA ESMS RESISTENTEA LAS ENZIMAS
TRANSPORTE ALINTERIORDEPENDE DE O2.
RESISTENCIA SEOBTIENE PORCONJUGACIN YTRANSFERENCIADE DNA OPLSMIDOS.
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MALA ABSORCINPOR VO. NOATRAVIESANBARRERA HEMATO-
ENCEFLICA NI ELOJO.VOL. DISTRIBUCIN25% PESO MAGRO.
ALTASCONCENTRACIONESEN RIN Y ODOINTERNO.
30% ELIMINACINHEPTICA, t 2-3 h.SON DIALIZABLES.SE EXCRETA EN
RIN PORFILTRACINGLOMERULAR.SE PUEDE DETECTAR
EN ORINA HASTA 20DAS DESPUS DELTIMA DOSIS.
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RAMs:
OTOTOXICIDAD(DISFUNCINVESTIBULAR YAUDITIVA)t 5 A 6 VECESMAYOR EN ODO
QUE EN PLASMA.DIURTICOS DE ASALA POTENCIAN.
ESTREPTOMICINA YGENTAMICINAMAYOR ENVESTIBULAR.AMIKACINA,NEOMICINA YKANAMICINA MAYOR
EN AUDITIVA.TOBRAMICINAIGUAL EN AMBAS.
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NEFROTOXCIDAD(8-26% DE LOSQUE LA RECIBEN)
DAO TUBULAR YALTERANCAPACIDAD DECONCENTRACIN.
REDUCENFILTRACINGLOMERULAR.
BLOQUEONEUROMUSCULAR.ESTREPTOMICINA
PROVOCADISFUNCIN DELNERVIO PTICO,NEURITIS
PERIFRICA YPARESTESIAS.
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CONTRAINDICACIONES: A)NEONATOSB) EMBARAZOC) ALTERACIONES AUDITIVASD) ALTERACIONES RENALES
ESTREPTOMICINA MAYORACTIVIDAD CONTRA GRAM- SE USAEN EL TRATAMIENTO DE LA TBC.
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GENTAMICINA:COMBINADA CONBETA-LACTMICOSEN NEUMONASNOSOCOMIALES,MENINGITIS,PERITONITIS,SEPSIS.
USO TPICO ENPIEL, OJOS, ODOS YNARIZ.
TOBRAMICINA:IGUAL AGENTAMICINA.AMIKACINA ES ELESPECTRO MSAMPLIO, USADACUANDO HAYRESISTENCIA AGENTAMICINA YTOBRAMICINA, ESMS ACTIVA CONTRAENTEROCOCOS.
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NETILMICINA: LA MS RECIENTE,IGUAL QUE GENTAMICINA.KANAMICINA: ESPECTRO MSLIMITADO. SE USA VO PARAREDUCIR FLORA INTESTINAL ENCOMA HEPTICO.
NEOMICINA: INHIBE GRAM + COMOS. aureus, E. feacalis. SE USA VO.
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